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Reporte P2. Farmacocinética I

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INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA

REPORTE DE PRÁCTICA NO 2.
“FARMACOCINÉTICA I”

PROFESORES:
DRA. RITA RENATA SANCHEZ ORTIZ
DRA. IRIS D. MIRANDA MONDRAGÓN
DR. PABLO BENJAMIN LEÓN ROSARIO

ALUMNOS:
SEVERO MARTÍNEZ ROBERTO
TRUJILLO OCAMPO MARTÍN JACOB
UBIETA GALLEGOS SAMUEL
VALEDO HERNANDEZ HUGO ERNESTO
VARGAS BALTAZAR LEONARDO

GRUPO: 5CM14

FECHA DE ENTREGA: 23 DE FEBRERO DE 2022


INTRODUCCIÓN:

La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite


conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del tiempo
transcurrido desde su administración. Para que un fármaco alcance una
concentración crítica en la biofase, es preciso que se libere primero desde su
formulación farmacéutica. Después, debe penetrar en el organismo, transportarse
en el plasma y distribuirse por los tejidos.

En el organismo, está sometido a procesos de eliminación, que conducen a su


progresiva desaparición de él. La eliminación se consigue por mecanismos de
metabolización, que convierten los fármacos en productos más fáciles de expulsar, y
por mecanismos de excreción. Por lo tanto, la concentración en la biofase está
condicionada por la liberación desde la forma farmacéutica y varía además a lo
largo del tiempo, como resultado de un equilibrio dinámico entre los procesos de
absorción, distribución, biotransformación y excreción. La farmacocinética estudia
todos estos procesos, que pueden resumirse con las siglas LADBE.

Vía intravascular. El fármaco se administra directamente en el torrente circulatorio


y alcanza el lugar donde debe actuar sin sufrir alteraciones. El efecto aparece al
cabo de 15 segundos.

Se pueden además administrar fármacos con propiedades irritantes y per fundir


grandes volúmenes de líquidos. Esta vía presenta algunos inconvenientes. El
fármaco, una vez administrado, no puede eliminarse, y si no se controla el ritmo de
la administración, pueden aparecer efectos tóxicos. Las reacciones anafilácticas son
además especialmente graves. Esta vía no permite administrar fármacos en
suspensión ni soluciones oleosas, puesto que existe riesgo de embolia. Las
infusiones prolongadas o el empleo de productos muy irritantes pueden dañar la
pared vascular y producir trombosis venosa. Por todo ello, esta vía está reservada
para casos de necesidad y, cuando se utiliza, se imponen las máximas
precauciones de asepsia y el control riguroso de la técnica.

Parámetros farmacocinéticos.

● Aclaramiento (CL). Describe la eficiencia de la eliminación irreversible de un


fármaco del organismo. El aclaramiento es la constante de proporcionalidad
entre la concentración plasmática (Cp) y la velocidad de eliminación del
fármaco.
● Volumen de distribución (Vd). El volumen de distribución no corresponde
con un “volumen real”. Es un número que relaciona la concentración de
fármaco en plasma con la cantidad total de fármaco
● Semivida. La semivida es el tiempo que transcurre para que la cantidad o
concentración de fármaco en el organismo disminuya a la mitad.
● Constante de eliminación (Ke): se refiere a la concentración remanente del
medicamento en el plasma, que es una magnitud variable en cada instante.
Se expresa como tiempo recíproco (t-1).

OBJETIVOS:

● Entender cómo se obtienen los parámetros farmacocinéticos.


● Aprender cómo se calculan estos parámetros de manera simple.
● Describir y analizar los conceptos de constante de eliminación (ke), tiempo de
vida media de eliminación (t1/2e), volumen de distribución (Vd), depuración
total (Cl), concentración plasmática (Cp), concentración plasmática al tiempo
0 (Cpº), constante de absorción (ka), tiempo de vida media de absorción
(t1/2a), biodisponibilidad (F), concentración plasmática máxima (Cpmáx),
tiempo máximo (tmáx), según la vía de administración.
● Representar las gráficas de eliminación de un fármaco con cinética de orden
uno.
● Aplicar el cálculo de los parámetros farmacocinéticos a un contexto clínico.

HIPÓTESIS:

El aprendizaje de cálculos de los parámetros farmacocinéticos son de gran relevancia para


poder llevar a cabo regímenes de dosificación adecuados, los conocimientos de los mismos
son importantes de conocer al momento de la preparación de la dosificación por alguna vía
de administración en este ejemplo la vía intravenosa.

Se llegan a conocer los procesos llevados a cabo en el cuerpo y además con dichos
cálculos los márgenes de error durante la práctica clínica son menores y se da un
seguimiento en la “comparación entre dosis/tiempo” de un fármaco en algún paciente.

METODOLOGÍA:

MATERIAL Y REACTIVOS
● 1 dispositivo de simulación (Conejo de Vidrio)
● 3 pipetas graduadas de 1, 5 y 10 mL
● 2 vasos de precipitados de 250 mL y 500 mL
● 21 tubos de ensayo
● 1 gradilla
● 1 jeringa de 10 mL
● 1 cronómetro
● Disolución de rojo de fenol (C = 10 mg/mL)
● Agua
RESULTADOS:

1) Para calcular la constante de eliminación (ke) ocuparemos la siguiente


fórmula:

−1 −1
𝑘𝑒 = |𝐵| y sustituyendo tenemos: 𝑘𝑒 = |0. 1399| y si lo pasamos a
horas tenemos:

−1
𝑘𝑒 = (0. 1399)(60) = 8. 394 ℎ𝑜𝑟𝑎𝑠

2) Para calcular la concentración plasmática a tiempo cero (Cp°) utilizaremos


la siguiente fórmula:

𝐴 3.0049
𝐶𝑝° = 𝑒 y sustituyendo tenemos: 𝐶𝑝° = 𝑒 = 20.1841µg/mL

3) Para calcular el tiempo de vida media del fármaco (t1/2) utilizaremos la


siguiente fórmula:

𝑙𝑛2 0.6931
𝑡1/2 = 𝐾𝑒
y sustituyendo tenemos: 𝑡1/2 = 0.1399
= 4.9545 min

4) Para calcular el volúmen de distribución aparente (Vd) utilizaremos la


siguiente fórmula:
𝑑𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑡𝑜𝑡𝑎𝑙
𝑉𝑑 = 𝐶𝑝°
pero primero tenemos que calcular la dosis total (Dt) y por
lo tanto: 𝐷𝑡 = (5𝑚𝑔/𝑚𝐿)(5𝑚𝐿) = 25 𝑚𝑔 y se retomamos la fórmula del Vd
tenemos que:
25𝑚𝑔 25 000 µ𝑔
𝑉𝑑 = 20.1841 µ𝑔/𝑚𝐿
= 20.1841 µ𝑔/𝑚𝐿 = 1238.59 mL y si lo pasamos a litros
1238.59 𝑚𝐿
tenemos: 𝑉𝑑 = 1000
= 1.2385 L

5) Para calcular la depuración total (CL) utilizaremos la siguiente fórmula:

𝐶𝐿 = (𝑉𝑑)(𝐾𝑒) y sustituyendo vamos a tener: 𝐶𝐿 = (1238. 59𝑚𝐿)(0. 1399)=


173.2787 mL/min y por lo tanto, dentro de la eliminación renal, nuestro
fármaco se estaría filtrando y secretando.

DISCUSIÓN

Parámetros farmacocinéticos de la IV

Datos estándar Datos obtenidos

Cp0= 67 µg/mL Cp0=20.1841 µg/ml

Ke= 0.1344 min-1 Ke= 0.1399 min-1

t1/2= 5.16 min t1/2=4.9545

Vd= 0.750L Vd=1.2385 L

Cl = 100 ml/min Cl=173.2787 ml/min

Después de la obtención de los resultados a partir de la experimentación que realizó


el grupo 5CM14, se hace un contraste con los resultados estándar de los
parámetros farmacocinéticos a analizar.

En la concentración plasmática inicial se puede apreciar una gran diferencia entre el


resultado estándar y el obtenido. El posible causante de la diferencias de los valores
es el momento de la toma de la muestra para obtener el valor Cp0, entonces se
asume que se está frente a un error en la toma de la muestra porque en el análisis
de la tabla grupal se encuentran grandes diferencias que afectarán la media.
La constante de eliminación, el valor obtenido no se encuentra muy lejos del valor
estándar, es mínima la diferencia que existe entre ambos valores. A esta diferencia
se le atribuye que el modelo estaba basado en un flujo manual en donde una
pequeña diferencia en la introducción del volumen puede marcar la diferencia.

En la vida media, tenemos un pequeño margen de diferencia en los tiempos, esto


puede ser causado porque uno de los parámetros para obtener el valor tiene un
sesgo, por lo cual el valor se verá modificado de igual forma.

En el volumen de distribución, tenemos una importante diferencia en los valores


comparados. La principal razón de esto es que el valor de Cp0 se encuentra
alterado y este forma parte importante para obtener el Vd, por lo cual aquí también
obtendremos un valor alterado.

La depuración también muestra una importante diferencia respecto al valor estándar


con el obtenido, ya que los valores utilizados para la obtención de este parámetro;
tanto Vd y ke, se encuentran modificados, por lo cual podemos afirmar que es
inexacto.

CONCLUSIÓN

Al finalizar este reporte de práctica, hemos sido testigos de la aplicación de los


conocimientos adquiridos en clases sobre farmacocinética para poderlos poner en
práctica. En esta ocasión, el experimento del modelo del conejo de vidrio para poder
experimentar la farmacocinética de la administración intravenosa, ha sido la mejor
opción para poder observar los distintos procesos como liberación, absorción,
distribución, biotransformación y eliminación.

Gracias a la metodología proporcionada por los profesores de laboratorio, pudimos


realizar el experimento tal y como marca el manual, sin olvidar que recibimos la
información necesaria para la experimentación.

Parte importante de este experimento es la puesta en marcha de los parámetros


farmacocinéticos los cuales fueron desarrollados tanto en la clase teórica como de
laboratorio. Consideramos que el conocimiento de estos valores son de relevante
importancia en un futuro para comprender el funcionamiento de los fármacos y por
ende, tener una mejor práctica clínica.

Finalmente, durante el experimento pudimos observar las ventajas y desventajas


que tiene la administración intravenosa. Entre ellas destaca la no absorción, lo cual
puede ser o no beneficioso para el paciente dependiendo de la situación clínica en
la que se encuentre. Todos estos conocimientos adquiridos nos ayudarán para un
mejor desempeño en laboratorio y en una futura práctica clínica.
REFERENCIAS:

● Aguilar L., A., Blasco C., A., & Reinosa C, J. Análisis farmacocinético y
farmacodinámico en Microbiología: herramienta para evaluar el tratamiento
antimicrobiano (1.a ed., Vol. 1). SEIMC. 2013 Disponible en:
https://seimc.org/contenidos/documentoscientificos/procedimientosmicrobiolo
gia/seimc-procedimientomicrobiologia46.pdf
● Fernández L. P et al. Velázquez: Farmacología Básica y Clínica (19.a ed.)
Editorial Médica Panamericana. 2017.
● Checa A. Metabolismo de fármacos. Conogasi.org. 2017. Sitio web:
https://conogasi.org/articulos/metabolismo-de-farmacos/

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