Letra M, N, o

Letra M
1. Maprotilina: Antidepresivos
Propiedades farmacológicas
Antidepresor tetracíclico que difiere estructuralmente de los antidepresivos

tricíclicos, pero que comparte con ellos sus propiedades farmacológicas y su
capacidad para controlar las manifestaciones de la depresión. Inhibe la recaptura
de noradrenalina y, en menor proporción, de serotonina en las terminaciones
nerviosas, acción que aumenta la concentración sináptica de estos
neurotransmisores y que parece explicar algunos de sus efectos farmacológicos.
Por regla, su efecto antidepresivo es evidente después de dos a tres semanas
de iniciado el tratamiento. Tiene propiedades anticolinérgicas moderadas y
antihistamínicas muy marcadas; a esta propiedad se deben sus efectos sedantes
y ansiolíticos. Se absorbe lentamente en el tubo digestivo y las concentraciones
máximas se alcanzan en 12 h. Se distribuye en forma amplia en el organismo y
es importante su fijación a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado
y se excreta con lentitud en la orina y las heces. Su vida media de eliminación
es de 27 a 58 h.
Indicaciones
Depresión endógena, agitada o inhibida. Depresión enmascarada. Depresión

neurótica.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en pacientes hipersensibles a la maprotilina, en sujetos con

antecedentes de trastornos convulsivos, durante la fase aguda del infarto
miocárdico, en casos de glaucoma de ángulo cerrado, de aumento de la presión
intraocular, de retención urinaria y durante el embarazo. Interactúa con diversos
fármacos aumentando (alcohol, depresores del sistema nervioso central,
adrenérgicos, anticolinérgicos, antiepilépticos, etc.) o disminuyendo
(guanetidina) sus efectos. No debe administrarse simultáneamente con
inhibidores de la monoaminooxidasa, y se requiere un mínimo de dos semanas
de intervalo antes de iniciar la aplicación de maprotilina en pacientes que
estuvieron en tratamiento con ese tipo de fármacos. Tómese en cuenta que
durante el uso de este antidepresor se pueden presentar algunas
manifestaciones psicóticas o episodios maniacos, especialmente en pacientes
con antecedentes psiquiátricos. En tales casos, es necesario reducir la dosis o
suspender el tratamiento. Los ancianos son más susceptibles a sus efectos
tóxicos. Recuérdese que su acción antidepresiva ocurre en dos a tres semanas
de iniciado el tratamiento y que los pacientes con tendencias suicidas deben ser
vigilados estrechamente durante ese periodo.
Reacciones adversas
Frecuentes: nerviosismo, ansiedad, agitación, insomnio, somnolencia, mareo,

temblor, debilidad, fatiga, cefalea, náusea, resequedad de boca, estreñimiento,
visión borrosa.
Poco frecuentes: confusión, desorientación, alucinaciones (sobre todo en

ancianos), pesadillas, disminución de la memoria, hipomanía, manía,
exacerbación de la psicosis, ataxia, retención urinaria.
Raras: hipotensión, hipertensión, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas,

bloqueo cardiaco, síncope, prurito, erupción cutánea.
Advertencias para el paciente
No se deben ingerir bebidas alcohólicas, barbitúricos ni otro tipo de depresores

del sistema nervioso central. Se abstendrá de manejar maquinaria peligrosa o
de conducir automóviles, ya que el fármaco puede producir somnolencia y
alteraciones psíquicas.
Vía de administración y dosis
Adultos:
Oral. Depresión leve .
2. Mebendazol: Antihelmínticos
Antihelmíntico de amplio espectro, en particular activo contra Enterobius

vermicularis, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y
Necator americanus. También es eficaz, en menor grado, contra Strongyloides
stercoralis, Taenia solium y T. saginata. Es activo contra las larvas y las formas
adultas de los nematodos y ovicida para Ascaris y Trichuris. Actúa sobre los
microtúbulos citoplásmicos de los parásitos susceptibles, lo que ocasiona
acumulación de las secreciones celulares en el aparato de Golgi, alteraciones en
la secreción de acetilcolinesterasa e inhibición irreversible de la incorporación de
la glucosa exógena. Tales efectos producen inmovilidad y muerte de los
parásitos, la cual ocurre lentamente, y su eliminación intestinal es completa hasta
tres días después de terminado el tratamiento. Se absorbe muy poco a través de
la mucosa gastrointestinal, se biotransforma en el hígado, y apenas 2% de la
dosis se elimina en la orina en forma activa o como metabolito descarboxilado;
el resto se elimina en las heces. Su vida media es de 2.5 a 5.5 h.
Indicaciones
Tratamiento de la enterobiasis (oxiuriasis), tricocefalosis, ascariasis,

uncinariasis, teniasis e infestaciones múltiples por parásitos susceptibles.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al mebendazol, colitis ulcerativa y

durante el embarazo. En casos de disfunción hepática puede prolongar su vida
media y su acumulación, por lo que es necesario disminuir la dosis. No se
recomienda su empleo en menores de dos años.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dolor abdominal y diarrea, en particular cuando hay infestación

grave y expulsión significativa de parásitos.
Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.
El medicamento es potencialmente teratógeno, por lo que no debe administrarse

durante los primeros tres meses de embarazo. La limpieza de la ropa y de las
manos es importante para evitar la reinfestación. Tomar las tabletas con un vaso
de agua, o masticarlas o pulverizarlas en cualquier líquido. No se requiere ayuno
ni administración de purgantes.
Adultos:
Oral. Oxiuriasis, 100 mg una sola vez; repetir el tratamiento a los 30 días.
Ascariasis, tricocefalosis, uncinariasis e infestaciones mixtas, 100 mg dos veces

al día, una en la mañana y otra en la noche, durante tres días consecutivos. O
bien dosis única de 500 mg.
Estrongiloidiasis y teniasis, 200 mg dos veces al día, durante tres días

consecutivos.
Niños:
Oral. Mayores de dos años, véase dosis de adultos.
Presentaciones
MEBENSOLE. SANOFI AVENTIS. Tabletas. Cada tableta contiene 100 mg de

mebendazol. Caja con 6 o 12 tabletas.
VERMOX. JANSSEN-CILAG. Tabletas. Cada tableta contiene 100 o 500 mg de

mebendazol. ...
3. Meclizina: Antieméticos y antivertiginosos •

Antihistamínicos
La meclizina es un antihistamínico H1 que tiene propiedades anticolinérgicas,

antieméticas, antiespasmódicas, anestésicas locales y depresoras del sistema
nervioso central. Su efecto antiemético está relacionado con su capacidad para
reducir la sensibilidad del laberinto a nivel central, lo cual disminuye la
sensibilidad de la zona quimiorreceptora que estimula el centro de vómito en el
encéfalo. Su acción antivertiginosa probablemente se produce porque disminuye
la excitabilidad del laberinto y la conducción a través de las vías del vestíbulo
cerebelosas. Se absorbe bien por vía oral, se distribuye en todo el organismo,
cruza la barrera placentaria, y se biotransforma en el hígado, donde se forman
metabolitos inactivos, y se elimina en la orina y heces. Tiene una vida media de
eliminación de 6 h. Su efecto protector se inicia en una hora y persiste de 8 a 24
h.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de náusea, vómito y vértigo provocados por el

movimiento (enfermedad de traslación). Tratamiento del vértigo provocado por
enfermedades que afectan el sistema vestibular.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a meclizina o a cualquiera de los

ingredientes de la formulación. Tampoco se recomienda su administración
durante el embarazo y la lactancia. Deberá usarse con precaución en pacientes
con asma, glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción duodenal, obstrucción del
cuello de la vejiga, hiperplasia prostática. Si el vértigo no se controla en 1 a 2
semanas suspender su administración. Interactúa con depresores del sistema
nervioso central, incluido el alcohol.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, mareo

y boca seca.
Poco frecuentes: cefalea, fatiga, nerviosismo, mareo, aumento del apetito,

náusea, diarrea, dolor abdominal, boca seca, artralgia, faringitis.
Raras: broncoespasmo, hepatitis, hipotensión, palpitaciones.
Este fármaco puede producir somnolencia por lo que se recomienda no manejar

automóvil o maquinaria peligrosa durante el tratamiento. Evitar bebidas
alcohólicas durante su administración.
Adultos:
Oral. Mareo por traslación, 25 a 50 mg, dosis inicial, 1 h antes de iniciar el viaje.
Se puede repetir la dosis cada 24 h mientras dure el viaje.
Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta

clínica. No exceder de 100 mg al día.
Niños:
Oral. Mayores de 12 años, véase adultos.
Presentaciones
BONADOXINA. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y

50 mg de piridoxina. Caja con 25 tabletas de 25 mg.
4. Medroxiprogesterona y estradiol: Anticonceptivos
Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (cipionato de estradiol) y

un progestágeno (medroxiprogesterona). Igual que otros estrógenos, el
etinilestradiol se une a receptores intracelulares específicos y aumenta la
síntesis de DNA, RNA y de varias proteínas; la medroxiprogesterona también
interactúa con receptores citosólicos específicos y estimula la síntesis de
proteínas. La administración de esta mezcla interfiere con la fertilidad de diversas
maneras. Inhibe la secreción hipofisaria de hormonas gonadotrópicas, la
maduración folicular y, en un elevado porcentaje de ciclos, suprime la ovulación.
Induce la formación de un moco endocervical que se hace viscoso e
impenetrable, lo que impide la migración de los espermatozoides desde la vagina
a las cavidades tubaria y uterina. Además, produce cambios endometriales que
bloquean el proceso de nidación. Ambas sustancias se absorben lentamente de
los depósitos intramusculares. El cipionato de estradiol se hidroliza en el hígado
y proporciona concentraciones máximas del estrógeno después de dos a tres
días, las cuales se mantienen durante siete a 11 días. La medroxiprogesterona
alcanza concentraciones máximas a los tres a seis días de su administración y
éstas se mantienen para dominar la segunda parte del ciclo. Ambas sustancias
se metabolizan en el hígado; en el caso de la medroxiprogesterona se forma un
derivado 17-hidroxi activo, que también tiene propiedades androgénicas. Los
metabolitos se eliminan en bilis y heces; una parte experimenta circulación
enterohepática.
Indicaciones
Prevención del embarazo en mujeres que no pueden recurrir a otro método

anticonceptivo.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes

de la formulación, tabaquismo, tromboflebitis venosa profunda, trastornos
tromboembólicos, enfermedad cerebrovascular, arteriopatía coronaria,
hipertensión arterial, hepatopatía, ictericia colestásica, colelitiasis, tumores
hepáticos benignos o malignos, cáncer de mama, neoplasias dependientes de
estrógenos, hiperplasia endometrial, sangrado transvaginal anormal no
diagnosticado, hiperlipoproteinemia, galactorrea, Papanicolaou de grado III o
mayor, epilepsia, depresión, diabetes mellitus, migraña, durante el embarazo y
la lactancia. El empleo de rifampicina y ampicilina, así como de anticonvulsivos
como fenobarbital, fenitoína, primidona y carbamazepina, puede disminuir el
efecto anticonceptivo, por lo que si se administran simultáneamente debe
utilizarse, además, un método anticonceptivo de barrera. Efectuar examen físico
periódico, con especial atención a mamas, hígado, órganos pélvicos, presión
arterial, pruebas de función hepática, Papanicolaou.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, flatulencia, edema en pies y tobillos,

cefalea, nerviosismo, cambios en el estado de ánimo, cansancio o debilidad,
irritación y dolor en el sitio de inyección, amenorrea, goteo intermenstrual,
hiperglucemia.
Poco frecuentes: cambios en el patrón de sangrado vaginal, crecimiento e

hipersensibilidad mamaria, bochornos, insomnio, melasma, galactorrea,
depresión, erupción cutánea, intolerancia a las lentes de contacto.
Raras: trombosis, tromboembolia, desarrollo de tumores mamarios, hepatitis.

Visitar periódicamente al especialista para un examen médico completo. Si se

sospecha embarazo, suspender de inmediato la administración e informar al
médico. ...
5. Megestrol: Antineoplásicos
Progestina que se utiliza en el tratamiento de los carcinomas mamario y

endometrial. No se conoce con precisión el mecanismo de acción antineoplásico.
Su efecto parece depender de la dosis. Si ésta es baja, disminuye la respuesta
de las células tumorales a las hormonas endógenas porque baja el número de
receptores esteroidales (estrógenos, progesterona, andrógenos
glucocorticoides) y la respuesta depende del tejido y de su dependencia a
progestágenos. La inhibición del crecimiento tumoral puede deberse a un efecto
citotóxico directo, a una acción antiproliferativa (interacción con DNA e inhibición
de la síntesis de RNA), o a incremento de la diferenciación celular terminal. En
dosis altas compite con los receptores glucocorticoides, lo que suprime la
producción suprarrenal de estradiol y androstenediona. A dosis extremadamente
altas suprime el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, lo que afecta a los tumores
sensibles a estrógenos o a testosterona. Por otro lado, favorece el aumento de
peso porque estimula el apetito. Se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal, se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (90%) y
tiende a almacenarse en el tejido graso. Se metaboliza en el hígado y sus
metabolitos se eliminan en la orina y las heces. Su vida media de eliminación
promedio es de 38 h.
Indicaciones
Tratamiento paliativo del carcinoma mamario y del carcinoma endometrial.

Hiperplasia endometrial. Carcinoma prostático avanzado.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las progestinas, enfermedad
tromboembólica, enfermedad hepática intensa, sangrado vaginal anormal,
durante el embarazo y la lactancia. Considerar la proporción de riesgo-beneficio
en casos de enfermedad renal o cardiaca, epilepsia, migraña, diabetes mellitus,
depresión mental, disfunción renal, hiperlipidemia. Los inductores enzimáticos
(fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) aceleran su metabolismo. Interfiere con
el efecto de la bromocriptina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, meteorismo, cefalea, nerviosismo,

cambios en el estado de ánimo, amenorrea, sangrado intermenstrual,
menorragia, hiperglucemia, aumento o disminución del deseo sexual.
Poco frecuentes: dolor o endurecimiento de los senos, galactorrea, insomnio,

aumento o disminución de peso, erupción cutánea.
Raras: formación de trombos, tromboembolia.
El uso de este medicamento requiere de control y visitas periódicas al médico.

Evitar el embarazo durante el tratamiento; si se sospecha éste, informar de
inmediato al médico.
Adultos:
Oral. Carcinoma mamario, 40 mg cuatro veces al día.
Carcinoma endometrial, 10 a 80 mg cuatro veces al día.
Hiperplasia endometrial, 20 a 40 mg/día durante 14 días o más, cada mes.
Carcinoma prostático avanzado, 120 mg al día (además de 0.1 mg de

dietilestilbestrol al día).
Presentaciones
MESTREL. TEVA. Tabletas. Cada tableta contiene 20, 40 o 160 mg de ...

6. Meloxicam: Antiartríticos
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Reacciones adversas
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El meloxicam, al igual que el piroxicam, es un derivado del ácido enólico;

pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Tiene
propiedades analgésicas y antipiréticas, y se utiliza en el tratamiento del dolor y
la inflamación asociados con artritis reumatoide, osteoartritis y artritis reumatoide
juvenil poliarticular. Sus efectos están relacionados a su capacidad para inhibir
la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la ciclooxigenasa, enzima que
cataliza la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas. La acción del
meloxicam parece más específica sobre la COX-2 que la observada con ácido
acetilsalicílico o indometacina, pero menos que los inhibidores selectivos de esta
enzima (celecoxib). Por esa selectividad relativa, la incidencia de efectos
adversos gastrointestinales con el meloxicam es menor que la del ácido
acetilsalicílico y otros AINE. También inhibe la migración de leucocitos hacia el
sitio de inflamación y la liberación de enzimas lisosomales, lo que parece
contribuir a su efecto antiinflamatorio. Su biodisponibilidad por administración
oral es del 89%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 7
a 8 h. Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y se distribuye ampliamente en
el organismo. Se metaboliza en el hígado por la vía de la citocromo P450. Se
excreta a través de las heces y la orina. Su vida media biológica es de 15 a 20 h
en adultos, y de 21 a 24 h en ancianos.
Indicaciones
Alivio sintomático del dolor y la inflamación en la artritis reumatoide, artritis

reumatoide juvenil, osteoartritis.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al meloxicam o a cualquiera de los

AINE, en el dolor perioperatorio, en la cirugía de colocación de un bypass arterial
coronario, en pacientes con asma, urticaria y con antecedentes de ulceración
gastrointestinal, durante el embarazo y la lactancia. Se debe usar con precaución
en pacientes mayores de 65 años, con enfermedades cardiovasculares, eventos
trombóticos o infarto. Se ha reportado que retarda la ovulación. El uso
concomitante con sorbitol produce necrosis intestinal. La administración
simultánea de otros AINE, corticosteroides o de alcohol aumenta el riesgo de
efectos gastrointestinales. Disminuye el efecto antihipertensivo de beta-
bloqueadores, inhibidores de la ECA y bloqueadores del receptor a angiotensina
II. Incrementan el efecto de los anticoagulantes. El probenecid incrementa su
concentración plasmática.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, náusea y vómito, cefalea, infección en las

vías respiratorias superiores.
Poco frecuentes: edema, estreñimiento, flatulencia, mareos, insomnio, prurito,

hipertensión, infarto al miocardio, úlceras gastrointestinales, anemia, hepatitis,
reacciones anafilácticas.
Raras: síndrome de Stevens-Johnson.
Ingerir con los alimentos para reducir las molestias gastrointestinales. No ingerir
bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Informar de inmediato al médico si
las molestias gastrointestinales son muy intensas o si se presenta sangrado,
oscurecimiento de las heces, edema de extremidades, reacciones cutáneas y
trastornos ...
7. Menadiona: Coagulantes • Antídotos

El bisulfito sódico de menadiona (vitamina K3) promueve la formación de los

factores de la coagulación que se sintetizan en el hígado: factor II (protrombina),
factor VII (proconvertina), factor IX (factor de Christmas o componente
tromboplastínico del plasma) y factor X (factor de Stuart). Ésta es la base
farmacodinámica de su utilidad terapéutica en trastornos de la coagulación por
deficiencia de vitamina K o debidos a la interferencia de su actividad biológica
por diversas causas. Es útil en la hipoprotrombinemia debida a la intoxicación
por anticoagulantes orales, como la warfarina o a la producida por salicilatos o la
debida a la administración de antibióticos de amplio espectro que eliminan
bacterias productoras de vitamina K. No contrarresta el efecto anticoagulante de
la heparina. Por vía intramuscular, su efecto sobre la coagulación se inicia en las
primeras dos horas después de la administración. Atraviesa la barrera
placentaria y su excreción es a través de la bilis.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de la hipoprotrombinemia y deficiencia de factores de

la coagulación dependientes de vitamina K3. Tratamiento de la hemorragia por
anticoagulantes cumarínicos.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los análogos de la vitamina K,

embarazo: su uso durante el último trimestre del embarazo da lugar a ictericia en
el recién nacido. Lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: dolor en el sitio de aplicación intramuscular.

Poco frecuentes: enrojecimiento de la cara y diaforesis. En neonatos puede dar
lugar a hiperbilirrubinemia y anemia hemolítica.
Es necesario hacer visitas periódicas al médico para verificar la prueba de tiempo

de protrombina. Informar a otros médicos, incluido el dentista, que está bajo
tratamiento con menadiona.
Adultos:
Intramuscular o intravenosa. 50 mg al día y ajustar según el tiempo de

protrombina.
Presentaciones
K-50. GROSSMAN. Solución inyectable. Cada ampolleta de solución inyectable

contiene 50 mg de bisulfito sódico de menadiona (vitamina K3) y vehículo cbp 5
ml. Caja con una ampolleta de 5 ml.
8. Mesalazina: Antiulcerosos
La mesalazina o mesalamina es un aminosalicilato con propiedades

antiinflamatorias, efecto que es útil en enfermedades inflamatorias del intestino.
Parece disminuir la inflamación intestinal por interferir con la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienos. También se ha propuesto que actúa como un
atrapador de radicales libres, los cuales son producidos en gran número en
pacientes con colitis ulcerativa. Su biodisponibilidad depende de la vía de
administración, por vía oral es del 20 al 30% y por vía rectal es del 10 al 35%.
Las preparaciones orales liberan al fármaco en el colon y en la parte distal del
íleon para ejercer su efecto a nivel local; mientras que los supositorios producen
su efecto en el recto. Después de su absorción, se une poco a las proteínas
plasmáticas (43%), se metaboliza por acetilación en la pared del intestino y en el
hígado, produciendo un metabolito activo. El tiempo de vida media de la
mesalazina es de 7 a 12 h; mientras que el de su metabolito activo es de 12 a 23
h.
Indicaciones
Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal. Colitis ulcerosa crónica

inespecífica.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco o a los salicilatos,

insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia. Debe ser
utilizada con precaución en pacientes ancianos y en pacientes con úlcera
péptica. No debe administrarse junto con la vacuna de la varicela ya que
incrementa el riesgo del síndrome de Reye. Incrementa el efecto de las
heparinas de bajo peso molecular y el efecto hipoglucemiante de glibenclamida.
Disminuye el efecto de la warfarina e incrementa la toxicidad de los
antineoplásicos. Los antiácidos disminuyen su absorción.
Reacciones adversas
Frecuentes: artralgia, faringitis, cefalea y molestias gastrointestinales como

náusea, diarrea y dolor abdominal.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, nasofaringitis, hemorragia

rectal, mareo, fiebre, fatiga, ansiedad, insomnio.
Raras: miocarditis, pericarditis, pancreatitis, hepatitis, nefropatía periférica,

anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia,
metahemoglobinemia, hepatotoxicidad.
Si se administra por vía oral, ingerir la tableta o gragea sin triturar ni seccionar y
no administrar junto con un antiácido. Si se administra por vía rectal, hacerlo
justo antes de dormir y retenerlo durante al menos 1 a 3 h (supositorio) u 8 h
(enema). Reportar de inmediato al médico si se presentan cualquiera de los
siguientes síntomas: fiebre, cefalea, cólicos abdominales, diarrea sanguinolenta.
Adultos:
Oral. Colitis ulcerativa activa, 800 mg tres veces al día durante 6 semanas; o
bien, 1 000 mg cuatro veces al día durante 8 semanas. Dosis de mantenimiento,
1.6 g al día en dosis divididas.
Rectal. Supositorios. Proctitis ulcerativa, 1 000 mg una vez al día, antes de

acostarse; o ...
9. Mesterolona: Hormonas
Andrógeno activo por vía oral que promueve el desarrollo de los órganos
sexuales y las características sexuales secundarias en el varón, por lo que se
utiliza en el tratamiento del hipogonadismo masculino. Es un andrógeno débil
que, en contraste con la testosterona, en dosis terapéuticas (menos de 60 mg al
día) no suprime la secreción hipofisaria de gonadotropinas ni la
espermatogénesis; en dosis altas (100 mg diarios) disminuye la excreción
urinaria de gonadotropinas. Sus efectos androgénicos son benéficos en
pacientes con hipogonadismo primario debido a insuficiencia testicular, y en
casos de hipogonadismo secundario a disfunción hipotalamohipofisaria.
También aumenta el volumen seminal y, en consecuencia, la motilidad y la
cantidad espermática. Por otro lado, también tiene propiedades anabólicas
(retención de nitrógeno) y aumenta la retención de calcio, sodio, potasio y agua.
En general, es menos hepatotóxica que otros andrógenos. Se absorbe
adecuadamente después de administración oral, y se metaboliza en el hígado,
donde se forman 17-cetosteroides que se excretan en la orina.
Indicaciones
Hipogonadismo masculino, primario y secundario. Esterilidad masculina debida

a oligospermia.
Está contraindicada en varones en los que se sospeche o exista carcinoma de
próstata o de mama, hipercalcemia y en niños. No se recomienda su
administración en casos de disfunción hepática, enfermos con problemas
cardiovasculares, renales, o ambos, epilepsia o migraña, ya que la retención de
sodio y líquidos agrava la sintomatología. Su administración conjunta con
corticoides o corticotropina hace que aumente la posibilidad de edema. Potencia
la acción de los anticoagulantes orales, disminuye la glucosa en sangre, altera
las pruebas de función tiroidea y eleva la retención de bromosulfonftaleína. Su
administración en niños acelera el cierre de las epífisis óseas, interrumpiendo el
crecimiento lineal y provocando desarrollo sexual precoz.
Reacciones adversas
Frecuentes: priapismo, urgencia urinaria, mastalgia.
Poco frecuentes: confusión o depresión mental, cansancio, náusea, vómito,

edema de extremidades y dificultad respiratoria por retención de líquidos,
eritema, prurito y erupción cutánea.
Raras: manifestaciones de hepatotoxicidad.
No debe tomarse más de la cantidad prescrita. Ingiérase el medicamento con los

alimentos. Se informará al médico si ocurren náusea, vómito, cambios en el color
de la piel o inflamación en los tobillos. Deberá recurrirse regularmente al médico
para verificar el avance del tratamiento.
Adultos:
Oral. Tratamiento de reemplazo de andrógenos, 25 a 50 mg diarios.
Esterilidad masculina debida a oligospermia, 50 a 100 mg/día.
Para producir virilización en el hipogonadismo no tratado, 50 a 200 mg/día.
En todos los casos, la dosis se divide en tres a cuatro tomas.

