Clotrimazol

Entre otras de las características farmacocinéticas del clotrimazol:
La vida media del clotrimazol es de 2 horas. Este es el tiempo que tarda el mecanismo de
absorber el medicamento hasta que es eliminado a través de los órganos encargados de
eliminarlos. La eliminación del clotrimazol es por la bilis.
La biodisponibilidad del antimicótico es de disminuida absorción oral.
El proceso metabólico es llevado a cabo por el hígado. El sistema hepático es el

encargado de proceder en la metabolización de casi todos los fármacos que se
administran al organismo. El resultado de la transformación de los elementos que forman
parte de antifúngicos son los metabolitos secundarios. Cabe destacar que los metabolitos
que derivan de dicho procedimiento son inofensivos.
La unión proteica de este medicamento es de 90% en sangre, de manera que el

porcentaje restante asegura la efectividad de su aplicación y la progresiva desaparición de
los síntomas que han provocado el uso del fármaco.
Su absorción es significativa (3 a 10%) cuando se aplica sobre la mucosa vaginal. Las

cantidades que se absorben se metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.
Farmacocinética: el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después de la
aplicación tópica sobre la piel o vaginalmente las concentraciones plasmáticas son
mínimas.
Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones
plasmáticas son muy pequeñas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y
vaginal, se detectan concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de
su aplicación.
Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado y

excretadas en la bilis
Propiedades farmacodinámicas: El clotrimazol es un antifúngico de amplio espectro del grupo de

los imidazoles. Mecanismo de acción: El compuesto afecta las características de permeabilidad de
la membrana micótica y de las levaduras, esta se incrementa (sobre todo en el uso local),
permitiendo la salida de los componentes intracelulares esenciales con la consecuente inhibición
de la síntesis de macromoléculas como proteínas, lípidos, DNA y polisacáridos. También inhibe la
incorporación de acetato de ergosterol, alterando la integridad y función de la membrana
micótica. Bajo adecuadas condiciones de prueba, las concentraciones inhibitorias mínimas para
dermatofitos, levaduras y mohos se encuentran en niveles de 0,0642-4 mg/L. El tipo de acción es
primariamente fungistática, aunque en dermatófitos y Candida sp. aparecen efectos fungicidas a
partir de concentraciones mayores de 10-20 mg/L. "In vitro" además muestra propiedades
antibacterianas contra cocos grampositivos y corinebacterias con valores de concentración mínima
inhibitoria entre 0,5-10 mg/L y a 100 mg/L tiene efecto tricomonicida. Inhibe la esterol 14-α-
desmetilasa en los hongos, que es un sistema de enzimas que depende de citocromo P450 de
microsomas. De este modo entorpece la biosíntesis de ergosterol en la membrana citoplasmática
y permiten la acumulación de la 14αmetilesteroles, los cuales pueden alterar la disposición íntima
(empacamiento) de las cadenas acil de fosfolípidos y con ello, alterar las funciones de algunos
sistemas enzimáticos de la membrana como ATPasa y enzimas del sistema de transporte
electrónico, y de este modo inhibir la proliferación de los hongos.
Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación, eliminación): Absorción

vaginal: Entre 3 y 10 % de la dosis administrada. La concentración del principio activo no
modificado en el plasma después de la administración vaginal de 100 mg a 500 mg, siempre se
encontró por debajo del límite de comprobación de 10 mg/mL. Se metaboliza rápidamente en el
hígado a compuestos inactivos y se excreta una pequeña porción por vía biliar, y el resto por las
heces y la orina.
. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: antiinfecciosos y antisépticos

ginecológicos, derivados imidazólicos, código ATC: G01A F02 Clotrimazol es un antifúngico
derivado del grupo imidazol.
Mecanismo de acción
Clotrimazol impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la síntesis del ergosterol. La

inhibición de la síntesis del ergosterol provoca la alteración estructural y funcional de la
membrana citoplasmática, dando lugar a un cambio en la permeabilidad de la membrana que
finalmente provoca la lisis celular. Clotrimazol es un antifúngico de amplio espectro, con actividad
in vitro e in vivo, frente a dermatofitos, levaduras y mohos. En condiciones de estudio adecuadas,
los valores de la concentración mínima inhibitoria (CMI) para estas especies de hongos están entre
0,062 y -8 μg/ml de substrato. In vitro, clotrimazol ha demostrado ser fungistático o fungicida
dependiendo de la concentración. Actúa como fungistático a concentraciones iguales a las CMI, y
como fungicida cuando estas concentraciones son aproximadamente 5 veces las CMI. 5 de 6
Resistencia Las variantes de resistencia primaria de las especies fúngicas sensibles son poco
frecuentes. Hasta el momento, el desarrollo de resistencia secundaria en cepas sensibles sólo se
ha observado en casos muy aislados bajo condiciones terapéuticas.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Las investigaciones farmacocinéticas tras la aplicación dérmica han demostrado que sólo se
absorbe una pequeña cantidad de clotrimazol en sangre. Las concentraciones séricas resultantes
están siempre por debajo del límite de detección (< 10 ng/ml) y no provocan efectos sistémicos.
Mecanismo de acción: igual que otros antifúngicos azólicos, el clotrimazol actúa

