Monografia Farmacologica

UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA DE LOS ANDES
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA
ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA EN ENFERMERÍA
TEMA: ANTIBIÓTICOS DE AMPLIO ESPECTRO
GRUPO: A
SEMESTRE: III CICLO
DOCTORA: PAULINA FABIOLA ASCUE RAMÍREZ
ESTUDIANTES:
ABANCAY-APURÍMAC
2022
DEDICATORIA
Mi gratitud inmensa a nuestro altísimo por la
vida la salud y la fortaleza necesaria para seguir con
mis sueños y anhelos y así enfrentar cada reto o
dificultad que tiene la vida.

AGRADECIMIENTO
Agradezco a Dios por la oportunidad y la
fortaleza de seguir adelante a mis maestros por
bríndame las herramientas necesarias las cuales
nos contribuyen en nuestra labor pedagógica.

INDICE
INTRODUCCIÓN
I.- Antecedentes Históricos
1.1. La penicilina
1.2. Definiciones de antibióticos de reducido y amplio espectro
II.- Marco teórico
2.1. Definición
2.2. CLASIFICACIÓN DE TETRACICLINAS
2.2.1. Tetraciclinas Naturales: primera generación
2.2.2. Tetraciclina
2.2.3. Clortetraciclina
2.2.4. Ocitetraclicina
2.2.5. Demeclociclina
2.2.6. Tetraciclinas Sinteticas : segunda generacion
2.2.7 Metaciclina
2.2.8 Limeciclina:
2.2.9 Mepiciclina
2.2.10 Terramicina
2.2.11 Minociclina
2.3.12 Doxiciclina
2.4.13 Tetraciclinas Gicilclicina :Tercera generacion
2.4.14. Tigleciclina
2.4.2. Accion Farmacologica
2.4.3. Mecanismo de accion
2.5. Absorcion
2.6. Distribucion
2.7. Metabolismo
2.8. Excrecion
2.9. Eliminacion
2.9.1. Indicaciones
2.9.2. Contraindicaciones
2.9.3. Efectos adversos
2.9.4. Tratamiento de los efectos adversos
2.9.5. Presentacion
2.9.6. Vias de administracion y dosis
2.9.7. CLASIFICACION DE LOS MACROLIDOS
2.9.8. Macrolidos: primera generacion
2.9.9. Eritromicina
2.10. Fluritromicina
2.11. Oleandomicina
2.12. Diritromicina
2.4.3. Roxitromicina ( 2G )
2.5. Macrólidos: Segunda generación
2.6. Claritromicina
2.7. Azitromicina
2.8. Roquitamisina
2.9. Josamicina (1g)
2.9.1. Espiramicina
2.9.2. Midecamicina
2.9.3. Macrolidos: Generacion cetolitos (Delitromicina)
2.9.4. Accion Farmacologica
2.9.5. Mecanismo de accion
2.13. Absorcion
2.14. Distribucion
2.15. Metabolismo
2.16. Excreción
2.17. Eliminacion
2.18. Indicaciones
2.19. Contraindicaciones
2.20 Efectos Adversos
Tratamiento de los efectos Adversos
Presentacion
Vías de administración y dosis
CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS
Quinolonas: Primera generación (antiguas)
Ácido Nalidixico
Ácido pipemidico
Fluoroquinolonas: Segunda generación (nuevas)
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Enoxacina
Fluoroquinolonas: Tercera generación (nuevas)
Levofloxacina
Fluoroquinolonas: Cuarta generación (nuevas)
Moxifloxacina
Datifloxacina
CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas: primera generación
Cefazolina
Zefalexcina
Cefalosporinas: segunda generación
Cefuroxcima
Cefoxitina
Cefalosporinas: tercera generación
Ceftriazona
Cefotaxima
Ceftaxidima
Cefalosporinas: cuarta generación
Cefepime
Cefalosporinas: Quinta generación
Ceftalorina
CLASIFICACION DE LOS CARBAPENEMICOS
Inmipenem
Melopenem
Ertapenem
CLASIFICACION DE LOS ANFENICOLES
Cloranfenicol
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INTRODUCCIÓN
Los antibióticos se agrupan en clases según su estructura química. Sin
embargo, los antibióticos pertenecientes a cada clase concreta a menudo
afectan el cuerpo de manera diferente y pueden ser efectivos contra
diferentes bacterias.
Las infecciones comunitarias y nosocomiales siguen constituyendo hoy en
día una de las principales causas de morbilidad a nivel mundial; si bien las
vacunas y las mejores condiciones de vida han permitido mejorar la
esperanza de vida en muchas regiones del mundo, la gran mayoría de ellas
sigue padeciendo de males infecciosos como tuberculosis pulmonar,
malaria, enfermedad diarreica aguda, enfermedad respiratoria aguda, etc.
El propósito de este texto es ofrecer una visión general actualizada de los
distintos grupos de antibióticos disponibles, con información esquemática
sobre cuestiones como su estructura química, modo de acción,
farmacocinética (PK) y farmacodinamia (PD); se excluyen los fármacos
antivirales, antimicóticos y antiparasitarios.

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I.- Antecedentes Históricos
1.1. Evolución Histórica
El término antibióticos literalmente significa "contra la vida"; en este caso,
contra los microbios. Existen muchos tipos de antibióticos: antibacterianos,
antivirales, antimicóticos y antiparasitarios. Algunos medicamentos son
eficaces contra varios organismos; a estos se les llama antibióticos de
amplio espectro. Otros son eficaces solo contra unos cuantos organismos y
se les llama antibióticos de espectro reducido. Los antibióticos de uso más
común son los antibacterianos. Su hijo puede haber recibido ampicilina
para una infección de oído o penicilina para una garganta con
estreptococos (Brugueras, 2019).
Cuando un hijo se enferma, los padres se preocupan. Aún si tiene solo un
resfriado leve que lo vuelve irritable y malhumorado o un dolor de oído que
solo duele un poco; estos momentos pueden ser muy estresantes. Por
supuesto, usted quiere darle el mejor tratamiento posible. Para muchos
padres, esto quiere decir llevarlo al pediatra y salir de la clínica con una
receta médica para antibióticos.
Pero necesariamente no es lo que ocurrirá durante la visita al médico.
Después de examinar a su pequeño, el pediatra puede decirle que con

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base en los síntomas de su hijo o tal vez los resultados de alguna prueba,
los antibióticos sencillamente no son necesarios (Brugueras, 2019)
Muchos padres les sorprenden esta decisión. Después de todo, los
antibióticos son medicamentos poderosos que han aliviado el dolor y el
sufrimiento de los humanos por décadas. Incluso han salvado vidas. Pero
muchos médicos no acuden a estas prescripciones tan rápido como solían
hacerlo. En años recientes, se están percatando de que hay desventajas al
elegir antibióticos: si estos medicamentos se usan cuando no se necesitan
o se toman de manera incorrecta, de hecho pueden poner a su hijo en un
riesgo de salud más elevado. Así es, los antibióticos se deben recetar y
usar con precaución o sus beneficios potenciales disminuirán para todos.
1.2. Un vistazo al pasado
Las enfermedades graves que alguna vez mataron a miles de jóvenes
anualmente han sido casi eliminadas en muchas partes del mundo gracias
al uso generalizado de las vacunas infantiles.
De manera muy parecida, el descubrimiento de los medicamentos
antimicrobianos (antibióticos) fue uno de los logros médicos más
significativos del siglo 20. Existen varios tipos de antimicrobianos:
medicamentos antibacterianos, antivirales, antimicóticos y antiparasitarios
(Aunque los antibacterianos muchas veces se conocen por el término
general antibióticos, usaremos el término más preciso). Por supuesto, los
antimicrobianos no son panaceas que pueden curar todas las
enfermedades. Cuando se usan en el momento correcto, pueden curar
muchas enfermedades graves y potencialmente mortales.

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Los antibacterianos están diseñados específicamente para tratar las
infecciones bacterianas. Miles de millones de bacterias microscópicas
normalmente viven en la piel, el sistema digestivo y en nuestras bocas y
gargantas. La mayoría son inofensivas para los humanos, pero algunas son
patógenas (causan enfermedades) y pueden causar infecciones en los
oídos, la garganta, la piel y otras partes del cuerpo. En la era anterior a los
antibióticos, a principios de 1900, las personas no tenían medicamentos
contra estos gérmenes comunes y como resultado, el sufrimiento humano
era enorme. Aunque el sistema inmune del cuerpo que combate
enfermedades muchas veces puede atacar exitosamente las infecciones
bacterianas, a veces los gérmenes (microbios) son demasiado fuertes y su
hijo puede enfermarse. Por ejemplo, (Brugueras, 2019)
 Antes de los antibióticos, el 90% de los niños que se contagiaban
con meningitis bacteriana fallecían. Entre los niños que sobrevivían,
la mayoría tenía discapacidades graves y duraderas, desde sordera
hasta retraso mental.
 Las infecciones de la garganta eran a veces una enfermedad mortal
y las infecciones del oído a veces se pasaban del oído al cerebro,
causando problemas graves.
 Otras infecciones graves, desde la tuberculosis hasta la neumonía y
la tosferina, eran causadas por bacterias agresivas que se
reproducían a una velocidad extraordinaria y provocaban
enfermedades graves y a veces la muerte. (Le, 2018)

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1.3. El surgimiento de la penicilina
Con el descubrimiento de la penicilina y el comienzo de la era de los
antibióticos, las propias defensas del cuerpo ganaron un poderoso aliado.
En la década de 1920, el científico británico Alexander Fleming estaba
trabajando en su laboratorio en el hospital St. Mary en Londres cuando,
casi por accidente, descubrió una sustancia de crecimiento natural que
podía atacar a ciertas bacterias. En uno de sus experimentos en 1928,
Fleming observó que colonias de la bacteria común Staphylococcus aureus
habían sido agotadas o eliminadas por un moho que creció en el mismo
plato o placa de Petri. Él determinó que el moho elaboraba una sustancia
que podía disolver las bacterias. Llamó a esta sustancia penicilina, por el
nombre del moho Penicillium que la produce. Fleming y otros realizaron una
serie de experimentos a en las 2 décadas siguientes usando penicilina que
tomaron de los cultivos de moho que mostraron su capacidad de destruir
bacterias infecciosas.
En poco tiempo, otros investigadores de Europa y Estados Unidos
empezaron a recrear los experimentos de Fleming. Pudieron producir
suficiente penicilina como para probarla en animales y luego en humanos.
A partir de 1941, encontraron que incluso los niveles bajos de penicilina
curaban infecciones muy graves y salvaban muchas vidas. Por sus
descubrimientos, Alexander Fleming ganó el Premio Nobel de Fisiología y
Medicina. (Paredes, 2020)

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Las compañías farmacéuticas estaban muy interesadas en este
descubrimiento y empezaron a producir penicilina con propósitos
comerciales. Se usaba bastante para tratar a los soldados durante la
Segunda Guerra Mundial, curando infecciones por heridas en el campo de
batalla y neumonía. De mediados a finales de la década de 1940, se volvió
ampliamente accesible para el público en general. Los titulares de los
periódicos la llamaban el medicamento milagroso (aunque no existe ningún
medicamento que realmente merezca esa descripción).
Con el éxito de la penicilina, empezó la carrera para producir otros
antibióticos. En la actualidad, los pediatras y otros médicos pueden elegir
entre docenas de antibióticos del mercado, y se recetan en cantidades muy
altas. En Estados Unidos, cada año se hacen por lo menos 150 millones
recetas médicas para antibióticos, muchas de ellas para niños.
1.4. Problemas con los antibióticos
El éxito de los antibióticos ha sido impresionante. Al mismo tiempo, la
emoción por los mismos ha sido atenuada por un fenómeno llamado
resistencia a los antibióticos. Este es un problema que surgió poco después
de la introducción de la penicilina y ahora amenaza la utilidad de este
importante medicamento.
Casi desde el principio, los médicos notaban que en algunos casos, la
penicilina no era útil contra ciertas cepas de Staphylococcus aureus
(bacterias que causan infecciones en la piel). Desde entonces, este
problema de la resistencia ha ido creciendo e involucrando a otras bacterias
y antibióticos. Este es un problema de salud pública. De forma creciente, se

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ha vuelto más difícil tratar algunas infecciones graves, forzando a los
médicos a recetar un segundo o incluso tercer antibiótico cuando el primer
tratamiento no funciona.
En vista de esta creciente resistencia a los antibióticos, muchos médicos se
han vuelto mucho más cuidadosos cuando recetan estos medicamentos.
Ven la importancia de recetar antibióticos solo cuando son absolutamente
necesarios. De hecho, una encuesta reciente practicada en médicos de
consultorios, publicada en JAMA: The Journal of the American Medical
Association en 2002, demostró que los médicos redujeron la cantidad de
prescripciones de antibióticos que recetaron a niños con infecciones
respiratorias comunes aproximadamente en un 40% durante la década de
1990. (Patel M, 2018)
Los antibióticos se deben usar de manera inteligente y solo como lo indica
el pediatra. Si se siguen estas normas, las propiedades curativas de estas
sustancias se conservarán para su hijo y las generaciones por venir.

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II: Marco teórico
2.1. Definiciones Generales
Los antibióticos de amplio espectro son el tratamiento más eficaz para
controlar las infecciones producidas por microorganismos multirresistentes
a los antibióticos que se administran de forma habitual en los hospitales.
Son bacteriostáticos, inhiben el desarrollo de gérmenes de los Gram + y
Gram -. Inhiben las síntesis proteicas bacterianas actuando sobre la
subunidad 30 S y 50 S del ribosoma bacteriano. Todos son producidos por
Streptomycesy aunque tienen mecanismo de acción semejante, difieren en
su estructura química.
Las fluoroquinolonas (norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina)
son potentes antibióticos de amplio espectro, de fácil uso y bactericidas de
gran penetración intracelular de gran éxito en el tratamiento de infecciones
leves, moderadas y severas (Fernández, 2018).
1.1.1.1. Clasificación por generaciones
 Tetraciclinas de primera generación

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 Otros antibióticos:
Amoxicilina- Los carbapenems,incluidos: imipenem, meropenem,
ertapenem- Piperacilina-tazobactam-Levofloxacina-Estreptomici-
Tetraciclina- Cloranfenicol- Ticarcilina
2.1.1. Eritromicina
Condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento
La eritromicina se usa para tratar ciertas infecciones causadas por
bacterias, como por ejemplo, infecciones del tracto respiratorio, incluyendo
bronquitis, neumonía, enfermedad de los Legionarios (un tipo de
infecciones en los pulmones) y tos ferina (tos convulsa; una infección grave
que puede causar tos intensa); difteria (una infección grave en la garganta);
enfermedades de transmisión sexual (ETS), incluyendo sífilis e infecciones
de oído, de los intestinos, ginecológicas, del tracto urinarioe infecciones de
la piel. También se usa para prevenir la fiebre reumática recurrente.
La eritromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibióticos macrólidos. Su acción consiste en detener el crecimiento de la
bacteria.
Los antibióticos como la eritromicina no funcionan para combatir resfriados,
influenza u otras infecciones virales. Tomar antibióticos cuando no es
necesario, aumenta su riesgo de contraer una infección más adelante que
se resista al tratamiento con antibiótico

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 Uso del este medicamento
La eritromicina viene como una cápsula, tableta, cápsula de liberación
retardada (libera el medicamento en el intestino para evitar que los ácidos
del estómago desintegren el medicamento), tableta de liberación retardada
y una suspensión oral (líquido) para tomar por vía oral. Normalmente se
toma con o sin alimentos cada 6 horas (cuatro veces al día), cada 8 horas
(tres veces al día) o cada 12 horas (dos veces al día).
Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la etiqueta de su
receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique cualquier
parte que no comprenda. Tome la eritromicina exactamente como se le
indique. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome
con más frecuencia.
 Agite bien la suspensión antes de cada uso para mezclar el
medicamento de forma uniforme.
 Si toma el medicamento en suspensión, no use una cuchara
doméstica para medir su dosis. Use la cuchara, el gotero o la copa
medidora que viene con el medicamento o use una cuchara
fabricada específicamente para medir medicamentos.
 Trague las cápsulas y tabletas enteras con un vaso lleno de agua;
no las mastique ni las aplaste.
 Continúe tomando eritromicina incluso si se siente bien.
 Otro uso se le da a este medicamento

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La eritromicina también se usa algunas veces para prevenir infección del
corazón en las personas a las que se les va a practicar un procedimiento
dental o de otro tipo. Hable con su médico acerca de los posibles riesgos
de usar este medicamento para tratar su afección.
 Antes de tomar eritromicina,
Informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la eritromicina, a
cualquier otro medicamento o a cualquiera de los ingredientes de las
cápsulas, las tabletas o la suspensión de eritromicina.
Informe a su médico y farmacéutico qué medicamentos con y sin receta
médica, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas está
tomando o tiene planificado tomar. Muchos otros medicamentos también
podrían interactuar con la eritromicina, así que informe a su médico sobre
todos los medicamentos que esté tomando, incluso los que no aparezcan
en esta lista. Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus
medicamentos o supervisarle cuidadosamente para saber si sufre efectos
secundarios (Martín-Aragón, 2019).
Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido intervalo QT
prolongado (un problema cardíaco poco común que puede causar
desmayos o ritmo cardiaco irregular), un ritmo cardíaco irregular, bajos
niveles de magnesio o potasio en la sangre o enfermedad hepática.
Informe a su médico si está embarazada, tiene planificado quedar
embarazada o está amamantando. Si queda embarazada mientras toma
eritromicina, llame a su médico.
 Almacenar o desechar este medicamento