Presentaciones
PROVIRON. BAYER SCHERING PHARMA. Tabletas. Cada tableta contiene ...
10. Metformina: Antidiabéticos
Hipoglucemiante oral de estructura biguanídica, útil en el tratamiento de la

diabetes mellitus. La metformina no estimula las células pancreáticas beta para
aumentar la secreción de insulina; de hecho, debe haber secreción de insulina
para que ejerza su efecto terapéutico. Se supone que disminuye la producción
hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura
periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares en
especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su
afinidad, o ambos aspectos. Su efecto hipoglucemiante es máximo en 4 h y
persiste durante 24 h. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la
pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina
plasmática y disminuye la concentración de VLDL. Se absorbe lentamente
después de administración oral y alcanza biodisponibilidad de 50 a 60% en
condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan y disminuyen su absorción. Su
volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la mucosa
intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas y no se
metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y heces.
Indicaciones
Diabetes mellitus no dependiente de insulina asociada a obesidad, o cuando la

hiperglucemia no puede ser controlada con dieta, ejercicio o reducción de peso.
En combinación con sulfonilureas, cuando éstas no produzcan control adecuado
de la glucemia.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metformina, enfermedad

hepática grave, enfermedad renal con uremia, complicaciones agudas de la
diabetes (acidosis láctica, coma, infecciones, gangrena), cirugía, colapso
cardiovascular y estados asociados a hipoxemia. Estimar la proporción de
riesgo-beneficio en casos de diarrea, gastroparesia, obstrucción intestinal,
hipertiroidismo. No debe usarse durante el embarazo y la lactancia, ni en casos
que puedan ser regulados con la dieta o en la diabetes juvenil no complicada
que pueda controlarse con insulina. Por el riesgo de acidosis láctica, ha de
administrarse con precaución en pacientes alcohólicos o con antecedentes de
alteraciones hepáticas, renales o endocrinas. En individuos con diabetes mellitus
dependiente de insulina es ineficaz el tratamiento de primera intención con
metformina. Durante su administración es necesario efectuar determinaciones
periódicas de glucosa sanguínea, glucosa urinaria y pruebas de función renal.
Puede ocurrir hipoglucemia durante el paso de la terapéutica insulínica a la de
metformina. En estas circunstancias, y en pacientes que estén recibiendo
sulfonilureas, redúzcase la dosis de manera paulatina y ajústense en forma
progresiva las cantidades correspondientes a metformina hasta lograr el control
deseado. La administración simultánea de otros hipoglucemiantes hace que
aumente el efecto de la metformina. Diversos medicamentos (cimetidina,
nifedipina, ranitidina, trimetoprim, etc.) disminuyen el transporte tubular de
metformina y elevan sus concentraciones séricas.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, náusea, vómito,

pérdida de peso.
Raras: acidosis láctica (vómito intenso, dolor abdominal, ...
……………………………………..
11. Metilergometrina: Oxitócicos

La metilergometrina (metilergonovina) es el derivado semisintético de la

ergonovina que, lo mismo que otros derivados del cornezuelo del centeno,
aumenta de manera notable la actividad motora del útero. Con dosis pequeñas,
las contracciones aumentan en fuerza, frecuencia, o en ambas cosas, pero van
seguidas de un grado normal de relajación. A medida que se incrementa la dosis,
las contracciones son más poderosas y prolongadas, el tono basal se eleva en
forma pronunciada y puede producirse una contracción sostenida. Esta
característica impide su uso para la inducción o facilitación del trabajo de parto;
sin embargo, es muy útil al final del embarazo y durante la etapa puerperal,
cuando la contracción de la pared uterina alrededor de los vasos sanguíneos en
los sitios placentarios produce hemostasis. Se afirma que estimula directamente
al músculo liso; sin embargo, también se señala que ejerce sus efectos al actuar
como agonista o antagonista parcial a nivel de los receptores adrenérgicos alfa,
dopaminérgicos y serotoninérgicos. Por vía oral, su efecto contráctil se inicia en
5 a 10 min y persiste durante unas 3 h. Por vía intramuscular se inicia en 2 a 5
min y dura 3 h; por vía intravenosa, su efecto es inmediato y persiste por 45 min.
Se absorbe rápido después de administración oral y desde los depósitos
intramusculares. Se distribuye en forma amplia en el organismo y se metaboliza
en el hígado. Su eliminación es esencialmente renal. Cuando se administra por
vía intravenosa su vida media es bifásica, la inicial de 2 a 3 min y la final de 20 a
30 min.
Indicaciones
Prevención y tratamiento del sangrado uterino (posparto o posaborto) debido a

atonía uterina o subinvolución.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los alcaloides de la ergotamina,

enfermedad coronaria, infarto miocárdico, accidente cerebrovascular,
enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial, síndrome de Raynaud,
eclampsia, preeclampsia, enfermedad vascular periférica oclusiva y durante el
embarazo. Debe valorarse con cuidado la relación de riesgo-beneficio en casos
de disfunción hepática o renal, alteraciones electroencefalográficas,
hipocalcemia. Hay que descontinuar su administración si aparecen
manifestaciones de ergotismo. No se recomienda su uso durante la expulsión de
la placenta, ya que ésta puede quedar atrapada; tampoco para la inducción del
trabajo de parto ni para el aborto incompleto. Durante su administración se
recomienda el registro de pulso, presión arterial, respuesta uterina. Su efecto
vasoconstrictor aumenta con el uso simultáneo de adrenérgicos y el uterotónico
disminuye con halotano. La aplicación intravenosa suele producir reacciones
adversas más frecuentes y más intensas.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea y vómito (especialmente con la administración intravenosa),

calambres uterinos.
Poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, cefalea, vértigo, congestión nasal,

sudación, zumbido de oídos, sabor desagradable, bradicardia, dolor anginoso.
Raras: espasmo vascular periférico, hipertensión, arritmias e insuficiencia

cardiaca, infarto miocárdico, disnea, hipertensión arterial grave, reacciones
alérgicas.
.......................................
12. Metilprednisolona: Antiasmáticos • Corticosteroides

Esteroide sintético, derivado metilado de la prednisolona, de acción intermedia

(12 a 36 h) con actividad predominantemente glucocorticoide. Es unas cinco
veces más potente que la hidrocortisona en cuanto a sus efectos
antiinflamatorios, inmunosupresores y metabólicos. Sus efectos se producen en
las células blanco por interacción con un receptor intracelular específico; este
complejo es translocado al núcleo, donde se une al DNA y estimula la
transcripción del RNAm que codifica la síntesis proteínica o de enzimas
específicas, a las que se deben sus efectos. A través de la síntesis de
macrocortina, inhibe la actividad de la fosfolipasa A2 y, por consiguiente,
disminuye la liberación de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos de las
membranas celulares, cuya acción impide la formación de prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos. De igual manera que otros corticosteroides, también
inhibe la emigración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, la
permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos asociada a la
liberación de histamina. Por otro lado, bloquea la síntesis de anticuerpos y
produce otra serie de efectos propios de este tipo de fármacos: inducción de la
gluconeogénesis, aumento de la glucemia, secreción de glucagon, incremento
de la resistencia a la insulina, elevación de la lipólisis y movilización de los ácidos
grasos del tejido adiposo. También reduce la absorción de calcio y aumenta su
excreción renal. El succinato sódico de la metilprednisolona es un preparado muy
soluble que ejerce sus efectos inmediatamente después de aplicación
intramuscular o intravenosa, por lo que se emplea sobre todo en tratamientos de
urgencia o de corta duración. En contraste, el acetato de metilprednisolona es
una suspensión, por lo que sólo se administra por vía intramuscular o
intraarticular; es de escasa solubilidad y se absorbe lentamente, su efecto es de
larga duración. La metilprednisolona se metaboliza en el hígado y sus
metabolitos se eliminan en la orina.
Indicaciones
Tratamiento de una gran variedad de enfermedades graves que requieran de

efectos antiinflamatorios e inmunosupresores sistémicos inmediatos, como
estado asmático, exacerbación de lupus eritematoso sistémico, polimiositis,
carditis reumática aguda, reacciones alérgicas graves o incapacitantes, edema
laríngeo agudo no infeccioso, polimialgia reumática, anemia hemolítica adquirida
(autoinmune), exacerbaciones de esclerosis múltiple, entre otras.
Contraindicada en pacientes hipersensibles a los corticosteroides y en casos de

infecciones sistémicas micóticas, virales o bacterianas, tuberculosis activa,
úlcera péptica, durante el embarazo y la lactancia. Tampoco se debe administrar
a recién nacidos prematuros. Los pacientes a quienes se apliquen
corticosteroides no deben recibir vacunas de virus vivos o vivos atenuados, en
especial contra la viruela. Su uso aumenta el riesgo de desarrollar infecciones
diversas. Aquellos que requieran administración crónica de esteroides deben ser
vigilados en cuanto a inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal,
síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria. Durante la aplicación
intravenosa se efectuarán registros de electrocardiograma y presión sanguínea,
sobre todo en pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente, y se
continuará vigilando ...
………………………
13. Metimazol: Antitiroideos
Derivado de la tionamida que inhibe la formación de hormonas tiroideas por dos

mecanismos principales. Primero, inhibe las reacciones catalizadas por la
peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unión del yodo con la tirosina; segundo,
bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas por lo que impide la formación de
tiroxina y triyodotironina. Estas acciones, que inhiben la síntesis de las hormonas
tiroideas, ocasionan agotamiento de los reservorios de tiroglobulina yodada, ya
que la proteína es hidrolizada y la hormona es liberada. Cuando la hormona
preformada está agotada y declina la concentración circulante de hormonas
tiroideas, el efecto clínico es evidente. El metimazol no bloquea la captación de
yoduros por la glándula y no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea
exógena. A diferencia del propiltiouracilo, el metimazol no bloquea la conversión
periférica de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3), lo cual evita su utilidad en el
tratamiento de la tormenta tiroidea. Su efecto sobre los niveles de hormonas
tiroideas se presenta de 12 a 18 h después de su administración y persiste de
36 a 72 h. La mejoría clínica sólo es aparente después de varias semanas. En
los pacientes con hipertiroidismo grave la respuesta suele ser más rápida, ya
que las reservas se agotan con mayor rapidez. El fármaco se absorbe bien
después de administración oral. Su efecto se inicia en 12 a 18 h, y dura de 36 a
72 h. Se concentra en la glándula tiroides, atraviesa la placenta y pasa a la leche
materna. No se une a proteínas y su metabolismo es hepático. La vida media de
eliminación es de 4 a 13 h y se excreta principalmente en orina.
Indicaciones
Hipertiroidismo en pacientes en que se demuestra que hay sobreproducción de

hormonas tiroideas (enfermedad de Graves, bocio multinodular tóxico, adenoma
tóxico, hipertiroidismo central).
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metimazol o a cualquiera de los

componentes de la fórmula y durante la lactancia. No debe utilizarse en casos
de hipertiroidismo por liberación de hormonas tiroideas a la circulación (tiroiditis
subaguda) ni en la crisis tirotóxica (tormenta tiroidea). Utilizar con precaución en
pacientes que reciben otros medicamentos con el potencial de ocasionar
mielosupresión, evitar dosis mayores a 40 mg/día, y descontinuarlo si se
presentan manifestaciones de mielosupresión. No se recomienda su
administración durante el embarazo y la lactancia, pero considerar la relación
riesgo-beneficio en situaciones que pongan en peligro la vida de la paciente.
Interactúa con los bloqueadores adrenérgicos beta y con los anticoagulantes.
Reacciones adversas
Frecuentes: exantema maculopapular prurítico, manifestaciones de artritis.
Poco frecuentes: exantema con urticaria, artralgias.
Raras: agranulocitosis (reversible cuando el fármaco se suspende), anemia

aplásica, vasculitis, hipoprotrombinemia, síndrome tipo lupus eritematoso,
ictericia colestásica, reacciones hepáticas graves (necrosis hepática, hepatitis).
Descontinuar si se presenta elevación de transaminasas mayor de 3 veces el
límite superior.
………………………………………
14. Metoclopramida: Procinéticos gastrointestinales
Antagonista competitivo de la dopamina que acelera el vaciado gástrico y el

tránsito gastrointestinal porque impide la relajación de la parte superior del
cuerpo del estómago, aumenta la actividad fásica del antro, y al mismo tiempo
relaja la parte superior del duodeno y aumenta la peristalsis del resto del intestino
delgado. También incrementa el tono basal del esfínter gastroesofágico y evita
el reflujo del mismo. Estos efectos se atribuyen a bloqueo del tono dopaminérgico
intestinal, lo que facilita la acción colinérgica. No modifica las secreciones
gástrica, pancreática o biliar. Por otro lado, eleva el umbral de los
quimiorreceptores medulares y deprime los estímulos aferentes viscerales. Estas
acciones, ligadas a bloqueo dopaminérgico, explican sus propiedades
antieméticas. Sus efectos ocurren 1 a 3 min después de inyección intravenosa,
10 a 15 min después de inyección intramuscular y 30 a 60 min después de
administración oral; persisten por 1 a 2 h. También estimula la secreción de
prolactina y aumenta transitoriamente los niveles de aldosterona. Se absorbe
rápido en la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones máximas en 1 a
2 h. Se une de manera moderada a las proteínas plasmáticas y se biotransforma
en el hígado. Se elimina en la orina sin cambios (25%) o en forma conjugada con
sulfato o glucuronato. Su vida media es de 4 a 6 h.
Indicaciones
Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y

gastroparesia diabética. Para facilitar el vaciamiento gastrointestinal. Prevención
de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia, terapia radiactiva.
Tratamiento del hipo.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metoclopramida, oclusión o

hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, feocromocitoma, epilepsia,
insuficiencia renal. Sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal pueden ser
antagonizados por anticolinérgicos y por opioides. Debe evitarse la
administración simultánea de alcohol, barbitúricos y otros depresores del sistema
nervioso central que aumentan sus efectos sedantes. Disminuye la absorción de
algunos fármacos a nivel estomacal (digoxina, cimetidina) y acelera la absorción
intestinal de otros (acetaminofeno, tetraciclina, levodopa).
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, inquietud, cansancio o debilidad.
Poco frecuentes: náusea, diarrea, estreñimiento, mareo, cefalea, depresión,

dificultad para dormir, irritabilidad, alteraciones menstruales, erupción cutánea.
Raras: parkinsonismo, agranulocitosis.
Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. No ingerir bebidas

alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central.
Adultos:
Oral. Gastroparesia diabética, 10 mg, 30 min antes de cada comida y al

acostarse; no exceder de 40 mg/día.
Reflujo gastroesofágico, 10 a 15 mg, 30 min antes de cada comida y al acostarse;

no exceder de 40 a 60 mg/día.
Intravenosa lenta (15 min) o infusión intravenosa. Prevención de la emesis

producida por quimioterapia, 1 a 2 ...
…………………………………………………..
15. Metotrexato: Antineoplásicos • Antiartríticos
El metotrexato o ametopterina es un antimetabolito análogo del ácido fólico con

propiedades citotóxicas. Actúa principalmente sobre la fase S del ciclo celular.
Su efecto citotóxico se debe a que se une irreversiblemente a la enzima
dihidrofolato-reductasa ácida, acción que impide la formación del ácido
tetrahidrofólico a partir del ácido dihidrofólico. Por este mecanismo inhibe la
síntesis de DNA, RNA, timidilato y proteínas, y en consecuencia la duplicación
celular. El efecto citotóxico es más evidente en los tejidos de rápida proliferación
celular, como el maligno y los de la médula ósea roja, el epitelial del tubo
digestivo, el respiratorio y el del folículo piloso. También es útil en el tratamiento
de la artritis reumatoide. En este caso no se conoce su mecanismo de acción;
se estima que debe estar relacionado con sus propiedades inmunosupresoras.
Su efecto antiinflamatorio y sobre la sensibilidad de las articulaciones se observa
durante las primeras tres a seis semanas. Se absorbe en forma variable cuando
se administra por vía oral, y la absorción no parece depender de la dosis
aplicada. Después de administración intravenosa de una dosis de 1 mg/kg de
peso se alcanzan inmediatamente concentraciones plasmáticas de 1 a 5 μg/ml.
Cuando se utiliza infusión intravenosa de 500 mg/m2 de superficie corporal por
24 h, se obtiene una concentración plasmática promedio de 9 μg/ml, y de 6.24
μg/ml en el líquido ventricular cerebral. Después de la administración
intraventricular cerebral de 6.25 μg/m2, se mantienen concentraciones
terapéuticamente activas en el líquido ventricular durante 48 h. La concentración
plasmática mínima necesaria para el efecto terapéutico es de 0.4 μg/ml. Se
distribuye en particular en el espacio extracelular, pero atraviesa con facilidad las
membranas celulares. Cruza la barrera hematoencefálica en forma limitada
dependiente de las dosis, y cuando se administra por vía intratecal pasa con
facilidad a la circulación sistémica. Tiene un volumen aparente de distribución de
70 L. Su unión a proteínas plasmáticas es alrededor de 50% y es afectada por
los ácidos orgánicos. Se metaboliza alrededor de 6% de la dosis intravenosa y
35% de la oral. Después de administración intravenosa, 50 a 90% se excreta en
la orina, y alrededor de 9% en las heces durante las 96 h siguientes a su
aplicación. Una pequeña cantidad de metotrexato y de sus metabolitos
permanece unida a diversos tejidos durante semanas o meses. Su vida media
terminal, según la dosis, varía de 3 a 15 h.
Indicaciones
Tratamiento de la leucemia linfocítica aguda, leucemia mielocítica aguda,

linfomas no Hodgkin, coriocarcinoma y osteosarcoma. Tratamiento del
carcinoma de diversos tejidos como mama, pulmón, epidermoide, mola
hidatiforme. Artritis reumatoide grave refractaria, psoriasis.
Contraindicado en mujeres embarazadas, en niños y adultos en malas

condiciones de nutrición, en procesos infecciosos graves y en pacientes con
depresión de la médula ósea, inmunodeficiencia, nefropatía o alveolitis
pulmonar. Se deben hacer determinaciones frecuentes de hemoglobina y ...
……………………………………………..
16. Metronidazol: Antiprotozoarios

Tiene propiedades tricomonicidas y amebicidas directas. In vitro, a la

concentración de 2.5 μg/ml, en lapso de 24 h destruye 99% de Trichomonas
vaginalis en cultivo. Su acción sistémica le permite actuar contra T. vaginalis de
localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y sobre las tricomonas
localizadas en las vías genitourinarias del hombre. Es biológicamente activo en
semen y orina. Su aplicación tópica induce una acción menos eficaz que la
sistémica. Además, actúa contra Giardia lamblia y no afecta a Candida albicans;
no interfiere con la flora bacteriana de la vagina. Por otro lado, es uno de los
agentes más eficaces contra Entamoeba histolytica. La concentración de 1 a 2
μg/ml en cultivo altera de manera significativa la morfología de los
microorganismos, que son destruidos por completo en 24 h. La importancia de
este medicamento radica en que es muy eficaz en todas las formas de amebiasis
intraintestinal y extraintestinal. También posee actividad antibacteriana contra
cocos anaerobios y contra bacilos gramnegativos, incluyendo especies de
Bacteroides y bacilos anaerobios esporulados gramnegativos. Su acción
antiprotozoaria depende de su reducción química intracelular; en estas
condiciones interactúa con el DNA y produce pérdida de la estructura helicoidal
y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la síntesis de ácidos
nucleicos y producen muerte celular. Se absorbe bien por la mucosa
gastrointestinal y se distribuye ampliamente, alcanzando concentraciones
eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado y abscesos hepáticos,
pulmones y secreciones vaginales. También cruza las barreras placentaria y
hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas
laterales y conjugación con glucurónidos, formando derivados 2-hidroximetilados
que también son activos. Por la orina se elimina 20% sin cambios, y en algunos
pacientes presenta un color marrón-rojizo debido a la presencia de pigmentos
producto de la biotransformación. Su vida media es alrededor de 8 h, la cual se
prolonga a 18 h en pacientes con enfermedad hepática alcohólica.
Indicaciones
Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Absceso hepático

amebiano. Tricomoniasis. Infecciones por anaerobios susceptibles, en especial
Bacteroides. Como profiláctico en la cirugía de colon.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al metronidazol, discrasias

sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema nervioso central, durante el
primer trimestre del embarazo. Su empleo durante el segundo y tercer trimestres
del embarazo debe restringirse a pacientes en quienes las medidas locales no
fueron eficaces. Se evitará la ingestión de bebidas alcohólicas durante el
tratamiento, con el fin de prevenir una reacción disulfirámica provocada por
acumulación de acetaldehído al interferir, igual que el disulfiram, con la oxidación
del alcohol. En estos casos se observa dolor abdominal, náusea, dolor de
cabeza, vómito y diarrea. Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, malestar gastrointestinal, diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca.
Raras: ...
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17. Mianserina: Antidepresivos
Antidepresivo tetracíclico sin relación estructural ni farmacológica con los

antidepresivos tricíclicos. Tiene propiedades antiadrenérgicas alfa,
antihistamínicas y sedantes. En contraste con los antidepresivos tricíclicos, no
inhibe la recaptura de norepinefrina y sí aumenta su recambio. Tampoco modifica
de manera significativa la transmisión serotoninérgica. Tiene la ventaja sobre
otros antidepresores de que carece de actividad anticolinérgica, menor
ocurrencia de efectos cardiovasculares y de que no antagoniza el efecto de
clonidina y metildopa. Su desventaja es que puede producir discrasias
sanguíneas y convulsiones. Se absorbe rápidamente después de administración
oral, pero su biodisponibilidad es de sólo 30% debido a efecto de primer paso
(biotransformación hepática). Alcanza concentraciones plasmáticas estables
después de dos semanas de tratamiento y el inicio de la acción terapéutica
ocurre luego de 10 a 14 días. Se une a proteínas plasmáticas (90%) y se
metaboliza en el hígado, donde se forma la desmetilmianserina, su metabolito
activo. Su vida media es biexponencial, con valores en 1.4 y 7 a 19 h. La
eliminación de mianserina se prolonga en pacientes geriátricos. Se excreta en la
leche materna, la orina y las heces.
Indicaciones
Depresión endógena, bulimia, dolor crónico.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mianserina, administración

concurrente o reciente de inhibidores de la MAO, manía, epilepsia, durante el
embarazo y la lactancia. Usar con precaución en casos de insuficiencia hepática,
renal, cardiovascular. Puede causar dependencia psicológica si se utilizan dosis
altas y administración prolongada. Interactúa con el alcohol y con otros
depresores del sistema nervioso central.
Reacciones adversas
Frecuentes: sedación, somnolencia, aumento de peso, glositis.
Poco frecuentes: agranulocitosis.
Raras: tendencias suicidas, ictericia colestásica, leucopenia, neutropenia.
Evitar el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Apegarse a las dosis y tiempo de administración indicados por el médico.
Adultos:
Oral. Inicial, 30 mg al día, la cual puede aumentarse hasta 40 a 80 mg diarios.

