 Permite comprender la función de nervios,

interacciones medicamentosas y efectos adversos que

pueden ocurrir en pacientes que ingieren estos
fármacos.
 Los antisialogogos, sialogogos y los vasoconstrictores
son medicamentos para el sistema autónomo utilizados
que afectan dichos sistemas.
 Las fibras que inervan las glándulas, músculo liso y
músculo cardiaco pertenece a la porción autónoma del
sistema nervioso. Esta porción algunas veces es
denominada sistema nervioso involuntario o
vegetativo. La porción somática del sistema nervioso
posee fibras que conducen impulsos tanto aferentes
como eferentes.

 El sitio donde se unen las dos fibras nerviosas, se

llama sinapsis, las que se congregan en ciertas
estructuras llamadas ganglios.

 La fibra por la que viaja el impulso al salir del sistema

nervioso central se denomina fibra preganglionar.
Esta transporta el impulso a la sinapsis. La fibra
posganglionar transporta el impulso a la terminal del
nervio.
 Las substancias químicas transmisoras de la sinopsis
se denomina transmisores neurohumorales.

 La acetilcolina (Ac) es el transmisor neurohumoral en

la sinopsis entre las fibras pre ganglionares y
posganglionares, en ambas divisiones, simpática y
parasimpática.

 Finalmente, la Ac es el transmisor liberado por un

grupo selecto de fibras posganglionares simpáticas.

 Las fibras nerviosas que liberan acetilcolina se les

denomina fibras colinérgicas.
 Se pueden introducir fármacos que producen efectos directos
sobre el sitio receptor de los órganos efectores, sin usar el
sistema nervioso autónomo.

 Si el fármaco remeda la acción de la acetilcolina se denomina

parasimpaticomimético o colinomimético.

 Algunos fármacos parasimpaticomimético se clasifican como

muscarínicos y nicotínicos.

 Los fármacos muscarínicos son aquellos que actúan como la

muscarina química y tienen un efecto parasimpático sobre el
músculo liso y cardiaco y sobre las glándulas.

 Se dice que son nicotínicos aquellos que actúan como la nicotina y

estimulan al músculo esquelético o a los ganglios
 Los fármacos semejantes a la adrenalina y noradrenalina se
denominan adrenérgicos o fármacos simpaticomiméticos, ya que
imitan la mayor parte de las actividades del sistema nervioso
simpático.

 Algunos fármacos inhiben los efectos de los transmisores al

impedir su acceso a sus sitios receptores o al bloquearlos.

 Otros fármacos inhiben la síntesis de los transmisores

neurohumorales en la terminación de la fibra nerviosa.

 Los fármacos que neutralizan la acetilcolina se denominan

Anticolinergicos o parasimpaticolíticos, en tanto que aquéllos que
disminuyen el efecto de la adrenalina o noradrenalina se
denominan Antiadrenergicos o simpaticolíticos.

 El sufijo lítico significa disolver o perder.

 Se cree que existen dos tipos de receptores en los efectores
activados por el sistema adrenérgico: alfa (α) y beta (β). La
naturaleza de estos receptores es desconocida, pero desarrollan
funciones complementarias: los receptores α son excitadores y
los receptores β tienden a ser inhibidores.

 Aunque hay un tipo principal de receptor (α), por lo menos hay

dos tipos principales de receptores (β, β 1, β2).

 La activación de los receptes β1 estimula el músculo cardiaco,

como un aumento en frecuencia cardiaca como resultado y un
aumento en la fuerza de la contracción. El estimulo β1 también
tiene un efecto metabólico en la formación del glucógeno. Por
ejemplo contracción de los músculos lisos de los vasos sanguíneos
debida a la excitación de los receptores alfa, en tanto que la
relajación de esos músculos es debida a la excitación de los
receptores beta.
 La respuesta a un fármaco adrenérgico depende de su naturaleza
y del tipo de receptor predominante.

 La estimulación alfa ocurrirá con los que actúan en tejidos que

poseen principalmente receptores alfa.

 Si el mismo fármaco llega a tejidos donde predominan los

receptores beta, la respuesta será la de una excitación alfa, ya
que sólo este tipo de receptores serán estimulados, las
respuestas a fármacos que excitan tanto a receptores alfa como
a los betas, dependerán del tipo de receptores predominantes.

 La activación d los receptores β2 resulta en inhibición o

relajación del músculo liso en diferentes partes de cuerpo.
Algunos fármacos pueden bloquear los receptores α y se
denominan fármacos bloqueadores α. Algunos son específicos
para los receptores β1 o β2 en tanto que otros, como el
propanolol son específicos, ya que bloquean tanto receptores β1
como β2.
Función Respuesta simpática Respuesta Comentarios Recepto(es)
parasimpática afectado(s)

Presión Estas son α, β 1, β 2

arterial Aumenta Disminuye respuestas
cardiovascular
es combinadas

Respiración Relaja músculos lisos Contrae a los β 2

bronquiales músculos lisos

bronquiales

Salivación Aumenta la secreción(de Aumenta la Glándulas α

saliva espesa), secreción (saliva partidas sin
vasoconstricción acuosa), inervación

vasodilatación simpática
 Los fármacos que afectan a los receptores en este
sistema tienen uno de cuatro efectos:

1.- Bloqueo de la síntesis o liberación del transmisor.