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Mantenga este medicamento en su envase original, cerrado
herméticamente y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura
ambiente y lejos del exceso de calor y de la humedad (no en el baño).
Es importante que mantenga todos los medicamentos fuera de la vista y el
alcance de los niños, debido a que muchos envases (tales como los
pastilleros de uso semanal, y aquellos que contienen gotas oftálmicas,
cremas, parches e inhaladores) no son a prueba de niños pequeños,
quienes pueden abrirlos fácilmente. Con el fin de protegerlos de una
intoxicación, siempre use tapaderas de seguridad e inmediatamente
coloque los medicamentos en un lugar seguro, uno que se encuentre arriba
y lejos de su vista y alcance.
Los medicamentos que ya no son necesarios se deben desechar de una
manera apropiada para asegurarse de que las mascotas, los niños y otras
personas no puedan consumirlos. Sin embargo, no debe desechar estos
medicamentos por el inodoro. En su lugar, la mejor manera de deshacerse
de sus medicamentos es a través de un programa de devolución de
medicamentos. Hable con su farmacéutico o póngase en contacto con su
departamento de basura/reciclaje local para conocer acerca de los
programas de devolución de medicamentos de su comunidad. Consulte el
sitio web de la Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA),
(https://goo.gl/xRXbPn) para obtener más información de cómo desechar
de forma segura los medicamentos, si no tiene acceso al programa de
devolución de medicamentos. (Brugueras, 2019)
 Mecanismo de acción
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Eritromicina es un antibiótico macrólido, que ejerce su acción
antimicrobiana mediante la unión a la subunidad 50S ribosomal de los
microorganismos sensibles y mediante la inhibición de la síntesis proteica
sin afectar la síntesis de ácidos nucleicos.
 Indicaciones terapéuticas
 Neumonía adquirida en la comunidad leve.
 Infecciones de piel y tejidos blandos leve o moderada causada por
S. pyogenes, Streptococci grupo C y G o S. aureus meticilina
sensibles sólo en aquellos casos en los que no es posible el
tratamiento con betalactámicos
 Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por Corynebacterium
minutissimum (eritrasma)
 Enterocolitis y diarrea grave causada por Campylobacter jejuni
 Tos ferina
 Difteria, como adyuvante a la antitoxina diftérica
 Uretritis, cervicitis o proctitis no gonocócica cuando los antibióticos
normalmente utilizados como primera línea para tratar estas
infecciones no están recomendados
 Conjuntivis del neonato causada por Chlamydia trachomatis
 Linfogranuloma venéreo
Además, por vía oral:

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 Faringitis/amigdalitis causada por S. pyogenes sólo en aquellos
casos en los que no es posible el tratamiento con betalactámicos
 Profilaxis secundaria de la fiebre reumática en pacientes alérgicos a
penicilina.
 Profilaxis postexposición a Corynebacterium diphtheriae
 Profilaxis postexposición a Bordetella pertussis.
 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a eritromicina o a otros macrólidos como azitromicina y
claritromicina; tratamiento concomitante con: terfenadina, astemizol,
cisaprida, pimozida, ergotamina, dihidroergotamina o con inhibidores de la
HMG-CoA reductasa (estatinas) que se metabolizan principalmente en el
CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al mayor riesgo de miopatía,
incluyendo rabdomiólisis; pacientes con prolongación del intervalo QT
documentado o congénito.
 Advertencias y precauciones
Ajustar dosis en I.R. grave; I.H. (vigilar función hepática por riesgo de
disfunción); riesgo de prolongación de la repolarización cardiaca y del
intervalo QT, confiriendo un riesgo para desarrollar una arritmia cardiaca y
Torsade de pointes (usar con precaución en pacientes con arteriopatía
coronaria, insuficiencia cardíaca grave, alteraciones de la conducción o
bradicardia clínicamente relevante, tratamiento concomitante con
medicamentos que prolonguen el intervalo QT, ancianos); no admintrar a
pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT (congénita o

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adquirida y documentada) o arritmia cardíaca ventricular (incluido torsades
de pointes) ni a pacientes con alteraciones electrolíticas (hipopotasemia,
hipomagnesemia) debido al riesgo de prolongación del intervalo QT;
miastenia gravis. (Brugueras, 2019) (puede agravar la debilidad); riesgo de
rabdomiolisis con o sin I.R. en tratamiento concomitantemente con
estatinas; en raras ocasiones puede aparecer disfunción hepática
(incluyendo aumento de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o
colestásica, con o sin ictericia); tener en cuenta la prevalencia de
resistencia en S.pneumoniae a eritromicina antes de indicarlo para el
tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad; sólo utilizar para
tratar faringitis/amigdalitis o infecciones de piel y tejidos blandos en
aquellos casos en los que no es posible utilizar betalactámicos. (Patel M,
2018)
Por hipersensibilidad a los mismos; no es el tratamiento de 1ª línea en
uretritis no gonocócica ni en otras infecciones urogenitales en mujeres,
excepto en caso de embarazo; niños nacidos de mujeres tratadas durante
el embarazo de sífilis temprana con eritromicina oral, deben ser tratados
con una pauta adecuada de penicilina; riesgo de: colitis
pseudomembranosa.
Reacciones alérgicas graves raras como pustulosis exantemática
generalizada aguda y de crecimiento excesivo de bacterias u hongos no
sensibles (interrumpir el tratamiento si aparecen e instaurar un tratamiento
adecuado); riesgo de desarrollar alteraciones en la visión (mayor riesgo si
disfunción preexistente en el metabolismo mitocondrial por causas
genéticas como la neuropatía óptica hereditaria de Leber o la atrofia óptica

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autosómica dominante); notificados casos de estenosis pilórica hipertrófica
infantil en niños (valorar riesgo/beneficio).
 Interacciones
Contraindicado con: terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida,
ergotamina, dihidroergotamina o inhibidores de la HMG-CoA reductasa
(estatinas) que se metabolizan principalmente en el CYP3A4 (lovastatina o
simvastatina).
Aumenta concentración plasmática de: benzodiacepinas (midazolam y
triazolam); antiepilépticos (carbamazepina, valproato y fenitoina);
inmunosupresores (ciclosporina y tacrolimus); antihistaminícos H1
(mizolastina); antifúngicos azólicos (fluconazol, ketoconazol e itraconazol);
rifabutina; acenocumarol; digoxina; omeprazol; teofilina; hexobarbital;
alfentanilo; bromocriptina; metilprednisolona; cilostazol; vinblastina;
sildenafilo; quinidina. Monitorizar y ajustar dosis en caso necesario.
Efecto disminuido por: inductores del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína,
carbamazepina, fenobarbital y hierba de San Juan). No tomar
conjuntamente ni durante las 2 primeras semanas tras interrumpir el
tratamiento.
 Disminuye el efecto de: anticonceptivos.
 Antagonismo con: clindamicina, lincomicina, cloranfenicol,
estreptomicina, tetraciclinas y colistina.
 Metabolismo inhibido por: inhibidores de la proteasa; cimetidina.

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 Aumenta la acción de: anticoagulantes orales (p. ej. warfarina);
rivaroxabán.
 Posible toxicidad con: colchicina.
 Riesgo de hipotensión, bradiarritmias y acidosis láctica con:
verapamilo y bloqueantes de los canales de Ca.
 Disminuye el aclaramiento de: zopiclona.
 Lab: interfiere en determinación fluorométrica de catecolaminas
urinarias.
 Embarazo
No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas. No obstante, en estudios observacionales con seres
humanos se ha informado de malformaciones cardiovasculares tras la
exposición a medicamentos que contienen eritromicina cuando se
administra durante las primeras fases del embarazo. (Brugueras, 2019)
Los datos epidemiológicos indican un aumento del riesgo de deformidades
cardíacas tras el uso de eritromicina durante las primeras fases del
embarazo. Por tanto, las mujeres que estén pensando quedarse
embarazadas o que ya lo estén no deben usar eritromicina a menos que
sea estrictamente necesario. Eritromicina atraviesa la barrera placentaria
en la mujer, pero los niveles plasmáticos fetales son generalmente bajos.
Se ha comunicado que la exposición de la madre a antibióticos macrólidos
en las 10 semanas anteriores al parto se puede asociar a un riesgo más
alto de estenosis pilórica hipertrófica infantil.

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No se dispone de datos de los efectos de la administración de eritromicina
durante el parto.
 Lactancia
Eritromicina se excreta en la lecha materna. Se debe decidir si es necesario
interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el
balance beneficio-riesgo. Se ha publicado un informe de un lactante
alimentado con leche materna que desarrolló estenosis pilórica que se cree
asociada al uso de eritromicina por la madre (Martín-Aragón, 2019).
Eritromicina se concentra en la leche materna y se han observado efectos
adversos en lactantes amamantados cuyas madres estaban recibiendo
eritromicina y por tanto se debe usar con precaución durante el periodo de
lactancia. En un estudio de cohortes se concluyó que el uso de macrólidos
(azitromicina, claritromicina, eritromicina, roxitromicina y espiramicina)
durante la lactancia aumentaba el riesgo de estenosis pilórica hipertrófica
infantil.
 Efectos sobre la capacidad de conducir
Eritromicina afecta levemente a la capacidad para conducir y utilizar
máquinas.
 Reacciones adversas
Anorexia; náuseas, vómitos, dolor abdominal en el cuadrante
superior, diarrea; incremento de las enzimas hepáticas; exantema.
2.1.2. Roxitromicina
 Propiedades farmacológicas
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La roxitromicina es un antibiótico semisintético, macrólido, con
espectro antibacteriano semejante a la eritromicina, pero con mayor
actividad bactericida. Como otros macrólidos, la roxitromicina inhibe la
síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a subunidades
ribosómicas 50S de los microorganismos sensibles. La roxitromicina
bloquea la fase de translocación, y con ello la cadena del péptido recién
formada que temporalmente se encuentra en el sitio de la reacción de
translocasa sin desplazarse al sitio del donador.
Otra posibilidad es que la roxitromicina pueda unirse y generar un
cambio de conformación que, de modo indirecto, termine la síntesis de
proteína en la transpeptidación y translocación. Es útil en infecciones por
Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C, F y G), Streptococcus
pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium chelonei, M.
tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Clostridium tetani, Bordetella
pertussis, Pasteurella multocida, Listeria monocytogenes, Gardnerella
vaginalis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus
cereus, Chlamydia trachomatis y algunas especies de Vibrio cholerae,
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Ureaplasma
urealyticum, Legionella pneumophila, Haemophylus influenzae, H. ducreyi,
Bacteroides fragilis, Helicobacter jejuni, Bacteroides oralis, B.
melaninogenicus, B. urealyticus, Propionibacterium acnes. (Paredes, 2020)
En concentraciones relativamente bajas actúa sobre algunos
microorganismos implicados en la endocarditis bacteriana, como
Streptococcus miteor, S. mutans y S. sanguis. Los microorganismos
gramnegativos, como Pseudomonas y Enterobacteriaceae, son

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uniformemente resistentes a su acción antimicrobiana. Como todos los
macrólidos, no tiene acción alguna en virus, levaduras ni hongos. Se
absorbe bien después de administración oral y se distribuye en todo el
organismo, en particular en los tejidos prostático, pulmonar y linfoide de las
amígdalas.
Alrededor de 16 a 28% se fija en forma débil a la albúmina sérica. Su
concentración plasmática máxima ocurre a las 2.2 h después de su
administración. Se metaboliza menos de 50% de la dosis dada y el resto se
excreta en forma original y en cantidades iguales (junto con sus
metabolitos) en la orina y en las heces. Su vida media de eliminación en
adultos es de unas 10.5 h; en niños, ancianos y deficientes renales se
prolonga hasta por 20 h.
 Indicaciones
Tratamiento de infecciones por gérmenes susceptibles, especialmente de
vías respiratorias. (Brugueras, 2019)
 Indicaciones terapéuticas
Infecciones en tracto respiratorio superior: amigdalitis, faringitis,
rinofaringitis, sinusitis (por Streptococcus grupo A, Streptococcus mitis, S.
sanguis, S. viridans, Corynebacterium diphteriae, Branhamella catarrhalis);
en respiratorio inferior: bronquitis aguda y exacerbación de la crónica,
neumonías bacterianas o atípicas (por S. pneumoniae, Bordetella pertussis,
Pasteurella multocida, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila,
Mycoplasma pneumoniae); de piel y tejidos blandos (por Clostridium, S.

21
aureus); uretritis no gonocócicas (por Ureaplasma urealyticum, Gardnerella
vaginalis, Chlamydia trachomatis).
 Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los macrólidos, en mujeres
embarazadas y durante la lactancia. No deben administrarse en forma
simultánea alcaloides del cornezuelo de centeno. La concentración
plasmática del medicamento aumenta un poco cuando se da junto con
teofilina, por lo que es necesario revisar y modificar el esquema de
tratamiento. Suspender su administración si aparece ictericia colestásica.
En pacientes cirróticos se da la mitad de la dosis diaria en una sola
aplicación. En ancianos e insuficientes renales no se debe modificar la
posología (Patel M, 2018).
Hipersensibilidad a macrólidos; tto. Concomitante con alcaloides
vasoconstrictores derivados del cornezuelo de centeno, en particular
ergotamina y dihidroergotamina; tto. Concomitante con medicamentos con
una estrecha ventana terapéutica y que sean sustratos del CYP3A4 (p. ej.
astemizol, cisaprida, pimocida y terfenadina).
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, prurito, dolor abdominal tipo cólico,
cefalea, cansancio (Martín-Aragón, 2019).
Poco frecuentes: colitis seudomembranosa, aumento moderado de las
transaminasas glutámico oxalacética y glutámico pirúvica, y de las
fosfatasas.
22
 Interacciones
 Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones, Además:
 Aumenta nivel sérico de: disopiramida (uso precautorio, monitorizar
ECG y si es posible nivel sérico), rifabutina.
 Aumenta absorción de: digoxina u otros glucósidos cardíacos (uso
precautorio, monitorizar ECG y si es posible nivel sérico).
 Monitorizar INR con: antagonistas vit. K.
 Posible aumento de concentración y vida media de: midazolam,
ajustar dosis.
 Aumenta concentración plasmática de: teofilina, ciclosporina A.
 Antagonismo microbiológico con: lincomicina (in vitro) y
clindamicina.
 Aumento del riesgo de reacciones adversas con: bromocriptina,
inhibidores de estatinas (precaución y monitorizar).
2.1.3. Claritromicina
La claritromicina se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas, tales
como neumonía (una infección pulmonar), bronquitis (infección de las vías
respiratorias que van a los pulmones) e infecciones de los oídos, senos
nasales, piel y garganta. También se usa para tratar y prevenir la infección
propagada del complejo Mycobacterium avium (Mycobacterium avium
complex, MAC) [un tipo de infección pulmonar que a menudo afecta a las
personas con virus de inmunodeficiencia humana (VIH)]. Se usa en
combinación con otros medicamentos para eliminar el H. pylori, una

23
bacteria que causa úlceras. La claritromicina pertenece a una clase de
medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Su acción consiste en
detener el crecimiento de las bacterias.
Los antibióticos como la claritromicina no funcionan para combatir
resfriados, influenza u otras infecciones virales. Tomar antibióticos cuando
no es necesario aumenta el riesgo de contraer una infección más adelante
que se resista al tratamiento con antibióticos.
 Uso de este medicamento
La presentación de la claritromicina es en tabletas, tabletas de liberación
prolongada (acción prolongada) y en suspensión (líquido) para tomar por
vía oral. La tableta regular y el líquido se toman, generalmente, con o sin
los alimentos cada 8 horas (tres veces al día) a 12 horas (dos veces al día)
durante 7 a 14 días. La tableta de acción prolongada se toma regularmente
con los alimentos cada 24 horas (una vez al día) durante 7 a 14 días
(Rodrigues IM, 2018).
Su médico podría decirle que tome claritromicina por un período más largo
dependiendo de su afección. Tome la claritromicina aproximadamente a las
mismas horas todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se
encuentran en la etiqueta de su receta médica y pida a su médico o
farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome la
claritromicina exactamente como se le indique. No tome una cantidad
mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más frecuencia de la que
el médico le indique.
24
 Antes de usar la suspensión, agítela bien para mezclar el
medicamento de forma uniforme.
 Trague las tabletas de acción prolongada enteras; no las parta,
mastique ni triture.
 Deberá empezar a sentirse mejor durante los primeros días de
tratamiento con la claritromicina. Si los síntomas no mejoran, o
empeoran, llame a su médico.
 Tome claritromicina hasta que se termine la cantidad que indica la
receta médica, incluso si se siente mejor. Si deja de tomar
claritromicina demasiado pronto u omite algunas dosis, es posible
que la infección no se trate por completo y que las bacterias se
vuelvan resistentes a los antibióticos.
La claritromicina también se usa algunas veces para tratar otros tipos de
infecciones, incluyendo la enfermedad de Lyme (una infección que puede
presentarse después de que una garrapata pica a una persona);
criptosporidiosis (una infección que ocasiona diarrea), enfermedad del
rasguño del gato (una infección que puede presentarse después de que un
gato muerde o rasguña a una persona), enfermedad de los Legionarios, (un
tipo de infección en los pulmones), y tos ferina (tos convulsa; una infección
grave que puede ocasionar tos intensa).
También se usa algunas veces para prevenir infecciones del corazón en
pacientes que se van a realizar procedimientos dentales o de otro tipo.
Hable con su médico acerca de los posibles riesgos de usar este