Puede ingerirse como dosis única antes de acostarse o dividida en dos a tres
tomas.
Niños:
Presentaciones
TOLVON. ORGANON. Tabletas. Cada tableta contiene 30 o 60 mg de clorhidrato

de mianserina. Caja con 12 tabletas de 30 mg. Caja con 10 tabletas de 60 mg.
………………………….
18. Midazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos
Benzodiazepina de duración ultracorta (< 6 h) que, al igual que otros miembros

del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central
dependiendo de la dosis. Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la
duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones
nocturnas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana
específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y
postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la
formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores
benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor
GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana,
acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la
excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores
benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un
vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Después de su administración
intramuscular alcanza concentraciones plasmáticas máximas en menos de 1 h y
su biodisponibilidad es del 90%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega
a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (97%) y se metaboliza
extensamente en el hígado, donde se produce alfa-hidroximidazolam, metabolito
activo que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.6 a 6.4
h.
Indicaciones
Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas,

intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos,
farmacodependencia, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones,
epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema
cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis,
uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal, o
considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el
primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Tampoco debe usarse para
el tratamiento del insomnio. Es un fármaco de abuso y su administración repetida
produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos de
otros depresores del sistema nervioso central como fenotiazinas, opioides,
barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La
cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su
concentración plasmática.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia

(especialmente en ancianos y en debilitados), depresión, vértigo, confusión,
desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria, euforia,
alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión. Su administración repetida
produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.
Poco frecuentes: náusea, vómito, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad,

agitación, alucinaciones, trastornos de la libido, pensamientos anormales,
hiperactividad psicomotora.
Raras: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, hipotensión, bradicardia, paro cardiaco, cefalea, disartria, náusea,
vómito.
Este medicamento sólo puede ser prescrito por el especialista. Evitar la ingestión
de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. Evitar el manejo
de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.
Adultos:
Tener en cuenta que el midazolam es un depresor poderoso del sistema nervioso

central; por lo tanto, la dosis debe individualizarse con base en las condiciones
y edad del paciente, enfermedad subyacente y medicación concurrente.
Intramuscular. Sedación y premedicación antes de procedimientos quirúrgicos,

0.07 a 0.08 mg/kg (aproximadamente 5 mg) de 30 a 60 min antes de la cirugía.
Reducir la dosis en pacientes mayores de 60 años, medicación con opioides,
enfermedad pulmonar obstructiva.
Intravenosa. Sedación antes de procedimientos endoscópicos o diagnósticos,

inicial, 0.02 a 0.04 mg/kg (1.0 a 2.5 mg) en por lo menos 2 minutos; ajustar la
dosis en pequeños incrementos, cada 2 a 5 min, según necesidades.
Inducción de la anestesia, en pacientes no premedicados, 0.3 a 0.35 mg/kg. En

pacientes premedicados, 0.05 a 0.3 mg/kg. Administrar lentamente en por lo
menos 2 min y ajustar en función de la respuesta del paciente.
En los tres casos, reducir la dosis en pacientes mayores de ...
………………………………
19. Minociclina: Antimicrobianos

Agente bacteriostático activo, como otras tetraciclinas, contra una amplia

variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas, entre las que destacan
Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi (chancroide), Yersinia pestis,
Francisella tularensis, Vibrio cholerae y diversas cepas de Campylobacter,
Brucella y Bacteroides. También es muy activa contra las rickettsias causales de
la fiebre manchada de las Montañas Rocosas, de los tifus murino, epidémico,
tropical y vesicular, y de la fiebre Q. Asimismo, contra Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydia psittaci (psitacosis y ornitosis), C. trachomatis (linfogranuloma
venéreo), Calymmatobacterium granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia
recurrentis. Su actividad antibacteriana se debe a que inhibe la síntesis
proteínica. Una vez que penetra en la bacteria, se une a la subunidad ribosómica
30S e impide el acceso del aminoacil-RNA al sitio aceptor del complejo RNAm-
ribosoma; esto evita el agregado de aminoácidos a la cadena peptídica. Los
microorganismos desarrollan resistencia a su efecto y tal resistencia es cruzada
contra otras tetraciclinas. Se absorbe rápido y casi por completo después de su
administración oral y su absorción no es afectada por la presencia de alimentos.
Se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones
terapéuticas en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Tiende a
almacenarse en hígado, bazo y dientes. Igual que otras tetraciclinas, cruza la
placenta y alcanza concentraciones elevadas en el feto, así como en: saliva,
esputo y lágrimas. Se metaboliza parcialmente en el hígado. La mayor parte se
elimina sin cambios en la orina (filtración glomerular), heces y leche materna. Su
vida media es de 11 a 23 h.
Indicaciones
Alternativa en el tratamiento de las infecciones producidas por microorganismos
susceptibles. Tratamiento de las infecciones no complicadas de vías
genitourinarias producidas por C. trachomatis o por Ureaplasma urealyticum.
Acné grave o resistente a otros tratamientos.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia

hepática o renal, alteraciones de la coagulación sanguínea, superinfección por
microorganismos no susceptibles; durante el embarazo y la lactancia; en niños
menores de ocho años. Los antiácidos, los preparados con hierro, los laxantes
con magnesio y los suplementos de la dieta con hierro y zinc reducen su
absorción intestinal. Puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. No
administrar simultáneamente con penicilina, ya que bloquea su efecto
bactericida. Su uso da lugar a desarrollo de infecciones por microorganismos no
susceptibles.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, ardor epigástrico, náusea, vómito y diarrea; mareo, vértigo

(estas dos manifestaciones por posible daño vestibular); glositis, estomatitis,
enterocolitis y vaginitis producidas por la proliferación de microorganismos no
susceptibles, especialmente hongos; en niños, decoloración o pigmentación de
los dientes y acelera el cierre de las epífisis óseas.
Poco frecuentes: pigmentación de piel y mucosas, esofagitis, úlceras esofágicas.
Raras: fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, trombocitopenia,

neutropenia, anemia hemolítica, aumento de la presión intracraneal, colitis
seudomembranosa.
…………………………
20. Mirtazapina: Antidepresivos
La mirtazapina es una piperazinoazepina que a nivel central bloquea los

receptores adrenérgicos presinápticos alfa2, acción que resulta en una liberación
aumentada de norepinefrina y serotonina. También es antagonista a nivel de los
receptores serotonérgicos 5-HT2 y 5-HT3, histaminérgicos H1 y, a nivel
periférico, tiene efectos antagónicos moderados sobre los receptores
colinérgicos muscarínicos y adrenérgicos alfa1. No inhibe la recaptación de
norepinefrina y serotonina. Se postula que su acción terapéutica completa se
presenta más rápidamente que la observada con los antidepresores tricíclicos.
Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 2
h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une de manera importante a
las proteínas plasmáticas. Se metaboliza extensamente en el hígado y se elimina
en la orina. Su vida media de eliminación es de 20 a 40 h.
Indicaciones
Depresión.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mirtazapina, en el primer

trimestre del embarazo, durante la lactación. Descontinuar de inmediato si se
presentan signos de neutropenia o de agranulocitosis. Puede aumentar el apetito
y el peso corporal. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática o
renal. En los pacientes con depresión bipolar puede inducir un cuadro de manía
o de hipomanía. Interactúa con diversos fármacos aumentando sus efectos
(alcohol, antiepilépticos, simpaticomiméticos, antihistamínicos, depresores del
sistema nervioso central), por lo que se requiere ajustar la dosis en casos de
administración simultánea. No se recomienda su empleo en menores de 12 años.
Los ancianos suelen ser más susceptibles a sus efectos tóxicos.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sedación, estreñimiento, sequedad de mucosas,

aumento del apetito y del peso corporal.
Poco frecuentes: vértigo, confusión, sueños anormales, pensamientos
anormales, hipotensión, vasodilatación, edema periférico, aumento de los
triglicéridos, náusea, vómito, anorexia, dolor abdominal, aumento de la
frecuencia urinaria, disnea, edema facial.
Raras: agranulocitosis, linfadenopatía, deshidratación, neutropenia, hipotensión

ortostática, convulsiones.
Durante el tratamiento no deben ingerirse alcohol u otros depresores del sistema

nervioso central. No se descontinuará la terapéutica sin consultar al médico.
Informar de inmediato al médico si se presentan manifestaciones de
agranulocitosis (fiebre, dolor de garganta, ulceración de las mucosas,
manifestaciones de influenza). No habrán de llevarse a cabo tareas peligrosas
que requieran de alerta total. Las tabletas no deben ser deglutidas ni masticadas.
Adultos:
Oral. Inicial, 15 mg en la noche y, si es necesario, aumentar a intervalos de una

a dos semanas hasta un máximo de 45 mg al día.
Niños:
Ancianos:
Oral. Véase dosis de adultos.

…………………………………..
21. Misoprostol: Antiulcerosos

Es un análogo sintético de la prostaglandina E1 que inhibe la secreción de ácido

gástrico, protege la mucosa gástrica y promueve la cicatrización de las lesiones
ulcerosas. La actividad antisecretoria es mediada por una acción directa sobre
los receptores específicos de prostaglandinas de las células parietales gástricas.
Inhibe la secreción basal del ácido gástrico durante el día y durante la noche, así
como la secreción de ácido estimulada por histamina, pentagastrina, alimentos,
tetragastrina, betazol. Este efecto antisecretorio aparece 30 min después de la
administración oral y persiste por lo menos durante 3 h. Estimula la secreción
duodenal de bicarbonato y la producción de moco gástrico, preservando la
hemodinámica de la mucosa. El misoprostol se absorbe rápidamente por vía oral
y tiene una biodisponibilidad de 88%. Se biotransforma en el hígado, donde se
genera un metabolito activo (misoprostol acídico), el cual se puede detectar en
el plasma de donde desaparece con una vida media de eliminación de 20 a 40
min. Tras la administración de misoprostol dos veces al día, se alcanzan
concentraciones meseta al segundo día. El misoprostol acídico se une a las
proteínas plasmáticas en un 81 a 89%. Se elimina en orina y heces.
Indicaciones
Prevención de las úlceras gástricas producidas por los analgésicos

antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con riesgo alto de complicaciones
por ulceraciones gástricas.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al misoprostol o a las

prostaglandinas durante el embarazo, enfermedad cerebral vascular,
enfermedad coronaria, epilepsia. Los antiácidos que contienen magnesio
aumentan el riesgo de diarrea.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, dolor de tipo cólico, fiebre, diarrea,
dispepsia, flatulencia, mareo, estreñimiento, urticaria, prurito, anorexia,
ansiedad, insomnio, somnolencia, fatiga. En caso de embarazo, aborto.
Poco frecuentes: cefalea, alteraciones menstruales, sangrado posmenopáusico

e intermenstrual, mialgias, artralgias.
Raras: edema, diaforesis, hipotensión, hipertensión, arritmias cardiacas, anemia,

trombocitopenia, somnolencia, neuropatía.
No debe administrarse durante el embarazo. Tomar este medicamento con o

inmediatamente después de las comidas. No tomar antiácidos que contengan
magnesio. Este fármaco puede producir diarrea.
Adultos:
Oral. 100 a 200 μg cuatro veces al día.
Presentaciones
CYTOTEC. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 200 μg de misoprostol.

Frasco con 28 tabletas hexagonales.
………………………………..
22. Mitoxantrona: Antineoplásicos

Antibiótico análogo de la doxorrubicina con menor capacidad para producir

radicales libres de tipo quinona y menos tóxico para el corazón que el fármaco
original. Ejerce su acción antitumoral por dos mecanismos: se une al DNA por
intercalación entre dos pares de bases y por interacción electrostática, no de tipo
intercalación, que causa inhibición de la síntesis de DNA y RNA. También tiene
propiedades antivirales, antibacterianas, antiparasitarias e inmunosupresoras.
Se administra por vía intravenosa y 78% se une a las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida media plasmática
es muy variable, de 2.3 a 13 días.
Indicaciones
Leucemias mielocítica aguda, promielocítica aguda, monocítica aguda,

eritrocítica aguda.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mitoxantrona, depresión de la

médula ósea, infecciones virales o bacterianas, insuficiencia hepática o renal,
miocardiopatía activa, o evaluar cuidadosamente la proporción de riesgo-
beneficio. También está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. Es
necesario un registro electrocardiográfico antes del tratamiento y periódicamente
durante el mismo; suspender su administración si hay signos de cardiotoxicidad.
Realizar de manera periódica biometría hemática y pruebas de función hepática.
No mezclar con otros fármacos en la misma jeringa. Los efectos leucopénico y
neutropénico de la mitoxantrona aumentan en presencia de otros depresores de
la médula ósea y de radiación ionizante. La mitoxantrona disminuye la respuesta
inmunológica a las vacunas virales y aumenta la concentración sanguínea de
ácido úrico.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor estomacal, sangrado gastrointestinal,
estomatitis, cefalea, leucopenia, tos, dificultad respiratoria que puede estar
asociada a insuficiencia cardiaca congestiva.
Poco frecuentes: arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva,

trombocitopenia, ictericia, insuficiencia renal, orina de color azul-verde, caída del
cabello.
Raras: reacciones alérgicas, flebitis, lesión tisular en el sitio de administración.
La caída del cabello es reversible. Evitar las inmunizaciones a menos que sean
por indicación médica.
Adultos:
Infusión intravenosa. Leucemias, inicial, 12 mg/m2 de superficie corporal/día, los

días uno, dos y tres. Se combina con citarabina (100 mg en infusión continua
durante 24 h) los días uno a siete, durante siete días. Mantenimiento, 12 mg/m2
de superficie corporal los días uno y dos en combinación con citarabina (100
mg), administrada en infusión durante 24 h. En ambos casos, diluir la solución
de mitoxantrona en por lo menos 50 ml de cloruro de sodio o dextrosa a 5%. Esta
solución debe ser introducida lentamente (3 a 5 min) en la línea de una infusión
intravenosa de cloruro de sodio o dextrosa a 5%.
Presentaciones
MITOXGEN. ARMSTRONG. Solución inyectable. Cada frasco ámpula de 10 ml

contiene clorhidrato de ..
…………………………………………
23. Mitoxantrona: Antineoplásicos

Antibiótico análogo de la doxorrubicina con menor capacidad para producir

radicales libres de tipo quinona y menos tóxico para el corazón que el fármaco
original. Ejerce su acción antitumoral por dos mecanismos: se une al DNA por
intercalación entre dos pares de bases y por interacción electrostática, no de tipo
intercalación, que causa inhibición de la síntesis de DNA y RNA. También tiene
propiedades antivirales, antibacterianas, antiparasitarias e inmunosupresoras.
Se administra por vía intravenosa y 78% se une a las proteínas plasmáticas. Se
metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida media plasmática
es muy variable, de 2.3 a 13 días.
Indicaciones
Leucemias mielocítica aguda, promielocítica aguda, monocítica aguda,

eritrocítica aguda.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mitoxantrona, depresión de la

médula ósea, infecciones virales o bacterianas, insuficiencia hepática o renal,
miocardiopatía activa, o evaluar cuidadosamente la proporción de riesgo-
beneficio. También está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. Es
necesario un registro electrocardiográfico antes del tratamiento y periódicamente
durante el mismo; suspender su administración si hay signos de cardiotoxicidad.
Realizar de manera periódica biometría hemática y pruebas de función hepática.
No mezclar con otros fármacos en la misma jeringa. Los efectos leucopénico y
neutropénico de la mitoxantrona aumentan en presencia de otros depresores de
la médula ósea y de radiación ionizante. La mitoxantrona disminuye la respuesta
inmunológica a las vacunas virales y aumenta la concentración sanguínea de
ácido úrico.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor estomacal, sangrado gastrointestinal,

estomatitis, cefalea, leucopenia, tos, dificultad respiratoria que puede estar
asociada a insuficiencia cardiaca congestiva.
Poco frecuentes: arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva,

trombocitopenia, ictericia, insuficiencia renal, orina de color azul-verde, caída del
cabello.
Raras: reacciones alérgicas, flebitis, lesión tisular en el sitio de administración.
La caída del cabello es reversible. Evitar las inmunizaciones a menos que sean
por indicación médica.
Adultos:
Infusión intravenosa. Leucemias, inicial, 12 mg/m2 de superficie corporal/día, los

días uno, dos y tres. Se combina con citarabina (100 mg en infusión continua
durante 24 h) los días uno a siete, durante siete días. Mantenimiento, 12 mg/m2
de superficie corporal los días uno y dos en combinación con citarabina (100
mg), administrada en infusión durante 24 h. En ambos casos, diluir la solución
de mitoxantrona en por lo menos 50 ml de cloruro de sodio o dextrosa a 5%. Esta
solución debe ser introducida lentamente (3 a 5 min) en la línea de una infusión
intravenosa de cloruro de sodio o dextrosa a 5%.
Presentaciones
MITOXGEN. ARMSTRONG. Solución inyectable. Cada frasco ámpula de 10 ml
contiene clorhidrato de ...
………………………………………
24. Moclobemida: Antidepresivos

La moclobemida es una benzamida con propiedades antidepresivas. Se trata de

un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) que actúa sobre la fracción A de
esta enzima. Su mecanismo de acción es similar al de los IMAO clásicos, pero
que a diferencia de éstos su efecto sobre la citada enzima modifica básicamente
la transmisión noradrenérgica y serotoninérgica con poco efecto sobre la
dopaminérgica. Esta inhibición de la MAO aumenta las concentraciones
sinápticas de noradrenalina y serotonina, tanto a nivel periférico como central, lo
que le confiere sus propiedades antidepresivas. Se absorbe bien por vía oral,
sufre efecto de primer paso y tiene una biodisponibilidad de 55 a 95%, y alcanza
la concentración plasmática máxima en 1 h. Se distribuye ampliamente en el
organismo, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, pero no la
mamaria. Se une en un 50% a las proteínas plasmáticas. Se biotransforma
extensamente en el hígado y se elimina en orina y heces. Su vida de eliminación
es de 2 h.
Indicaciones
Tratamiento alternativo en pacientes con depresión.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a

cualquiera de los componentes de la formulación, en pacientes con estados de
confusión mental aguda, excitación o agitación no tratada, feocromocitoma,
tirotoxicosis, esquizofrenia u otras alteraciones esquizoafectivas, así como
durante el embarazo y la lactancia, y en niños. Deberá realizarse un estricto
control clínico en pacientes con tendencias suicidas. Los pacientes con
insuficiencia hepática pueden requerir reducción de la dosis. Los pacientes con
hipertensión no deben consumir más de 100 g/día de queso fuerte, ya que
pueden aparecer reacciones adversas. No debe administrarse conjuntamente
con selegilina.
Reacciones adversas
Frecuentes: taquicardia, sudoración, trastornos del sueño, agitación, ansiedad,

somnolencia, irritabilidad, vértigo, cefalea, parestesias, sequedad bucal,
reacciones cutáneas. Algunos de los efectos mencionados pueden deberse a la
enfermedad subyacente y desaparecen en la mayoría de los casos con la
continuación del tratamiento.
Poco frecuentes: visión borrosa, náusea, estreñimiento, molestia

gastrointestinal, diarrea, meteorismo, estados de confusión.
Raras: disuria, poliuria, tenesmo, metrorragia.
Se recomienda la administración del medicamento tras las comidas. Deberá

evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa,
especialmente al principio del tratamiento. Deberá advertirse al paciente que no
ingiera quesos fuertes para evitar reacciones adversas.
Adultos:
Oral. 150 mg cada 12 h o 100 mg cada 8 h después de las comidas. En caso

necesario, después de una semana de tratamiento, se puede aumentar a 600
mg/día. La respuesta individual puede hacer posible una reducción de la dosis.
Niños:
Oral. No se ha evaluado su eficacia y seguridad en menores de 18 años.
…………………………………
25. Mometasona: Antialérgicos • Dermatológicos •

Corticosteroides
La mometasona es un éster halogenado del grupo de los corticosteroides; tiene

propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antiproliferativas. Es
altamente efectiva y tiene menor incidencia de efectos adversos que otros
corticosteroides. Es más eficaz que la beclometasona e igualmente eficaz que la
budesonida y fluticasona en el tratamiento del asma. Su efecto antiinflamatorio
se debe a su capacidad para difundirse al interior de la célula en donde se une
a un receptor citoplasmático para glucocorticoides. El complejo corticosteroide-
receptor se transfiere al núcleo, donde se une a la cromatina (DNA) y modula la
regulación de genes que estimulan la síntesis proteica de varias enzimas, como
la macrocortina (lipocortina), enzima encargada de inhibir a la fosfolipasa A2.
Esto impide la liberación de ácido araquidónico desde los fosfolípidos
membranales inhibiendo la síntesis de mediadores inflamatorios como
prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. También inhibe la migración de
neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad capilar, el
edema y la acumulación de mastocitos en sitios de inflamación, con reducción
de la liberación de histamina. Su efecto inmunosupresor se debe a que interfiere
con el acceso de los linfocitos T sensibilizados y macrófagos a las células diana.
Los efectos antiproliferativos reducen la hiperplasia tisular característica de la
psoriasis. Al igual que otros adrenocorticoides, induce la gluconeogénesis, por lo
que aumenta el glucógeno hepático, induce glucemia y secreción de glucagon,
y ocasiona resistencia a la insulina. Aumenta la lipólisis y moviliza los ácidos
grasos del tejido adiposo, lo que hace que se incrementen sus valores
plasmáticos. Reduce la absorción del calcio y facilita su excreción renal. Se
administra por inhalación y por vía cutánea. Casi no se absorbe. Su
biodisponibilidad por vía cutánea es de 0.7% y por vía inhalatoria es de menos
del 1%. Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Su
vida media de eliminación es de 5.8 h.
Indicaciones
Tratamiento del asma, pólipos nasales, dermatosis inflamatoria

hiperqueratósica. Tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica intermitente y
persistente.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la mometasona, en pacientes

hipersensibles a las proteínas de la leche, en episodios agudos de asma,
insuficiencia suprarrenal, tuberculosis, infecciones de cualquier tipo, durante el
embarazo y la lactancia. Se deben tener precauciones en pacientes pediátricos
ya que puede detener su crecimiento y desarrollo, en pacientes posoperatorios,
con osteoporosis, broncoespasmos, infección de Candida albicans en boca,
nariz o faringe, cataratas o glaucoma. El ritonavir, ketoconazol, itraconazol y
claritromicina incrementan sus concentraciones plasmáticas y disminuyen el
cortisol plasmático.
Reacciones adversas
Frecuentes: molestias gastrointestinales, cefalea, mialgia, infecciones de las vías

superiores, dismenorrea, candidiasis oral, faringitis.
Poco frecuentes: hipocortisolismo secundario, anafilaxis, angioedema.

Administrada por vía nasal puede producir úlceras o perforación del septum
nasal.
Siga cuidadosamente las instrucciones de uso ...
…………………………………………………
26. Montelukast: Antialérgicos • Antiasmáticos
Antagonista competitivo del receptor tipo 1 de los cisteinil leucotrienos (cys-LT1),

que entre otras partes, se localiza en el músculo liso, leucocitos, linfocitos T,
eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias. Los cisteinil leucotrienos (C4,
D4 y E4) desempeñan un papel importante en la patogénesis del asma, ya que
producen broncoconstricción, aumento de la secreción mucosa, de la
permeabilidad vascular y de la infiltración de células de la inflamación en las vías
aéreas. También están involucrados en otras enfermedades alérgicas,
incluyendo rinitis y dermatitis atópica. Por sus acciones antagonistas, en el asma
el montelukast favorece la broncodilatación y disminuye levemente la
inflamación. Incluso disminuye la necesidad de dosis altas de esteroides. Su
efecto broncodilatador se inicia 3 a 4 h después de su ingestión oral y persiste
hasta 24 h, aunque clínicamente es menos eficaz que los agonistas beta2. Se
absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 60 al 78%. Se une
extensamente a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 8 a 11
L. Se biotransforma en el hígado y, a diferencia del zafirlukast, no inhibe a
CYP2C9 ni a CYP3A4, se excreta predominantemente en la bilis y se elimina en
las heces. Tiene una vida media de eliminación de 3 a 5 h.
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento del asma crónica (persistente), como fármaco adyuvante.

Prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. Rinitis alérgica
estacional.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al montelukast y durante el
embarazo y la lactancia (riesgo no establecido). Tener precaución en casos de
hipersensibilidad a otros antagonistas leucotriénicos, enfermedad hepática
grave, asma aguda. No bloquea la respuesta broncoconstrictora del ácido
acetilsalicílico y otros AINE en pacientes sensibles. Vigilar la reducción de la
dosis de esteroides en pacientes tomando montelukast, ya que se ha reportado
síndrome de Churg-Strauss. Los inductores del sistema CYP450 aceleran su
metabolismo, pero no se requiere ajustar la dosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea.
Poco frecuentes: somnolencia, fatiga, fiebre, vértigo, dispepsia, gastroenteritis,

infecciones del tracto respiratorio superior, elevación de bilirrubina y
aminotransferasas.
Raras: hepatotoxicidad, síndrome de Churg-Strauss (granulomatosis alérgica,

vasculitis, leucocitosis, eosinofilia, infiltrados pulmonares, cardiopatía,
neuropatía, fiebre), reacciones cutáneas.
Puede producir somnolencia por lo que debe evitarse el uso de maquinaria

peligrosa. No detiene un ataque asmático una vez iniciado. Infórmese de
inmediato al médico si se presentan reacciones cutáneas, edema de pies o
manos, dificultad respiratoria.
Adultos:
Oral. Asma. 10 mg al día, al acostarse.
Rinitis alérgica estacional, 10 mg una vez al día.
Prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio, 10 mg como dosis

única 2 h antes del ...
27. Morfina: Analgésicos
Fármaco prototipo que ejerce sus acciones sobre receptores opioides

específicos del sistema nervioso central y del tubo digestivo. A través de este
mecanismo reproduce los efectos de las dinorfinas, encefalinas y endorfinas.
Destacan sus propiedades analgésicas poderosas que dependen de su
capacidad de unirse a los receptores mu, y parcialmente a los receptores kappa
y delta. Su acción agonista en dichos receptores, vía proteína Gi/o, disminuye
niveles intracelulares de AMPc, incrementa la salida de K+ y suprime la entrada
de Ca2+ en las neuronas presinápticas, inhibiendo el disparo neuronal y la
liberación de neurotransmisores (glutamato, sustancia P, etc.) de las fibras
aferentes del estímulo doloroso. La morfina eleva el umbral del dolor en la
médula espinal y, más importante aún, modifica su percepción cerebral y la
respuesta emocional. Por vía intramuscular o subcutánea, su acción se inicia en
10 a 15 min, es máxima en 60 a 90 min y dura 4 a 6 h. Además, la morfina
produce sensación de bienestar, depresión respiratoria (dependiente de la
dosis), que es máxima 1 h después de la administración intramuscular.
Asimismo, disminuye la motilidad, aumenta el tono intestinal, y la presión en el
tracto biliar, deprime el reflejo de la tos y estimula el del vómito, y altera la
secreción de hormonas hipofisarias e hipotalámicas. En el sistema
cardiovascular, debido a la depresión respiratoria y a la retención de dióxido de
carbono, la morfina dilata los vasos sanguíneos cerebrales y aumenta la presión
del líquido cefalorraquídeo. Libera histamina de los mastocitos produciendo
vasodilatación y, en dosis altas, produce hipotensión y bradicardia. Por vía oral
se absorbe bien (~ 30%), pero sufre metabolismo de primer paso, y se alcanzan
concentraciones pico en 30 a 120 min. Su efecto analgésico ocurre en 60 min.
Se une a proteínas plasmáticas en un 40%. Cruza la barrera placentaria y
alcanza concentraciones altas en el feto. Se conjuga en el hígado (50 a 80%),
uno de sus metabolitos, morfina 6-glucurónido, es activo. Los metabolitos se
excretan principalmente por filtración glomerular. Tiene una vida media
plasmática de 2 h.
Indicaciones
Dolor intenso, agudo o crónico. Edema pulmonar agudo.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la morfina, depresión

respiratoria, asma aguda o grave, presión intracraneal elevada, traumatismo
craneoencefálico, cólico biliar, enfermedad hepática aguda, íleo paralítico,
obstrucción gastrointestinal, ingestión de inhibidores de la monoaminooxidasa o
de anfetaminas. Considerar la relación riesgo-beneficio en casos de ataque
agudo de asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad del
tracto biliar, enfermedad valvular aórtica, enfermedad coronaria, presión arterial
comprometida, embarazo, dolor abdominal agudo, hipertrofia prostática. La
administración simultánea de otros depresores del sistema nervioso central
(anestésicos generales, antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas,
antidepresivos tricíclicos, alcohol) aumenta la depresión respiratoria, la
depresión generalizada y los efectos cardiovasculares de la morfina. La morfina
reduce la eficacia de los diuréticos al inducir la liberación de hormona
antidiurética. Su uso repetido produce tolerancia ...
………………………
28. Moxifloxacina: Antimicrobianos
Inhibidor de las DNA girasas (topoisomerasas II y IV), enzimas esenciales en el
superenrollamiento negativo del DNA que permiten procesos como la
transcripción, replicación o reparación. Mecanismo eficaz aún en la fase
estacionaria del crecimiento bacteriano. Como otras fluoroquinolonas de
introducción reciente, su espectro antibacteriano útil es amplio; incluye gérmenes
grampositivos, gramnegativos, atípicos, anaerobios y M. tuberculosis. Es eficaz
contra patógenos relevantes de infecciones respiratorias (S. pneumoniae,
incluidas cepas resistentes a penicilina, H. influenzae, H. parainfluenzae, K.
pneumoniae, S. aureus, M. pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, M.
catarrhalis), intraabdominales y de tejidos blandos. Se absorbe bien en el tubo
digestivo y tiene buena biodisponibilidad (90%); las comidas no interfieren. Se
une moderadamente a las proteínas plasmáticas (30 a 50%) y alcanza
concentraciones terapéuticas en la mayor parte de líquidos y tejidos, en especial
en región intraabdominal, mucosas bronquiales y senos maxilares, piel y líquido
cefalorraquídeo. Se concentra en fagocitos y ejerce efecto posantibiótico
importante. Un 50% se biotransforma en el hígado (sulfatación y
glucuronidación), 20% del compuesto original alcanza la orina, otro 25% se
elimina en heces. Por vía oral su vida media de eliminación es de 12 h.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones ocasionadas por organismos susceptibles. Entre

ellas, neumonía (gérmenes habituales y atípicos), sinusitis, exacerbación de
bronquitis crónica, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones
intraabdominales complicadas. De segunda línea en pacientes con tuberculosis
pulmonar resistente a antituberculosos tradicionales.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las quinolonas, hipopotasemia,

prolongación del intervalo QT, durante el embarazo y la lactancia, y en niños
(riesgo potencial de artropatía). Usar con precaución en casos de epilepsia,
enfermedad vascular cerebral, arritmias, condiciones proarrítmicas
(hipopotasemia, bradicardia, infarto al miocardio), diabetes, miastenia grave,
daño hepático o renal. Descontinuar su administración si el paciente presenta
manifestaciones de efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Su
administración puede dar lugar a reacciones de hipersensibilidad graves. No
administrar simultáneamente con antiarrítmicos clase Ia y III, eritromicina,
antipsicóticos, antidepresores, ya que aumentan el riesgo de arritmias cardiacas.
Aumentan el riesgo de tendinitis y rotura de tendones, especialmente en adultos
mayores, en quienes reciben corticosteroides o padecen artritis reumatoide. Los
productos con aluminio, magnesio y sucralfato disminuyen su absorción.
Disminuye la eliminación de teofilina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, diarrea, vómito, dolor abdominal, mareo.
Poco frecuentes: vértigo, cefalea, insomnio, nerviosismo, temblor, ataxia,

prolongación del intervalo Q-T.
Raras: taquicardia ventricular, convulsiones, tendonitis, neuropatía periférica,

reacciones de hipersensibilidad, desde erupciones cutáneas, disnea, edema de
cara y cuello, vasculitis, hasta colapso cardiovascular.
No abandonar el tratamiento. Suspender e informar de inmediato al médico en

caso de presentar manifestaciones de alergia como salpullido, edema de manos,
cara o boca, dificultad para respirar. No tomar antiácidos antes o después de
este medicamento. Durante su uso ...
…………………………………
29. Mupirocina: Dermatológicos

Antibacteriano producido por Pseudomonas fluorescens, eficaz en infecciones
superficiales y localizadas. Es bacteriostática a bajas concentraciones y
bactericida a concentraciones elevadas. Se une de manera específica y
reversible a la isoleucina RNAt sintetasa bacteriana e inhibe la síntesis de
proteínas y de RNA. Su efecto sobre la síntesis de DNA y de la pared celular es
menos importante. No se desarrolla tolerancia cruzada con otros antibióticos,
como cloranfenicol, eritromicina, gentamicina, lincomicina, novobiocina,
penicilina, estreptomicina o tetraciclinas. Se aplica sobre la piel y no se absorben
cantidades apreciables. Una porción se metaboliza localmente y se elimina con
la piel descamada.
Indicaciones
Tratamiento del impétigo causado por Staphylococcus y Streptococcus; eccema

y foliculitis causada por S. aureus. Profilaxis de infecciones menores de la piel.
Contraindicada en pacientes hipersensibles a la mupirocina o cualquiera de los

componentes de la formulación. No debe aplicarse en los párpados. No se usará
en infecciones causadas por hongos o virus.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: comezón, dolor y sensación de quemadura en el sitio de

aplicación, eritema, edema, piel seca, dermatitis por contacto.
Antes de aplicar el ungüento, lavar la zona afectada con agua tibia y jabón suave,
y secar con cuidado. No aplicar sobre los párpados ni sobre las mucosas.
Informar al médico si se presenta comezón, erupción cutánea; asimismo, si no
se observa mejoría en tres a cinco días.
Adultos:
Tópica en la piel. Aplicar una capa delgada del ungüento sobre la piel infectada
dos a tres veces al día, durante cinco a ocho días.
Niños:
Véase adultos.
Presentaciones
BACTROBAN. GLAXOSMITHKLINE. Ungüento. Cada gramo de ungüento

contiene 20 mg de mupirocina. Caja con tubo con 15, 25 o 30 g.
SINPEBAC. GROSSMAN. Ungüento. Cada gramo de ungüento contiene 20 mg

de mupirocina. Caja con tubo con 15 g de ungüento al 2%.
Letra N
30. Nabilona: Antieméticos y antivertiginosos
La nabilona es un canabinoide sintético útil en el control de la náusea y el vómito,

especialmente en pacientes cancerosos que reciben quimioterapia.
Químicamente la nabilona es un derivado del delta-9-tetrahidrocanabinol (THC),
el principal componente activo de la mariguana (Cannabis sativa); el grupo
cetona de la posición 9 del núcleo dibenzopirano y una cadena de dimetil heptil
de la nabilona le confiere ciertas diferencias en el perfil farmacológico del THC.
No se conoce con detalle su mecanismo de acción, los estudios experimentales
sugieren que actúa directamente sobre la zona quimiorreceptora, aun cuando su
efecto no es mediado por la vía dopaminérgica. Se absorbe rápidamente
después de su administración oral y alcanza concentraciones máximas en 2 h.
Se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza rápidamente en el
hígado, donde se producen uno o varios metabolitos activos. Se excreta
principalmente por las heces y, en menor proporción, por la orina. Su vida media
de eliminación es de 2 h, mientras que la de sus metabolitos es de 35 h; lo que
explica la duración de su efecto.
Indicaciones
Profilaxis de la náusea y el vómito inducida por quimioterapia en pacientes

resistentes a los antieméticos tradicionales.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nabilona, mariguana u otros

canabinoides, en pacientes con disfunción hepática, con historia de abuso de
sustancias, durante el embarazo y la lactancia. Úsese con precaución en
ancianos, pacientes hipertensos, con enfermedades cardiacas, con desórdenes
psiquiátricos. Incrementa el efecto de depresores del sistema nervioso central
como el alcohol y otros fármacos psicoactivos.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, vértigo, euforia, ataxia, depresión, disminución en la

concentración, disturbios en el sueño, boca seca, disturbios visuales,
hipotensión, disforia, cefalea.
Poco frecuentes: sedación, desorientación, incremento del apetito.
Raras: disturbios psicóticos.

Informar al médico si tiene historial de abuso de sustancias o si sufre algún

desorden psiquiátrico como maniaco-depresivo, depresión o esquizofrenia. No
ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central.
Puede producir somnolencia, confusión y visión borrosa por lo que se debe evitar
el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa.
Adultos:
Oral. 1 a 2 mg dos veces al día. La primera dosis se administra una noche antes
de iniciar la quimioterapia; mientras que la segunda, 1 a 3 h antes. Si se requiere,
la administración debe continuarse por más de 24 h después de la quimioterapia.
Dosis máxima, 6 mg al día, divididos en tres dosis.
Presentaciones
CESAMET. VALEANT. Cápsulas. Cada cápsula contiene 0.5 o 1 mg de nabilona.

Frasco con 20 cápsulas con 0.5 o 1 mg.
………………………………………
31. Nabumetona: Antiartríticos
Analgésico antiinflamatorio no esteroideo derivado de la naftilalcanona; igual que

otros miembros del grupo, tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y
antiinflamatorias relacionadas con su capacidad para bloquear la biosíntesis de
prostaglandinas, acción que depende de inhibición de la ciclooxigenasa. Su
efecto supresor sobre la agregación plaquetaria es menor que el observado con
otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Destacan sus propiedades
antiinflamatorias, que se atribuyen a su capacidad para reducir la formación de
prostaglandinas, y tal vez a la inhibición de otros mediadores de la inflamación.
Pueden estar implicadas la inhibición de la migración leucocitaria, la de enzimas
lisosómicas y la de otros procesos celulares e inmunológicos en el tejido
conectivo y mesenquimatoso. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa
gastrointestinal y 35% del fármaco se biotransforma rápido en ácido 6-metoxi-2-
naftilacético, su metabolito activo, el cual se une extensamente a las proteínas
plasmáticas (99%) y se metaboliza en gran medida en el hígado. Los metabolitos
se excretan en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 23 h, la cual
se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática notable.
Indicaciones
Artritis reumatoide, osteoartritis.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nabumetona o a los

analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica, durante el embarazo y la lactancia. Usar con
precaución en casos de anemia, asma, diabetes mellitus, disfunción hepática o
renal, hipertensión, condiciones que predispongan a la retención de líquidos,
hipoprotrombinemia, hemofilia. Aumenta los efectos de los anticoagulantes
orales y agentes trombolíticos. La administración simultánea de otros inhibidores
de la agregación plaquetaria, como dextrán, dipiridamol, sulfinpirazona, ácido
valproico, cefoperazona, salicilato y otros antiinflamatorios no esteroideos
incrementa el riesgo de sangrado gastrointestinal. Eleva el efecto de los
hipoglucemiantes.
Reacciones adversas
Frecuentes: indigestión, náusea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento,

diarrea, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos, retención de líquidos, mareo,
cefalea.
Poco frecuentes: vómito, gastritis, estomatitis, sudoración, irritabilidad, dificultad
para dormir.
Raras: dolor anginoso, confusión, fotosensibilidad, disfagia, sangrado

gastrointestinal, ulceración gastrointestinal, anemia, agranulocitosis, anemia
aplásica, leucopenia, trombocitopenia, disfunción hepática, reacciones de
hipersensibilidad, visión borrosa o doble, nefritis intersticial, ansiedad, debilidad
muscular.
Tómese durante la ingestión de alimentos para reducir las molestias

gastrointestinales. Hay que informar de inmediato al médico si las molestias
gastrointestinales son muy intensas. No tomar bebidas alcohólicas durante el
tratamiento.
Adultos:
Oral. Inicial, 1 000 mg como dosis única (en la noche) o en dosis divididas
(mañana y noche); después, ajustar la dosis según la respuesta del paciente
hasta un máximo de 2 000 mg al día.
Niños:
No se han establecido su eficacia y su seguridad.
Presentaciones
……………………………….
32. Nadolol: Antihipertensivos • Antianginosos
Antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2, carente

de acción estabilizante de membrana y de actividad simpaticomimética
intrínseca. Como sucede con otros fármacos de este tipo, sus efectos principales
se manifiestan en el sistema cardiovascular. Disminuye la frecuencia y el gasto
cardiacos, tanto en reposo como en ejercicio. Este efecto se acompaña de mayor
resistencia periférica, en especial en extremidades, músculo esquelético,
coronarias e hígado. Influye en forma variable sobre el flujo plasmático renal y la
velocidad de filtración glomerular. Los parámetros electrofisiológicos del corazón
se afectan sólo si existe un tono simpático aumentado o cifras elevadas de
catecolaminas circulantes. En esos casos se prolonga la duración del ciclo
cardiaco y del periodo refractario de la aurícula y del nodo sinusal, y también
ocurre retardo de la conducción auriculoventricular. No modifica la conducción
en el sistema de His-Purkinje ni las propiedades eléctricas del músculo
ventricular. En pacientes hipertensos, pero no en sujetos normales, reduce la
presión arterial en decúbito, de pie y durante el ejercicio. El efecto
antihipertensivo aparece 6 a 7 h después de una dosis única y es máximo en
una a dos semanas de tratamiento crónico. Administrado por sí solo, es eficaz
en 60% de los pacientes hipertensos. Reduce las concentraciones plasmáticas
de renina, sin que este cambio guarde relación con el efecto antihipertensivo.
Igual que otros antagonistas beta no selectivos, produce broncoconstricción en
pacientes asmáticos y desencadena un ataque agudo de asma. En el intestino
se absorbe 30% del nadolol. Los valores plasmáticos máximos se alcanzan en 1
a 4 h, y su vida media de eliminación es de 10 a 24 h. Alrededor de 20 a 30% se
une a las proteínas del plasma y no sufre biotransformación; se excreta como el
compuesto original en la orina y las heces. Por su baja liposolubilidad, atraviesa
con dificultad la barrera hematoencefálica; las concentraciones que alcanza en
el cerebro son de apenas 25% las del plasma.
Indicaciones
Tratamiento de primera elección de la hipertensión arterial moderada o grave,
sobre todo en pacientes jóvenes o con cardiopatía isquémica, infarto miocárdico
o arritmias cardiacas coexistentes. Tratamiento de la angina de esfuerzo.
Contraindicado en casos de bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular,

choque cardiógeno, insuficiencia cardiaca congestiva, asma bronquial o
broncoespasmo. Debe usarse con precaución en pacientes diabéticos; igual que
otros bloqueadores adrenérgicos beta no selectivos, puede potenciar la
hipoglucemia inducida por insulina e inhibir la taquicardia que acompaña a la
hipoglucemia como signo de alarma. La dosis de nadolol ha de reducirse en caso
de insuficiencia renal, ya que su vida media plasmática está aumentada en este
trastorno. La interrupción brusca del tratamiento con nadolol exacerba la angina
de pecho y provoca infarto miocárdico o arritmias cardiacas, por lo que si se
decide descontinuar su administración se deben reducir las dosis en forma
gradual a lo largo de una a ...
……………………….
33. Nalbufina: Analgésicos
Opioide agonista-antagonista estructuralmente relacionado con la naloxona y la

oximorfona. Destacan sus propiedades analgésicas, que a diferencia de la
morfina dependen, de hecho, de su acción agonista sobre los receptores kappa
(médula espinal, corteza cerebral) y sigma. Una dosis intramuscular de 10 mg
de nalbufina produce analgesia equivalente a 10 mg de morfina. Por vía
intravenosa su efecto analgésico se inicia en 2 a 3 min, es máximo en 30 min y
persiste 3 a 4 h. Por vía intramuscular y subcutánea los resultados se inician en
15 min y persisten 3 a 6 h. En dosis equianalgésicas, la nalbufina y la morfina
producen el mismo grado de depresión respiratoria; sin embargo, con la
nalbufina ocurre un efecto de techo y las dosis mayores de 30 mg no ocasionan
mayor grado de depresión respiratoria. Esta diferencia sólo tiene significado
toxicológico. Por otro lado, la nalbufina desplaza de su sitio de acción a los
opioides agonistas e inhibe de manera competitiva sus consecuencias por
interacción con los receptores mu. Por ello, puede provocar un síndrome de
carencia en dependientes de opioides. Los efectos cardiovasculares,
gastrointestinales y antitusígenos de la nalbufina son más discretos que los
inducidos por morfina, y su potencial de abuso es relativamente menor. La
nalbufina se absorbe bien de los depósitos intramusculares y subcutáneos, se
biotransforma en el hígado y se elimina en la orina. Su vida media es de 5 h.
Indicaciones
Dolor intenso.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nalbufina, depresión

respiratoria aguda, ingestión de inhibidores de la MAO o de anfetaminas.
Considerar la relación de riesgo-beneficio en casos de ataque agudo de asma,
traumatismo o lesión craneoencefálica, hipertensión intracraneal, insuficiencia
hepática o renal, síndrome de abdomen agudo, arritmias cardiacas, inestabilidad
emocional, tendencias suicidas, hipertrofia prostática, cirugía gastrointestinal o
urinaria, enfermedad inflamatoria gastrointestinal, farmacodependencia,
embarazo, lactancia. La administración simultánea de diversos depresores del
sistema nervioso central (opioides, anestésicos generales, antihistamínicos,
barbitúricos, benzodiazepinas, antidepresores tricíclicos, alcohol) aumenta la
depresión respiratoria, la depresión generalizada y los efectos cardiovasculares
de nalbufina. Lo mismo que la morfina, su administración repetida produce
tolerancia, y dependencia física y psíquica. Su administración a individuos
dependientes de opioides agonistas puede producir un síndrome de carencia.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, manifestaciones de liberación de histamina
(sudoración, enrojecimiento de la cara, disminución de la presión arterial,
taquicardia, dificultad respiratoria).
Poco frecuentes: náusea, vómito, anorexia, cefalea, cansancio, debilidad,

hipotensión postural, sequedad de boca, vértigo, reacciones cutáneas de
hipersensibilidad, dolor, edema y enrojecimiento de la piel en el sitio de
inyección.
Raras: dificultad para dormir, nerviosismo, confusión, pesadillas, alucinaciones,

depresión mental, sensación de bienestar o de disforia, visión borrosa, dolor por
espasmo biliar, megacolon tóxico, broncoespasmo o laringoespasmo alérgico,
excitación paradójica.
Lo mismo que la morfina, puede ...
……………………………….
34. Naloxona: Antídotos y antagonistas

