Farmacos Cardiovasculares

Ao de la Consolidacin Econmica y Social del Per
Frmacos Cardiovasculares
Med. Luis Fernando Cahua Rocca

Frmacos Cardiovasculares
Se refiere a los efectos de los frmacos del corazn, el
sistema vascular y aquellas partes del sistema nervioso y
el sistema endocrino que participan en la regulacin de la
funcin cardiovascular.
De acuerdo con su capacidad para modificar la funcin
cardiovascular, se considera que existen dos grupos de
frmaco:
Estimulantes (cardiotnicos):
Digitalicos.
Agonistas beta-adrenergicos.
Inhibidores de la fosfodiesterasa III.
Depresores:
Antiarritmicos.
Antianginosos o vasodilatadores coronarios.
Antihipertensivos.
Estimulantes (cardiotnicos)
Qu son?:
Se denomina cardiotnicos a toda sustancia con
destacado efecto inotrpico positivo, es decir, que aumenta
la fuerza de contraccin y la eficiencia mecnica del
miocardio (relacin entre el trabajo producido y la energa
Cmo se dividen?:
Los frmacos cardiotnicos se dividen en tres grupos:
Digitalicos
Adrenrgicos inotrpicos.
Inhibidores de la fosfodiesterasa III.
Digitalicos
Qu son?
Los digitalicos se diferencian de otros estimulantes
cardiacos, por presentar efecto inotrpico sin producir
taquicardia; inclusive manifiestan alguna actividad
bradicardizante, mediada por la capacidad de estimular el
parasimptico.
Principales
Digitalicos
Representantes Vas de
administracin
Digotixina VO, IM, EV
Digoxina VO, EV
Lanatosido VO
Deslanosido IM, EV
Quabaina EV
Farmacocintica
Absorcin: Los digitalicos se absorven en forma
pasiva en el TGI.
Distribucion: es muy lenta pero amplia. En

general, los rganos de biotransformacion y
excrecin como son el hgado, rin y el TGI
contienen la mayor concentracin de digitalicos
ntegros, as como sus productos metablicos
Excrecin:
Digitoxina: se metaboliza extensamente en el hgado
(80%) y es excretada por via biliar y algo por via renal
(15%)
Digoxina: se metaboliza escasamente en el hgado y
se excreta de forma inalterada por la orina
Agonistas B-Adrenergicos
Estos frmacos aumentan la fuerza de
contraccin del miocardio por estimulo de los
receptores beta-1 adrenrgicos a nivel cardiaco.
INYECTABLES ORALES
Dopamina
Dobutamina Ibopamina
Isoprenalina
Dopamina
Tercera catecolamina natural.
No se administra por VO
Se distribuye ampliamente pero no cruza la BHE
Actua sobre los receptores beta 1 y sobre los
receptores dopaminergicos
Dobutamina
Catecolamina sintetica, similar a la dopamina
Se excreta principalmente por via renal.
El inicio de la accion de dobutamina comienza a
los 1-2 miun de ser administrada, aunque puede
durar 10 min para la aparicion del efecto
Inhibidores de la fosfodiesterasa
Son conocidos como inodilatadores pues tienen accin dual:
A nivel cardiaco: aumentan la fuerza contractil del corazn
A nivel vascular: producen vasodilatacin arteriovenosa.
Clasificacin:
IFDE-III clsicos:
Derivados biperidinicos:
Amrinona
Derivados imidazolicos:
Enoxima
Derivados quinolonico:
Vesnarinona
IFDE sensibilizadores al calcio:
Derivados benzimidazolicos:
Sulmazol
Pimobendam
Amnirona
Se administra por via E.V y aumenta la
contractilidad, el volumen sistlico, y al mismo
tiempo la RVP.
Administracin endovenosa (goteo continuo)
Milrinona
Es un anlogo de la amrinona y presenta las
mismas condiciones pues produce los mismos
efectos, es 15 veces mas potentes, es mas
tolerada y no tiene RAMs nocivas.
Antiarritmicos
Se denomina antiarritmico a un grupo heterogneo de sustancias
utilizadas con el objeto de suprimir, prevenir o revertir las arritmias
cardiacas
Clasificacin (Vaughan Williams en 1970)
Clase Mecanismo de accion Ejemplos
Ia Bloquean canales de Na Quinidina, Procainamida
Ib Bloquean canales de Na Lidocaina,