25
medicamento para tratar su afección. Este medicamento se puede recetar
para otros usos; pida más información a su médico o farmacéutico
(Ramirez, 2017).
 Antes de tomar claritromicina,
Informe a su médico y al farmacéutico si es alérgico a la claritromicina,
azitromicina (Zithromax, ZMax), eritromicina (E.E.S, Eryc, Erythrocin, PCE,
otros), telitromicina (no disponible en EE. UU.; Ketek), a cualquier otro
medicamento, o a cualquiera de los ingredientes que contienen las
preparaciones de claritromicina. Pídale a su farmacéutico una lista de los
ingredientes.
Informe a su médico si usted está tomando cisaprida (Propulsid; no
disponible en los EE. UU.), colchicina (Colcrys, Mitigare) si padece con una
enfermedad renal o hepática, dihidroergotamina (D.H.E 45, Migranal),
ergotamina (Ergomar, en Cafergot, en Migergot), lomitapida (Juxtapid),
lovastatina (en Advicor), pimozida (Orap), o simvastatina (Flolipid, Zocor, en
Vytorin).
Informe a su médico si tiene o ha tenido ictericia (color amarillo de la piel o
los ojos) u otros problemas del hígado, mientras toma claritromicina. Su
médico probablemente le dirá que no tome claritromicina.
Informe a su médico y farmacéutico acerca de qué otros medicamentos con
y sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos a
base de hierbas está tomando o tiene planificado tomar. Asegúrese de
mencionar cualquiera de los siguientes: anticoagulantes ('diluyentes de la
sangre') como warfarina (Coumadin, Jantoven); ciertas benzodiazepinas

26
como alprazolam (Xanax), midazolam y triazolam (Halcion); bromocriptina
(Parlodel); bloqueadores del canal de calcio como amlodipina (Norvasc, en
Caduet, en Lotrel), diltiazem (Cardizem, Cartia, Tiazac), nifedipina (Adalat,
Afeditab CR), y verapamilo (Calan, Verelan, en Tarka, otros);
carbamazepina (Epitol, Tegretol, Teril, otros); colchicina (Colcrys, Mitigare);
ciertos medicamentos para el VIH como atazanavir (Reyataz), didanosina
(Videx), efavirenz (Sustiva, en Atripla), etravirina (Intelence), nevirapina
(Viramune), nelfinavir (Viracept), ritonavir (Norvir, en Kaletra) saquinavir
(Invirase) y zidovudina (AZT, Retrovir); ciertos medicamentos para el ritmo
cardiaco irregular como amiodarona (Pacerone), disopiramida (Norpace),
dofetilida (Tikosyn), procainamida, quinidina (en Nuedexta), y sotalol
(Betapace, Sorine); ciertos medicamentos para reducir el colesterol
(estatinas) como atorvastatina (Lipitor, en Caduet) y pravastatina
(Pravachol); cilostazol; ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune);
darifenacina (Enablex); digoxina (Digitek, Lanoxin); erlotinib (Tarceva);
eszopiclona (Lunesta); fluconazol (Diflucan); insulina; itraconazol (Onmel,
Sporanox); maraviroc (Selzentry); metilprednisolona (Medrol); omeprazol
(Prilosec); medicamentos orales para la diabetes tales como nateglinida
(Starlix), pioglitazona (Actos, en Actoplus Met, en Duetact), repaglinida
(Prandin, en PrandiMet) y rosiglitazona (Avandia, en Avandamet, en
Avandaryl); fenobarbital; fenitoína (Dilantin, Phenytek); quetiapina
(Seroquel); ranitidina (Zantac); rifabutina (Mycobutin); rifampicina (Rifadin,
Rimactane, en Rifater, en Rifamate); rifapentina (Priftin); sildenafil (Revatio,
Viagra); tacrolimus (Astagraf, Prograf); teofilina (Elixophyllin, Theo-24,
Theochron); tadalafil (Adcirca, Cialis); tolterodina (Detrol); valproato

27
(Depacon); vardenafilo (Levitra, Staxyn); y vinblastina. Muchos otros
medicamentos también podrían interactuar con la claritromicina, así que
informe a su médico sobre todos los medicamentos que esté tomando,
incluso los que no aparezcan en esta lista (Martín-Aragón, 2019).
Informe a su médico si tiene o ha tenido un intervalo prolongado de QT (un
raro problema cardiaco que puede ocasionar desmayos o un ritmo cardiaco
irregular), arritmia ventricular (ritmos cardiacos anormales), o un nivel bajo
de magnesio o de potasio en la sangre, miastenia grave (myasthenia
gravis, MG; un trastorno del sistema nervioso que ocasiona debilidad
muscular), o si sufre o alguna vez sufrió de ritmo cardiaco irregular,
enfermedad de las arterias coronarias (estrechamiento de los vasos
sanguíneos que suministran sangre al corazón), o enfermedad renal, o
enfermedad hepática.
Informe al médico si está embarazada, si tiene planes de quedar
embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma
claritromicina, llame a su médico. La claritromicina puede dañar al feto. Si
se someterá a una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico
o dentista que está tomando claritromicina. Debe sabe que la claritromicina
puede ocasionarle mareos, confusión o que sienta desorientación. No
conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta
este medicamento.
 Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta
algunos de los siguientes síntomas:

28
 Dolor de pecho, dificultad para respirar, falta de aliento, dolor o
debilidad en alguno de los lados del cuerpo o dificultad para hablar,
 diarrea intensa con heces líquidas o con sangre (hasta 2 meses
después de su tratamiento),
 sarpullido,
 urticaria,
 picazón,
 inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las
manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas,
 dificultad para respirar o tragar,
 ronquera,
 descamación de la piel o piel con ampollas,
 fiebre,
 ictericia en la piel u ojos,
 cansancio extremo,
 sangrado o moretones inusuales,
 falta de energía,
 pérdida de apetito,
 dolor en la parte superior derecha del estómago,
 orina oscura,
29
 síntomas como de influenza,
 ritmo cardiaco rápido, con palpitaciones o lento,
 debilidad muscular como dificultad para masticar, hablar o realizar
actividades diarias,
 visión doble.
La claritromicina puede ocasionar otros efectos secundarios. Llame a
su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este
medicamento.
Mantenga este medicamento en su envase original, cerrado
herméticamente y fuera del alcance de los niños. Almacene las tabletas a
temperatura ambiente y lejos de la luz, del exceso de calor y humedad (no
en el baño). No refrigere la suspensión. Guárdela a temperatura ambiente y
lejos del exceso de calor y humedad. Deseche cualquier suspensión sin
usar después de 14 días.
y lejos de su vista y alcance.

30
medicamentos.
Hable con su farmacéutico o póngase en contacto con su departamento de
basura/reciclaje local para conocer acerca de los programas de devolución
de medicamentos de su comunidad. Consulte el sitio web de la
Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA), para obtener más
información de cómo desechar de forma segura los medicamentos, si no
tiene acceso al programa de devolución de medicamentos.
 caso de una sobredosis
Si la víctima se ha derrumbado, ha tenido una convulsión, tiene dificultad para
respirar, o no puede despertarse. Información de importancia debería saber
Asista a todas las citas con su médico y del laboratorio. (Fernández, 2018).
La tableta de liberación prolongada no se disuelve en el estómago después
de tragarla. Libera el medicamento lentamente a medida que pasa por su
sistema digestivo. Podría observar la cubierta de la tableta en las heces.
Esto es normal y no significa que no recibió la dosis completa del
medicamento.
No deje que nadie más use su medicamento. Es probable que no pueda
volver a surtir su receta médica. Si aún tiene síntomas de infección después
de terminar la claritromicina, llame a su médico.

31
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas
que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las
que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta.
Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido
a un hospital. También es una información importante en casos de
emergencia.
2.1.4. Oleandomicina
La oleandomicina es un antibiótico macrólido. Se sintetiza a partir de cepas
de Streptomyces antibioticus. Es más débil que la eritromicina. Solía
venderse bajo la marca Sigmamycine, combinada con tetraciclina, y
fabricada por la empresa Rosa-Phytopharma en Francia. (Brugueras, 2019)
2.1.5. Azitromicina
 Condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento
La azitromicina se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas, como la
bronquitis, neumonía, enfermedades de transmisión sexual (ETS) e
infecciones de los oídos, pulmones, senos nasales, piel, garganta y
órganos reproductivos. La azitromicina también se usa para tratar o
prevenir la infección diseminada por el complejo Mycobacterium avium
(MAC) [un tipo de infección pulmonar que a menudo afecta a personas con
el virus de inmunodeficiencia humana (VIH)]. La azitromicina pertenece a
una clase de medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Su acción
consiste en detener el crecimiento de las bacterias.
Los antibióticos como la azitromicina no actúan para combatir resfriados,
influenza u otras infecciones virales. Usar antibióticos cuando no son

32
necesarios aumenta el riesgo de contraer una infección más adelante que
resista el tratamiento antibiótico. (Vargas, 2018)
 Usar este medicamento
La presentación de la azitromicina es en tabletas, una suspensión (líquido)
de liberación prolongada (acción prolongada) y una suspensión (líquido)
para tomar por vía oral. Las tabletas y la suspensión (Zithromax)
generalmente se toman con o sin alimentos una vez al día durante 1 a 5
días. Las tabletas de azitromicina generalmente se toman con o sin
alimentos una vez por semana cuando se usan para la prevención de la
infección diseminada por MAC, La suspensión de liberación prolongada
(Zmax) generalmente se toma una dosis única con el estómago vacío (al
menos 1 hora antes o 2 horas después de una comida). Para ayudarlo a
recordar tomar azitromicina, tome el medicamento aproximadamente a la
misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se
encuentran en la etiqueta de su receta médica, y pida a su médico o
farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda. Tome
azitromicina exactamente como se lo indicaron. No tome una cantidad
mayor ni menor del medicamento ni lo tome con más frecuencia de lo que
indica la receta de su médico.
Agite bien el líquido antes de cada uso para mezclar el medicamento de
forma uniforme. Use una cuchara dosificadora, una jeringa para
medicamentos orales o una taza medidora para medir la cantidad correcta
de medicamento. Enjuague con agua lo que haya usado para medir
después de tomar la dosis completa de medicamento.

33
Si recibe azitromicina polvo para suspensión (Zithromax) en paquete de
dosis única de 1 gramo, primero debe mezclarlo con agua antes de tomar el
medicamento. Mezcle el contenido del paquete de 1 gramo con 1/4 de taza
(60 ml) en un vaso de agua y tome todo el contenido de inmediato. Agregue
1/4 de taza adicional (60 ml) de agua al mismo vaso, mezcle y tome todo el
contenido para asegurarse de recibir la dosis c--ompleta.
Si recibe la suspensión de liberación prolongada de azitromicina (Zmax)
como un polvo seco, primero debe agregar agua al frasco antes de tomar el
medicamento. Presione la tapa hacia abajo hasta que gire y se abra. Mida
1/4 de taza (60 ml) de agua y agréguela a la botella. Cierre la botella con
fuerza y agite bien para mezclar. Use la suspensión de liberación
prolongada de azitromicina en el término de 12 horas después de haberlo
recibido de la farmacia o después de agregar agua al polvo (Fernández,
2018).
La azitromicina también se usa a veces para tratar la infección por H. pylori,
la diarrea del viajero y otras infecciones gastrointestinales; la legionelosis
(un tipo de infección pulmonar); la pertussis (tos convulsa; una infección
grave que puede provocar una tos intensa); la enfermedad de Lyme (una
infección que puede desarrollarse tras la picadura de una garrapata); y la
babesiosis (una enfermedad infecciosa transmitida por garrapatas).
También se usa para evitar la infección cardíaca en personas con
procedimientos dentales o de otro tipo y para evitar las ETS en víctimas de

34
abuso sexual. Hable con su médico acerca de los posibles riesgos de usar
este medicamento para tratar su afección.
A veces se receta este medicamento para otros usos; pídales más
información a su médico o a su farmacéutico. Si vomita en el término de
una hora después de tomar azitromicina, llame a su médico de inmediato.
Su médico le indicará si necesita tomar otra dosis. No tome otra dosis a
menos que su médico le diga que lo haga. Debería empezar a sentirse
mejor durante los primeros días de tratamiento con azitromicina.
Tome azitromicina hasta que se termine la cantidad que indica la receta,
incluso si se siente mejor. No deje de tomar azitromicina a menos que
experimente los efectos secundarios severos que se describen en la
sección EFECTOS SECUNDARIOS. Si deja de tomar azitromicina
demasiado pronto u omite dosis, es posible que la infección no se cure por
completo y que las bacterias se vuelvan resistentes a los antibióticos.
(Ramirez, 2017)
 Antes de tomar azitromicina,
 informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a la azitromicina,
claritromicina (Biaxin, en Prevpac), diritromicina (no está disponible
en EE. UU.), eritromicina (E.E.S, ERYC, Erythrocin), telitromicina
(Ketek; no está disponible en EE. UU.), a cualquier otro
medicamento o a cualquiera de los ingredientes en las tabletas o
suspensión (líquido) de azitromicina.
 informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y
sin receta médica, vitaminas, suplementos nutricionales y productos

35
a base de hierbas toma o tiene planificado tomar. Asegúrese de
mencionar cualquiera de los siguientes: anticoagulantes ('diluyentes
de la sangre') como warfarina (Jantoven); colchicina (Colcrys,
Gloperba, Mitigare); ciclosporina (Gengraf, Neoral, Sandimmune);
digoxina (Lanoxin); dihidroergotamina (D.H.E. 45, Migranal,
Trudhesa); ergotamina (Ergomar, en Migergot); medicamentos para
el ritmo cardíaco irregular, como amiodarona (Nexterone, Pacerone),
dofetilida (Tikosyn), procainamida, quinidina y sotalol (Betapace,
Sorine, Sotylize); nelfinavir (Viracept); y fenitoína (Dilantin,
Phenytek). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus
medicamentos o monitorearlo de cerca para saber si experimenta
efectos secundarios.
 Si toma actualmente antiácidos que contienen hidróxido de aluminio
o hidróxido de magnesio (Maalox, Mylanta, Tums y otros),
necesitará dejar que pase algún tiempo entre tomar una dosis de
estos antiácidos y tomar una dosis de las tabletas o líquido de
azitromicina. Pregunte a su médico o farmacéutico cuántas horas
debe dejar pasar antes o después de que tome azitromicina para
que pueda tomar estos medicamentos. La suspensión de liberación
prolongada puede tomarse en cualquier momento con antiácidos.
 Informe a su médico alguna vez ha tenido ictericia (color amarillo de
la piel o los ojos) u otros problemas hepáticos mientras toma
azitromicina. Su médico probablemente le dirá que no tome
azitromicina.
36
 informe a su médico si usted o cualquiera de su familia sufre o sufrió
un intervalo prolongado de QT (un problema cardíaco poco común
que puede ocasionar un ritmo cardíaco irregular, desmayos o
muerte súbita) o un rito cardíaco rápido, lento o irregular y si tiene
niveles bajos de magnesio o potasio en la sangre; si tiene una
infección en la sangre, insuficiencia cardiaca u otros problemas del
corazón, fibrosis quística, miastenia gravis (una afección de los
músculos y los nervios que los controlan) o si tiene una enfermedad
renal o hepática.
 Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta
alguno de estos síntomas, deje de tomar azitromicina y llame a su
médico de inmediato o busque tratamiento médico de emergencia:
 ritmo cardiaco rápido, con palpitaciones o irregular
 mareos
 desmayos
 sarpullido con o sin fiebre
 ampollas o descamación
 fiebre y llagas como ampollas que están llenas de pus (lesiones),
áreas de hinchazón y enrojecimiento en la piel
 urticaria
 picazón
 sibilancia o dificultad para respirar o tragar

37
 inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las
manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas
 ronquera
 vómitos o irritabilidad durante la alimentación (en lactantes menos
de 6 semanas de edad)
 diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que puede ocurrir con
o sin fiebre y cólicos estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o
más después del tratamiento)
 ictericia en la piel o los ojos
 cansancio extremo
 sangrado o moretones inusuales
 falta de energía
 pérdida de apetito
 dolor en la parte superior derecha del estómago
 síntomas parecidos a los de la gripe
 orina oscura
 debilidad muscular inusual o dificultad para controlar los músculos
 conjuntivitis e inflamación de los ojos
La azitromicina puede ocasionar otros efectos secundarios

38
Mantenga este medicamento en su empaque original, cerrado
herméticamente y lejos del alcance de los niños. Almacene las tabletas,
suspensión y suspensión de liberación prolongada de azitromicina a
temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad (no en el
baño). No refrigere ni congele la suspensión de liberación prolongada.
Deseche cualquier suspensión de azitromicina que sobre después de 10
días o que ya no necesite. Deseche cualquier suspensión de liberación
prolongada de azitromicina después de completar la dosificación o 12 horas
después de haber preparado la suspensión.
medicamentos. Hable con su farmacéutico o póngase en contacto con su
departamento de basura/reciclaje local para conocer acerca de los
programas de devolución de medicamentos de su comunidad. Consulte el
sitio web de la Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA),
(https://goo.gl/xRXbPn) para obtener más información de cómo desechar
de forma segura los medicamentos, si no tiene acceso al programa de
devolución de medicamentos. (Brugueras, 2019)