Derivado de la oximorfona que carece de propiedades agonistas de tipo opioide;

sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides
o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En presencia de
opioides, como la morfina y análogos, la naloxona antagoniza o revierte sus
efectos. Por ello se considera el fármaco de elección para tratar la depresión
respiratoria producida por opioides, incluidos los agonistas-antagonistas como
butorfanol, nalbufina, pentazocina y buprenorfina, aun cuando esta última sea
más resistente a sus efectos; también antagoniza la sedación, el coma, la
excitación y las convulsiones producidas por opioides. No se conoce con
precisión el mecanismo por el cual revierte los efectos de los opioides. Al parecer
desplaza las moléculas de estos fármacos de su sitio de unión (receptores mu,
kappa, sigma) e inhibe sus efectos de manera competitiva. De hecho, sus
repercusiones antagónicas precipitan un síndrome de carencia en personas
dependientes de opioides. Su capacidad para contrarrestar la depresión
respiratoria producida por fármacos no opioides no es consistente. En casos de
depresión respiratoria por opioides, su efecto antagónico es evidente en 1 a 2
min después de administración intravenosa y en 2 a 5 min luego de inyección
intramuscular; su resultado es máximo en 5 a 15 min y persiste por 45 a 60 min.
Se distribuye ampliamente en el organismo, se biotransforma rápido en el hígado
(conjugación) y se elimina en la orina. Su vida media en los adultos es de 60 a
90 min y en los neonatos es de 3 h.
Indicaciones
Medicamento de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria

producida por opioides.
Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de hipersensibilidad a la

naloxona, arritmias cardiacas, dependencia de opioides, embarazo, lactancia. En
los recién nacidos de mujeres adictas suele producir un síndrome de carencia.
Por la corta duración de su efecto antagónico es necesario vigilar continuamente
al paciente intoxicado con opioides con el fin de administrar el fármaco tan a
menudo como se requiera. Antagoniza y revierte los efectos de los opioides
agonistas y agonistas-antagonistas, y puede inducir un síndrome de carencia en
dependientes de este tipo de fármacos.
Reacciones adversas
En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico

caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal,
taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad,
irritabilidad, temblor, dolor abdominal, debilidad generalizada. La intensidad de
este síndrome guarda relación con el grado de dependencia. En los neonatos
(madres adictas) puede producir vómito, diarrea, llanto excesivo, fiebre,
hiperreflexia, irritabilidad, temblor, convulsiones.
Adultos:
Intramuscular, subcutánea, intravenosa (de preferencia). Sobredosis de

opioides, 0.4 a 2 mg como dosis única. Si es necesario, la dosis intravenosa se
puede repetir a intervalos de 2 a 3 min. Es indispensable vigilar continuamente
al ...
……………………………
35. Naltrexona: Antídotos y antagonistas • Antialcohol
La naltrexona es un antagonista de opioides que, al igual que la naloxona, carece

de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son
mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas
endorfinérgicos están desactivados. En contraste, cuando la naltrexona se
administra a individuos que abusan regularmente de opioides se desencadena
un síndrome de carencia. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista
de opioides es aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona. La
naltrexona produce sus efectos antagónicos porque desplaza de manera
competitiva las moléculas agonistas de los receptores opioides; también bloquea
su acceso al sitio de acción. La naltrexona evita los efectos euforizantes de los
opioides. Con dosis de 50 mg el bloqueo opioide persiste por 24 h y con la dosis
de 100 y 150 mg se mantiene por 48 y 72 h, respectivamente. Se sugiere que
este tipo de antagonismo da lugar a las condiciones que eliminan la conducta de
reforzamiento que conduce a la autoadministración de opioides. Ya que los
opioides endógenos parecen modular la conducta de ingesta de alcohol y que
esta conducta está asociada a actividad de los sistemas endorfinérgicos, se
considera que la alteración de los receptores opioides, con el uso repetido de
antagonistas opioides, como la naltrexona, explica el porqué este fármaco
disminuye el impulso por tomar bebidas alcohólicas. La naltrexona se absorbe
bien por vía oral (96% de la dosis), sufre metabolismo de primer paso,
formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas
en 60 min; su biodisponibilidad es del 5 al 40%. Se distribuye ampliamente en el
organismo, incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas
plasmáticas (21%). La naltrexona en su forma original y su metabolito activo se
eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 4 y 13 h,
respectivamente.
Indicaciones
Tratamiento de la dependencia al alcohol. Tratamiento de la dependencia a

opioides.
Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la naltrexona, dependencia

a opioides, durante el uso de analgésicos opioides, durante síndrome de
carencia a opioides, cuando la orina da positivo para la presencia de opioides,
hepatitis aguda, insuficiencia hepática. Tener en cuenta que se puede presentar
una lesión hepática dependiente de la dosis. No administrar este fármaco hasta
que el paciente tenga por lo menos 7 días libre de opioides. En pacientes
dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico caracterizado por
diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal, taquicardia, fiebre,
congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor,
dolor abdominal, debilidad generalizada. La intensidad de este síndrome guarda
relación con el grado de dependencia. En los neonatos (madres adictas) puede
producir vómito, diarrea, llanto excesivo, fiebre, hiperreflexia, irritabilidad,
temblor, convulsiones.
Reacciones adversas
Frecuentes: insomnio, nerviosismo, cefalea, disminución de la energía, dolor
abdominal, náusea, vómito, artralgias.
Poco frecuentes: irritabilidad, mareo, ...
……………………………….
36. Naproxeno: Analgésicos • Antiinflamatorios •

Antiartríticos
El naproxeno (ácido metoxinaftil propiónico) es un fármaco sintético; igual que el

ácido acetilsalicílico y la indometacina, tiene propiedades analgésicas,
antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para
bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por
inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa). También inhibe la
agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. En términos de
peso, la potencia analgésica y antiinflamatoria del naproxeno es menor que la
observada con la indometacina y mayor que la del ácido acetilsalicílico. El
naproxeno se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración
oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran con más lentitud. La
presencia de alimento en el estómago modifica la rapidez pero no el grado de
absorción. Una característica importante del naproxeno es su vida media
plasmática más larga (13 h) que la de sus congéneres (ibuprofeno, fenoprofeno),
lo que hace posible su aplicación a intervalos más largos. Alrededor de 99% se
fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo.
Atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza por desmetilación y se elimina a
través de la orina, en particular como glucurónido, así como en la lecha materna.
Indicaciones
Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea. Gota aguda.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al naproxeno y al ácido

acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica,
insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. El naproxeno
compite con los anticoagulantes orales (warfarina), hipoglucemiantes orales
(sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios de unión a las proteínas
plasmáticas, dando por consecuencia mayores concentraciones del fármaco
desplazado. El ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de depuración
del naproxeno por desplazamiento de su unión a proteínas. La administración
simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrointestinal, en
tanto que los óxidos de magnesio y aluminio la reducen.
Reacciones adversas
Frecuentes: molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se

administra en forma de supositorios, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos,
edema por retención de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.
Poco frecuentes: diarrea, visión borrosa, disminución de la audición.
Raras: confusión, depresión mental, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis,

leucopenia, trombocitopenia, hepatitis, fiebre, nefritis, síndrome nefrótico,
insuficiencia renal, insomnio.

gastrointestinales. Se evitará el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa.
Hay que informar de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son
muy intensas o si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones:
sangrado, fiebre, oscurecimiento de las heces, aumento de peso, edema de las
extremidades, reacciones cutáneas.
…………………………………..
37. Naproxeno y carisoprodol: Analgésicos • Relajantes

musculares
Formulación farmacéutica que contiene un analgésico antiinflamatorio no

esteroideo (naproxeno) y un relajante del músculo esquelético (carisoprodol). El
naproxeno, al igual que otros AINE, inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en
consecuencia, la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y de prostaciclinas.
Este mecanismo parece explicar sus efectos farmacológicos y terapéuticos. Se
considera que su capacidad para reducir los niveles de algunas citocinas
proinflamatorias (ILG) y péptidos (sustancia P) en líquido sinovial y plasma
guarda relación con sus efectos terapéuticos. También reduce la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. El carisoprodol relaja el músculo
esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde inhibe los reflejos
mono y polisinápticos. También produce cierto grado de sedación que parece
contribuir a su efecto relajante muscular. El efecto antiespasmódico y analgésico
de esta mezcla es aparente en 30 min y persiste de 4 a 6 h. El naproxeno se
absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral. Se une a las
proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye ampliamente en el organismo. Se
biotransforma parcialmente en el hígado y se elimina a través de la orina y en la
lecha materna. El carisoprodol se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 4 h, que
persisten por 4 a 6 h; se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y leche
materna. Su vida media de eliminación es de 8 h.
Indicaciones
Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo estriado.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la

formulación y a fármacos relacionados (ácido acetilsalicílico, meprobamato,
mebutamato), hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática
o renal grave, porfiria aguda, durante el embarazo y la lactancia. El naproxeno
puede aumentar el efecto de anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales e
hidantoínas, ya que los desplaza de su sitio de unión a las proteínas plasmáticas.
La administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción
gastrointestinal de carisoprodol, en tanto que los óxidos de magnesio y aluminio
la reducen.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, malestar abdominal y dolor epigástrico, náusea,

vómito, pirosis, mareo, zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos.
Poco frecuentes: diarrea, visión borrosa, parestesias.
Raras: taquicardia, hipotesión postural, leucopenia.

gastrointestinales. Produce somnolencia por lo que se evitará el manejo de
vehículos o de maquinaria peligrosa. Hay que informar de inmediato al médico
si las molestias gastrointestinales son muy intensas o si se presenta alguna de
las siguientes manifestaciones: sangrado, fiebre, oscurecimiento de las heces,
aumento de peso, edema de las extremidades, reacciones cutáneas.
Vía de administración y ...
………………………….
38. Natamicina: Oftálmicos
La natamicina (pimaricina) es un antibiótico aislado de Streptomyces natalensis

que se utiliza principalmente en el tratamiento de las micosis oculares. Es
altamente eficaz contra hongos filamentosos del género Aspergillus y Fusarium;
con menor eficacia contra levaduras del género Candida. Su efecto antimicótico
lo produce por su unión al ergosterol en la membrana celular del hongo y la
subsecuente formación de poros que alteran la permeabilidad membranal. Esto
produce la pérdida de materiales celulares esenciales y, posteriormente, la
muerte del hongo. Se aplica directamente sobre el ojo y usualmente no pasa a
la circulación sistémica. Después de su aplicación ocular, la natamicina está
presente en concentraciones terapéuticas en el estroma ocular pero no en el
líquido intraocular.
Indicaciones
Queratitis, conjuntivitis y blefaritis ocasionadas por hongos susceptibles.
Contraindicada en pacientes hipersensibles a la natamicina, durante el

embarazo y la lactancia.
Reacciones adversas
Frecuentes: visión borrosa temporal.
Raras: irritación ocular.
Acudir inmediatamente al médico si a los 7 días de tratamiento no se observa

mejoría. Informar al médico si se produce irritación, enrojecimiento o inflamación
del ojo atribuible al tratamiento.
Adultos:
Tópica ocular. Blefaritis o conjuntivitis, una gota de suspensión al 5% cada cuatro

a 6 h.
Queratitis. Una gota de suspensión al 5% cada 1 a 2 h durante los primeros 3 a

4 días; después continuar con una gota cada 6 a 8 h. Dependiendo de la
gravedad de la infección, la duración del tratamiento puede ser de 7 a 10 días.
Presentaciones
MICONACINA. GRIN. Suspensión oftálmica. Cada mililitro de suspensión

oftálmica contiene 50 mg de natamicina. Frasco gotero con 10 ml.
…………………………………..
39. Nateglinida: Antidiabéticos

La nateglinida es un antidiabético oral derivado de la D-fenilalanina que difiere

estructuralmente de las sulfonilureas. Actúa directamente sobre las células beta
del páncreas e inhibe los canales de potasio dependientes de ATP; también
aumenta el calcio citosólico. Al igual que las sulfonilureas, aumenta la liberación
de insulina, pero su efecto hipoglucemiante se presenta más rápidamente y es
más breve; esto se debe a procesos de absorción y eliminación más rápidos.
Cuando se administra antes de las comidas (15 min) su efecto hipoglucemiante
es evidente en 15 min, máximo en 1 a 2 h y persiste durante 4 h. La nateglinida
se absorbe rápidamente después de su administración oral y alcanza una
biodisponibilidad de 72 a 75% en condiciones de ayuno. Los alimentos retrasan
y disminuyen su absorción. Se une a las proteínas plasmáticas (97 a 99%) y se
metaboliza extensamente en el hígado, donde se forman numerosos
metabolitos, algunos de ellos con acción hipoglucemiante (metabolitos
hidroxilados). El fármaco original y sus metabolitos se eliminan en orina y heces.
Su vida media de eliminación es de 1.25 a 2.9 h.
Indicaciones
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, no dependiente de insulina, sola o en

combinación con metformina.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nateglinida, diabetes mellitus

complicada (fiebre, traumatismo, quemaduras, acidosis, cetosis, cetoacidosis) y
en la diabetes mellitus tipo 1. Tampoco se recomienda su administración durante
el embarazo y la lactancia. Ténganse precauciones en casos de disfunción
hepática o renal. Durante los periodos de estrés (infección, traumatismo, cirugía)
se puede requerir la administración de insulina. Interactúa con otros
hipoglucemiantes, por lo que es necesario ajustar la dosis en casos de
administración simultánea. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, los
inhibidores de la MAO y los bloqueadores beta adrenérgicos pueden aumentar
su efecto hipoglucemiante. En contraste, las tiazidas, corticosteroides,
simpaticomiméticos y tiroideos pueden reducir su efecto hipoglucémico. Puede
aumentar los niveles de ácido úrico. No es un sustituto de la insulina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, infección de las vías

respiratorias altas, parestesias, vértigo.
Poco frecuentes: dolor articular, hipoglucemia.
Raras: reacciones de hipersensibilidad (prurito, enrojecimiento de la piel,

urticaria).
Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir

el régimen terapéutico, la dieta, el ejercicio, la higiene personal y evitar
infecciones. En caso de molestias gastrointestinales, tómese con los alimentos.
Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes
manifestaciones: fatiga, hambre y sed excesivas, micción frecuente, fiebre, ardor
de garganta, sangrado, oscurecimiento de la orina y palidez de las heces. No se
tomarán otros medicamentos sin consultar al médico.
Adultos:
Oral. Como antiséptico intestinal previo a cirugía, 1 g cada hora durante 4 h,

seguido por cuatro dosis de 1 g, una cada 4 h.
Como coadyuvante en el coma hepático, 4 a 8 g diariamente, divididos en cuatro

tomas, durante cinco a seis días.
Presentaciones
NEOMIXEN. PISA. Tabletas. Cada tableta ...
………………………………………
40. Neomicina: Antimicrobianos
Antibiótico aminoglucósido de amplio espectro, estable en un amplio límite de pH

(2 a 9), el cual no es inactivado por exudados, enzimas o productos del
crecimiento bacteriano. Por un lado, inhibe la síntesis proteínica a nivel de la
subunidad 30S de los ribosomas, y por el otro induce lecturas erróneas del
RNAm, incorporando aminoácidos incorrectos a la cadena peptídica en
crecimiento; sin embargo, se desconoce su mecanismo de acción bactericida.
Es eficaz contra numerosos microorganismos gramnegativos (Escherichia coli,
Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Vibrio
cholerae) y grampositivos (Staphylococcus aureus, Corynebacterium
diphtheriae, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis) y Mycobacterium
tuberculosis. Los microorganismos susceptibles por lo general se inhiben con
concentraciones de 5 a 10 µg/ml o menores. Por otro lado, reduce las cifras
plasmáticas de lípidos y colesterol, tal vez como fenómeno secundario a la
formación de complejos insolubles con los ácidos biliares y con el colesterol en
el intestino. La neomicina administrada por vía oral se absorbe escasamente del
tubo digestivo (3%) y la mayor cantidad del antibiótico (97%) se elimina sin
modificación con las heces. Con una dosis oral de 3 g se logran concentraciones
plasmáticas máximas de sólo 1 a 4 µg/ml. La fracción del fármaco absorbida se
excreta rápido por vía renal.
Indicaciones
Antiséptico intestinal en pacientes que serán sometidos a cirugía del intestino o

del colon. Como coadyuvante en el coma hepático para reducir el número de
bacterias formadoras de amoniaco.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a neomicina o a otros

aminoglucósidos, así como en pacientes con insuficiencia renal, obstrucción
intestinal, lesión del octavo par craneal. El uso de neomicina con otros
aminoglucósidos (estreptomicina, kanamicina, gentamicina, amikacina)
incrementa el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad. En pacientes con
miastenia grave o con enfermedad de Parkinson, hace que aumente la debilidad
muscular. Aun cuando la absorción gastrointestinal de la neomicina es escasa,
durante su administración conviene el análisis periódico de la función renal así
como el audiométrico.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito y diarrea; enterocolitis aguda seudomembranosa y

superinfecciones por hongos o levaduras después de tratamiento prolongado.
Poco frecuentes: síndrome de malabsorción para diversas sustancias: grasas,

proteínas, colesterol, carotenos, glucosa, lactosa, cianocobalamina, penicilina,
sodio, calcio, hierro. Con las dosis de 4 a 6 g/día ocurre un síndrome tipo esprue
con diarrea, esteatorrea y azorrea. Erupción cutánea.
Adultos:
Oral. Como antiséptico intestinal previo a cirugía, 1 g cada hora durante 4 h,

seguido por cuatro dosis de 1 g, una cada 4 h.
Como coadyuvante en el coma hepático, 4 a 8 g diariamente, divididos en cuatro

tomas, durante cinco a seis días.
Presentaciones
NEOMIXEN. PISA. Tabletas. Cada tableta ...
41. Neomicina, polimixina B y bacitracina: Oftálmicos
La acción combinada de estos antimicrobianos produce efectos sinérgicos contra diversas

bacterias gramnegativas y algunas grampositivas. El espectro antimicrobiano en conjunto
comprende: Proteus, Pseudomonas, Klebsiella, Neisseria, Haemophilus, Staphylococcus y
algunas bacterias del grupo Streptococcus. Su efecto antimicrobiano se atribuye a que la
mezcla actúa a diferentes niveles de las estructuras bacterianas: la neomicina inhibe la síntesis
proteínica, la polimixina B aumenta la permeabilidad de la membrana y la bacitracina inhibe la
síntesis de la pared bacteriana. El efecto terapéutico es rápido, y si el epitelio conjuntival no
está lesionado, casi no se absorben.
Indicaciones
Infecciones oculares superficiales producidas por bacterias susceptibles.
Contraindicadas en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la mezcla.

También están contraindicadas en casos de lesiones de etiología tuberculosa o viral. Se debe
tener especial precaución en evitar el uso prolongado (por más de siete días), porque
aumentan el riesgo de proliferación de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos.
El ungüento hace que se retrase la cicatrización de heridas. La aplicación local de antibióticos
favorece el desarrollo de hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: irritación local de tipo alérgico, infecciones agregadas por microorganismos
oportunistas.
Se aplicará sólo la cantidad indicada y de conformidad con las instrucciones del médico. La
combinación de estos antibióticos puede producir sensaciones de ardor, quemadura y
comezón local. Informar de inmediato al médico si éstas son muy intensas. No debe
prolongarse el tratamiento por más de siete días.
Adultos:
Tópica ocular. Aplicar una pequeña cantidad, una tira de más o menos 1 cm de ungüento, en el
saco conjuntival, tres a cuatro veces al día.
Presentaciones
POLIXIN UNGENA. SOPHIA. Ungüento oftálmico. Cada gramo de ungüento contiene 5 000 UI
de sulfato de polimixina B, 400 UI de bacitracina y 3.5 mg de sulfato de neomicina. Caja con
tubo conteniendo 3.5 g de ungüento.
42. Neomicina, polimixina B y gramicidina: Oftálmicos
En la asociación de neomicina, polimixina B y gramicidina se combina el efecto bactericida con

un espectro antimicrobiano amplio. La acción antimicrobiana se atribuye, respectivamente, a
la inhibición de la síntesis proteínica en las bacterias susceptibles (neomicina) y al aumento de
permeabilidad de las membranas (polimixina B y gramicidina) de esos microorganismos, lo que
les ocasiona salida de los constituyentes intracelulares y lisis. Esta mezcla de antimicrobianos
es útil en el tratamiento de infecciones oculares superficiales producidas por Escherichia coli y
otras bacterias gramnegativas de los grupos Proteus, Pseudomonas, Klebsiella, Haemophilus,
Shigella y Aerobacter. También es activa contra infecciones producidas por Staphylococcus,
excepto Streptococcus pyogenes (hemolítico beta) y los del subgrupo viridans. En dosis
terapéuticas, la absorción a través de la mucosa conjuntival es muy limitada y es poco
probable que se presenten efectos sistémicos. La absorción aumenta cuando existe alguna
lesión de la mucosa.
Indicaciones
Infecciones oculares superficiales producidas por bacterias gramnegativas y grampositivas

susceptibles.
Contraindicadas en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los antibióticos del grupo de la

neomicina (aminoglucósidos), ya que existe sensibilización cruzada, o a la polimixina B, o a la
gramicidina (polipéptidos). También están contraindicadas en caso de lesión de etiología
tuberculosa o viral. Su administración no debe prolongarse por más de una semana, ya que se
incrementa el riesgo de aparición de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. No
deberán aplicarse en circunstancias en que la solución pase a los líquidos intraoculares
(cirugía). La aplicación ocular de antibióticos puede dar lugar al desarrollo de hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: superinfecciones por monilias, irritación local de tipo alérgico.
Aplicar sólo la cantidad indicada y de conformidad con las instrucciones del médico. Pueden
producir sensaciones de ardor, quemadura y comezón local. Se informará de inmediato al
médico si son muy intensas. El tratamiento no debe prolongarse por más de siete días.
Adultos:
Tópica en la conjuntiva. Instilar una a dos gotas de la solución en el saco conjuntival cada 2 a 4
h. El tratamiento no excederá de siete días.
Presentaciones
NEOSPORIN OFTÁLMICO. GLAXOSMITHKLINE. Suspensión. Cada mililitro contiene 5 000 UI de

polimixina B, 0.025 mg de gramicidina y 1.75 mg de sulfato de neomicina. Caja con frasco
gotero con 10 o 15 ml.
POLIXIN OFTENO. SOPHIA. Solución oftálmica. Cada mililitro de solución contiene 1.75 mg de
sulfato de neomicina, 5 000 UI de sulfato de polimixina B y 0.025 mg de gramicidina. Frasco
gotero conteniendo 15 ml de solución oftálmica.
43. Neomicina, polimixina B e hidrocortisona:

Antimicrobianos óticos
La acción combinada de estos medicamentos da lugar a efectos antibacterianos y

antiinflamatorios locales simultáneos. El espectro antimicrobiano de esta mezcla comprende
tanto bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Shigella, Pseudomonas, Aerobacter,
Klebsiella, Haemophilus y Proteus, y bacterias grampositivas como Staphylococcus. El efecto
antimicrobiano se atribuye a inhibición de la síntesis proteínica (neomicina) y a incremento de
permeabilidad de la membrana celular (polimixina B), con salida de componentes
intracelulares y lisis de las bacterias susceptibles, acciones que se suman a las propiedades
antiinflamatorias de la hidrocortisona (cortisol) y que, en conjunto, facilitan la resolución de los
procesos patológicos localizados. Su mezcla tiene utilidad en el tratamiento de otitis externas
infecciosas. Los tres componentes de la mezcla se absorben, especialmente en presencia de
daño tisular.
Indicaciones
Otitis externa causada por microorganismos susceptibles.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los antimicrobianos del grupo de

la neomicina (aminoglucósidos), ya que existe sensibilidad cruzada, o de la polimixina B
(polipéptidos). También está contraindicada en pacientes con perforación del tímpano
confirmada o supuesta, y en lesiones de etiología tuberculosa o viral. No se recomienda su uso
por más de 10 días ni su aplicación durante el embarazo. La administración local de
antibióticos favorece el desarrollo de hipersensibilidad.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: irritación local de naturaleza alérgica (comezón, enrojecimiento, edema,

ardor), infecciones sobreagregadas por microorganismos oportunistas.
Aplíquese sólo la cantidad indicada y de conformidad con las instrucciones del médico.
Produce sensación de ardor, picadura y comezón. Informar al médico si esto ocurre. No debe
prolongarse su administración por más de 10 días.
Adultos:
Tópica en el oído externo. Dos a tres gotas en el oído afectado y repetir cada 6 a 8 h.
Niños:
Tópica en el oído externo. Mayores de dos años, véase adultos.
Presentaciones
CORTICOSPORINOTICO. GLAXOSMITHKLINE. Suspensión. Cada mililitro de suspensión contiene

10 000 UI de sulfato de polimixina B, 3.5 mg de sulfato de neomicina y 10 mg de
hidrocortisona. Caja con frasco gotero de 10 ml.
44. Neostigmina: Procinéticos gastrointestinales •