alterando la membrana de los hongos sensibles. El clotrimazol inhibe la síntesis del
ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que
es necesaria para transformar el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la
membrana. El mecanismo de acción del clotrimazol es, pues, diferente del de la
amfotericina B que se une al ergosterol después de que este ha sido sintetizado. La
ausencia del lanosterol en la membrana aumenta la permeabilidad de la célula
ocasionando la pérdida de componentes esenciales de la misma, como el potasio y
fosfatos que se escapan a través de las fisuras de la membrana. Adicionalmente, se
han propuesto otros mecanismos de acción para el clotrimazol, incluyendo la inhibición
de la respiración endógena o la interacción los fosfolípidos de la membrana lo que
impide la transformación de los hongos a micelios.
En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es

eficaz frente a una amplia gama de microorganismos entrelos que se incluyen los
Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Cephalosporium, Cryptococcus,
Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Malassezia furfur, Sporothrix,
Trichophyton rubrum, y T. mentagrophytes. Algunas bacterias también son sensibles al
clotrimazol, si bien este fármaco no se ha utilizado nunca clínicamente en el
tratamiento de infecciones bacterianas. Los Trichomonas vaginalis no son sensibles a
las concentraciones que se obtienen en la clínica
El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de

las membranas celulares, lo que explicaría que experimentalmente inhiba el
crecimiento de algunos tumores en animales. Este mecanismo también podría explicar
que el clotrimazol impida la deshidratación de los hematíes en los pacientes con
anemia falciforme
Farmacocinética: el clotrimazol no se administra sistémicamente, y después de la

aplicación tópica sobre la piel o vaginalmente las concentraciones plasmáticas son
mínimas.
Por vía vaginal, se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones
plasmáticas son muy pequeñas. Debido a que el clotrimazol se fija a las mucosas oral y
vaginal, se detectan concentraciones significativas del fármaco hasta 3 días después de
su aplicación.
Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado y

excretadas en la bilis
¿Qué es el clotrimazol?
1. Farmacocinética
La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga
del estudio pormenorizado de las incidencias de cualquier
fármaco en el organismo, desde su ingesta hasta su completa
eliminación. Podemos destacar las siguientes características del
fármaco:
 Vida media: aproximadamente 2 horas, es decir, desde su
absorción hasta su eliminación por parte de los órganos depurativos, en
este caso el hígado, pasan dos horas.
 Biodisponibilidad: baja absorción oral, sin embargo, se distribuye
en forma de cremas (uso tópico) y óvulos, por lo que este dato no es
relevante.
 Metabolismo: hepático, es decir, es el hígado el encargado de
metabolizar este fármaco, dando lugar a metabolitos secundarios que, en
este caso, son inocuos.
 Unión proteica en sangre: 90%. Esto quiere decir que sólo el
10% del fármaco administrado será efectivo. En caso de ser desplazado
de su unión a las proteínas de la sangre debido a la interacción con otro
medicamento, puede superarse la dosis no dañina y causar efectos
adversos. La gravedad de dichos efectos dependerá del porcentaje de
fármaco efectivo y de las características de cada persona.

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Entre otras de las características farmacocinéticas del clotrimazol:

La biodisponibilidad del antimicótico es de disminuida absorción oral.

El proceso metabólico es llevado a cabo por el hígado. El sistema hepático es el

La unión proteica de este medicamento es de 90% en sangre, de manera que el

Su absorción es significativa (3 a 10%) cuando se aplica sobre la mucosa vaginal. Las

Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado y

Propiedades farmacodinámicas: El clotrimazol es un antifúngico de amplio espectro del grupo de

Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación, eliminación): Absorción

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Clotrimazol impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la síntesis del ergosterol. La

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Mecanismo de acción: igual que otros antifúngicos azólicos, el clotrimazol actúa

En general, se han desarrollado pocas resistencias al clotrimazol. Este fármaco es

El clotrimazol ha mostrado inhibir el trasporte de los iones cloruro y potasio a través de

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