39
y lejos de su vista y alcance
Caso de una sobredosis
En caso de sobredosis, llame a la línea de ayuda de control de
envenenamiento Si la víctima se ha derrumbado, ha tenido una convulsión,
tiene dificultad para respirar, o no puede despertarse, llame
inmediatamente a los servicios de emergencia.
 Información de importancia debería saber
Asista a todas las citas con su médico y a las de laboratorio. Su médico
podría ordenar algunas pruebas de laboratorio para comprobar la respuesta
de su cuerpo a la azitromicina.
No deje que nadie más tome su medicamento. Es probable que no pueda
volver a surtir su receta médica. Si aún tiene síntomas de infección después
de terminar la azitromicina.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas
que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las
que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta.
Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido
a un hospital. También es una información importante en casos de
emergencia.
40
2.1.6. Espiramicina
 Descripción
La espiramicina es un antibiótico macrólido, utilizado por vía oral,
intravenosa y rectal, activo frente a bacterias Gram positivas, algunas
bacterias Gram negativas y otros organismos como Mycoplasma,
Chlamydia, Legionella y Toxoplasma gondii. Se utiliza principalmente para
la prevención de la toxoplasmosis congénita durante el primer trimestre del
embarazo y como antibiótico de segunda línea en infecciones por
microorganismos sensibles a los macrólidos.
Mecanismo de acción: la espiramicina se une a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis de proteínas. Es efectiva frente a
un amplio espectro de microorganismos y, al igual que otros antibióticos
que inhiben la síntesis de proteínas, es bacteriostática, pero puede ser
bactericida contra las cepas más sensibles cuando es administrada en altas
concentraciones. La espiramicina también se acumula en altas
concentraciones en las células bacterianas. A diferencia de la eritromicina,
la espiramicina no produce estimulación de la motilidad gastrointestinal. Su
actividad frente a gérmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-
negativos, debido a su mejor penetración en los primeros.
Los microorganismos gram-positivos susceptibles a la eritromicina incluyen
los Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S.
pneumoniae, grupo S. viridans, y Corynebacterium diphtheriae. Otros
gérmenes que suelen ser susceptibles son la Chlamydia trachomatis,
Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes, Borrelia burgdorferi,

41
Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, y Ureaplasma urealyticum.
La espiramicina no es activa frente a Corynebacterium jeikeium, Nocardia
asteroides; acinetobacter, entérobacterias, haemophilus, pseudomonas,
fusobacterium y Mycoplasma hominis.
Farmacocinética: después de su administración oral, la espìramicina se
absorbe incompletamente, siendo su biodisponibilidad del orden del 33 al
39%. La tasa de absorción de la espiramicina es menor que la de la
eritromicina por estar la primera muy ionizada en medio estomacal. La
administración con alimentos reduce la biodisponibilidad en un 50% y
demora el tiempo para la obtención de la concentración máxima en plasma.
Después de la administración de una dosis oral, las máximas
concentraciones plasmáticas se alcanzan en 3 o 4 horas, con unos niveles
de 1 µg/ml después de una dosis de 1 g, o bien, de 1,6 a 3,1 µg/ml después
de una dosis de 2 g. Después de la administración intravenosa de una
dosis de 500 mg en infusión, las concentraciones máximas de 1.3 mg/ml se
alcanzan al final de la infusión. Las semi-vidas de eliminación son de 5 a 8
horas después de la dosis oral y de 4.5 a 6.2 horas después de la dosis
intravenosa. En los ancianos o pacientes con insuficiencia renal moderada,
la semi-vida de eliminación es de de 9.8 a 13.5 horas.
Después de la administración de la espiramicina por vía rectal en niños (1.6
millones de unidades) las concentraciones plasmáticas máximas de 1,6
µg/ml se alcanzan a las 1.5-3 horas. La semi-vida de eliminación es de
unas 8 horas.
42
La espiramicina alcanza altas concentraciones en tejidos como los
pulmones, bronquios, amígdalas, senos nasales y el tejido pélvico
femenino. Estas concentraciones titulares persisten por un largo tiempo
después de que la concentración sérica haya descendido a niveles más
bajos. Las concentraciones máximas en la saliva son de 1,3 a 4,8 veces
más elevadas que en el suero. La espiramicina atraviesa la placenta y se
distribuye en la leche materna. Sin embargo, la concentración en la sangre
fetal es sólo del 50% respecto de la concentración en el suero materno. Se
encuentran también altas concentraciones en la bilis, células
polimorfonucleares y macrófagos. En la bilis llega a alcanzar de 15 a 40
veces la concentración en suero. La espiramicina se une tan solo en un 10-
24% a las proteínas del plasma. El volumen de distribución es grande y
variable fluctuando entre 383 hasta 660 litros. (Fernández, 2018)
La espiramicina no atraviesa la barrera hematoencefálica, por tal motivo no
tiene utilidad en infecciones del sistema nervioso central. La espiramicina
se excreta principalmente por la bilis (aproximadamente el 80% de la dosis
administrada). La excreción renal suma sólo del 4 al 14% de una dosis
administrada.
La espiramicina se metaboliza en el hígado generando compuestos activos,
si bien no se han caracterizado sus metabolitos.
 Tratamiento de la toxoplasmosis congénita durante el embarazo:
Administración oral.
 Adultos: la dosis antibacteriana usual en adultos y adolescentes es
de 1 a 2 g (de 3.000.000 a 6.000.000 UI) dos veces al día; ó de 500

43
mg a 1 g (1.500.000 a 3.000.000 UI) tres veces al día. Para
infecciones severas la dosis puede ser incrementada hasta 2 a 2,5 g
(6.000.000 a 7.500.000 UI) dos veces al día. (Rodrigues IM, 2018)
 Mujeres embarazadas: durante el primer trimestre la dosis oral es de
3 g (9.000.000 UI) al día, divididos en tres o cuatro dosis. Durante el
segundo y tercer trimestre la dosis oral es de 25 a 50 mg de
pirimetamina al día en combinación con 2 a 3 g de sulfadiazina al
día, y 5 mg de ácido folínico por día durante tres semanas,
alternando con 3 g (9.000.000 UI) de espiramicina, dividido en tres o
cuatro dosis durante tres semanas.
 Niños > 20 kg: La dosis recomendada es de 25 mg (75.000 UI) por
kg de peso dos veces al día, ó 16.7 mg (50.000 UI) por kg de peso
tres veces al día.
Administración intravenosa
 Adultos: La dosis normal para adultos y adolescentes en infusión
intravenosa es de 500 mg (1.500.000 UI) de base, en infusión lenta
cada ocho horas. Para infecciones severas, las dosis pueden ser
dobladas a 1 gramo (3.000.000 UI) cada ocho horas.
Administración rectal:
 Adultos: La dosis recomendada es de dos o tres supositorios de 750
mg (1.950.000 UI) cada 24 horas.
 Niños de hasta 12 años: la dosis rectal es de dos a tres dosis de 500
mg (1.300.000 UI) cada 24 horas.

44
 Neonatos: La dosis pediátrica normal en neonatos es de un
supositorio de 250 mg (650.000 UI) por cada 5 kg de peso corporal
cada 24 horas
La administración combinada de pirimetamina y sulfadiazina es
considerada más efectiva que la espiramicina sola. Sin embargo, a causa
de que la espiramicina ha demostrado ser segura para las mujeres
embarazadas, el feto y el recién nacido y no ser teratógena, es utilizada a
menudo como monoterapia para el tratamiento de la toxoplasmosis durante
el embarazo y la toxoplasmosis congénita. La espiramicina reduce la
trasmisión de la toxoplasmosis de la mujer embarazada al feto, pero no
modifica la severidad de la enfermedad en un feto ya infectado.
A pesar de que la espiramicina es efectiva en el tratamiento de algunas
infecciones bacterianas, es considerada como agente de segunda línea,
siendo utilizados generalmente otros medicamentos previamente en lugar
de la espiramicina. No obstante, en combinación con el metronidazol se
utiliza en el tratamiento de infecciones de la boca.
 Contraindicaciones y precauciones
La espiramicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la
espiramicina u otros macrólidos o a cualquiera de los componentes de la
formulación.
La espiramicina está relativamente contraindicada en pacientes con
obstrucción biliar o disfunción hepática. Estas condiciones pueden disminuir
la eliminación de la espiramicina, lo cual puede aumentar su concentración
y el riesgo de efectos adversos. Los pacientes con disfunción hepática

45
requieren la monitorización de la función hepática en particular si la
espiramicina se administra en grandes dosis, debido al peligro de desarrollo
de colestasis hepática.
Debe usarse con precaución en pacientes portadores de afecciones
neurológicas centrales o periféricas severas. Se han notificado muy
raramente casos de hemólisis aguda en pacientes con deficiencia de
glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.
La hipopotasemia podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo
QT y la aparición de arritmias cardiacas ventriculares graves como la
torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estos
pacientes, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de
hipopotasemia.
La espiramicina se clasifica dentro de la categoria B de riesgo en el
embarazo. Este fármaco se distribuye en la placenta alcanzando
concentraciones cinco veces más altas que las obtenidas en el suero y es
usado en mujeres embarazadas para disminuir el riesgo de trasmisión de
toxoplasmosis al feto. La espiramicina no es teratogénica y es ser segura
en la mujer embarazada, el feto y el recién nacido.
Se ha reportado una disminución en la trasmisión de la toxoplasmosis del 8
al 25% en el primer trimestre y del 19 al 54% en el tercer trimestre.Sin
embargo, la espiramicina no afecta a la severidad de la enfermedad en el
feto que ya ha sido infectado. Las concentraciones séricas en el feto
alcanzan sólo el 50% de las del suero materno.

46
La espiramicina se distribuye en la leche materna. Los estudios llevados a
cabo en lactantes y niños no han demostrado problemas pediátricos
específicos que puedan limitar su uso en niños.
 Interacciones
Parece ser que la espiramicina interfiere con el aclaramiento de la teofilina,
pero que este efecto es significativo sólo cuando las concentraciones
séricas de teofilina están en el alto rango terapéutico (es decir, > 15 mg/ml).
Si la espiromicina es añadida a la terapia con teofilina, los pacientes deben
ser monitorizados para detectar niveles elevados y/o toxicidad de la
teofilina.
Muchos textos desalientan el uso concomitante de antibióticos
bacteriostáticos y bactericidas. Aunque esta interacción debe ser
considerada cuando se prescriben antibióticos, en general, es segura para
administrar la espiramicina en combinación con otros antibióticos tales
como metronidazol o sulfadiazina.
La combinación entre carbidopa y levodopa (Sinemet) en uso concomitante
con espiramicina ha resultado en la prolongación de la vida media de
eliminación de la levodopa, lo cual se piensa que se debe a la inhibición de
la absorción de carbidopa secundario a la modificación de la motilidad
gastrointestinal causada por la espiramicina.
Los valores analíticos de laboratorio de la alanina aminotransferasa (ALT) y
de la fosfatasa alcalina (ALP) sérica pueden verse incrementados. La
espiramicina puede afectar la eliminación de la ciclosporina, aumentando el
riesgo de toxicidad. Se recomienda monitorizar los niveles de ciclosporina.

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Las reacciones adversas a la espiramicina son raras y menores que las de
otros antibióticos macrólidos. La toxicidad es fundamentalmente digestiva,
cualitativamente similar al resto de los antibióticos macrólidos. Se trata de
un tipo de toxicidad local, sobre el tracto digestivo. Existen dos casos
reportados de daño a la mucosa intestinal.
Estos dos casos de lesión de la mucosa intestinal ocurrieron con dosis altas
de espiramicina y el examen endoscópico reveló erosiones de la pared del
intestino delgado con pérdida de pequeños pliegues, daño marcado tanto
en el intestino delgado como en el intestino grueso, con células epiteliales
aplanadas, apoptosis multifocal y cambios epiteliales regenerativos.
En raras ocasiones se han reportado trombocitopenia, prolongación del QT,
hepatitis colestásica, colitis aguda y esofagitis ulcerativa.La trombocitopenia
reportada en un paciente infectado con VIH, parece ser que fue inducida
por complejos inmunes de espiramicina e IgG absorbidas sobre la
superficie de las plaquetas (Rodrigues IM, 2018)
 Son raras las alteraciones neurológicas (cefaleas, mareos).
 Otros efectos adversos descritos son las reacciones de
hipersensibilidad, específicamente erupción, prurito y
trombocitopenia.
 Presentación
 Rovamicina comp 250 mg (750.000 UI) y de 500 mg (1.500.000 UI).
comp 3 MU
48
 Rovamicina vial de 500 mg (1.500.000 UI) (base para inyección i.v.)
 Coquelusedal , supsitorios de 250 mg (650.000 IU), de 500 mg
(1.300.000 IU) y de 750 mg (1.950.000 IU)
 La dosis de espiramicina puede ser expresada tanto en miligramos
(mg) como en unidades internacionales (UI). Un miligramo de
espiramicina es equivalente a aproximadamente 3000 UI.
2.2.7 Amoxicilina:
Presentación:
La presentación de la amoxicilina es en tabletas, tableta masticable o
suspensión (líquido) para tomar por vía oral. Por lo general, se toma cada 12
horas (dos veces al día) o cada 8 horas (tres veces al día) con o sin alimentos. La
duración de su tratamiento depende del tipo de infección que tenga.
Farmacocinética
Absorción:
Se absorbe rápidamente mediante la administración por vía oral, alcanza una
biodisponibilidad del 70%. Para que pueda alcanzar una máxima concentración es
de 1 hora aproximadamente.
Distribución:
La distribución es de 0,3 a 0,4 l/kg. Mediante la administración intravenosa se
detectó amoxicilina en la vesícula biliar, tejido abdominal, piel, grasa, tejidos
musculares, liquido sinovial y peritoneal, bilis y pus.
Metabolismo:
49
Referido al metabolismo y excreción, la amoxicilina se excreta a través de la
orina; esto ocurre a través de una dosis oral, el porcentaje de excreción renal a
las 6 horas es de 50-80% y para el ácido clavulánico es de 20-60%.
Depuración:
El 60-70% de la amoxicilina se excreta inalteradamente en la orina durante las
primeras 6hrs, tras la administración de uno única dosis de 250mg o 500mg.
Estudios han demostrado que la eliminación urinaria es del 50-85% para
amoxicilina tras un periodo de 24hrs.
Indicaciones:
La amoxicilina es usada para tratar infecciones originados por bacterias, por
ejemplo, la neumonía, la bronquitis (infección de las vías respiratorias) y también
infecciones de los oídos, nariz, garganta, vías urinarias y la piel.
Contraindicaciones:
La reacción alérgica a la penicilina o cefalosporina se considera como una
contraindicación. La reacción de hipersensibilidad a las penicilinas y
cefalosporinas se presenta en 1% y 16.5% en los pacientes, pero en la mayoría
de los casos son escasamente significativos desde el punto de vista clínico.
Tratamiento a los efectos adversos:
Si al ingerir esto medicamento presenta alguno de los siguientes síntomas, debe
dejar de tomar la amoxicilina:
 sarpullido.
 ampollas o descamación de la piel.

50
 picazón.
 urticaria.
 sibilancias.
 dificultad para tragar o respirar.
 inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos.
Cuantos uit tiene:
Cada 5 ml de suspensión oral contiene amoxicilina trihidrato equivalente a 250
mg de amoxicilina (50 mg por ml). Cada 5 ml de suspensión oral contiene 1,75 g
de sacarosa, 2,40 mg de benzoato de sodio y 1,33 g de glucosa.
Vías de administración:
Se administra por vía oral.
Cuanto debe darse:
Se debe administrar de cada 250 mg c/8hrs o de 750 mg a 1 g c/12hrs. Es usado
para infecciones graves, se administra de 750 mg a 1 g c/8hrs. Para la cistitis
aguda se administra 3g dos veces al día, durante todo un día.
Reacciones adversas:
Las que se presentan más frecuentemente son la diarrea, náuseas y erupción
cutánea.
2.2.8 Piperacilina- tazobactam:
Presentación:
51
la inyección de piperacilina y tazobactam es en polvo que se mezcla con líquido
y se inyecta por vía intravenosa (en la vena).
Farmacocinética:
La piperacilina y el tazobactan se unen en un 30% en las proteínas plasmáticas
y se logran distribuir hacia los tejidos y fluidos corporales, también se incluyen los
riñones, el corazón y la vesícula biliar, óseas, biliares, la mucosa intestinal;
pulmón; tejidos reproductivos femeninos (útero, ovario, trompa de Falopio y);
fluido intersticial, y peritoneal, fluidos pleurales, y sinovial.
Absorción:
La piperacilina y el tazobactam llega a tener una buena absorción cuando se
administra por vía intramuscular y logra tener una biodisponibilidad del 71% en la
piperacilina y 83% en el Tazobactam.
Metabolismo:
La Piperacilina no es metabolizada. El Tazobactam es metabolizado en un
metabolito bacteriológicamente inactivo. La Piperacilina se elimina en forma
inmodificada en la orina (65 % de la dosis administrada) y por la bilis (35 % de la
dosis administrada).
Indicación:
La inyección de piperacilina y tazobactam se usa para tratar las infecciones por
neumonía e infecciones de la piel, ginecológicas y abdominales (área del
estómago) causadas por bacterias.
La piperacilina está en una clase de medicamentos llamados antibióticos de
penicilina. La función que tiene es matar las bacterias que causan infección.
52
El tazobactam pertenece a una clase llamada inhibidor de beta-lactamasa.
Funciona al prevenir que las bacterias destruyan la piperacilina.
Contraindicaciones:
Tiene una hipersensibilidad a los principios activos y a otros antibacterianos
penicilànicos.
Los antecedentes de las reacciones alérgicas agudas graves a cualquier otro
medicamento betalactámico; por ejemplo:
 Cefalosporinas
 Monobactàmicos
 Carbapenémicos
Tratamientos a los efectos adversos:
La inyección de piperacilina y tazobactam puede ocasionar efectos secundarios.
Como, por ejemplo:
 diarrea
 estreñimiento
 náuseas
 vómitos
 acidez
 dolor de estómago
 fiebre
 dolor de cabeza
53
 aftas en la boca
 dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta algunos de
estos síntomas:
 sarpullido
 picazón
 urticaria
 dificultad para respirar o tragar
 sibilancia
 diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que pueda ocurrir con o sin
fiebre y calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más
después de su tratamiento).
La piperacilina/tazobactam una de las administraciones puede ser por inyección
intravenosa lenta (durante al menos 3-5 minutos) o mediante perfusión
intravenosa lenta (durante 20-30 minutos).
Cuanto debe darse:
Por lo general se administra c/ 6hrs, pero los niños mayores de 9 meses de edad
pueden recibirla c/8hrs.
La reacción mas frecuente es la diarrea que afecta a 1 de cada 10 pacientes.