Colinérgicos
Anticolinesterásico empleado principalmente para mejorar la fuerza muscular en la miastenia

grave. Sus efectos farmacológicos son similares a los de la piridostigmina pero de menor
duración. Tiene acciones colinérgicas porque compite con la acetilcolina por la
acetilcolinesterasa. Al unirse reversiblemente a esta enzima, impide la hidrólisis de la
acetilcolina, la cual se acumula en los sitios de transmisión colinérgica. Los efectos más
importantes de la acetilcolina se producen en el tubo digestivo al estimular receptores
muscarínicos, a nivel de la placa neuromuscular del músculo esquelético al estimular
receptores nicotínicos y, en general, en los órganos inervados por el parasimpático. En el
aparato digestivo produce estimulación de la porción baja del esófago, mejora la motilidad
gástrica, estimula la secreción ácida de las células parietales y aumenta la actividad motora
tanto del intestino delgado como del grueso. Por la persistencia del mediador en la placa
terminal, potencia la contracción muscular. Sin embargo, en dosis altas puede ocurrir
depresión o bloqueo de la neurotransmisión. Cuando existe depresión de la transmisión
neuromuscular, como en caso de miastenia grave o durante la recuperación del bloqueo
neuromuscular competitivo, la inhibición de la acetilcolinesterasa da como resultado
incremento de la tensión y de la fuerza muscular. Por su acción anticolinesterásica también
produce otros efectos, como aumento de la secreción de diversas glándulas (bronquiales,
lagrimales, salivales), contracción del músculo liso de diferentes órganos (bronquiolos,
uréteres), bradicardia (que da lugar a caída del volumen por minuto) y descarga de las células
ganglionares. Su absorción en el tubo digestivo es muy pobre (1 a 2%). Por vía intramuscular y
subcutánea, sus acciones se inician en 10 a 20 min, son máximas en 30 min y persisten 2 a 4 h.
Se une parcialmente (15 a 25%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el plasma por
acetilcolinesterasa y en el hígado por el sistema microsomal. Su volumen de distribución varía
de 35 a 265 ml/kg. Se elimina en orina y su vida media es de 15 a 90 min.
Indicaciones
Diagnóstico de la miastenia grave. Profilaxis y tratamiento del íleo paralítico y atonía vesical
posoperatoria.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la neostigmina, obstrucción mecánica del

intestino o de las vías urinarias, y durante el embarazo. Tampoco debe usarse en la anestesia
con halotano y ciclopropano. Tener precaución en pacientes con bradicardia, asma bronquial,
insuficiencia coronaria, hipotensión y en enfermos con síndrome de Parkinson. Si se usa la vía
intravenosa se tendrá a la mano atropina para emplearla en caso de que ocurra un cuadro
colinérgico intenso. Diversos fármacos (aminoglucósidos, anestésicos locales, antiarrítmicos,
polimixina) hacen que disminuyan sus efectos. Los agentes despolarizantes pueden aumentar
su acción de bloqueo neuromuscular. El mivacurio retarda la recuperación del bloqueo
neuromuscular.
Reacciones adversas
Frecuentes: salivación, anorexia, náusea, vómito, malestar abdominal y diarrea. La sobredosis

produce un cuadro de intoxicación colinérgica.
45. Netilmicina: Antimicrobianos
Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida, altamente eficaz contra casi todos los
bacilos gramnegativos: Escherichia coli, especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis y otras especies de Proteus indolpositivos, Pseudomonas aeruginosa,
Citrobacter, Enterobacter, Providencia y Serratia. También es activa contra diversas especies
de Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas bacterias
grampositivas, como Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis, pero en estos casos se
prefieren los antibióticos menos tóxicos. Su efecto antimicrobiano se debe a que inhibe la
síntesis de proteínas de la célula bacteriana al unirse de manera irreversible a las subunidades
ribosómicas 30S, lo que provoca muerte celular. Se absorbe muy poco después de
administración oral, por lo que se administra por vía intramuscular o intravenosa. Se absorbe
rápido desde los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en
1 h. Las concentraciones plasmáticas son similares después de aplicar el medicamento por vía
intravenosa. Se distribuye sobre todo en el líquido extracelular y alcanza concentraciones
elevadas en hígado, pulmones y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se
encuentra en la leche materna. No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y alcanza
altas concentraciones en orina. Su vida media de eliminación es de 2 a 2.5 h.
Indicaciones
Infecciones sistémicas graves provocadas por microorganismos susceptibles, en especial

gramnegativos.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la netilmicina o a otros aminoglucósidos,

insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, durante el embarazo y la
lactancia. Sin embargo, en todos estos casos habrá de considerarse la relación de riesgo-
beneficio. Antes de su administración, y en forma periódica durante la misma, ha de evaluarse
la función renal, la vestibular y la auditiva. En algunos casos es necesario efectuar diariamente
el análisis de orina a fin de determinar con oportunidad la presencia de albúmina, cilindros y
células, indicativos de efectos renales adversos. Los ancianos y recién nacidos son más
sensibles a sus efectos tóxicos. No se administren de manera simultánea fármacos
nefrotóxicos, ototóxicos ni bloqueadores musculares. Tanto penicilina G como carbenicilina,
ticarcilina y mezlocilina tienen actividad antibacteriana sinérgica con la netilmicina, pero son
incompatibles, por lo que no deben aplicarse disueltas en la misma jeringa o frasco.
Reacciones adversas
Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad (náusea, vómito, sed, anorexia),

neuritis periférica.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica.
Raras: dificultad respiratoria, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular).
Su uso se restringe a la terapéutica de infecciones graves y en casos en que los agentes menos
tóxicos no son eficaces. Se debe informar de inmediato al médico si aparece cualquiera de las
siguientes manifestaciones: zumbido de oídos, pérdida de la agudeza auditiva, vértigo,
sacudidas musculares, adormecimiento de las extremidades, aumento o disminución del
volumen de la frecuencia urinaria, o ambos, sed ...
46. Nevirapina: Antivirales
Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa, útil en el tratamiento inicial de pacientes

con infección por VIH-1 por su capacidad de inhibir la elongación del DNA complementario y la
replicación viral. De los antirretrovirales no nucleósidos, es de primera elección en pacientes
embarazadas y recién nacidos. Nevirapina no requiere fosforilación para ser activa ni compite
con los nucleótidos; se une directamente a un sitio próximo al sitio activo (sitio alostérico) de
la transcriptasa inversa. Esta unión causa un cambio estereoquímico (menor flexibilidad) de la
enzima, bloqueando la habilidad del sitio catalítico para unir nucleótidos. En pacientes con VIH
la disminución de la viremia es rápidamente significativa (7 días) y es máxima en 4-16
semanas. Su eficacia es similar a la de efavirenz. No afecta a las DNA polimerasas humanas ni a
otros retrovirus. Sin embargo, su potencial hepatotóxico y de hipersensibilidad es significativo.
Muestra sinergismo con antirretrovirales nucleósidos e inhibidores de proteasa. La
administración oral de 200 mg tiene una biodisponibilidad mayor del 90%, su concentración
máxima (2 µg/ml) se alcanza en 1 a 4 h y no guarda relación con las comidas. Se une a
proteínas plasmáticas (60%) y su volumen de distribución es amplio (1.2 L/kg). Atraviesa la
placenta y se distribuye en líquido cefalorraquídeo, semen y leche, aunque en una cantidad
menor que la plasmática. Se biotransforma extensamente en el hígado (CYP3A4 y CYP2B6,
glucuronidación). Los metabolitos se excretan en orina (81%) y en heces (10%). La
concentración terapéutica (3.45 a 3.84 µg/ml) y su estado estable se alcanzan después de 4 a 5
vidas medias. Su vida media de eliminación es de 45 h durante las primeras 2 a 4 semanas;
después es de 25 a 30 h.
Indicaciones
Adultos y niños con infección por el VIH-1, en combinación con otros antirretrovirales.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a nevirapina, daño hepático moderado a grave
(Child-Pugh clase B o C), profilaxis posexposición, uso concomitante con efavirenz, atazanavir,
fosamprenavir, anticonceptivos orales (etinilestradiol, noretindrona) o ketoconazol,
rifampicina, hierba de San Juan, prednisona. Tener precaución en casos con cuenta de células
CD4 mayor de 250/mm3 en mujeres o 400/mm3 en hombres. Se recomienda monitorear la
función hepática.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, náusea, reacciones cutáneas leves.
Poco frecuentes: cefalea, fatiga, lipodistrofia, reacciones cutáneas moderadas, pruebas de

función hepática alteradas.
Raras: reacciones de hipersensibilidad grave, neutropenia, hepatotoxicidad, rabdomiólisis.
Use prácticas de sexo seguro ya que este fármaco no protege contra la transmisión de la
enfermedad. El uso puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales. Acuda a su
médico en caso de presentar coloración amarillenta de piel y ojos, orina de color oscuro y
heces pálidas; así como erupciones cutáneas graves. Informe a su médico si olvidó tomar el ...
47. Nicotina: Antitabaquismo
Estimulante ganglionar de importancia médica por su toxicidad, su presencia en el tabaco y su

capacidad para producir dependencia en quienes consumen este último. Se utiliza como ayuda
temporal en los fumadores que desean abandonar el hábito. En general, el fumador con
manifestaciones de abstinencia de tipo nicotínico es más susceptible al uso de la goma de
mascar con nicotina. Su acción principal es estimular de manera transitoria a los ganglios
autónomos (receptores nicotínicos), para luego deprimirlos de manera persistente. También
ejerce acción bifásica en la médula suprarrenal: las dosis pequeñas liberan catecolaminas y las
altas impiden su liberación. Estimula de manera notable al sistema nervioso central y sus
efectos cardiovasculares dependen de la dosis. Aumenta el tono y la motilidad gastrointestinal
y genera estimulación inicial de las glándulas salivales y bronquiales, seguida de inhibición. En
las tabletas masticables, la nicotina está unida a una resina de intercambio iónico y sólo se
libera durante la masticación. Cuando se aplica en forma de parche, se libera y se absorbe con
rapidez. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la placenta y alcanza
concentraciones significativas en la leche materna. Se metaboliza sobre todo en hígado,
riñones y pulmones, y sus metabolitos principales son la cotinina y la nicotina 1-N-óxido. Se
elimina en la orina como tal (10 a 20%) o en forma de metabolitos. La vida media de la nicotina
y de la cotinina es de 1 a 2 h y de 15 a 20 h, respectivamente.
Indicaciones
Dependencia a la nicotina en pacientes interesados en eliminar su hábito de fumar en paralelo

con un programa de apoyo psicológico y educativo.
Contraindicada en no fumadores, en casos de hipersensibilidad a la nicotina, recuperación del

infarto miocárdico, arritmias cardiacas, angina de pecho, enfermedad temporomandibular
activa (gomas), durante el embarazo. Usar con precaución en casos de diabetes mellitus,
hipertensión, hipertiroidismo, feocromocitoma, enfermedades vasoespásticas. No prolongar el
tratamiento con goma de mascar por más de tres meses y no se aconseja la aplicación de
parches por más de 12 a 20 semanas. La suspensión del tabaquismo aumenta los efectos de
broncodilatadores, propoxifeno y propranolol, porque disminuye la velocidad de metabolismo.
Asimismo, aumentan los efectos de la insulina, por lo que es necesario ajustar la dosis cuando
los diabéticos dependientes de insulina dejan de fumar.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea, aumento del apetito, taquicardia. Con el uso de tabletas masticables
ocurren eructos, salivación excesiva, dolor de los músculos masticatorios, dolor de garganta.
Con los parches hay eritema, prurito, ardor, sensación de quemadura en el sitio de aplicación.
Poco frecuentes: estreñimiento, diarrea, tos, vértigo, sequedad de boca, insomnio,

disminución del apetito, dolor muscular, irritabilidad, nerviosismo, sudoración, hipo (goma de
mascar).
Raras: fibrilación auricular reversible, reacciones localizadas o generalizadas de

hipersensibilidad.
48. Nifedipino: Antianginosos • Antihipertensivos
Dihidroperidina con propiedades antihipertensivas y antianginosas. Es estructural y

farmacológicamente similar a otras dihidropiridinas como el amlodipino, felodipino, isradipino,
y nicardipina. Bloquea el conducto lento del calcio que inhibe el ingreso de este ion en las
células cardiacas y en las células de la musculatura lisa vascular. El bloqueo se efectúa a través
del canal del calcio tipo L, con mayor selectividad, tanto en el músculo cardiaco como en el
músculo liso vascular; en este último caso, se altera la formación del complejo calcio-
calmodulina y, de esta manera, se evita la estimulación de la cinasa de las cadenas ligeras de
miosina, bloqueándose la interacción entre actina y miosina, dando como resultado relajación
vascular. Esta acción, que reduce la concentración intracelular de calcio, produce diversos
efectos en el sistema cardiovascular: disminución de la contractilidad cardiaca, dilatación de
las arterias y de las arteriolas coronarias, y dilatación de los vasos periféricos, en particular de
las arteriolas; por ello, reduce la resistencia vascular periférica total y la presión arterial, y en
consecuencia la poscarga; a su vez, esto causa incremento reflejo de la actividad simpática
cardiaca; sin embargo, el efecto final neto es una disminución del consumo de oxígeno del
corazón. En pacientes con función ventricular alterada se observa aumento de la función de
expulsión y reducción de la presión de llenado del ventrículo izquierdo (precarga). El efecto
vasodilatador coronario, que aumenta el aporte de oxígeno al corazón, disminuye la
contractilidad y baja el consumo de oxígeno del corazón, así como la poscarga; son
propiedades que hacen a esta sustancia útil en el tratamiento de pacientes con patología de la
circulación coronaria. Por otra parte, la relajación del músculo liso arteriolar, que se traduce en
disminución de la resistencia vascular periférica, explica la utilidad de este compuesto en el
tratamiento de la hipertensión arterial esencial. El nifedipino se absorbe rápido y por completo
a través de la mucosa gastrointestinal, pero su biodisponibilidad (30 a 60%) se reduce en forma
significativa por un efecto metabólico de primer paso en el hígado. Se une a proteínas
plasmáticas en 90 a 96%, y su biotransformación por CYP3A4 da lugar a productos inactivos
análogos de nitropiridinas que alrededor de 80% de éstos se elimina por el riñón. Tiene un
volumen aparente de distribución de 1.4 a 2.2 L/kg y una vida media bifásica; la primera de 90
a 120 min y la segunda de 5 h. La vida media de los preparados de liberación prolongada es de
10 h. El aclaramiento corporal total es de 308 ml/min o 4.3 ml/min/kg.
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho estable de esfuerzo, sin pruebas de

vasoespasmo. Angina vasoespástica o de Prinzmetal. En hipertensión arterial, como fármaco
único o en combinación con otros antihipertensivos.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al nifedipino, choque cardiógeno, infarto

miocárdico reciente, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca o renal ...
49. Nilhidrina: Relajantes vasculares • Adrenérgicos
La nilhidrina (bufenina) es una amina simpaticomimética que produce relajación de las

arteriolas del músculo esquelético por acción sobre los receptores adrenérgicos beta2 y tal vez
por efecto directo sobre el músculo liso arteriolar. Su resultado vasodilatador determina el
aumento del flujo sanguíneo, que se inicia en 10 min, es máximo a los 30 min y persiste por 2
h. Por ello se utiliza en el tratamiento de los trastornos vasoespásticos periféricos, como
arteriosclerosis obliterante, vasculopatía diabética, tromboflebitis, acrocianosis,
acroparestesia, síndrome de Raynaud y en úlceras isquémicas, aunque su eficacia no se ha
demostrado claramente. Por su acción adrenérgica aumenta la frecuencia y el gasto cardiacos.
Se absorbe por vía oral, se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina como base libre
y en forma de glucurónido.
Indicaciones
Tratamiento sintomático del síndrome isquémico crónico de las extremidades. Padecimientos

arteriales o venosos agudos con vasoespasmo. Trastornos circulatorios del oído interno, en
especial isquemia coclear primaria.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nilhidrina, infarto miocárdico agudo, angina

de pecho progresiva, taquicardia paroxística, úlcera péptica, insuficiencia cardiaca congestiva,
tirotoxicosis, durante el embarazo. La nicotina del tabaco, que produce vasoconstricción,
interfiere con su efecto benéfico.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: mareos, visión borrosa, cefalea, fiebre, náusea y vómito, nerviosismo,
temblor, palpitaciones, pulso rápido.
Provoca mareos. Se evitarán cambios bruscos de postura (hipotensión ortostática) y el manejo

de maquinaria peligrosa o de vehículos. No fumar. Infórmese de inmediato al médico si se
presentan palpitaciones o si las reacciones adversas son muy graves.
Adultos:
Oral. 3 a 12 mg, tres a cuatro veces al día.
Presentaciones
ARLIDIN. GROSSMAN. Tabletas. Cada tableta contiene 6 mg de clorhidrato de bufenina

(nilhidrina). Frasco con 50 tabletas.
50. Nimodipino: Neuroprotectores

Dihidropiridina relacionada estructuralmente con el nifedipino, que comparte con él su acción

bloqueadora de los canales del calcio tipo L dependientes de voltaje. Como ocurre con otras
dihidropiridinas, este bloqueo se traduce en vasodilatación periférica y coronaria e hipotensión
arterial. Sin embargo, el nimodipino difiere de los demás bloqueadores de los canales del
calcio en que su acción vasodilatadora afecta a las arterias cerebrales a dosis menores que las
necesarias para influir sobre otros lechos vasculares, incluyendo el coronario. Esta selectividad
se atribuye a su mayor liposolubilidad y por ende mejor penetración al sistema nervioso
central. No se ha establecido si, independientemente de este efecto vascular, el fármaco
disminuye la concentración intraneuronal de calcio y contrarresta por este mecanismo los
resultados deletéreos de la acumulación intracelular de este ion. Lo mismo que otras
dihidropiridinas, el nimodipino carece de efectos importantes sobre la función cardiaca. El
fármaco se absorbe rápido después de administración oral y los niveles plasmáticos máximos
se alcanzan en 1 h. Su biodisponibilidad por esta vía es de sólo 13% debido a su rápida
biotransformación por el hígado; su vida media de eliminación es de 3 h. Se une en más de
95% a las proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo unas 10 veces menores que en el plasma. Los
metabolitos inactivos del nimodipino se excretan sobre todo en la orina.
Indicaciones
Prevención de la deficiencia neurológica isquémica por espasmo de las arterias cerebrales,

consecutivo a hemorragia subaracnoidea o a traumatismo craneoencefálico.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al nimodipino o a otros antagonistas del calcio,

así como durante la cirugía cardiovascular. La dosis ordinaria debe reducirse en pacientes con
insuficiencia hepática. La cimetidina y el valproato de sodio disminuyen la biotransformación
de nimodipino; la fenitoína la aumenta.
Reacciones adversas
Frecuentes: hipotensión arterial, sangrado transoperatorio.
Poco frecuentes: náusea, cefalea, somnolencia, vértigo, edema de las extremidades.
Raras: bochornos, taquicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, reacciones alérgicas en la piel.
Notificar al médico si ocurre cualquiera de las siguientes molestias: latidos cardiacos

irregulares, edema de las extremidades, dificultad para respirar, baja excesiva de la presión
arterial. No suspender bruscamente el medicamento sin autorización médica.

Adultos:
Oral. 60 mg cada 4 h durante 21 días. Iniciar tratamiento antes de 96 h después del accidente
cerebral.
Intravenosa. Infusión de 0.5 mg/h el primer día, 1 mg/h el segundo y 2 mg/h los siguientes 10
días. Preparar la solución como indica el fabricante.
Presentaciones
NIMOTOP. BAYER. Tabletas laqueadas. Cada tableta contiene 30 mg de nimodipino. Envase de

burbuja con 30, 60 o ...
51. Nitazoxanida: Antiprotozoarios • Antiamebianos
Profármaco útil en el tratamiento de las infecciones causadas por Entamoeba histolytica,

Giardia lamblia, Cryptosporidium parvum e Isospora belli. La nitazoxanida se biotransforma en
el metabolito activo tizoxanida, el cual inhibe la vía de la oxidorreductasa de piruvato-
ferredoxina impidiendo la síntesis de nucleótidos del DNA del parásito. Se absorbe con rapidez
y casi por completo por vía oral. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza
en el hígado donde se produce su metabolito activo. Se elimina en la orina, bilis y heces.
Indicaciones
Amebiasis intestinal. Giardiasis.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nitazoxanida, durante el embarazo y la

lactancia. No debe administrarse a niños menores de 2 años. La administración simultánea de
nitazoxanida y anticoagulantes orales, puede incrementar los niveles plasmáticos de estos
últimos alargando el tiempo de protrombina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, mareo.
Poco frecuentes: disminución o aumento del apetito, flatulencia, decoloración de la orina, de

los ojos, fiebre.
Raras: reacciones de hipersensibilidad.
Agitar la suspensión antes de usarla. Tomar después de los alimentos.
Adultos:
Oral. 7.5 mg/kg dos veces al día durante tres días.
Niños:
Oral. No se recomienda su administración en menores de 2 años. Mayores de 4 años, véase

adultos.
Presentaciones
DAXON. SIEGFRIED-RHEIN. Tabletas. Cada tableta contiene 500 mg de nitazoxanida. Caja con 6
tabletas de 500 mg de nitazoxanida en blíster.
Tabletas dispersables. Cada tableta contiene 200 mg de nitazoxanida. Caja con 6 tabletas
dispersables de 200 mg de nitazoxanida en blíster. Disolver previamente en agua.
Suspensión oral. Frasco con polvo para 30 o 60 ml. Una vez hecha la mezcla cada 100 ml
contienen 2 g de nitazoxanida. Cada 5 ml contienen 100 mg de nitazoxanida.
PARAMIX. LIOMONT. Grageas. Cada gragea contiene 500 mg de nitazoxanida. Caja con 6
grageas de 500 mg de nitazoxanida.
Tabletas dispersables. Cada tableta dispersable contiene 100, 200 o 250 mg de nitazoxanida.
Disuélvase previamente en 100 ml de agua. Caja con 6 tabletas dispersables de 100, 200 o 250
mg de nitazoxanida.
Suspensión oral. Cada 100 ml de suspensión contiene 2 g de nitazoxanida y vehículo cbp 100
ml. Caja con frasco de vidrio ámbar con 30 o 60 ml.
ZOTANIXIN. SANFER. Suspensión. Cada 5 ml de suspensión contiene 100 o 200 mg de
nitazoxanida. Frasco de vidrio ámbar con 30 ml de suspensión y dosificador.
52. Nitrofurantoína: Antisépticos urinarios
La nitrofurantoína es un antimicrobiano sintético que dentro de bacterias susceptibles, las

nitrorreductasas lo convierten en metabolitos oxidantes (radicales libres), los cuales interfieren
con varios sistemas enzimáticos que eventualmente inhiben el metabolismo energético
aerobio y la síntesis del DNA, RNA y pared bacteriana. Su espectro antibacteriano útil incluye a
los patógenos aeróbicos comunes del tracto urinario como E. coli, Enterococcus,
Staphylococcus y algunas cepas de Klebsiella y Enterobacter; especies que a la fecha no han
desarrollado resistencia. Pseudomonas, Serratia, y la mayor parte de cepas de Proteus y
Klebsiella son resistentes naturales. En vías urinarias bajas puede alcanzar concentraciones
bactericidas. Es más activa en orina ácida. Se absorbe bien en el tubo digestivo y su
biodisponibilidad mejora con las comidas. En forma de macrocristales se absorbe con mayor
lentitud. Su distribución en tejidos es muy limitada y no alcanza concentraciones útiles en
plasma, tejidos, próstata, riñón ni uréteres; cruza la placenta y alcanza la leche materna. Su
unión a las proteínas plasmáticas es moderada (20-60%), se metaboliza en diversos tejidos,
principalmente en hígado, y se elimina por secreción en orina (30 a 40% sin cambios) y en
heces en forma de metabolitos. Su vida media de eliminación es de 20 a 60 min; es mayor en
casos de daño renal.
Indicaciones
De elección en el tratamiento y prevención de las infecciones de vías urinarias bajas

provocadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos susceptibles.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a la nitrofurantoína, insuficiencia renal,

embarazo a término, parto, recién nacidos. Usar con precaución en pacientes con anemia,
deficiencia de vitamina B y de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, diabetes mellitus,
anormalidades electrolíticas, pacientes geriátricos. Los antiácidos disminuyen su absorción y el
probenecid disminuye su excreción renal. No usar en pacientes con sospecha de pielonefritis,
absceso perinéfrico o prostatitis, por los niveles bajos de nitrofurantoína en esos sitios.
Reacciones adversas
Frecuentes: molestias gastrointestinales (náusea, flatulencia, vómito, anorexia, diarrea,

dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal); cefalea, coloración marrón de la orina.
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa.