Mexiletina,Fenitonina
Ic Bloquean canales de Na Propafenona, Flecainida
II Antagonistas del receptor beta Propanolol, metoprolol, Nadolol,

adrenergico Sotalol
III Bloquean canales de K Bretilio, Amiodarona
IV Bloquean los canales de Ca Verapamil, Ditiazem, Bepridil

Quinidina
Bloquea los canales de NA
Accin anti colinrgica
Puede administrarse por VO o parenteral
Se absorbe en el TGI
Lidocaina
Anestesica local
Se administra por via parenteral
Metabolismo: 90% a nivel hepatico.
Es excretada por via renal.
Antianginosos
Se denomina antianginoso a todo frmaco capaz
de calmar el dolor producido por la isquemia del
miocardio.
Tratamiento:
Nitratos y nitritos: frmacos de eleccin para el
tratamiento
Beta bloquedores: de segunda eleccin, ms usados
en pacientes jvenes.
Bloqueadores de canales de sodio: de tercera eleccin
ms usados en pacientes de edad avanzada.
Otros frmacos: Dipiridamol y Nitropusiato de sodio
Grupo Farmacos
Nitratos y nitritos Nitroglicerina
Bloqueadores de los canales de sodio Fenilalquilaminas Verapamil :
Gallopamil
Tiapamil
Benzotiazepinas Diltiazem
Dihidropiridinas Nitrendipina
Nimodipina
Nicardipina
Felodipina
Difenilpiperazinas Cinarizina
Flunarizina
Otros Prenilamina
Bepridil
Nifedipina
Bloqueadores beta adrenrgicos Cardioselectivos Atenolol

Acebutolol
Esmolol
No cardioselectivos Propanolol
Nadolol
Betaxolol
Tratamiento de ICC.
MEDICAMENTO COMENTARIO
Se consideran los medicamentos de primera eleccin. La accin es ms

DIURTICOS
rpida que la de otros medicamentos que citamos despus. Los diurticos
Reducen del volumen plasmtico de "alto techo" son ms eficaces que las tiazidas.
al favorecer la excrecin de
Alivian la mayora de los sntomas, pero como monoterapia no parecen
agua y sodio. Disminuyen la
retrasar la evolucin del cuadro. Los inconvenientes principales son:
presin de llenado cardaco.
estimular el sistema renina-angiotensina (produciendo un incremento de la
Corrigen el edema y la
resistencia vascular que contrarresta la accin), y los problemas derivados
congestin pulmonar y perifrica.
de la hipokalemia.
VASODILATADORES
Disminuyen la resistencia Los vasodilatadores exclusivamente arteriales o venosos se

vascular. emplean en condiciones con caractersticas hemodinmicas
- Fundamentalmente muy concretas. Para la mayora de los casos de insuficiencia
arteriales: congestiva es ms conveniente la vasodilatacin general
usando una combinacin de dilatadores arteriales y venosos
Hidralazina, Minoxidilo (isosorbida+hidralazina) o bien un agente que acte sobre
-Fundamentalmente toda la vasculatura (ver apartado siguiente). Los problemas de
venosos: los vasodilatadores clsicos son la prdida de eficacia en
tratamientos prolongados y una incidencia relativamente alta
NITRATOS: Isosorbida de efectos secundarios (cefaleas, posible hipotensin).
dinitrato, Isosorbida
mononitrato
Los inhibidores de la ACE se consideran, junto con los diurticos, el tratamiento de
primera lnea. Son un complemento natural de los diurticos: ahorran potasio y evitan
la activacin del sistema renina-angiotensina que inducen los diurticos.Sus ventajas
son:
- Arteriales y venosos:
1) Actuacin directa sobre uno de los componentes fisiopatolgicos del cuadro (el
INHIBIDORES DE LA ANGIOTENSINA- sistema renina-angiotensina)
CONVERTASA
2) Mantener la accin durante la administracin prolongada.
Prazosina
3) La tolerancia es bastante buena.
Ibopamina
La ibopamina es un medicamento poco experimentado. No hay todava
demostracin que mejore la supervivencia, como los IECA.
La prazosina ha dado resultados poco satisfactorios y no se recomienda su uso.
Es el tratamiento tradicional de la insuficiencia cardaca congestiva. Su eficacia fue