54
En otras reacciones adversas más graves, se encuentra la colitis
pseudomembranosa y la necrólisis epidérmica tóxica estas logran afectar a 1 y 10
de cada 10.000 pacientes.
2.2.9 Levofloxacina:
El nombre de su medicamento es Levofloxacino Teva 500 mg comprimidos
recubiertos con película. Estos comprimidos tienen un medicamento llamado
levofloxacino. Este medicamento es perteneciente a un grupo de medicamentos
que se le denomina antibióticos. Levofloxacino es un antibiótico “quinolona”.
Actúa eliminando a la bacteria que produce infecciones en su cuerpo.
Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada comprimido recubierto contiene levofloxacino hemihidrato equivalente a
250 mg de levofloxacino. Excipientes: Cada comprimido contiene el excipiente
laca de aluminio amarillo anaranjado
Farmacocinética:
Absorción:
El levofloxacino es administrado por vía oral y se absorbe de forma rápida y por
completo después del plazo máximo de 1 hora.
La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 100%. Los alimentos
afectan poco la absorción de levofloxacino.
Distribución:
El levofloxacino se una con las proteínas séricas en un aproximado del 30-40%.

55
La administración es repetida de 500 mg una vez al día y se muestra una
acumulación insignificante del fármaco. Cuando se administra 500 mg dos veces
al día se produce una acumulación modesta pero predecible de levofloxacino.
Tras dosis de 500 mg dos veces al día se produce una acumulación modesta pero
predecible de levofloxacino. El estado estacionario se alcanza en el plazo de 3
días.
Penetración en tejidos y líquidos orgánicos:
La penetración en la mucosa bronquial, tiene un revestimiento epitelial fluido. La
concentración máxima de levofloxacino en la mucosa bronquial tras la
administración oral de 500 mg fue 8,3 ug/g y 10/8 ug/ml. Se logró alcanzar estas
concentraciones después de 1h de la administración.
Penetración en tejido pulmonar:
Las concentraciones máximas de levofloxacino en el tejido pulmonar tras la
administración oral de 500 mg fueron aproximadamente 11,3 g/g y se alcanzaron
4 y 6 horas después de la administración. La concentración en los pulmones fue
consistentemente superior a la plasmática.
Penetración en el líquido de vesículas cutáneas:
Tras 3 días de tratamiento con 500 mg una o dos veces al día, las
concentraciones máximas de levofloxacino en el líquido de vesículas cutáneas
fueron, aproximadamente, de 4,0 y 6,7 ug/ml respectivamente y se alcanzaron a
las 2-4 horas de la administración.
Penetración en el líquido cefalorraquídeo:
El Levofloxacino presenta una penetración baja en el líquido cefalorraquídeo.

56
Penetración en el tejido prostático:
Tras ser administrado oralmente el levofloxacino de 500 mg una vez al día
durante 3 días, las concentraciones medias en tejido prostático fueron 8,7 ug/g,
8,2 ug/g y 2,0 ug/g a las 2 hrs, 6hrs y 24 hrs; la relación entre concentración
media próstata/plasma fue 1,84.
Concentración en orina:
Tras la administración de una dosis oral única de 150 mg, 300 mg o 500 mg de
levofloxacino, la concentración media en orina alcanza 44 mg/l, 91 mg/l y 200
mg/l, respectivamente a las 8-12 hrs de la administración.
Metabolismo:
Levofloxacino se metaboliza muy poco, siendo sus metabolitos demetil-
levofloxacino y N-óxido de levofloxacino. Estos metabolitos suponen <5% de la
dosis eliminada por la orina. Levofloxacino es estereoquimicamente estable y no
sufre de inversión quiral.
Eliminación:
Levofloxacino se elimina del plasma de manera relativamente lenta, tras la
administración de vía oral e intravenosa. La eliminación tiene lugar
fundamentalmente por vía renal (>85% de la dosis administrada).
No existen grandes diferencias en la farmacocinética de levofloxacino en caso
de administración intravenosa y oral, sugiriendo que las rutas oral e intravenosa
son intercambiables.
Indicación:
57
Está indicada en el tratamiento de infecciones ligeras, moderadas y graves en
adultos (> 18 años) producidas por cepas susceptibles causales de las siguientes
infecciones:
 Sinusitis maxilar aguda producida por Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, o Moraxella catarrhalis.
 Bronquitis aguda o crónica debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae
 Neumonía debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae
 Infecciones de la piel y de los tejidos blandos incluyendo abscesos,
celulitis, furúnculos, impétigo, pioderma, heridas infectadas, etc, producidas
por Staphylococcus aureus
 Infecciones urinarias debidas a Enterococcus faecalis, Enterobacter
cloacae
Contraindicaciones:
No debe utilizarse en caso de:
 Pacientes con hipersensibilidad a levofloxacino, otras quinolonas o a
cualquiera de sus excipientes
 Pacientes con epilepsia
 Pacientes con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la
administración de Fluoroquinolonas
 Niños o adolescentes en fase de crecimiento (hasta 18 años)

58
 Durante el embarazo
 Mujeres en periodo de lactancia
Vías de administración: Administración oral, I.V. u oftálmica
Cuanto debe darse:
Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un
total de 7 a 14 días según la gravedad y características de la infección. En los
casos en los que no es posible la vía oral, se utiliza la vía intravenosa,
administrando 500 mg en una infusión de 60 minutos, una vez cada 24 horas
durante 7 a 14 días.
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana:
Se aplica la administración oftálmica: se utiliza una solución isotónica al 0.5% de
levofloxacina, instilando 1 o 2 gotas cada 2 horas durante los 2 primeros días y
luego 1 o 2 gotas, cada 4 horas hasta la erradicación de la infección.
El aclaramiento de la levofloxacina está disminuido en los pacientes con
disfunción renal, por lo que se realiza algunos reajustes:
 ClCr entre 50 y 80 ml/min: no se requieren reajustes
 ClCr entre 20 y 40 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento,
250 mg cada 24 horas
 ClCr entre 10 y 19 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento:
250 mg cada 48 horas
 Diálisis: dosis inicial 500 mg; dosis de mantenimiento: 250 mg cada 48
horas
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Adultos y pacientes de edad avanzada:
En la infección de los senos paranasales se debe administrar:
 un comprimido de levofloxacino cinfa 500 mg, una vez al día.
En la infección en los pulmones, quiere decir en personas con problemas
respiratorios de larga duración:
En la neumonía se administra:
 un comprimido de levofloxacino cinfa 500 mg, una o dos veces al día.
En la infección del tracto urinario, incluyendo riñones o vejiga, se administra:
 medio o un comprimido de levofloxacino cinfa 500 mg, una vez al día.
En la infección de la próstata:
En la infección en la piel y debajo de la piel incluidos los músculos:
 un comprimido de levofloxacino cinfa 500 mg, una o dos veces al día.
Adultos y pacientes de edad avanzada con problemas de riñones:
Su médico posiblemente le administrará una dosis más baja.
Uso en niños y adolescentes:
Este medicamento no se debe administrar a niños ni adolescentes.
Los efectos adversos ascienden a un 6,2%, los más frecuentes son:

60
 Nàusea/ vómitos en un 8.7%
 Diarrea en un 5.4%
 Cefaleas en un 5.4%
 Constipación en un 3.1%
La cefalea también es frecuente cuando la levofloxacina se administra por vía
oftálmica.
Otros efectos adversos observados en menos del 1% de los pacientes han sido:
 Insomnio en un 2.9%
 Mareos en un 2.5%
 Dolor abdominal en un 2%
 Dispepsia en un 2%
 Rash maculopapular en un 1.7%
 Vaginitis en un 1.8%
 Flatulencia en un 1.6%
Presentación:
 TAVANIC comp. 500 mg. AVENTIS
 TAVANIC sol. i.v. para infusión, 5 mg/ml AVENTIS
 QUIXIN, solución oftálmica
 2.2.11 Tetraciclina:
61
Esta tetraciclina pertenece al grupo de medicamentos llamados antibióticos de
tetraciclina. Su función es la de prevenir la multiplicación y la propagación de las
bacterias.
Farmacocinética:
Absorción:
La absorción varìa por vía oral, para la clortetraciclina varia en un 30% quiere
decir que la variación es baja, del 60 al 80% varia para la oxitetraciclina esta
vendría a ser una variación intermedia, en la demeclociclina y tetraciclina varia en
un 95 al 100% esta variación es alta.
La absorción es mayor en ayuno y disminuye por la ingestión concomitante de
productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio, sales de calcio, magnesio,
hierro o cinc y subsalicilato de bismuto.
Distribución: Todas las tetraciclinas se distribuyen con facilidad en la mayoría
de los líquidos del organismo, incluyendo bilis, leche materna y en líquido sinovial,
pleural, y ascítico. el hígado, el pulmón, el riñón, la próstata, la orina, el líquido
cefalorraquídeo, el líquido sinovial, la mucosa del seno maxilar, el cerebro, el
esputo y el hueso.
Metabolismo:
Se metaboliza en el hígado en un 30–60% de la dosis.
Depuración:
Tiene una excreción biliar y una circulación enterohepática. La tetraciclina se
elimina principalmente a través de las heces sin metabolizar. El resto del fármaco,
alrededor del 30%, se elimina en la orina y en un 15% de forma activa.

62
Indicación:
La tetraciclina se usa para tratar las infecciones causadas por bacterias incluidas
la neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio; algunas infecciones de la
piel, de los ojos, del sistema linfático, del aparato digestivo, del aparato
reproductor y del sistema urinario; y algunas otras infecciones que se propagan a
través de garrapatas, piojos, ácaros y animales infectados. También se usa con
otros medicamentos para tratar el acné. También se puede utilizar en los
pacientes que no pueden ser tratados con penicilina para tratar determinados
tipos de intoxicación por alimentos, y ántrax (una infección grave que se puede
contagiar a propósito como parte de un ataque de bioterrorismo). La tetraciclina
pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de tetraciclina.
Funciona al prevenir la multiplicación y la propagación de las bacterias.
Los antibióticos como la tetraciclina no funcionan para combatir resfriados,
influenza u otras infecciones virales.
Contraindicaciones:
El uso de la tetraciclina durante el embarazo o en bebes o niños hasta los 8 años
ocasiona que los dientes se manchen permanentemente. Los niños menores de 8
años no pueden utilizar este medicamento a menos de que el médico lo recete.
Vías de administración: La presentación de la tetraciclina es en cápsulas para
tomar por vía oral. Por lo general, se toman de dos a cuatro veces al día. Se
deben tomar con el estómago vacío, al menos 1 hora antes o 2 horas después de
comer o de refaccionar. Beba un vaso completo de agua con cada dosis de
tetraciclina.
63
La tetraciclina puede ocasionar efectos secundarios, por ejemplo:
 náuseas
 vómitos
 diarrea
 picazón en el recto o en la vagina
 lengua inflamada
 lengua negra o vellosa
 dolor de garganta o garganta irritada
Algunos efectos secundarios pueden ser graves, por ejemplo:
 dolor de cabeza
 visión borrosa, visión doble o pérdida de la visión
 erupción cutánea
 urticaria
 inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos
 dificultad para respirar o tragar
 dolor o inflamación de las articulaciones
 sangrado o moretones inusuales
 dolor de pecho
 retorno de la fiebre, dolor de garganta, escalofríos u otros síntomas de
infección.
64
 heces líquidas o con sangre, cólicos estomacales o fiebre durante el
tratamiento o hasta dos o más meses después de suspender el
tratamiento.
Indicaciones:
Se usa para el tratamiento de linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal,
fiebre manchada de las Montañas Rocosas, tifo epidémico, tifo murino, tifo
tropical, tifo vesicular, fiebre Q, tracoma, conjuntivitis de inclusión, brucelosis,
cólera, psitacosis y en otras infecciones provocadas por bacterias gramnegativas
susceptibles. Acné grave, bronquitis crónica, tratamiento de la gonorrea y de la
sífilis. Junto con otros fármacos para la erradicación del Helycobacter pylori.
Administración oral:
La dosis varía dependiendo de la gravedad y la naturaleza de la infección por
tratar. La tetraciclina, 1 a 2 g al día, divididos en tres tomas.
Administración parenteral:
Existen pocos casos de administración parenteral, esta vía se reserva para
pacientes gravemente infectados e inconscientes.
La absorción de las tetraciclinas administradas por vía intramuscular es escasa
y además provoca irritación, dolor e inflamación local.
2.2.10 Cloranfenicol:
El cloranfenicol inyectable se usa para tratar ciertos tipos de infecciones
bacterianas graves, cuando no existe la posibilidad de usar otros antibióticos.
Actúa deteniendo el desarrollo de las bacterias.
Presentación:
65
Cada frasco ámpula con POLVO contiene:
Succinato sódico de cloranfenicol equivalente a 1 g de cloranfenicol
Cada ampolleta contiene:
Agua inyectable, 5 ml.
Farmacocinética:
Absorción: El cloranfenicol se absorbe bien por vía oral.
Distribución: La distribución de cloranfenicol es muy diversa y se realiza de la
siguiente manera:
 Hígado y riñones: Donde se encuentran las concentraciones mayores.
 Orina: También a concentraciones elevadas.
 Placenta: Alcanza una concentración en el feto entre el 30 y el 80% de las
de la madre,
Metabolismo:
Se metaboliza a nivel de hígado, plasma, pulmones y riñones. El feto y el
neonato no pueden conjugar el cloranfenicol y se acumulan concentraciones
tóxicas del fármaco activo, produciendo el “síndrome gris.
Eliminación:
La eliminación se realiza por filtración glomerular en el riñón en 5 a 10% sin
alteración. El resto se excreta en forma hidrolizada.
Indicación:
El cloranfenicol tiene un amplio espectro de actividad contra

66
 Cocos y bacilos grampositivos y gramnegativos (incluso anaerobios)
 Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia.
Debido a su toxicidad sobre la médula ósea, la disponibilidad de antibióticos
alternativos y la aparición de resistencias, el cloranfenicol no es un fármaco de
elección, excepto para:
 Infecciones graves debidas a unas pocas bacterias resistentes a múltiples
antibióticos, que mantienen la sensibilidad a este fármaco
 Meningitis o endoftalmitis por peste porque otros fármacos contra la peste
penetran en forma escasa en estos espacios.
El cloranfenicol está indicado en el tratamiento de fiebre tifoidea y paratifoidea,
tos ferina, brucelosis, rickettsiosis, infecciones broncopulmonares, infecciones
quirúrgicas, tracoma y en algunas infecciones del ojo y de sus anexos.
Contraindicaciones:
El cloranfenicol está contraindicado si es posible utilizar otro medicamento en su
lugar.
Se contraindica el uso de cloranfenicol en personas con antecedentes de
hipersensibilidad o antecedentes de reacciones tóxicas a éste. El embarazo y la
lactancia.
El cloranfenicol se administra por vía oral. La terapia parenteral debe
administrarse por vía IV. La administración intramuscular no se recomienda. En
bolo se administra la dosis durante 5 minutos a concentración máxima de 100

67
mg/ml. Con administración intermitente, administrar la dosis en 15-30 minutos a
una concentración <20 mg/ml.
Cuanto debe darse:
Neonatos:
Dosis inicial: 20 mg/kg; dosis de mantenimiento:
 ≤7 días: 25 mg/kg/día una vez cada 24 h.
 >7 días, ≤2000 g: 25 mg/kg/día una vez cada 24 h.
 >7 días, >2000 g: 50 mg/kg/día, divididos en 2 dosis (cada 12 h).
Meningitis: dosis de mantenimiento: 75-100 mg/kg/día, divididos en 4 dosis,
administrados cada 6 h. Otras infecciones, por ejemplo: epiglotitis
por Haemophilus inﬂuenzae: 50-100 mg/kg/día, divididos en 4 dosis y
administrados cada 6 h; dosis diaria máxima: 4 g.
Administración tópica:
Colirio: 1 gota cada 3 h. inicialmente, la pomada se administra: 3- 4 veces al día
o por las noches asociadas al colirio.
Las dosis altas se reducirán lo antes posible.
Se deben monitorizar las concentraciones plasmáticas de los neonatos y
también de los menores de 4 años, y de aquellos con insuficiencia hepática, renal
o ambas; la concentración plasmática máxima recomendada (aprox. 1 h después
de la inyección o perfusión intravenosas o 2 horas después de la administración
oral) es de 15-25 mg/l; la concentración previa a la dosificación no debe exceder
de 15 mg/l.
68
Ajuste de dosis en insuficiencia renal, hepática o ambas: La disminución de la
dosis debe basarse en los niveles de cloranfenicol, se recomienda por tanto la
monitorización de niveles. No obstante, se considera que se excreta en forma de
metabolitos inactivos por vía renal por lo que no necesitaría ajuste de dosis en
situación de insuficiencia renal.
Los efectos adversos del cloranfenicol incluyen:
 El efecto más grave es depresión de la médula ósea
 Náuseas, vómitos y diarrea
 En neonatos el síndrome del bebé gris
Se producen 2 tipos de depresión de la médula ósea:
 Interferencia reversible con el metabolismo del hierro, dependiente de la
dosis: este efecto es más probable con dosis altas o con tratamientos
prolongados, o en pacientes con trastornos hepáticos graves.
 Anemia aplásica idiosincrásica irreversible: se produce en menos de uno
de cada < 25.000 pacientes tratados. Puede no desarrollarse hasta
después de la culminación de la terapia. No debe usarse cloranfenicol por
vía tópica debido a que pueden absorberse pequeñas cantidades y, en
casos raros, causar anemia aplásica.
Las reacciones de hipersensibilidad son poco comunes. Puede producirse
neuritis óptica y periférica con el uso prolongado.