Raras: en terapia prolongada, neuropatía (parestesias), anemia hemolítica, hepatotoxicidad,
ictericia colestásica, toxicidad pulmonar (fibrosis, neumonía intersticial), síndrome lupoide,
anormalidades sanguíneas, acidosis.
Tomar con los alimentos o con leche. Durante el tratamiento, tomar abundante jugo o agua de
frutos cítricos. Puede teñir la orina de color café. Infórmese de inmediato al médico si se
presenta fiebre, dolor torácico, tos no productiva, dificultad para respirar.
Adultos:
Oral. Infecciones del tracto urinario bajo, tratamiento, 50 a 100 mg cada 6 h durante una
semana o por lo menos tres días después de que la orina es estéril. No exceder 600 mg en 24
h.
53. Nitrofurazona: Antimicrobianos y antiparasitarios

vaginales • Antisépticos
Fármaco sintético derivado del furano con propiedades bacteriostáticas en concentraciones de

1:200 000 a 1:100 000, y bactericidas en concentraciones de 1:75 000 a 1:50 000. Es activo
contra numerosos microorganismos grampositivos y gramnegativos y carece de efecto sobre
Pseudomonas aeruginosa y Diplococcus pneumoniae. Su acción antibacteriana depende de su
capacidad para inhibir las enzimas requeridas para el metabolismo aerobio y el anaerobio de
los carbohidratos bacterianos. El desarrollo de resistencia bacteriana a la nitrofurazona es
limitado, y cuando ocurre no presenta resistencia cruzada con las sulfonamidas ni con otros
antibióticos. Se absorbe muy poco de los sitios de aplicación local.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de infecciones bacterianas en quemaduras, heridas, laceraciones,

abrasiones, úlceras cutáneas y por decúbito, piodermias, cervicitis y vaginitis bacteriana.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nitrofurazona, deficiencia de deshidrogenasa

de glucosa-6-fosfato y durante el embarazo. Al administrarse ocurren superinfecciones por
hongos y por bacterias no susceptibles.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: reacciones de sensibilización local; se observan en 0.5 a 2% de los pacientes y

se caracterizan por irritación, prurito y erupción cutánea.
Raras: dermatitis grave por contacto.
Informar de inmediato al médico si aparece irritación o erupción cutánea.
Adultos:
Tópica en la piel. Lavar y secar el área afectada y aplicar directamente la pomada o la solución
(0.2%) sobre las lesiones. Cuando se aplique la pomada, cúbrase con gasa. La solución ha de
administrarse en forma de apósitos húmedos o de aerosol mediante un atomizador.
Tópica en la vagina. Uno o dos óvulos (por la mañana y por la noche). La paciente permanecerá
acostada durante 10 min para permitir que el óvulo se funda.
Presentaciones
FURACIN. SIEGFRIED RHEIN. Pomada. Cada 100 g de pomada contienen 0.2 g de nitrofurazona.
Tubo con 40 y 85 g y tarros con 250 y 453.6 g.
Solución. Cada 100 ml de solución contiene 0.2 g de nitrofurazona. Frasco con 150 ml.
FURACIN ÓVULOS. SIEGFRIED RHEIN. Óvulos vaginales. Cada óvulo contiene 6 mg de

nitrofurazona. Caja con 12 óvulos.
54. Nitroglicerina: Antianginosos
Nitrato orgánico útil en la prevención y tratamiento de los episodios de angina de pecho. Su

efecto farmacológico más importante es la relajación del músculo liso de los vasos arteriales y
venosos. Esta acción relajante no es específica y afecta a todo tipo de musculatura lisa,
independientemente de su inervación y susceptibilidad a agonistas adrenérgicos, colinérgicos
o de otro tipo. Su efecto sobre el músculo liso parece relacionado con la formación de un
radical libre de óxido nítrico, el cual estimula a la ciclasa de guanilato. El GMPc que se forma
activa a una proteincinasa que media la desfosforilación de la miosina. Por otra parte, el calcio
del miocito vascular disminuye por inhibición de la entrada de iones de calcio o por promoción
de su salida, produciéndose finalmente la vasodilatación. La nitroglicerina reduce la demanda
de oxígeno del miocardio secundaria a disminución del trabajo cardiaco por modificación de
diversos parámetros hemodinámicos, como descenso de la presión arterial (reducción de la
poscarga), menor resistencia periférica por su acción relajante sobre la pared arteriolar
(reducción de la poscarga), disminución importante del tono venoso y del retorno sanguíneo
(reducción de la precarga ventricular), menor volumen ventricular con una consecuente baja
de la tensión del miocardio; estos dos últimos efectos son determinantes en el consumo de
oxígeno del corazón. Por último, y como consecuencia de estos cambios, disminuye el volumen
telediastólico del corazón, por lo que indirectamente baja la resistencia colateral coronaria, lo
que favorece la redistribución del flujo sanguíneo. Esta redistribución se lleva a cabo a través
de conductos colaterales que favorecen principalmente la perfusión de las capas
subendocárdicas. La nitroglicerina se absorbe bien y rápido a través de la mucosa bucal (38.5%
con un rango de 2.6% a 113%), sus efectos antianginosos son evidentes a los 3 min, y persisten
por 30 a 60 min. También se absorbe a través de la piel (75%); por esta vía, sus efectos se
inician 30 min y duran de 8 a 10 h. Una vez absorbida, se distribuye ampliamente en el
organismo, se une en forma parcial a las proteínas plasmáticas (60%) y se metaboliza con
rapidez en el hígado por una reductasa de nitrato, formando mononitratos y dinitratos; estos
últimos derivados también tienen propiedades vasodilatadoras. Se elimina por la orina (22%
sin cambios). Su vida media es corta, se estima entre 1 a 7.5 min, y el aclaramiento corporal
total es de 13.6 L/min.
Indicaciones
Prevención y tratamiento de la angina de pecho.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a nitritos y nitratos, infarto miocárdico reciente,

anemia grave, hemorragia cerebral, hipotensión arterial, pericarditis, traumatismos craneales,
glaucoma, disfunción hepática o renal grave. Recuérdese que con el uso repetido existe la
posibilidad de tolerancia cruzada con otros nitritos, sobre todo en periodos largos de
tratamiento; esta tolerancia se minimiza si se emplea la dosis eficaz más pequeña y se alterna
el ...
55. Nizatidina: Antiulcerosos • Antihistamínicos
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H2, en especial los ubicados
en células parietales de la mucosa gástrica. Inhibe la secreción ácida gástrica basal (ayuno) y la
nocturna, así como la inducida por alimento, histamina y otros agonistas H2, pentagastrina,
cafeína e insulina, y el reflejo vagal fisiológico. Su acción antisecretora se inicia en 30 a 180 min
y persiste por 8 a 12 h. No afecta la secreción de pepsina. A diferencia de la cimetidina, la
nizatidina es un inhibidor débil de las enzimas microsómicas hepáticas, y en dosis terapéuticas
carece de efectos antiandrogénicos. Por vía oral se absorbe 90% y las concentraciones
plasmáticas máximas se observan entre 30 min y 3 h posteriores a su administración. Se une
en forma moderada a las proteínas del plasma y se distribuye ampliamente en el organismo.
Su metabolismo ocurre a nivel hepático y sus metabolitos se eliminan por vía renal. Su vida
media de eliminación es de 1 a 2 h.
Indicaciones
Tratamiento de la úlcera duodenal. Tratamiento de la úlcera gástrica. Reflujo gastroesofágico.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la nizatidina, insuficiencia renal o hepática,

pacientes inmunocomprometidos, durante el embarazo y la lactancia. Aumenta los niveles
séricos de aminotransferasas y fosfatasa alcalina.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: sequedad de boca, sequedad de piel, dolor articular o muscular.
Raras: confusión, bradicardia, taquicardia, broncoespasmo, neutropenia, fiebre, reacciones

alérgicas en la piel.
No tomar por más de dos semanas a menos que así lo indique el médico. Si se administran
varias dosis al día, tomar con los alimentos y al momento de acostarse.
Adultos:
Oral. Tratamiento de la úlcera duodenal, 300 mg una vez al día o 150 mg dos veces al día.
Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente, 150 mg antes de acostarse.
Úlcera gástrica activa benigna, 300 mg al momento de acostarse o 150 mg dos veces al día.
Reflujo gastroesofágico, 150 mg dos veces al día.
Presentaciones
AXID. LILLY. Cápsulas. Cada cápsula contiene 150 mg de nizatidina. Caja con 20 cápsulas de 150
mg.
56. Noradrenalina: Vasopresores • Adrenérgicos
La noradrenalina (levarterenol) es una potente amina simpaticomimética vasoconstrictora e

inotrópica positiva. Su acción directa sobre todo en los receptores adrenérgicos alfa, y en
menor proporción en los adrenérgicos beta2, produce respuestas fisiológicas semejantes a las
que se provocan con la estimulación de las fibras simpáticas posganglionares. A nivel
cardiovascular, estimula directamente la fuerza contráctil y el marcapasos del corazón, así
como la velocidad de conducción y el automatismo; también aumenta la presión arterial
sistólica y la diastólica, y produce incremento significativo de la resistencia periférica total. La
elevación de la presión arterial origina una respuesta vagal refleja compensatoria que induce
disminución de la frecuencia cardiaca, lo cual enmascara el efecto estimulante de la amina
sobre el corazón y causa aumento del volumen del latido con poco cambio en el gasto
cardiaco. El aumento de la resistencia vascular periférica se observa en casi todos los lechos
vasculares, y en consecuencia disminuye el flujo sanguíneo renal, el hepático, el cutáneo y, en
general, el musculoesquelético. El flujo coronario tal vez aumente por vasodilatación coronaria
indirecta y por elevación de la presión arterial. Por otro lado, relaja la musculatura lisa del tubo
digestivo, produce contracción del útero no ocupado y relajación del útero a término; estimula
la lipólisis y genera hiperglucemia. La noradrenalina sólo se administra por vía intravenosa. Se
distribuye en el organismo sin atravesar la barrera hematoencefálica y se inactiva rápido por la
catecolorto-metiltransferasa y la monoaminooxidasa. Los metabolitos formados son inactivos
y se eliminan por la orina. Su vida media es muy corta y sus efectos desaparecen en 1 a 2 min
por su recaptura en las terminaciones nerviosas noradrenérgicas.
Indicaciones
Hipotensión arterial aguda cuando el volumen sanguíneo es adecuado.
Contraindicada en pacientes hipertensos, en enfermos con trombosis vascular mesentérica o

periférica y en la mujer embarazada. No debe administrarse a pacientes hipotensos con déficit
del volumen sanguíneo, excepto como medida de urgencia para mantener la perfusión
coronaria y cerebral mientras se completa la terapéutica de reemplazo del volumen sanguíneo.
Aunque es menos potente que la adrenalina para producir arritmias ventriculares, no debe
emplearse cuando se usen anestésicos como ciclopropano, halotano y otros halogenados. Se
tendrá cuidado de tomar la presión arterial cada 2 min, desde que se inicie la administración
hasta el momento en que se consiga la presión arterial deseada. Es recomendable el
monitoreo con electrocardiograma para detectar posibles arritmias cardiacas; de ser posible,
conviene aplicarla en venas grandes, como la antecubital, y así evitar la extravasación y
minimizar la posibilidad de necrosis. Los efectos de esta catecolamina se hallan aumentados en
pacientes que reciben imipramina o guanetidina y son disminuidos con fármacos
antihipertensivos y diuréticos.
Reacciones adversas
Frecuentes: palpitaciones, dificultad respiratoria, cefalea transitoria. Con la sobredosis o en

pacientes susceptibles se produce hipertensión grave, cefalea intensa, dolor retrosternal,
palidez, sudación y ...
57. Noretisterona: Anticonceptivos
Progestina que impide la secreción de hormona luteinizante por lo que inhibe la ovulación al
unirse con alta afinidad a los receptores para progesterona PR A y PR B. Además, provoca
cambios endometriales que interfieren con el proceso de nidación e induce la formación de
moco cervical viscoso e impenetrable que interfiere con la migración de los espermatozoides
de la vagina a las cavidades uterina y tubaria. El efecto combinado de estas acciones determina
su eficacia anticonceptiva que alcanza hasta un 95%. La noretisterona administrada
intramuscularmente se distribuye unida a globulinas plasmáticas y se fija al tejido adiposo, de
donde se libera gradualmente, logrando ciclos menstruales similares a los fisiológicos. El
metabolismo es hepático y sus metabolitos se eliminan en orina y heces. El restablecimiento
de la función ovárica ocurre en un plazo de tres meses después de la interrupción del
tratamiento.
Indicaciones
Prevención del embarazo.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la noretisterona, los componentes de la

formulación, tabaquismo, tromboflebitis, tromboembolia o enfermedad vascular cerebral,
carcinoma dependiente de estrógenos, neoplasias hepáticas, hepatitis colestásica, litiasis biliar,
sangrado vaginal anormal, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, diabetes mellitus,
depresión mental, migraña, alteración renal, patología tiroidea, patología ósea metabólica,
durante el embarazo y la lactancia. Antes del tratamiento, a los tres meses de iniciado éste y
después cada seis a doce semanas, efectuar exploración física, con atención especial a mamas,
hígado, órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de funcionamiento hepático y
Papanicolaou. Diversos fármacos disminuyen la eficacia anticonceptiva de este fármaco:
isotreonina, rifampicina, voriconazol, griseofulvina, telaprevir, darunavir, nelfinavir,
modafinilo, amoxicilina, tetraciclinas, topiramato, minociclina, primidona, barbitúricos,
fenitoína, penicilinas G y V, artemetero, y clavulanato. En casos de cirugía electiva suspender
tres meses antes el uso de este anticonceptivo y, de ser necesario, utilizar anticonceptivos de
barrera. En casos de cirugía de urgencia, adminístrese heparina para evitar complicaciones
tromboembólicas. Si fracasa la medicación anticonceptiva y se produce un embarazo, deberá
suspenderse de inmediato la administración de este anticonceptivo.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, cefalea, edema de pies y tobillos, cólicos abdominales.
Poco frecuentes: goteo o sangrado intermenstrual, mastalgia, aumento de peso, irritabilidad,

disminución o aumento de la libido.
Raras: evento tromboembólico, erupción cutánea, ictericia, tumores malignos en el aparato

reproductivo, tumores hepáticos.
La primera dosis debe administrarse dentro de los primeros cinco días del ciclo menstrual. Para
continuar el tratamiento, las siguientes 3 inyecciones deberán aplicarse con intervalos de ocho
semanas y, posteriormente, cada 12 semanas.
Adultos:
Intramuscular profunda (de preferencia en la región glútea). 200 mg de noretisterona una vez
al mes; administrar lentamente. De preferencia, iniciar su administración dentro los primeros
cinco días del ciclo menstrual.
58. Norfloxacina: Antimicrobianos

Quinolona fluorinada muy activa contra diversas bacterias aerobias grampositivas y

gramnegativas, útil en especial en el tratamiento de las infecciones de vías urinarias. Según su
concentración, su efecto puede ser bacteriostático o bactericida. Es particularmente activa
contra Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis, P. vulgaris, P. rettgeri, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa,
Shigella flexneri y Salmonella. Casi todos los microorganismos anaerobios son resistentes.
Actúa a nivel intracelular e inhibe la subunidad A de la DNA girasa, enzima esencial para el
enrollamiento y superenrollamiento del DNA bacteriano, acción que impide su duplicación y
favorece su rompimiento. La norfloxacina se absorbe rápido pero de manera incompleta
después de administración oral. Su biodisponibilidad es cercana a 70%. Los alimentos y los
antiácidos retardan su absorción. Su unión a proteínas plasmáticas es discreta (15%) y se
distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en diversos
líquidos y tejidos, en especial en riñón, orina, bilis y heces. Se metaboliza en forma parcial en el
hígado, donde se producen algunos metabolitos activos. Se excreta en la orina por filtración
glomerular y secreción tubular. También se eliminan cantidades importantes a través de la bilis
y las heces. Su vida media es de 3 a 5 h.
Indicaciones
Tratamiento de las infecciones de vías urinarias, complicadas y no complicadas, causadas por

microorganismos susceptibles. Tratamiento de las gastroenteritis bacterianas provocadas por
microorganismos susceptibles.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la norfloxacina y a otras quinolonas,

insuficiencia renal grave, antecedentes de crisis convulsivas, durante el embarazo y la
lactancia. En casos de daño renal es necesario reducir la dosis. Los alcalinizantes urinarios
hacen que disminuya su solubilidad urinaria y favorecen la formación de cristales. Puede
aumentar las concentraciones plasmáticas de teofilina y ciclosporina. No se recomienda su
administración en niños porque produce artropatía en animales de laboratorio inmaduros.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, malestar o dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, anorexia,

mareo, somnolencia, cefalea, insomnio.
Poco frecuentes: aumento de la sensibilidad a la luz.
Raras: confusión, depresión mental, temblor, convulsiones, reacciones de hipersensibilidad

(prurito, erupción cutánea, edema de la cara, edema de las articulaciones).
Si se presentan molestias gastrointestinales, tómese con los alimentos. Se evitará el manejo de

vehículos y de maquinaria peligrosa durante su administración. Hay que impedir la exposición
a la luz solar.
Adultos:
Oral. Infecciones urinarias no complicadas, 400 mg dos veces al día durante tres días.
Infecciones urinarias complicadas, 400 mg dos veces al día durante 10 a 12 días.
Gastroenteritis bacteriana, 400 mg cada 8 a 12 h, durante cinco días.
Presentaciones
59. Octreótido: Antineoplásicos
Análogo de la somatostatina que, como ésta, inhibe la secreción de hormona del crecimiento
(GH), de insulina y de glucagon. Su efecto es más prolongado y selectivo que el de la
somatostatina, ya que inhibe de preferencia la secreción de GH y, en menor proporción, la de
insulina. Además, no produce rebote en la liberación de GH una vez que se suspende su
administración. Estas propiedades le confieren su utilidad en el tratamiento de la acromegalia
y de tumores hipofisarios, ya que reduce el tamaño tumoral en un tercio de los casos. También
suprime la secreción de serotonina, y en consecuencia los niveles circulantes de ácido 5-
hidroxiindolacético, así como la secreción de péptidos gastroenteropancreáticos (pepsinógeno,
gastrina, colecistocinina, secretina, péptido intestinal vasoactivo [PIV] y motilina). Además,
disminuye el flujo sanguíneo esplácnico, inhibe las contracciones de la vesícula biliar, y
estimula la absorción de líquidos y electrólitos en el aparato gastrointestinal, lo que prolonga
el tránsito intestinal. Por ello, tiene utilidad clínica en el tratamiento sintomático de tumores
carcinoides y secretores de péptidos intestinales vasoactivos (PIVomas), ya que inhibe la
diarrea y restaura el equilibrio hidroelectrolítico. Se absorbe rápido desde el sitio de inyección,
y 65% se une a las lipoproteínas y en menor grado a la albúmina. La administración de una
dosis de 100 μg produce concentraciones máximas sanguíneas de 5.5 ng/ml en 30 min. Es más
resistente a la degradación enzimática que la somatostatina. Su vida media de eliminación es
de 90 min y la duración aproximada de su efecto es de 12 h. Casi 32% de la dosis administrada
se elimina inalterada por vía renal.
Indicaciones
Tratamiento de la acromegalia en pacientes que no responden al tratamiento con

bromocriptina o no lo toleran, o que no pueden ser tratados quirúrgicamente o por
radioterapia. Tratamiento sintomático de algunos tumores gastrointestinales (tumores
carcinoides, PIVomas).
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento. Debe considerarse la

proporción de riesgo-beneficio en casos de diabetes mellitus, disfunción renal intensa, y en
pacientes con antecedentes de cálculos vesicales. Se recomienda determinar la función
tiroidea al inicio de terapéutica prolongada y durante la misma porque disminuye la
concentración de hormonas tiroideas. En pacientes con PIVomas se necesitan determinaciones
plasmáticas periódicas de péptido intestinal vasoactivo, y en los casos de tumores carcinoides,
determinaciones urinarias de 5-HIAA y plasmáticas de sustancia P. El octreótido puede alterar
la absorción de grasas provenientes de la dieta, por lo que se recomiendan determinaciones
periódicas de grasas fecales y de carotenos séricos. No es compatible con soluciones de
alimentación parenteral total y reduce las concentraciones séricas de ciclosporina. En los
ancianos puede haber un aumento significativo de la vida media y depuración del fármaco que
requiera el ajuste de la dosis.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones locales en el sitio de inyección, trastornos gastrointestinales (anorexia,

náusea, vómito, diarrea, esteatorrea, dolor abdominal ...
60. Ofloxacina: Antimicrobianos
Fluoroquinolona con actividad bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la DNA
girasa, enzima bacteriana esencial en la duplicación, transcripción y reparación del DNA
bacteriano. Su espectro antimicrobiano incluye Citrobacter jejuni, C. diversus, C. freundii,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
aureus (cepas productora y no productora de lactamasas beta), Salmonella, Shigella, especies
de Vibrio, Yersinia enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae. Se absorbe rápido y por completo
por vía oral y los alimentos no disminuyen significativamente su absorción; las concentraciones
pico se observan 1 a 2 h después de administración oral. Se distribuye ampliamente en el
organismo y sólo una porción (20 a 25%) se une a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza
parcialmente en el hígado y se elimina por vía renal y biliar. Su vida media es de unas 4 a 7 h.
Indicaciones
Infecciones causadas por gérmenes susceptibles.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ofloxacina o a otras quinolonas, durante el

embarazo y la lactancia. No usar en niños por el riesgo de que produzca artropatía. Usar con
precaución en pacientes con alteraciones del sistema nervioso central, epilepsia,
arteriosclerosis cerebral notable o cualquier trastorno que pueda causar crisis convulsivas,
disfunción hepática o renal. Hidratar al paciente para prevenir la cristaluria y evitar la
alcalinización de la orina. Los productos que contienen aluminio o magnesio, y el sucralfato,
impiden su absorción intestinal. Disminuye la eliminación de teofilina.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, vértigo, insomnio, irritabilidad, temblor,
ataxia.
Poco frecuentes: fotosensibilidad.
Raras: confusión, agitación, temblor, alucinaciones, psicosis aguda, nefritis intersticial, dolor en
el sitio de inyección; reacciones de hipersensibilidad: prurito, enrojecimiento de la piel,
erupción cutánea, dificultad para respirar, edema de cara y cuello, vasculitis, síndrome de
Stevens-Johnson.
Tomar con un vaso lleno de agua o con los alimentos. Completar el tratamiento de acuerdo
con las indicaciones del médico. Tener precaución si se presentan visión borrosa, mareo o
somnolencia.
Adultos:
Oral. Infecciones de vías urinarias, piel y tejidos blandos, y vías respiratorias causadas por
gérmenes susceptibles, 200 a 400 mg cada 12 h durante cinco a 10 días. Ajustar la dosis en
pacientes con insuficiencia renal.
Niños:
No se recomienda su uso en menores de 18 años.
Presentaciones
BACTOCIN. HORMONA. Tabletas. Cada tableta contiene 200 o 400 mg de ofloxacina y

excipiente cbp una tableta. Caja con 8 o 14 tabletas de 200 mg. Caja con 8 tabletas de 400 mg.
FLONACIN. ALPHARMA. Tabletas. Cada tableta contiene 200 o 400 mg de ...
61. Omeprazol: Antiulcerosos
Inhibidor de la secreción ácida gástrica que promueve la curación de las úlceras en estómago,
duodeno y esófago. En el medio ácido estomacal, el omeprazol es protonizado y rápidamente
se forman dos productos, el ácido sulfínico y una sulfenamida, los cuales se unen de manera
irreversible a la H+,K+-ATPasa (bomba de protones), enzima localizada en la superficie
secretora de las células parietales. A través de esta acción, inhibe el transporte final de iones
hidrógeno hacia la luz gástrica. El omeprazol suprime tanto la secreción ácida basal como la
inducida por diversos estímulos. Su efecto inhibidor de la secreción ácida gástrica, que
depende de la dosis, se inicia 30 a 60 min después de administración oral, es máximo en 2 h y
persiste por más de 72 h. Las tasas de curación de úlceras gástricas y duodenales producidas
por el omeprazol son relativamente semejantes a las que se logran con los antagonistas H2,
fármacos potencialmente menos tóxicos. En contraste, el omeprazol es más eficaz en el
tratamiento de las esofagitis por reflejo. El omeprazol se absorbe rápido y por completo
después de administración oral, se une extensamente a las proteínas plasmáticas (95%) y
alcanza concentraciones altas en diversos tejidos, en especial en las células parietales de la
mucosa gástrica. Se metaboliza en gran parte en la orina y en las heces. Su vida media
plasmática es de 30 a 60 min.
Indicaciones
Tratamiento de las úlceras gástrica y duodenal benignas y de la esofagitis por reflujo.