INOTROPOS puesta en duda y han sido rehabilitados al conocerse los resultados de los ensayos
comparativos con medicamentos ms modernos. Mejoran la funcin ventricular
Aumentan la fuerza de contraccin
izquierda y la tolerancia al ejercicio, reducen los signos y sntomas de insuficiencia y
del miocardio
las necesidades de terapia concomitante. El beneficio es exclusivamente
DIGITLICOS sintomtico. La esperanza de vida de los pacientes no parece afectada ni positiva ni
negativamente.
Los medicamentos de este grupo estn comercializados en Espaa nicamente

como preparados inyectables y por este simple hecho tienen poca aplicacin en el
tratamiento continuado de la insuficiencia cardaca. En cualquier caso los ensayos
con inhibidores de la fosfodiestearasa por va oral no han dado los resultados
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA: esperados. Como norma general la mortalidad a largo plazo ha sido superior en el
grupo tratado.
Paradjicamente los ensayos con estos frmacos han servido para revitalizar a la
digoxina, que se tomaba como control.
Son tambin frmacos inyectables, y por tanto poco apropiados para uso crnico.
Hay evidencia de que la infusin prolongada de dobutamina (72 h) produce

INOTROPOS ADRENRGICOS efectos hemodinmicos beneficiosos que se mantienen durante varias semanas.
Puede ser un recurso en cuadros avanzados, pero la accin cronotropa positiva y el
potencial arritmognico dan lugar a que exista prevencin hacia el uso de estos
medicamentos.
Los betabloqueantes han estado tradicionalmente contraindicados por su accin

inotropa negativa. Sin embargo, si se administran con precaucin (dosis de prueba,
BETABLOQUEANTES aumento muy progresivo de dosis) pueden ser usados con cierta seguridad.
Contrarrestan la sobreactivacin La terapia de la insuficiencia con betabloqueantes es en estos momentos slo

simptica existente en la insuficiencia experimental. El frmaco mejor estudiado es el carvedilol, que une a la accin beta-
cardaca. bloqueante otras varias, incluyendo el bloqueo de receptores .
Hay bastante evidencia de que (como tratamiento aditivo al convencional)

disminuye la mortalidad, al menos en plazos menores al ao.
Tratamiento tambin estrictamente experimental y aditivo a la terapia

convencional. Se est ensayando la amiodarona porque apenas produce
ANTIARRTMICOS depresin cardaca, pese a que tiene notables inconvenientes de efectos adversos.
Reducen episodios arrtmicos. Un ensayo bien controlado en Argentina ha mostrado mejora clnica significativa y
Posible prevencin de muerte sbita. disminucin notable de la mortalidad con la adicin de amiodana en casos
avanzados de insuficiencia, pero se precisan ms estudios para poder establecer las
condiciones de utilizacin del medicamento.

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Distribucion: es muy lenta pero amplia. En

Clasificacin (Vaughan Williams en 1970)

Clase Mecanismo de accion Ejemplos

Ia Bloquean canales de Na Quinidina, Procainamida

Ib Bloquean canales de Na Lidocaina,

II Antagonistas del receptor beta Propanolol, metoprolol, Nadolol,

III Bloquean canales de K Bretilio, Amiodarona

IV Bloquean los canales de Ca Verapamil, Ditiazem, Bepridil

Bloqueadores beta adrenrgicos Cardioselectivos Atenolol

Se consideran los medicamentos de primera eleccin. La accin es ms

Disminuyen la resistencia Los vasodilatadores exclusivamente arteriales o venosos se

La prazosina ha dado resultados poco satisfactorios y no se recomienda su uso.

Es el tratamiento tradicional de la insuficiencia cardaca congestiva. Su eficacia fue

Los medicamentos de este grupo estn comercializados en Espaa nicamente

Hay evidencia de que la infusin prolongada de dobutamina (72 h) produce

Los betabloqueantes han estado tradicionalmente contraindicados por su accin

Contrarrestan la sobreactivacin La terapia de la insuficiencia con betabloqueantes es en estos momentos slo

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Tratamiento tambin estrictamente experimental y aditivo a la terapia

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