69
2.2.11 La penicilina:
Es un antibiótico que mata bacterias e impide que éstas continúen con su
crecimiento, sin embargo, sólo tiene el poder de combatir a aquellos
microorganismos patógenos que se encuentran en crecimiento y multiplicación, y
no a esos que aún se encuentran en estado latente.
2.3 Tipos de penicilinas:
En el transcurso del tiempo fueron creando y descubriendo varias penicilinas, se
clasifican en dos grupos: naturales y semisintéticas.
También, existen penicilinas sintéticas como son las ticarcilina, mezlocilina y la
piperacilina.
Además, existen penicilinas sintéticas como la ticarcilina, mezlocilina y la
piperacilina.
Otros diferentes tipos de penicilina:
2.3.1 Bencilpenicilina:
Es natural ya que se usó biotecnología que al fabricarle también es conocida
como penicilina g usualmente se administra por la vía intravenosa, vía intratecal y
la vía intramuscular si se toma pierde su estabilidad gracias al jugo gástrico, es
una ventaja gracias a su bajo costo y su fácil administración entre otras.
2.3.2 Bencilpenicilina procaína:
Además, es popular como la penicilina g procaína esto ya que es una mezcla de
la penicilina g con la procaína que es un anestésico local. Es utilizada
primordialmente para inhibir el dolor debido a la inyección intramuscular de

70
penicilina, generalmente para las infecciones locales graves. En tiempos
anteriores.
Era un procedimiento bastante utilizado para la gonorrea genitourinaria.
2.3.3 Bencilpenicilina benzatínica:
El antibiótico actúa de entre 2- 4 semanas por cada inyección, su gestión se
puede exponer en pacientes hipersensibles alguna leve actitud alérgica.
Habitualmente se aplica a pacientes con difteria, meningitis, endocarditis.
2.3.4 Fenoximetilpenicilina o penicilina V:
Es conocida como Penicilina V y es la única que puede ser consumida por vía
oral. Su fuerza es menor que la bencilpenicilina por lo tanto se
administra cuando no se quiere obtener un nivel de concentración muy elevado en
los tejidos.Resistentes a ß-lacta masas: Su uso es en infecciones por
estafilococos productores de ß-lacta masas, como el Staphylococcus aureus.
Presentan actividad, reducida, frente a estreptococos, carecen de ella
frente a enterococos. Posteriormente aparecieron la oxacilina y la nafcilina
para uso parenteral, y dos drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina.
2.3.5 Aminopenicilinas:
Se pueden administrar en caso de infecciones respiratorias de la vía alta por
estreptococos las infecciones urinarias son ciertas enterobacterias y infecciones
producidas por Streptococcus faecalis, Shigella spp y Listeria Monocytogenes.
Ureido penicilinas: esta penicilina se concentra muy bien al momento de
consumirse y también tiene excelente concentración. Aquí podemos encontrar la
mezlocilina, azlocilina y la piperacilina.

71
Mecanismo de acción:
La acción de la penicilina, y en general de los B-lactámicos, se desarrolla
fundamentalmente en la última etapa de la síntesis del peptidoglicano de la
pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora
de penicilina, que es responsable de crear una secuencia de enlaces cruzados en
medio de las cadenas de péptidos. La formación de dichos enlaces o puentes
es la que confiere, justamente, la más grande rigidez a el muro bacteriana.
La penicilina, como el resto de los B-lactámicos, practica una acción
bactericida por cambiar el muro celular bacteriana, composición que no
existe en las células humanas. La pared bacteriana se descubre por fuera
de la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia primordial
para tolerar, sin romperse, la alta presión osmótica existente en su interior.
Además, la pared bacteriana es indispensable para:
 La división celular bacteriana.
 Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus
 características de permeabilidad.
 Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que
 contienen endotoxinas bacterianas
RAMs:
La penicilina y sus derivados son las causas más comunes de reacciones
dependientes de la inmunoglobulina E. Hay tipos de reacciones, algunas
de ellas fatales, en personas a las que se administró penicilina.

72
El dolor y la inflamación del lugar de inyección son también comunes en las
penicilinas administradas por vía parenteral.
 Reacción de hipersensibilidad o alérgica
 Trastornos gastrointestinales
 La diarrea
 Náuseas
 Vómitos
 Infecciones adicionales
 Incluyendo candidiasis
La penicilina podría ser captada a lo largo de la lactación, no obstante, pequeñas
porciones del antibiótico tienen la posibilidad de pasar a la leche materna y
provocar en la lactante indigestión, diarrea o actitudes alérgicas. Entre los
riesgos más graves permanecen las actitudes anafilácticas, que en otros términos
hablamos de una intenso y peligrosa actitud alérgica a este antibiótico. Si se
afirma esta clase de alergia a la penicilina, es bastante factible que el paciente
tenga actitudes semejantes con todo el grupo de fármacos de esta clase. Gracias
a las graves secuelas de esta alergia es de suma trascendencia que esas
personas que padezcan de esta condición porten constantemente cualquier tipo
de identificación que indique que son alérgicos a la penicilina.
Efectos secundarios:
Calambres abdominales o de estómago y dolor (severo)
La sensibilidad abdominal

73
Convulsiones (ataques)
Disminución de la cantidad de orina (anuria)
Diarrea (acuosa y grave), que también puede tener sangre
Depresión mental
Las náuseas y los vómitos
Dolor en el lugar de inyección
Dolor de garganta y fiebre
Sangrado o moretones inusuales
Ojos o piel amarillos
Agitación o combatividad
ansiedad
confusión
Miedo a la muerte inminente
Sentir, oír o ver cosas que no son reales
Algunos de los efectos secundarios que normalmente no requieren atención
médica. Estos efectos secundarios pueden desaparecer durante el tratamiento,
mientras su cuerpo se adapta al medicamento
Uso en clínica:
74
El tratamiento inicial de una bacteriemia (presencia de bacterias en sangre que
ocasiona fiebre alta, confusión, estupor y muerte en apenas 12 horas), se lleva a
cabo con la administración de penicilinas semisintéticas como la nafcilina o la
metacilina intravenosas, si el paciente no es alérgico o la infección es causada por
bacterias sensibles.
La penicilina es indicada, por ejemplo, en pacientes embarazadas, a término o
no, como medida profiláctica cuando se sospecha en ellas un alto riesgo de
infección por el estreptococo del grupo B.
Farmacología:
La penicilina es absorbida rápidamente con la administración intramuscular
como subcutánea.
Los niveles sanguíneos seguidos de la administración parenteral son
elevados pero transitorios.
La vida media sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y
60 minutos para penicilinas de amplio espectro.
Las dosis en pacientes con insuficiencia renal o estén tomando otros
fármacos como el probenecid, se usan en pacientes que requieran
concentraciones particularmente elevadas de penicilina.
En pacientes con disfunción renal severa es necesario dar ajustes en sus dosis
diarias para prevenir niveles excesivos y toxicidad consecuente.
AMINOPENICILINAS
Los 2 agentes más importantes son:

75
 La ampicilina
 La amoxicilina.
Estos están indicados en infecciones entéricas por shiguela y salmonella,
también en la fiebre tifoidea y paratifoidea. El uso es limitado gracias a los
elevados porcentajes de resistencia de estos patógenos, también pueden ser
efectivos, en combinación con otros fármacos, contra el helicobacter pylori.
Al referirnos posteriormente a profilaxis antibiótica, mencionaremos; la utilidad
del uso de las amino penicilinas en ciertos procedimientos gastrointestinales.
La ampicilina es un antibiótico parecido a la penicilina utilizado para intentar
ciertas infecciones provocadas por las bacterias como la neumonía; bronquitis; y
las infecciones al oído, pulmón, piel y vías urinarias.
Los antibióticos no poseen ningún impacto sobre los resfríos, la gripe y otras
infecciones virales.
RAMs:
Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa maculopapular (incidencia con
mononucleosis infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia,
reversible, elevación moderada de transaminasas en niños, sobreinfección.
 Malestar
 Estomacal
 Diarrea
 Vómitos
76
 Sarpullido leve (erupciones en la piel)
Como se debe administrar este medicamento:
La ampicilina, su envase puede ser de forma de cápsulas, solución liquida y
gotas pediátricas esto se puede tomar por vía oral. Se tiene que tomar
generalmente cada 6 horas (4veces al día)
Precauciones:
Advertir en los pacientes con mononucleosis infecciosa, o con infecciones
virales, por riego de erupción medicamentosa. En general se tolera bien y
posee la baja toxicidad, se recomienda que durante los tratamientos
prolongados se evalúen periódicamente las funciones renal, hepática y
hematopoyética.
Interacciones farmacológicas:
Aparición de exantema una vez que se administra ampicilina en
pacientes que toman alopurinol. Puede crear disminución de absorción
intestinal de anticonceptivos orales y atenolol. La agrupación de ampicilina con
antibióticos bacteriostáticos, como las tetraciclinas, puede ser antagónica, por lo
cual no se debería usar.
2.3.6 La amoxicilina:
La amoxicilina es una penicilina semi-sintética parecida a la ampicilina, con una
mejor biodisponibilidad por vía oral.
Es adecuando a su mejor absorción gastrointestinal, la amoxicilina provoca
unos mayores niveles de antibiótico en sangre y unos menores efectos
gastrointestinales (en particular, diarrea) que la ampicilina.

77
La amoxicilina es un espectro de actividad antibacteriana superior al de la
penicilina, no es estable frente a las beta-lactamasas.
Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas. Su acción
es inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana ya que se une a las proteínas específicas llamadas PBPs
(Penicillin-BindingProteins) que están localizadas en la pared celular. Al impedir
que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en
último término, la lisis de la bacteria y su muerte.
Administración:
En adultos: 250-500 mg/8h vía oral, hasta un máximo de 6g/ día (1g/4h) En
niños -20-40 mg/kg/día vía oral en 3 dosis igualmente divididas cada 8 horas.
Efectos adversos:
Los efectos adversos de este medicamento son, generalmente leves y
transitorios. Generalmente de los efectos adversos son una prolongación de la
acción farmacología (efecto sobre la flora intestinal) o de procedencia alérgico y
afectan mayoritariamente al sistema digestivo y piel.
náuseas, vómitos
anorexia
diarrea
gastritis
78
dolor abdominal
disfunción eréctil
2.3.7 Carbapenemas
Los carbapenemas es un tipo de antibiótico betalactámico con amplio
espectro de actividad bactericida y es sumamente resistentes a las
betalactamasas.
Es la clase de antibióticos que fueron descubiertos originalmente del
microorganismo Streptomyces cattleya, produce su propio antibiótico llamado
tienamicina.
Los betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran
afinidad por las PFP, mecanismo el cual inhiben la síntesis de la pared célula.
Clasificación de los carbapenemas:
 Imipenem
 Meropenen
 Ertadepenen
2.3.7.1 Imipenem:
Es un antibiótico betalactámico de uso intravenoso que se desarrolla en
1985.
79
Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Y su derivación es de un
compuesto llamado tienamicina que es producido por la bacteria Streptomyces
cattleya.
Indicaciones:
El imipenem tiene un gran espectro antibacteriano que incluye bacterias Gram-
negativas, tanto aerobias como anaerobias.
Imipenem este actúa inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en
varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Es resistente en
presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) que son
producidas por diferentes bacterias. Actúa como potente inhibidor de
betalactamasas de bacterias gram-negativas la cual son resistentes en su
mayoría de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.
Efectos adversos:
Las reacciones adversas son malestar estomacal, náuseas y vómitos. Las
personas que son alérgicas a la penicilina, betalactámicos no se les debe
administrar.
Imipenem puede contribuir la aparición de convulsiones, se puede dar con
más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2
gramos/día.
Contraindicaciones y precauciones:
Se debería usar con precaución en pacientes con historia de convulsiones o
quien este predispuesto a ellas. Ajustar la dosis cuidadosamente una vez que
80
existe deterioro renal. Imipenen puede generar actitudes de hipersensibilidad
inmediata en pacientes con historia de alergia a penicilina. negativas que son
resistentes a la mayor parte de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se
estima bactericida.
2.3.7.2 Meropenen:
Este es un antibiótico de amplio espectro, que es utilizado para tratar una gran
diversidad de infecciones, como meningitis y neumonía.
Es un antibiótico betalactámico y pertenece al subgrupo de los
carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem.
Meropenem es bactericida excepto contra Listeria monocytogenes que es
bacteriostático. Inhibe la síntesis del muro celular bacteriana como otros
antibióticos betalactámicos. Es enormemente resistente a la degradación por
betalactamasas o cefalosporinas
Indicaciones:
El meropenem se indica en infecciones incluyendo neumonía e
infecciones urinarias, de piel, huesos y estómago.
El espectro de actuación incluye bacterias Gram positivas y Gram
negativas e incluso bacterias anerobias.
El espectro global es similar a imipenem si no meropenem es más activo contra
la familia Enterobacteriaceae y menos activo contra Gram-positivos. Es resistente
contra betalactamasas de espectro expandido y más susceptible a metallo-beta-

81
lactamases. Meropenem no se puede utilizar en infecciones por Staphylococcus
aureus resistente a la meticilina.
Efectos adversos:
Entre los efectos adversos más frecuentes podemos encontrar:
 La diarrea
 Náuseas
 Vómitos
 Inflamación
 Dolor de cabeza
2.3.7.3 Ertapeden:
Es un antibiótico del grupo de los derivados carbapenem, muy similar a
meropenem que posee un grupo 1-β-metilo.
Indicaciones:
Ertapenem su efectivo contra bacterias Gram negativas. Ertapenem también
puede tener una utilidad clínica contra bacterias anaerobias
Ertapenem se comercializa como una primera línea de tratamiento que es contra
las infecciones adquiridas en la comunidad.
Ticarcilina:
La ticarcilina viene a ser una carboxipenicilina, es semisintética de espectro
extendido.
82
Se usan primordialmente en las infecciones sospechadas o confirmadas por
bacterias gran-negativas, también se usa en las infecciones intra-abdominales,
respiratorias e infecciones del tracto urinario, infecciones de la dermis y de los
tejidos blandos y otras infecciones causadas por organismos sensibles.
Presentación:
Ticarcillin Ticar vial cob 3 g de ticarcilina sódica.
La ticarcilina se comercializa también asociada al ácido clavulánico.
Otra presentación:
Ticarpen 5 g Intravenoso: envase conteniendo 1 vial.
Composición:
Principio activo: Ticarcilina (DOE) (sal de disodio)……..1 g.
Ampolla disolvente: Excipiente: agua para preparaciones inyectables a
granel…….…….…….……. 2 ml.
Farmacocinética:
La ticarcilina se administra por vía parenteral. Los niveles séricos máximos de
ticarcilina se generan en 30 a 75 min luego de una dosis intramuscular. Alrededor
del 45-65% de la ticarcilina circulante está unida a las proteínas del plasma.
La ticarcilina se distribuye en los riñones, los huesos, bilis, orina, esputo y
fluidos pleurales. Se alcanzan unos niveles mínimos en el líquido cefalorraquídeo
una vez que las meninges son habituales y se aumentan en presencia de
inflamación. La ticarcilina atraviesa la placenta.