Tratamiento del síndrome de hipersecreción gástrica.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al omeprazol. No se aconseja su administración

durante el embarazo y la lactancia. Su uso enmascara las manifestaciones de las úlceras
malignas. Ajustar con cuidado la dosis en pacientes con insuficiencia cardiaca. Aumenta el pH
gastrointestinal, acción que puede modificar de manera sustancial la absorción de fármacos
aplicados en forma simultánea. Interactúa con el citocromo P-450 y puede inhibir el
metabolismo hepático de diversos fármacos (diazepam, fenitoína, anticoagulantes orales). Su
empleo junto con otros depresores de la médula ósea hace que aumenten los efectos
trombocitopénico y leucopénico.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, diarrea, cólicos abdominales.
Poco frecuentes: regurgitación, flatulencia, estreñimiento, cansancio, somnolencia, cefalea,

mareo.
Raras: trombocitopenia, eosinopenia, leucopenia, erupción cutánea.

Tomar antes de los alimentos, de preferencia antes del desayuno. Deglutir la cápsula, no
masticarla. Informar de inmediato al médico si se presenta sangrado o hematomas, fiebre y
ardor de garganta, cansancio.
Adultos:
Oral. Úlceras gástrica, duodenal y reflujo gastroesofágico, 20 a 40 mg una vez al día durante
cuatro a ocho semanas.
Síndrome de hipersecreción gástrica, 60 mg una ...
62. Ondansetrón: Antieméticos y antivertiginosos
Antagonista selectivo de la serotonina a nivel de los receptores 3 (S3), que reduce la

ocurrencia y gravedad de la náusea y los vómitos inducidos por diversos fármacos citotóxicos,
incluido el cisplatino, y por la radioterapia. Su mecanismo de acción antiemética no está
totalmente aclarado. Se supone que los citotóxicos y la radiación causan daño tisular y
liberación de diversos mediadores, incluida la serotonina del plexo nervioso intestinal. Se
señala que la serotonina liberada despolariza los nervios aferentes vagales del intestino o los
sensibiliza a la acción de otros estímulos. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético.
Al parecer, el ondansetrón se une al receptor S3 e impide la despolarización de las vías
aferentes vagales. Es posible que también impida la acción de la serotonina en la zona
desencadenante del área postrema y en el núcleo del tracto solitario, sitios que contienen
receptores S3. En comparación, la eficacia antiemética del ondansetrón es claramente mayor
que la obtenida con dosis altas de metoclopramida, logrando un control completo o casi
completo en 70 a 90% de los pacientes durante el periodo de emesis “aguda” (24 h) y por los
siguientes cuatro días. El ondansetrón se absorbe rápido después de administración oral y
alcanza concentraciones plasmáticas máximas (30 μg/L) en 1 a 1.5 h. Su volumen de
distribución es muy alto (160 L), se une en 75% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en
gran medida en el hígado. Sus metabolitos se excretan en orina y heces (25%). Su vida media
de eliminación es de 3 h.
Indicaciones
Emesis producida por quimioterapia y radioterapia antineoplásica.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ondansetrón. Úsese con precaución en todo

tipo de pacientes, ya que la información disponible es muy limitada.
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea que llega hasta 17 a 21%, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal.
Poco frecuentes: aumento de transaminasas séricas.
Raras: reacciones de hipersensibilidad.
Adultos:
Oral. Náusea y vómito inducidos por radioterapia, 8 mg cada 8 h; la primera dosis debe
administrarse 1 a 2 h antes de la radioterapia. El tratamiento puede ser hasta por cinco días.
Intravenosa. Náusea y vómito graves producidos por quimioterapia, 8 mg en inyección

intravenosa lenta, o infusión (15 min), inmediatamente antes de la quimioterapia. Después, en
15 min, repetir en inyección intravenosa lenta o infusión la dosis de 8 mg a las 4 y a las 8 h
después de la primera. O bien, infusión intravenosa de 1.0 mg/h hasta por 24 h. En cuadros
emetógenos menos graves, redúzcase la dosis o cámbiese a vía oral.
Niños:
Intravenosa lenta. Como el medicamento es de introducción muy ...
63. Orfenadrina: Relajantes musculares
Relaja el músculo estriado por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto
grado de depresión e inhibe los reflejos polisinápticos. También tiene propiedades
anticolinérgicas y analgésicas moderadas que parecen contribuir a su efecto relajante
muscular. Por vía intramuscular, su acción se observa en 5 min y persiste 1 a 2 h. Por sus
efectos anticolinérgicos se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, donde
disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular; es poco eficaz para el control de
acinesia, temblor y sialorrea. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y
alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 h, que persisten por 4 a 6 h; se
metaboliza en el hígado (90%), y una pequeña cantidad de la molécula original y tres de sus
metabolitos más importantes se excretan por la orina. Su vida media es de 14 h y la de sus
metabolitos varía entre 2 y 25 h.
Indicaciones
Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético. Tratamiento auxiliar del
parkinsonismo.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la orfenadrina, glaucoma de ángulo abierto,

miastenia grave, obstrucción pilórica o duodenal, úlcera péptica estenosante, hipertrofia
prostática y obstrucción del cuello de la vejiga. Debe emplearse con precaución en pacientes
con taquicardia, descompensación cardiaca, con manifestaciones de retención urinaria y
depresión. No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia. Aumenta el efecto de
los anticolinérgicos y de los depresores del sistema nervioso central.
Reacciones adversas
Frecuentes: resequedad de boca.
Poco frecuentes: especialmente con dosis altas, visión borrosa, taquicardia, retención o
urgencia urinaria, midriasis, aumento de la tensión intraocular, estreñimiento, debilidad,
náusea, vómito y dolor de cabeza.
Raras: erupción cutánea, excitación, irritabilidad, dificultad para dormir, temblor, anemia
aplásica.
Puede causar somnolencia, mareo, visión borrosa o desvanecimiento. Se evitará el manejo de

maquinaria peligrosa y de vehículos. No se deberá ingerir alcohol u otros depresores del
sistema nervioso central. Hay que notificar de inmediato al médico si las reacciones adversas
son muy intensas y se presenta prurito, erupción cutánea, palpitaciones o confusión mental.
Adultos:
Intramuscular. 60 mg; si es necesario, se puede repetir cada 12 h.
Presentaciones
NORFLEX. DARIER. Solución inyectable. Cada ampolleta contiene 60 mg de citrato de

orfenadrina. Vehículo cbp 2 ml. Caja con dos o seis ampolletas de 2 ml.
64. Orlistat: Antiobesidad
Fármaco inhibidor de lipasas útil en el tratamiento del sobrepeso (IMC ≥ 30 kg/m2) en

pacientes que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad (hipercolesterolemia,
diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa e hipertensión), durante la
pérdida de peso y en el tratamiento de mantenimiento junto con un control dietético
hipocalórico. El orlistat ejerce su efecto terapéutico en el lumen del estómago e intestino
delgado donde inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas impidiendo la rotura de las grasas de
la dieta y, en consecuencia, la formación de ácidos grasos y gliceroles. Los triglicéridos no
digeridos no pueden absorberse, lo que resulta en un déficit calórico que tiene un efecto
positivo en el control del peso. Se absorbe poco y de manera irregular después de su
administración oral. Se metaboliza principalmente en la pared del tracto gastrointestinal y se
elimina en las heces, 80% sin cambio.
Indicaciones
Tratamiento de la obesidad.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al orlistat o a alguno de los componentes de la

formulación, en pacientes con síndrome de malabsorción crónica o colestasis. No se
recomienda su administración en casos de obesidad orgánica (hipotiroidismo) ni durante el
embarazo y la lactancia. Debe usarse con precaución en pacientes diabéticos. Reduce la
absorción de las vitaminas solubles y del betacaroteno.
Reacciones adversas
Frecuentes: molestia gastrointestinal, descargas, evacuación oleosa, flatos con descarga,

urgencia fecal, aumento de la defecación, cefalea, dolor de espalda, infecciones respiratorias.
Poco frecuentes: fatiga, ansiedad, cefalea, depresión, mareo, vómito, dolor abdominal, dolor
gingival, náusea, diarrea, dolor rectal, incontinencia fecal, dolor articular, otitis.
Raras: prurito, reacciones alérgicas.
Tomar con los alimentos. Debe seguirse un plan de alimentación nutricionalmente equilibrado
y moderadamente hipocalórico que contenga aproximadamente el 30% de las calorías
provenientes de la grasa. Si se omite algún alimento, o no contiene grasa, puede prescindirse
de la dosis del fármaco.
Adultos:
Oral. 120 mg tres veces al día tomado con los alimentos.
Niños:
Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 16 años. Mayores de 16 años,

véase adultos.
Presentaciones
XENICAL. ROCHE. Cápsulas. Cada cápsula contiene 120 mg de orlistat. Caja con 21, 42 u 84
cápsulas en envase de burbuja.
REDUSTAT. LIOMONT. Cápsulas. Cada cápsula contiene 120 mg de orlistat. Caja con 30 o 60
cápsulas en envase de burbuja.
LINDEZA. PISA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 60 o 120 mg de orlistat. Caja con frasco con
30, 60 o 90 cápsulas de 60 mg. Caja con frasco con 21, 30, ...
65. Oxibutinina: Antiespasmódicos

Amina terciaria con propiedades espasmolíticas directas, inespecíficas, sobre el músculo liso,
especialmente sobre el músculo detrusor de la vejiga. También inhibe la acción de la
acetilcolina sobre los receptores muscarínicos, con mayor selectividad para los receptores M1
y M3. Por estas acciones aumenta las concentraciones de AMP cíclico, mediador importante
de la relajación del músculo liso, y disminuye la liberación de Ca2+ de las reservas
intracelulares, mecanismos que interfieren con la contracción del músculo liso. Aumenta la
capacidad de la vejiga, disminuye las contracciones involuntarias y el deseo de vaciamiento. La
oxibutinina no altera la respuesta del músculo esquelético a la acetilcolina; tampoco actúa
sobre los ganglios autonómicos ni sobre el músculo liso de los vasos sanguíneos. Produce
algunos efectos de tipo antimuscarínico, dependiente de dosis: inhibición de las secreciones
salivales, bloqueo de la estimulación colinérgica a los músculos esfínter del iris y del cristalino,
taquicardia, inhibición de la motilidad intestinal e inhibición de la actividad de las glándulas
sudoríparas. Su efecto antiespasmódico sobre la vejiga se inicia en 30 a 60 min, es máximo en
3 a 6 h y tiene una duración de 6 a 10 h; de 24 h con tabletas de liberación prolongada. La
eficacia clínica es aparente después de dos semanas. Su absorción es rápida después de su
administración oral (tabletas convencionales), sufre metabolismo de primer paso (intestinal y
hepático), alcanza concentraciones pico en 1 h. Se distribuye en cerebro, glándulas salivales y
riñones. Se biotransforma en el hígado y uno de sus metabolitos, N-disacetiloxibutinina, tiene
propiedades similares a las del compuesto primario, el cual es considerado causa de la mayoría
de los efectos adversos. Su vida media es de 2 a 3 h y de 12 a 13 h para su metabolito activo.
Indicaciones
Pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva o incontinencia urinaria mixta, incluyendo vejiga
neurogénica.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la oxibutinina, obstrucción o atonía intestinal,

miastenia grave, esofagitis por reflujo, colitis ulcerativa, glaucoma de ángulo estrecho
descontrolado, estado cardiovascular inestable, obstrucción urinaria, incontinencia urinaria
por rebosamiento, durante el embarazo y la lactancia. Evaluar la relación riesgo-beneficio en
neuropatía autonómica, arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad
coronaria, enfermedad renal o hepática, hernia hiatal, hipertensión, hipertiroidismo,
hipertrofia prostática. Aumenta los efectos de otros anticolinérgicos y de depresores del
sistema nervioso central. Se recomiendan dosis bajas en ancianos.
Reacciones adversas
Frecuentes: boca seca, estreñimiento, visión borrosa, somnolencia, disminución de la

sudoración.
Poco frecuentes: náusea, vómito, cefalea, midriasis, retención urinaria, dificultad para orinar,
cansancio, debilidad.
Raras: impotencia, reacciones alérgicas, aumento de la presión intraocular.
Puede producir somnolencia, confusión y visión borrosa, por lo que durante el tratamiento se
debe evitar el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa. No ingerir bebidas alcohólicas ni ...
66. Oxitetraciclina: Antimicrobianos

Antibiótico de amplio espectro que inhibe la síntesis proteínica en microorganismos

susceptibles. Una vez que penetra en la célula bacteriana se une a las subunidades 30S de los
ribosomas e impide el acceso del aminoacil-RNAt al sitio aceptor del complejo RNAm-
ribosoma; esto evita el agregado de aminoácidos a la cadena peptídica en formación. En
concentraciones elevadas también altera la síntesis proteínica en las células del huésped,
aunque éstas no poseen el sistema de transporte activo que tienen las bacterias. En dosis
terapéuticas sólo tiene propiedades bacteriostáticas y es activa contra bacterias grampositivas
y gramnegativas. Entre éstas destacan Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi
(chancroide), Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae, diversas cepas de
Campylobacter, diversas cepas de Brucella y Bacteroides. También es muy activa contra las
rickettsias causantes de la fiebre manchada de las Montañas Rocosas; tifus murino, epidémico,
tropical y vesicular, y la fiebre Q. Asimismo, actúa contra Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
psittaci (psitacosis y ornitosis), C. trachomatis (linfogranuloma venéreo), Calymmatobacterium
granulomatis (granuloma inguinal) y Borrelia recurrentis. Igual que con otros antibióticos, los
microorganismos desarrollan resistencia a ésta y a otras tetraciclinas. La oxitetraciclina se
absorbe en forma adecuada pero incompleta (58%) en el tubo digestivo, y la presencia de
alimentos hace que disminuya su absorción. Se distribuye ampliamente en el organismo y se
obtienen concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas.
Cabe subrayar que alcanza concentraciones elevadas en el líquido gingival y que atraviesa
fácilmente la barrera placentaria. Se biotransforma parcialmente en el hígado y se elimina a
través de orina y heces. Su vida media es de 9 h.
Indicaciones
Tratamiento de linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal, fiebre manchada de las

Montañas Rocosas; tifus epidémico, murino, tropical y vesicular; fiebre Q, tracoma,
conjuntivitis de inclusión, brucelosis, cólera, psitacosis, y en general infecciones provocadas
por microorganismos gramnegativos susceptibles.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las tetraciclinas, insuficiencia hepática o renal,

alteraciones de la coagulación sanguínea, úlcera gastroduodenal, proliferación excesiva de
microorganismos no sensibles, durante el embarazo y la lactancia, y en menores de ocho años.
La leche, los productos lácteos y los antiácidos que contengan aluminio, calcio o magnesio
hacen que disminuya la absorción de oxitetraciclina. El uso simultáneo de tetraciclinas y
metoxiflurano produce toxicidad renal mortal. Su uso da lugar al desarrollo exagerado de
microorganismos no susceptibles (sobreinfecciones). Puede disminuir la eficacia de los
anticonceptivos orales.
Reacciones adversas
Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, flatulencia, diarrea, procesos inflamatorios de la región

anogenital, oscurecimiento o decoloración de la lengua (por desarrollo de hongos o hipertrofia
de la papila), aumento de sensibilidad a la luz solar y, en niños, decoloración o pigmentación
de los dientes.
Raras: colitis seudomembranosa, erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, reacciones
alérgicas graves.
Tómese antes de los alimentos; ...
67. Oxitocina: Estimulantes de la contractilidad uterina
La oxitocina es una hormona que se sintetiza en el hipotálamo y estimula la musculatura lisa

del miometrio uterino, donde aumenta la intensidad, duración y frecuencia de las
contracciones durante el trabajo de parto eutócico espontáneo. También contrae a las células
mioepiteliales que rodean a los alvéolos mamarios e induce la expulsión de leche materna; no
incrementa la producción de leche. Además, presenta actividad antidiurética semejante a la
vasopresina. La oxitocina sintética es un nonapéptido cuya función es semejante a la de la
hormona natural. Su efecto se debe a que actúa directamente sobre receptores específicos a
oxitocina e incrementa las concentraciones intracelulares de calcio en el tejido miometrial
uterino, mimetizando así las contracciones espontáneas del trabajo de parto normal e
impidiendo el flujo sanguíneo uterino transitorio. Su efecto es mayor durante el trabajo de
parto debido a que los receptores a oxitocina se incrementan hacia el final del embarazo,
época en que su acción de contracción sobre el útero y las glándulas mamarias se vuelve
notable y efectiva. Con dosis bajas se producen contracciones uterinas con aumento del tono,
amplitud y duración de las mismas, borramiento y dilatación del cuello uterino; con dosis altas
producen contracciones tetánicas sostenidas y, cuando se administra por vía intravenosa
rápida, relaja temporalmente la musculatura lisa vascular, lo que se traduce en rubefacción,
hipotensión y taquicardia. Por vía intravenosa, su efecto es inmediato y dura
aproximadamente 30 min. También se administra por vía intramuscular. Se metaboliza en el
hígado, plasma y, en menor proporción, glándulas mamarias. Se excreta en pequeñas
cantidades por vía renal y su vida media de eliminación es de 1 a 6 min.
Indicaciones
Inducción y conducción del trabajo de parto. Control de la hemorragia uterina posparto.
Contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco, sufrimiento fetal, desproporción

cefalopélvica, posición fetal desfavorable, placenta previa, desprendimiento prematuro de
placenta cuando el útero es hiperactivo o hipertónico, prolapso del cordón umbilical, cuando
no se alcanza la actividad uterina adecuada, cuando el parto vaginal está contraindicado, en
caso de polihidramnios, en parto prematuro. También está contraindicada en cualquier
condición en la que hay una predisposición a rotura uterina como: cirugía previa en el cuello
del útero, cesárea, sobredistensión del útero, multiparidad, antecedentes de sepsis uterina o
de un parto traumático. Tener precaución en caso de que el paciente esté recibiendo líquidos
por vía oral. El misoprostol y la dinoprostona pueden incrementar su efecto oxitócico.
Incrementa el efecto hipertensor de fármacos vasoconstrictores.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea y vómito.
Poco frecuentes: arritmias cardiacas (en el producto), reacciones alérgicas, disnea, hipotensión
y choque. Por su efecto antidiurético puede producir intoxicación acuosa.
Raras: con dosis elevadas se produce hipertonicidad uterina, tetania, roturas uterinas y, en el
producto, sufrimiento fetal, asfixia y muerte.
68. Oxolamina: Antitusígenos y expectorantes

Antitusígeno de acción periférica con propiedades antiinflamatorias y analgésicas discretas que

inhibe la tos no productiva causada por diversos agentes irritantes. Disminuye el exudado
inflamatorio y la irritación local de las terminales nerviosas sensoriales en la mucosa
respiratoria. También produce efecto espasmolítico de los músculos lisos bronquiales que
contribuye a su efecto antitusivo sin inhibir el movimiento ciliar. Se absorbe rápida y
completamente después de su administración oral y se une ampliamente a las proteínas
plasmáticas. Se distribuye principalmente al hígado, cerebro, riñones, corazón y pulmones. Se
alcanzan concentraciones eficaces 30 min después de su administración que duran
aproximadamente 4 h. Se metaboliza en el hígado y se excreta casi completamente por la
orina. Tiene un tiempo de vida media de 3 a 4 h.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la tos no productiva.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la oxolamina, hipertensión, enfermedad

hepática, gastritis y úlcera péptica. Precaución en pacientes con diabetes mellitus, ya que el
medicamento contiene sorbitol. Aumenta el efecto de los anticoagulantes incrementando el
tiempo de protrombina. También incrementa el efecto de los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos y de los depresores del sistema nervioso
central.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: anorexia, diarrea, náusea, adormecimiento de la mucosa oral, somnolencia.
Raras: sequedad de boca, palpitaciones, mareos, agitación, alucinaciones.
Tomar el medicamento después de los alimentos para evitar el adormecimiento de la mucosa

oral.
Adultos:
Oral. 100 a 200 mg cada 8 h.
Niños:
No se han establecido su eficacia y seguridad en niños.
Presentaciones
OXATHOS. MEDIX. Jarabe. Cada 100 ml de jarabe contienen 1 g de citrato de oxolamina. Caja
con frasco con 115 ml y vaso dosificador.

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Antidepresor tetracíclico que difiere estructuralmente de los antidepresivos

Depresión endógena, agitada o inhibida. Depresión enmascarada. Depresión

Contraindicada en pacientes hipersensibles a la maprotilina, en sujetos con

Frecuentes: nerviosismo, ansiedad, agitación, insomnio, somnolencia, mareo,

Poco frecuentes: confusión, desorientación, alucinaciones (sobre todo en

Raras: hipotensión, hipertensión, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas,

Advertencias para el paciente

No se deben ingerir bebidas alcohólicas, barbitúricos ni otro tipo de depresores

Vía de administración y dosis

Oral. Depresión leve .

Antihelmíntico de amplio espectro, en particular activo contra Enterobius

Tratamiento de la enterobiasis (oxiuriasis), tricocefalosis, ascariasis,

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al mebendazol, colitis ulcerativa y

Poco frecuentes: dolor abdominal y diarrea, en particular cuando hay infestación

Raras: vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.

Advertencias para el paciente

El medicamento es potencialmente teratógeno, por lo que no debe administrarse

Ascariasis, tricocefalosis, uncinariasis e infestaciones mixtas, 100 mg dos veces

Estrongiloidiasis y teniasis, 200 mg dos veces al día, durante tres días

Oral. Mayores de dos años, véase dosis de adultos.

MEBENSOLE. SANOFI AVENTIS. Tabletas. Cada tableta contiene 100 mg de

VERMOX. JANSSEN-CILAG. Tabletas. Cada tableta contiene 100 o 500 mg de

3. Meclizina: Antieméticos y antivertiginosos •

La meclizina es un antihistamínico H1 que tiene propiedades anticolinérgicas,

Prevención y tratamiento de náusea, vómito y vértigo provocados por el

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a meclizina o a cualquiera de los

Frecuentes: somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, mareo

Poco frecuentes: cefalea, fatiga, nerviosismo, mareo, aumento del apetito,

Raras: broncoespasmo, hepatitis, hipotensión, palpitaciones.

Advertencias para el paciente

Este fármaco puede producir somnolencia por lo que se recomienda no manejar

Vía de administración y dosis

Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta

Oral. Mayores de 12 años, véase adultos.

BONADOXINA. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y

4. Medroxiprogesterona y estradiol: Anticonceptivos

Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (cipionato de estradiol) y

Prevención del embarazo en mujeres que no pueden recurrir a otro método

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes

Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, flatulencia, edema en pies y tobillos,

Poco frecuentes: cambios en el patrón de sangrado vaginal, crecimiento e

Raras: trombosis, tromboembolia, desarrollo de tumores mamarios, hepatitis.

Visitar periódicamente al especialista para un examen médico completo. Si se

Progestina que se utiliza en el tratamiento de los carcinomas mamario y

Tratamiento paliativo del carcinoma mamario y del carcinoma endometrial.

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, meteorismo, cefalea, nerviosismo,

Poco frecuentes: dolor o endurecimiento de los senos, galactorrea, insomnio,

Raras: formación de trombos, tromboembolia.

Advertencias para el paciente

El uso de este medicamento requiere de control y visitas periódicas al médico.

Vía de administración y dosis

Oral. Carcinoma mamario, 40 mg cuatro veces al día.

Carcinoma endometrial, 10 a 80 mg cuatro veces al día.

Hiperplasia endometrial, 20 a 40 mg/día durante 14 días o más, cada mes.

Carcinoma prostático avanzado, 120 mg al día (además de 0.1 mg de

MESTREL. TEVA. Tabletas. Cada tableta contiene 20, 40 o 160 mg de ...

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