2.- Aumento en la liberación del transmisor.

3.- Ocupación de los sitios receptores del transmisor.

4.- Inhibición de la descomposición del transmisor.

Fármaco Tipo Acción

Adrenalina Adrenérgico Estimula receptores alfa y beta

Atropina Anticolinergico Bloque el efecto de Ac en el sitio receptor.

Fenilefrina Simpaticomimético Ocupa los mismos sitios receptores de la

adrenalina y noradrenalina y remeda el efecto
del transmisor.

Fisostigmina, neostigmina Colinomimetico activa la acetilcolinesterasa

Metildopa Antiadrenérgico Limita la síntesis de noradrenalina

(principalmente SNC)

Policarpina Colinérgico Estimula los receptores Ac

 Los fármacos colinérgicos se clasifican en base a su mecanismo
de acción, como directa o indirecta. Los primeros comprenden
derivados de la colina y la Policarpina; producen su efecto al
actuar como la acetilcolina. Los de acción indirecta influyen la
fisostigmina (Eserina), neostigmina (Prostamin), edrofonio
(Tensilon), piridostigmina (Mestinon), ambenonio (Mytelase),
isoflorato (Floropryl), malatión y soman. Los fármacos de acción
indirecta producen su efecto al inhibir la enzima colinesterasa.

 Las reacciones adversas a los fármacos colinérgicos incluyen

salivación, lagrimeo, enuresis, y defecación. Con dosis elevadas
puede aparecer confusión y parálisis neuromuscular.
 Estos fármacos evitan la acción de la acetilcolina (Ac)
en las terminaciones ganglionares parasimpáticas.

 Aunque no se evite la liberación de Ac, el sitio

receptor está bloqueado, así que no puede ejercer su
efecto.

 Estos fármacos bloquean los efectos muscarínicos de

la Ac, pero no los nicotínicos.

 El principal uso de los anticolinérgicos es disminuir el

flujo salival y la secreción de las glándulas
respiratorias durante la anestesia.

 Los principales anticolinérgicos de importancia; actúan

por antagonismo competitivo con la acetilcolina y
tienen afinidad por los sitios receptores colinérgicos.
 FÁRMACO DOSIS VÌA DE TIPO DE
ADMINISTRACIÒN ADMINISTRACIÒN

Sulfato de atropina 0.5 mg Bucal, IM. 1 a 2 h antes de la

operación.

Hidrobromuro de 0.6 mg Bucal, IM. 30 o 60 min.

escopolamina

Belladona 15 mg Bucal. 2 y media a 3 h

Bromuro de 15 mg Bucal, IM. 30 a 45 min.

propantelina

Bromuro de 50 – 100 mg Bucal. 30 a 45 min.

metantelina
 Esta substancia inhibe la secreción salival, por lo que
hay resequedad de boca y garganta.

 También reduce la secreción de saliva y moco durante

la anestesia en operaciones de garganta y laringe. El
uso prolongado del sulfato de atropina se contraindica
en los pacientes con hipertrofia prostática.

 Precauciones y efectos colaterales: El sulfato de

atropina debe usarse con precaución en los pacientes
con enfermedad cardiovascular y pulmonar, ya que
aumenta la frecuencia sin aumentar el gasto cardiaco.
 Las propiedades de la belladona son similares a las de
la atropina, 15 mg de extracto son casi iguales a 0.2
mg de atropina.

Hidrobromuro de escopolamina

La escopolamina ejerce un efecto sedante central,

pero de otra manera su acción es similar a la atropina;
el Hidrobromuro de escopolamina se contraindica en
los pacientes con glaucoma y debe usarse con
precaución en pacientes con enfermedad
cardiovascular.
 Bromuro de metantelina (Banthine)

La metantelina bloquea la acción de la acetilcolina en

el sitio neuroefector. Cuando se administra en dosis
normales, produce los efectos de la atropina. En
odontología su uso principal es reducir el flujo salival.

Bromuro de propantelina (Pro-Banthine)

El bromuro de propantelina es muy similar a la

metantelina, pero es mucho más potente.
El conocimiento de la farmacología de ciertos
adrenérgicos se basará en el establecimiento
de que los vasos sanguíneos poseen tanto
receptores alfa como beta.

Los receptores alfa producen contracción del

músculo liso, resultado vasoconstricción.

La estimulación de los receptores beta inhibe

la contracción, resultando vasodilatación
 CLORHIDRATO DE ADRENALINA

La adrenalina es una catecolamina producida de

manera endógena por la médula suprarrenal; también
se elabora sintéticamente. Puede estimular tanto a los
receptores alfa como a los beta.