83
Alrededor del 10-15% de la dosis se metaboliza a derivados inactivos. La mayor
parte del antibiótico y sus metabolitos se excretan en la orina, primordialmente por
medio de la secreción tubular y filtración glomerular. Una pequeña pare es
excretada en las heces por medio de la supresión bilia. y un diminuto porcentaje
se excreta en la leche materna.
En los pacientes con la funcionalidad renal usual, la semi-vida de supresión de la
ticarcilina es de 1 hora. Esta semi-vida se incrementa a un mayor de 3 horas en
pacientes con patología renal en fase terminal.
Absorción:
Se absorbe de manera rápida después de administrarle por vía intramuscular.
Tras la administración intravenosa su concentración plasmática es mayor en la
sangre y se alcanza de forma inmediata, en 1 o 2 horas.
Distribución:
Sus niveles séricos máximos de ticarcilina se generan en 30 a 75 min tras una
dosis intramuscular. Alrededor del 45-65% de la ticarcilina circulante se puede
descubrir unidas a las proteínas del plasma. La ticarcilina se logran repartir en los
riñones, los huesos, bilis, orina, esputo y fluidos pleurales.
Metabolismo:
Depuración: Una diminuta parte es excretada en las heces a través de la
eliminación bilis. Es un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna.
En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación de la
ticarcilina es de 1 hora.
Indicación:
84
El tratamiento de infecciones modernas y severa causadas por el organismo
susceptibles incluyendo bacteriemia o septicemia, incluyendo absceso
intraabdominal, infecciones óseas, y articulares ginecologías. Incluyendo la
enfermedad inflamatoria pélvica (EIP), meningitis, infecciones de la piel y
estructura de los pies y para el tratamiento empírico de la neutropenia febril.
 Adultos y niños > 40 kg: la dosis recomendada es de 200-300 mg/kg/día IV
o IM en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis habitual es de 3 g IV cada
4 horas o 4 g IV cada 6 horas.
 Niños < 40 kg (infecciones graves): La dosis recomendada es de 200-300
mg/kg/día IV en infusión, en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis no
debe exceder la dosis de adultos.
 Niños < 40 kg (infección no complicada): La dosis recomendada es de 50 a
100 mg / kg / día IM o IV directa, en dosis divididas cada 6-8 horas.
 Neonatos < 7 días y < 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 12 horas.
 Neonatos < 7 días y > 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
 Neonatos > 7 días y < 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
 Neonatos > 7 días y > 2 kg: La dosis recomendada es de 100 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
85
Para el tratamiento de infecciones moderadas a graves del tracto
respiratorio inferior (por ejemplo, neumonía, absceso pulmonar, empiema), y
la infección pulmonar secundaria a complicaciones de la fibrosis quística
(por ejemplo, las bronquiectasias, neumonía):
 Adultos y niños > 40 kg: la dosis recomendada es de 200-300 mg/kg/día IV
o IM en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis habitual es de 3 g IV cada
4 horas o 4 g IV cada 6 horas.
 Niños < 40 kg (infecciones graves): La dosis recomendada es de 200-300
mg/kg/día IV en infusión, en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis no
debe exceder la dosis de adultos.
 Niños < 40 kg (infección no complicada): La dosis recomendada es de 50 a
100 mg / kg / día IM o IV directa, en dosis divididas cada 6-8 horas.
 Neonatos < 7 días y < 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 12 horas.
 Neonatos < 7 días y > 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
 Neonatos > 7 días y < 2 kg: La dosis recomendada es de 75 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
 Neonatos > 7 días y > 2 kg: La dosis recomendada es de 100 mg / kg IV o
IM cada 8 horas.
86
NOTA: Las dosis IM no debe exceder los 2 g / dosis. La vía i.v.se debe utilizar
para las infecciones graves.
Para la profilaxis a largo plazo de la infección pulmonar secundaria a
complicaciones de la fibrosis quística (por ejemplo, bronquiectasia,
neumonía) debido a Pseudomonas aeruginosa:
Administración por nebulización:
 Adultos: se utiliza una dosis de 1 g de ticarcilina y 80 mg de tobramicina
dos veces al día por inhalación oral. Se recomienda el uso de un
nebulizador de mano.
Para el tratamiento de la infección del tracto urinario (ITU):
Tratamiento de la infección urinaria no complicada:
 Adultos y niños > 40 kg: La dosis recomendada es de 1 g IM o inyección
directa IV cada 6 horas. Dosis IM no deben exceder los 2 g / dosis.
 Niños > 1 mes y < 40 kg: La dosis recomendada es de 50 a 100 mg / kg IM
o inyección directa IV administrada en dosis igualmente divididas cada 6-8
horas.
Tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario
Administración intravenosa:
 Adultos y niños: La dosis recomendada es de 150-200 mg / kg IV en dosis
iguales cada 4-6 horas.

87
Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina > 60 ml / min:
ajustar la dosis necesaria. CrCl 30-60 ml / min: dar 2 g IV cada 4 horas. CrCl 10-
30 ml / min: dar 2 g IV cada 8 horas. Aclaramiento de creatinina <10 ml / min: dar
2 g IV cada 12 horas o 1 g IM cada 6 horas.
Contraindicaciones:
Ticarpen no se debe administrar a pacientes con historia de hipersensibilidad a
antibióticos betalactámicos (ej.: penicilinas y cefalosporinas).
La ticarcilina se debe usar con precaución en pacientes con enfermedad renal o
insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina por medio renal. Además, el
elevado contenido de sodio de la ticarcilina que podría afectar los niveles de sodio
de los pacientes, primordialmente aquellos con insuficiencia renal, cuya capacidad
para la excreción de sodio se logre reducir, y también los que presentan
insuficiencia cardíaca congestiva grave, en este caso podría agraviarse.
Debido a que la ticarcilina causa hipopotasemia, debe ser usado con precaución
en pacientes con hipopotasemia o con bajas reservas de potasio. El electrolito
sérico se necesita que sean monitorizados en todos los pacientes.
La ticarcilina es una penicilina, no se debe utilizar en pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina. La ticarcilina debe se usada con precaución en
pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o a los imipenem. Ya que la
semejanza estructural de la ticarcilina con cefalosporinas y imipenem, estos
pacientes suelen ser más susceptibles a reacciones de hipersensibilidad. Los
pacientes con alergias o condiciones alérgicas como asma, eczema, urticaria, o
fiebre del heno se puede tener un mayor riesgo de reacciones de
hipersensibilidad a las penicilinas.

88
La ticarcilina es relativamente contraindicada en pacientes con una coagulopatía
(por ejemplo, hemofilia) ya que puede inhibir la agregación plaquetaria, y el uso
de esto en pacientes puede aumentar un riesgo de hemorragia.
La terapia con antibióticos puede producir superinfección o suprainfection con
organismos no susceptibles. El crecimiento excesivo de Candida, Serratia,
Klebsiella, o P. aeruginosa puede ocurrir con la terapia con penicilina de amplio
espectro. Los pacientes deben ser estrechamente monitorizados durante el
tratamiento
Tratamientos a los efectos adversos:
Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyección incluyendo
tromboflebitis durante la terapia con ticarcilina.
Las reacciones adversas más frecuentes de la penicilina son las reacciones de
hipersensibilidad. Estos efectos van desde una erupción hasta un shock
anafiláctico. Las reacciones menos frecuentes con las penicilinas de amplio
espectro son las reacciones anafilácticas.
También pueden ocurrir efectos adversos dermatológicas. Dentro de los cuales
también se presenta exantema maculopapular, urticaria, púrpura, erupción
bullosa, vasculitis, eritema nudoso, y dermatitis exfoliativa.
Cuando se administran grande dosis de penicilinas a pacientes con insuficiencia
renal se pueden presentar convulsiones.
Las penicilinas de amplio espectro pueden ocasionar una disfunción plaquetaria
de diversos grados. Estos ocurren con mayor frecuencia con los

89
carboxipenicilinas que con los acilureidopenicilinas. La ticarcilina puede unirse a
las plaquetas evitando su agregación, lo que causa un incremento de tiempo de
hemorragia. También se ha asociado con trombocitopenia, aunque las
hemorragias son poco frecuentes.
También se logró observar trastornos de electrolitos, como la hipokaliemia, con
la ticarcilina.
Otros efectos secundarios, aunque poco comunes incluyen la elevación de las
enzimas hepáticas y trastornos gastrointestinales tales como náuseas/vómitos y
dolor abdominal. La diarrea es una reacción adversa común con la ticarcilina.
Puede ocurrir una colitis pseudomembranosa durante el uso o después de la
discontinuación de la ticarcilina, pero esta reacción es rara.
La terapia con antibióticos puede producir superinfección o suprainfección con
organismos no susceptibles.
2.2. (Mecanismos De Acción)
Las tetraciclinas inhiben la síntesis proteica bacteriana, fijándose a la
subunidad 30 S del ribosoma; sin embargo, para los gérmenes Gram - son
necesarios dos procesos paraque el antibiótico llegue al ribosoma:
 Difusión pasiva a través de la membrana celular externa. La
minociclina y la doxiciclina, son más lipofílicos, esto le permite pasar
directamente a través de la capa bilipídica.
 El segundo proceso es un sistema detransporte activo, dependiente
de energía,que bombea las tetraciclinas a través de la membrana

90
plasmática interna. Una vez en elinterior de la célula bacteriana,
inhiben la síntesis proteica, uniéndose a la fracción 30 S del
ribosoma, impidiendo el acceso del aminoacilRNAt, al sitio aceptor
del complejo RNAm- ribosoma, esto impide la unión de los
aminoácidos a la cadena polipeptídica en formación. Con respecto al
pasaje o difusión de las tetraciclinas a través de la pared bacteriana
de los de los gérmenes Gram +, se sabe poco, aunque también es
necesario un sistema dependiente de energía.
2.3. Absorción
Por ello, la mayoría de los fármacos se absorben fundamentalmente en el
intestino delgado, y los ácidos, pese a la capacidad de atravesar
membranas de los fármacos no ionizados, se absorben con mayor rapidez
en el intestino que en el estómago (para una revisión.
Se inyecta directamente en una vena, bien en dosis individuales o bien
mediante infusión continua intravenosa (venoclisis). El fármaco llega
inmediatamente al torrente sanguíneo, por lo que tiene un efecto más
rápido que cualquier otra vía. Intramuscular.
La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su
formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej.,
comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y
otros ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas
por diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica,
inhalatoria). Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar los

91
fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas
(p. ej., comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.
Salvo en el caso de la administración IV, un fármaco debe atravesar varias
barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación
sistémica. Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben
selectivamente el flujo de las moléculas de los fármacos. La composición
fundamental de las membranas consiste en una matriz lipídica bimolecular
de la que depende su permeabilidad. Los fármacos pueden atravesar las
membranas celulares por:
 Difusión pasiva
 Difusión pasiva facilitada
 Transporte activo
 Pinocitosis
En algunas ocasiones, existen diversas proteínas globulares inmersas en la
matriz que actúan como receptores y colaboran en el transporte de
moléculas a través de la membrana.
 Difusión pasiva
Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región
con una concentración elevada (p. ej., los jugos digestivos) hacia las zonas
de baja concentración (p. ej., la sangre). La velocidad de difusión es
directamente proporcional al gradiente, pero también depende de la
liposolubilidad de la molécula, de su tamaño, de su grado de ionización y de
la superficie de absorción. Como la membrana celular es de naturaleza

92
lipídica, las moléculas liposolubles difunden con mayor rapidez. Las
moléculas pequeñas tienden a atravesar las membranas más velozmente
que las más grandes.
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases orgánicos débiles que se
encuentran en las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La
forma no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a
través de las membranas celulares. La forma ionizada es poco liposoluble
(pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está sometida a una alta
resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas
celulares.
La proporción de la forma no ionizada presente (y, por lo tanto, la
capacidad del fármaco para atravesar membranas) depende del pH
ambiental y del pKa (constante de disociación ácida) del fármaco. El pKa es
el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en
concentraciones idénticas. Cuando el pH es menor que el pKa, en el caso
de un ácido débil predomina la forma no ionizada, pero en las bases débiles
la forma predominante es la ionizada. Por lo tanto, en el plasma (pH 7,4), la
relación entre las formas no ionizada e ionizada de un ácido débil (p. ej.,
con un pKa de 4,4) es 1:1000; en el jugo gástrico (pH 1,4), la relación se
invierte (1000:1). Por lo tanto, cuando se administra por vía oral un ácido
débil, la mayor parte de éste se encuentra en forma no ionizada en el
estómago, lo que favorece su difusión a través de la mucosa gástrica. Si se
trata de una base débil con un pKa de 4,4, la situación se invierte; la mayor
parte del fármaco se encuentra en forma ionizada en el estómago.

93
En teoría, los fármacos de naturaleza ácida débil (p. ej., ácido
acetilsalicílico) se absorben con más rapidez a partir de un medio ácido
(estómago) que los de naturaleza básica débil (p. ej., quinidina). Sin
embargo, independientemente de que un fármaco sea ácido o básico, la
mayor parte del proceso de absorción ocurre en el intestino delgado, debido
a la mayor superficie de absorción y a la mayor permeabilidad de sus
membranas (véase Administración oral).
 Difusión pasiva facilitada
Algunas moléculas poco liposolubles (p. ej., glucosa) atraviesan las
membranas más rápidamente de lo que podría esperarse. Una teoría es la
difusión pasiva facilitada: una molécula transportadora se combina de forma
reversible con la molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y
el complejo transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la
membrana, lo que libera el sustrato desde la superficie interior. En estos
casos, la membrana transporta únicamente sustratos con una configuración
molecular relativamente específica y la disponibilidad de transportadores
limita el proceso. Este tipo de transporte no requiere gasto de energía, y no
es posible que ocurra en contra de un gradiente de concentración.
 Transporte activo
El transporte activo es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser
llevado a cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte
activo parece estar limitado a fármacos estructuralmente análogos a
sustancias endógenas (p. ej., iones, vitaminas, azúcares, aminoácidos).

94
Estos fármacos suelen absorberse en regiones específicas del intestino
delgado.
 Pinocitosis
En la pinocitosis, las células capturan líquido o partículas. La membrana
celular se invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo
que da lugar a la formación de una pequeña vesícula que se desprende de
la membrana y pasa al interior de la célula. Es preciso el aporte de energía.
Probablemente, la pinocitosis desempeña un papel menor en el transporte
de fármacos, con la excepción de los fármacos de naturaleza proteica.
2.3.1. Administración oral
Antes de su absorción, un fármaco administrado por vía oral debe
sobrevivir en entornos de bajo pH y con numerosas secreciones digestivas,
entre las que se encuentran enzimas potencialmente degradantes. Los
fármacos de naturaleza peptídica (p. ej., insulina) resultan particularmente
susceptibles a la degradación, por lo que no pueden administrarse por vía
oral. La absorción de los fármacos administrados por vía oral implica el
transporte a través de las membranas de las células epiteliales del tracto
digestivo. La absorción se ve afectada por
 Las diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo
 La relación entre la superficie y el volumen intraluminal
 La perfusión sanguínea
 La presencia de bilis y moco
 La naturaleza de las membranas epiteliales

95
La mucosa oral posee un epitelio delgado y está muy vascularizada,
lo que favorece la absorción; sin embargo, el tiempo de contacto suele ser
demasiado corto como para que se produzca una absorción significativa. Si
el fármaco se deposita entre las encías y la superficie interior de la mejilla
(administración bucal) o bajo la lengua (administración sublingual), el
tiempo de contacto aumenta, lo que favorece la absorción. (Brugueras,
2019)
Normalmente, el estómago es el primer órgano en el que se produce un
contacto estrecho entre un fármaco administrado por vía oral y líquidos
gastrointestinales (para una revisión, véase [ 1]). Aunque rel estómago
presenta una superficie epitelial relativamente extensa, el espesor de su
capa mucosa y el corto período de tránsito limitan la absorción del fármaco.
Estas propiedades del estómago pueden influir en la formulación y el
comportamiento del fármaco. Dado que la mayor parte de la absorción se
produce en el intestino delgado, la evacuación gástrica suele ser el factor
limitante de la velocidad de absorción.
Los alimentos, en especial los de alto contenido graso, reducen la velocidad
de la evacuación gástrica (y la de absorción de fármacos), lo que explica
por qué la administración en ayunas de algunos fármacos acelera la
absorción. Los fármacos que afectan la evacuación gástrica (p. ej., agentes
parasimpaticolíticos) afectan la velocidad de absorción de otros fármacos.
Los alimentos pueden incrementar el grado de absorción de fármacos poco
solubles (p. ej., griseofulvina), reducirlo en el caso de aquellos que se
degradan en el estómago (p. ej., penicilina G) o presentar poco o ningún
efecto sobre éste.