NORADRENALINA (LEVARTERENOL)

Esta substancia química es una catecolamina

producida en el organismo y es el principal transmisor
neurohumoral del sistema simpático. También puede
obtenerse de manera sintética. Actúa principalmente
sobre los receptores alfa. También ejerce un efecto
débil sobre los receptores beta del corazón; en dosis
altas.
 LEVONORDEFRIN

Este medicamento es un vasoconstrictor similar a la

adrenalina pero menos potente. Es activo contra los
receptores alfa y beta. Suele presentarse en
soluciones para anestesia local como vasoconstrictor.

ISOPROTERENOL

El isoproterenol es una catecolamina sintética

derivada de la adrenalina, que estimula principalmente
a los receptores beta. También es un estimulante del
músculo cardiaco. Sus efectos cardiacos causan un
aumento en la frecuencia y fuerza de contracción.
 EFEDRINA

Este fármaco no es una catecolamina y originalmente se obtuvo

de plantas, pero en la actualidad ya se hace sintéticamente.
Estimula tanto a los receptores alfa como a los beta, pero en
menor grado que la adrenalina; aunque sus efectos sobre los
receptores del músculo bronquial son menores que los de ésta, su
efecto en este sitio de acción es de mayor duración. Por esta
razón, los asmáticos la utilizan a menudo por inhalación.

CLORHIDRATO DE FENILEFRINA (NEO-

SYNEPHRINE)

Esta substancia química sintética es semejante en estructura a

la adrenalina aunque está clasificada como no catecolamina. Es un
potente estimulador de los receptores alfa. Se ha utilizado como
vasoconstrictor en las soluciones de anestésicos locales, pero es
menos potente que la adrenalina, por lo que se requiere de una
dosis relativamente mayor para obtener el mismo efecto.
 SULFATO DE MEFENTERAMINA (WYAMINE)

Esta substancia sintética tampoco es una catecolamina.

Principalmente es estimulante de los receptores alfa con efectos
mínimos en el corazón. Sin embargo, en grandes dosis puede
deprimirlo. Actúa de manera directa en los receptores e
indirectamente estimula la liberación de noradrenalina.

AMFETAMINAS

Estas substancias se producen sintéticamente y tampoco son

catecolaminas adrenérgicas. Estimulan los receptores alfa y
beta, así como al sistema nervioso central. Son eficaces
oralmente. Las anfetaminas se utilizan para tratar la depresión
mental, aumentan “el estado de alerta” y suprimen el apetito. Los
efectos colaterales incluyen mareo; aumento de la presión
arterial; palpitaciones cardiacas y arritmia; aumento de la
respiración, la actividad motora y “la sensación del estado de
alerta” ; euforia y alucinaciones. El uso prolongado de este
fármaco conduce a la depresión mental y fatiga.
 DOPAMINA

Dopamina (Intropin) es un neurotransmisor de sistema nervioso

central (SNC), agonista alfa y beta, utilizando principalmente en
el tratamiento del choque. En principio, actúa sobre los
receptores beta del corazón, produciendo un efecto inotrópico y
cronotrópico positivo.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

Estas substancias inhiben la acción de los fármacos

adrenérgicos sobre los receptores alfa o beta. El efecto alfa es
vasoconstrictor y el de bloqueo beta vasodilatador. Otros
fármacos que bloquean el sistema nervioso simpático incluyen
bloqueadores ganglionares (que evitan también los impulsos
parasimpáticos), guanetidina (Ismelin), metildopa (Aldomet) y
reserpina. Estas substancias se utilizan en el tratamiento de la
hipertensión.
 Bloqueadores alfa-adrenérgicos:
Estos fármacos inhiben la vasoconstricción o efectos alfa de los
adrenérgicos. También evitan la midriasis que causan dichas
substancias. Si se administra adrenalina a un paciente
previamente tratado con bloqueadores alfa, predominará la
vasodilatación (efecto beta). Esta reacción se denomina
adrenalina inversa.

Bloqueadores beta-adrenérgicos:

Los beta-bloqueadores inhiben el efecto de las substancias

adrenérgicas sobre los receptores beta.
Ya que dichos receptores producen vasodilatación, bronco
dilatación, hiperglucemia y estimulación cardiaca (aumentan
tanto su fuerza como su frecuencia), los bloqueadores beta
pueden inhibir estos efectos.
 La adrenalina y otras aminas simpaticomiméticas se
han utilizado algunas veces en heridas sangrantes
para producir hemostasia local. Aunque la hemorragia
se detiene temporalmente, pueden presentarse dos
consecuencias graves:
1.- La vasoconstricción inicial puede ser seguida por una
“vasodilatación de rebote”, y la hemorragia puede
volver a presentarse cuando el paciente ha salido del
consultorio.
2.-Puede presentarse absorción general del fármaco
ocurriendo efectos generalizados como aumento de la
frecuencia cardiaca y elevación de la presión arterial.