96
El intestino delgado presenta la mayor superficie de absorción de fármacos
de todo el tubo digestivo, y sus membranas son más permeables que las
gástricas. Por ello, la mayoría de los fármacos se absorben
fundamentalmente en el intestino delgado, y los ácidos, pese a la
capacidad de atravesar membranas de los fármacos no ionizados, se
absorben con mayor rapidez en el intestino que en el estómago (para una
revisión, véase (Paredes, 2020).
El pH en la luz del duodeno está comprendido entre 4 y 5, pero se va
alcalinizando en forma progresiva y llega a alcanzar un valor de 8 en el
íleon distal. La microflora gastrointestinal puede reducir la absorción. La
disminución del flujo sanguíneo (p. ej., en casos de shock) puede disminuir
el gradiente de concentración a través de la mucosa intestinal y reducir la
absorción mediante difusión pasiva.
El tiempo de tránsito intestinal puede afectar a la absorción de fármacos,
sobre todo en el caso de aquellos que son absorbidos mediante transporte
activo (p. ej., vitaminas B), que se disuelven lentamente (p. ej.,
griseofulvina) o que son polares (es decir, con baja liposolubilidad; p. ej.,
muchos antibióticos).
Para maximizar la adherencia, los médicos deben prescribir suspensiones
orales y tabletas masticables para los niños < 8 años. En los adolescentes y
los adultos, la mayoría de los fármacos se administran por vía oral en forma
de comprimidos o cápsulas primariamente por cuestiones de comodidad,
economía, estabilidad y aceptación por parte de los pacientes (Vertzoni M,
2018).
97
Como las formas farmacéuticas sólidas deben disolverse para que el
fármaco pueda ser absorbido, la disponibilidad del fármaco depende de la
velocidad de disolución. Cuando ésta es más lenta que la absorción, se
convierte en el factor limitante de la velocidad. Modificando la formulación
(es decir, administrando el fármaco en forma de sal, cristalizado o como
hidrato) puede alterarse la velocidad de disolución y, por lo tanto,
controlarse el proceso global de absorción.
2.3.2. Administración parenteral
Los fármacos que se administran IV ingresan directamente en la circulación
sistémica. Sin embargo, los que se administran por vía IM o por vía
subcutánea deben atravesar una o varias membranas biológicas para
alcanzar la circulación sistémica. Cuando se inyectan por vía IM o
subcutánea fármacos proteicos con masas moleculares > 20.000 g/mol, su
desplazamiento a través de las membranas capilares es tan lento que la
mayor parte de la absorción se produce a través del sistema linfático. En
estos casos, la entrega del fármaco es lenta y a menudo incompleta por el
efecto del metabolismo del primer paso (metabolismo de un fármaco antes
de que alcance la circulación sistémica) de las enzimas proteolíticas del
sistema linfático. (Rodrigues IM, 2018)
La perfusión (flujo sanguíneo/gramo de tejido) afecta mucho la absorción
capilar de las moléculas pequeñas administradas por vía IM o SC. Por lo
tanto, el sitio de la inyección puede afectar la velocidad de absorción. La
absorción de sales de bases o ácidos poco solubles (p. ej., la forma
parenteral de la fenitoína) administradas IM o por vía subcutánea puede ser

98
retardada o errática; lo mismo ocurre en los pacientes con mala perfusión
periférica (p. ej., durante la hipotensión o el shock).
2.3.3. Formas de liberación controlada
Las formas de liberación controlada sirven para reducir la frecuencia de la
dosificación de fármacos con semividas de liberación y duraciones de
efecto cortas. Estas formas también limitan las fluctuaciones de la
concentración plasmática del fármaco, con lo que su efecto terapéutico es
más uniforme mientras se minimizan los efectos adversos. La velocidad de
absorción puede reducirse recubriendo las partículas del fármaco con ceras
u otros productos insolubles en agua, impregnando el fármaco en una
matriz que lo libere lentamente durante su tránsito a lo largo del tracto
gastrointestinal o utilizando complejos del fármaco con resinas de
intercambio iónico. La mayor parte de estas formas farmacéuticas se
absorben en el intestino grueso. La pulverización o cualquier otra
manipulación de estas píldoras o cápsulas de liberación controlada a
menudo pueden ser peligrosa.
Las formas transdérmicas de liberación controlada liberan el fármaco
durante períodos prolongados, a veces de varios días. Para que un fármaco
pueda administrarse por vía transdérmica, sus características de liberación
cutánea deben ser adecuadas; además, debe ser un fármaco potente, ya
que la velocidad de penetración y la superficie de aplicación son limitadas.
Existen muchas formas parenterales no IV diseñadas para obtener
concentraciones plasmáticas estables del fármaco. La absorción de
agentes antimicrobianos puede extenderse en el tiempo, utilizando por vía

99
IM sus formas salinas, relativamente insolubles (p. ej., penicilina G
benzatínica). En el caso de otros fármacos, se han diseñado suspensiones
o soluciones en vehículos no acuosos (p. ej., suspensiones cristalinas de
insulina) para retrasar la absorción.
2.4. Distribución
 Amplia distribución en el organismo
 Unión a proteínas: 60-90% (alfa1 glucoproteína ácida )
 [Azitromicina] en pulmón, amígdalas, próstata, riñón es de 10-100
veces superior a la plasmática y se mantiene 2-4 días
 Claritromicina: no tiene esa relación tejido/plasma
 Alta concentración intracelular: macrófagos y leucocitos.
 Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en cerebro
 Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmática
 Pasa leche materna: [50%] de la plasmática
Se entiende por distribución de un fármaco el movimiento de este hacia y
desde la sangre y diversos tejidos del cuerpo (por ejemplo, tejido adiposo,
muscular y cerebral), y las proporciones relativas del fármaco en los tejidos.
Tras la absorción de un fármaco y su paso al torrente sanguíneo (véase
Absorción del fármaco), este circula rápidamente por todo el organismo. El
tiempo promedio de la circulación de la sangre es de 1 minuto. A medida
que la sangre recircula, el fármaco pasa desde el torrente sanguíneo a los
tejidos del cuerpo.

100
Una vez absorbido el fármaco, su distribución no suele ser uniforme en todo
el organismo. Los fármacos que se disuelven en agua (hidrosolubles),
como el antihipertensor atenolol, tienden a quedarse en la sangre y en el
líquido que rodea las células (espacio intersticial). Los fármacos que se
disuelven en grasas (liposolubles), como el clorazepato, usado para
combatir la ansiedad, tienden a concentrarse en los tejidos grasos. Otros
fármacos se concentran en gran medida en una pequeña parte del cuerpo
únicamente (por ejemplo, el yodo se concentra sobre todo en la glándula
tiroidea), debido a que los tejidos en esa zona ejercen una especial
atracción sobre el fármaco (afinidad) y tienen una especial capacidad para
retenerlo (Fernández, 2018).
Los fármacos penetran en diferentes tejidos a distinta velocidad,
dependiendo de su habilidad para atravesar las membranas. Por ejemplo,
el antibiótico rifampicina, un fármaco altamente liposoluble, penetra
rápidamente en el cerebro, mientras que el antibiótico penicilina, un
fármaco hidrosoluble, no lo hace. Los fármacos liposolubles atraviesan con
más rapidez las membranas de las células que los fármacos hidrosolubles.
Para algunos fármacos, los mecanismos de transporte ayudan al
movimiento dentro o fuera de los tejidos.
Algunos fármacos abandonan el torrente sanguíneo de forma muy lenta,
dado que se unen con firmeza a las proteínas que circulan por la sangre.
Otros abandonan rápidamente la sangre y entran en los tejidos porque su
unión con las proteínas sanguíneas es menos firme. Algunas o
prácticamente todas las moléculas de un fármaco que se encuentran en el
torrente sanguíneo pueden unirse a las proteínas sanguíneas. La parte que

101
se une a las proteínas es generalmente inactiva. Mientras la parte no unida
se distribuye por los tejidos y disminuye su concentración en el torrente
sanguíneo, las proteínas sanguíneas liberarán gradualmente el fármaco
fijado en ellas. De ese modo, el fármaco unido actúa como un depósito del
medicamento localizado en el torrente sanguíneo (Le, 2018).
Algunos medicamentos se acumulan en ciertos tejidos (por ejemplo, la
digoxina se acumula en el corazón y en los músculos esqueléticos), los
cuales también pueden actuar como depósitos de fármaco adicional. Estos
tejidos liberan con lentitud el fármaco en la sangre, evitando una
disminución rápida de sus niveles hemáticos y prolongando de este modo
su efecto. Algunos fármacos, como los que se acumulan en los tejidos
grasos, abandonan los tejidos tan lentamente que circulan por el torrente
sanguíneo durante varios días después de haberlos dejado de tomar.
La distribución de un determinado fármaco también puede variar de una
persona a otra. Por ejemplo, las personas obesas pueden almacenar gran
cantidad de fármacos liposolubles, a diferencia de las personas muy
delgadas, que tienen menor capacidad para acumularlos. Las personas
mayores, incluso cuando están delgadas, pueden almacenar gran cantidad
de fármacos liposolubles porque la proporción de grasa corporal se
incrementa al envejecer. (Ramirez, 2017)
2.5. Metabolismos
Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción,
hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual
fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas

102
metabólicas en muchos tejidos, pero son especialmente abundantes en el
hígado (Martín-Aragón, 2019).
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los
fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de
algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor
que la de su precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da
lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando
ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.
En muchos casos, el metabolismo de los fármacos comprende dos fases.
En las reacciones de fase I se forma, modifica o elimina (oxidación,
reducción o hidrólisis) un grupo funcional; estas reacciones no son de
carácter sintético. Las reacciones de fase II consisten en la conjugación con
sustancias endógenas (p. ej., ácido glucurónico, sulfato, glicina); estas
reacciones son de carácter sintético. Los metabolitos que se forman en las
reacciones sintéticas son más polares y por lo tanto más fáciles de excretar
por vía renal (en la orina) o hepática (en la bilis) que los que lo hacen en las
reacciones no sintéticas. Algunos fármacos sólo experimentan reacciones
de fase I o de fase II; por lo tanto, la numeración de las fases es una
clasificación funcional, no secuencial.
Los transportadores hepáticos de fármacos están presentes en todas las
células del parénquima hepático y afectan el manejo, el metabolismo y la
eliminación del fármaco por parte del hígado (para una revisión, véase [ 1,
2]). Los dos tipos principales de transportadores son los de influjo, que
103
translocan las moléculas al interior del hígado, y los de eflujo, que median
la excreción de fármacos en la sangre o la bilis.
Los polimorfismos genéticos pueden afectar de manera variable la
expresión y la función de los transportadores hepáticos de fármacos para
alterar potencialmente la susceptibilidad del paciente a los efectos adversos
de los fármacos y a desarrollar una lesión hepática inducida por fármacos.
Por ejemplo, los portadores de ciertos genotipos de transportadores
exhiben niveles sanguíneos elevados de estatinas y son más susceptibles a
la miopatía inducida por estatinas cuando estos fármacos se usan para el
tratamiento de la hipercolesterolemia
 Frecuencia
La velocidad del metabolismo de casi todos los fármacos a través de
cualquier vía tiene un límite máximo (limitación de la capacidad). Sin
embargo, a las concentraciones terapéuticas de la mayoría de los
fármacos, sólo se encuentra ocupada una pequeña fracción de los sitios
metabólicos enzimáticos, por lo que la velocidad del metabolismo aumenta
al hacerlo la concentración del fármaco. En esta situación, se dice que nos
encontramos ante una eliminación (o cinética) de primer orden, y en ella la
velocidad del metabolismo del fármaco es una fracción constante de éste
que permanece en el organismo (es decir, el fármaco presenta una
semivida específica) (Vargas, 2018).
Por ejemplo, si en el instante cero el organismo contiene 500 mg del
fármaco, transcurrida 1 hora y en virtud del metabolismo podrían quedar

104
sólo 250 mg, y transcurridas dos horas, 125 mg (por lo que la semivida
sería 1 hora). Sin embargo, cuando se encuentran ocupados la mayor parte
de los centros enzimáticos, el metabolismo se produce a su velocidad
máxima, y esta última no se modifica en proporción a la concentración del
fármaco; en su lugar, se metaboliza una cantidad fija de fármaco por unidad
de tiempo (cinética de orden cero). En este caso, si en el instante cero el
organismo contiene 500 mg del fármaco, esta cantidad puede haberse
reducido a 450 mg transcurrida una hora, y a 400 mg transcurridas dos
horas (lo que indica una eliminación máxima de 50 mg/h, sin que exista una
semivida concreta). Al ir aumentando la concentración de fármaco, el
metabolismo evoluciona de una cinética de orden uno a una de orden cero.
 Citocromo P-450
El sistema enzimático de fase I más importante es el del citocromo P-450
(CYP450), una superfamilia de isoenzimas microsomales que cataliza la
oxidación de muchos fármacos. La NADPH-citocromo P-450 reductasa es
la flavoproteína que transfiere estos electrones desde el NADPH (forma
reducida de fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina) al citocromo
P-450.
Las enzimas del citocromo P-450 pueden ser inducidas o inhibidas por
muchos fármacos y otras sustancias, y esto conduce a interacciones
farmacológicas en las que un fármaco potencia la toxicidad o reduce el
efecto terapéutico de otro fármaco. Para ver ejemplos de medicamentos
que interactúan con enzimas específicas, véase tablas Algunas sustancias

105
que interactúan con las enzimas del citocromo P-450 e Interacciones con
fármacos.
Con el envejecimiento, la capacidad metabólica del hígado a través del
citocromo P-450 se reduce en ≥ 30% debido a la disminución del tamaño y
del flujo sanguíneo de este órgano. Por ello, en las personas de edad
avanzada los fármacos que se metabolizan a través de esta vía alcanzan
mayores concentraciones y presentan semividas más largas (véase figura
Comparación de los resultados farmacocinéticos del diazepam en un
hombre más joven (A) y un hombre mayor (B)). Los neonatos también
tienen problemas para metabolizar muchos fármacos, ya que sus sistemas
enzimáticos microsomales hepáticos no están plenamente desarrollados.
(Patel M, 2018)
 Conjugación
La formación de glucurónidos es la reacción de fase II más importante y es
la única que se lleva a cabo en el sistema de enzimas microsomales del
hígado. Los glucurónidos se secretan en la bilis y se eliminan en la orina.
La conjugación aumenta la solubilidad de la mayoría de los fármacos y
facilita su excreción renal. La conjugación con aminoácidos como glutamina
o glicina produce conjugados que se excretan con facilidad por la vía
urinaria, pero no biliar. El envejecimiento no afecta la formación de
glucurónidos. Sin embargo, en los neonatos, la conversión a glucurónidos
es lenta, y potencialmente acarrea efectos graves (p. ej., como con el
cloranfenicol). (Patel M, 2018).

106
La conjugación también puede consistir en acetilaciones o
sulfoconjugaciones. Los ésteres de sulfato son polares y se excretan
fácilmente en la orina. El envejecimiento no afecta estos procesos.
2.6. Método de alimentación (excreción)
El desarrollo de la farmacoterapia antiinfecciosa tiene su origen en la obra
de Pasteur, Koch y Erhlich. Sus hitos fundamentales han sido las
sulfamidas, la penicilina y los antibióticos, estos últimos introducidos más
recientemente. En el presente trabajo se aborda el mecanismo de acción
de los antibióticos, la resistencia bacteriana y la selección del
antimicrobiano adecuado, así como el futuro de este grupo de
medicamentos.
La actividad de un agente antiinfeccioso está definida por su espectro
antibacteriano, es decir, el conjunto de microorganismos patógenos que se
ven afectados por las concentraciones del antibiótico sin causarle toxicidad.
 Antibiótico
Sustancia química producida por un microorganismo, que desarrolla una
actividad antimicrobiana. Su origen puede ser:
* Natural o biológico. Se obtiene de cultivos de microorganismos que
pueden ser hongos o bacterias.
* Semisintético. A partir de un núcleo básico de un agente obtenido de
forma natural, se modifican algunas de sus características químicas, para
mejorar sus propiedades, por ejemplo, aumentar su actividad, ampliar su

107
espectro de acción, facilitar su administración o disminuir los efectos
indeseables.
 Quimioterápico
Compuesto obtenido totalmente por síntesis química y que desarrolla
actividad antimicrobiana.
 Antimicrobiano
Es un término que incluye los compuestos obtenidos de forma natural o
biosintética, así como los conseguidos totalmente en el laboratorio.
Un agente antimicrobiano debe cumplir tres condiciones como mínimo:
poseer actividad antimicrobiana, desarrollarla a bajas concentraciones y ser
tolerado por el huésped.
 Actividad antiinfecciosa
Los agentes antimicrobianos se comportan de diversas maneras: como
bactericidas y como bacteriostáticos.
 Como bactericidas
Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso
infeccioso. Pertenecen a este grupo los antibióticos β-lactámicos,
aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, polimixinas, fosfomicina,
quinolonas y nitrofurantoínas.
 Como bacteriostáticos
108
Inhiben el crecimiento bacteriano, aunque el microorganismo permanece
viable, de forma que, cuando se suspende el tratamiento, puede volver a
recuperarse y multiplicarse.
El hecho de que un agente sea bactericida o bacteriostático depende de su
mecanismo de acción y, por tanto, de su estructura, pero también
contribuyen paralelamente otros factores:
* Concentración alcanzada en el sitio de la infección.
* Tipo de germen.
* Tamaño del inóculo.
* Tiempo de acción.
* Fase de crecimiento de la bacteria.
Así, los β-lactámicos sólo son bactericidas en la fase de crecimiento activo
de la bacteria, mientras que las polimixinas son bactericidas en cualquier
fase.
Un antibiótico bacteriostático puede comportarse como bactericida en
determinadas condiciones favorables. Esto ocurre con los macrólidos.
Actualmente, existen tres categorías de antimicrobianos:
 Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la
concentración, como es el caso de los β-lactámicos y los
aminoglucósidos, con los que se obtiene la máxima acción
bactericida cuando se alcanzan concentraciones de 5 a 10 veces
superiores que las CMI. El aumento en la concentración por encima

109
de esto no se acompaña de mayor actividad ni de mayor duración
del efecto postantibiótico.
 Los que poseen actividad bactericida concentración-dependiente,
como los aminoglucósidos y las fluorquinolonas.
 Los que se comportan como bacteriostáticos: macrólidos,
tetraciclinas y cloranfenicol, entre otros. (Brugueras, 2019)
La actividad antibacteriana exige una normalización o cuantificación, que se
consigue mediante los métodos utilizados in vitro para comprobar la
susceptibilidad del microorganismo en relación con el antibiótico. Con estos
métodos se define:
 La concentración mínima inhibitoria (CMI). Es la menor
concentración de antibiótico capaz de inhibir el crecimiento de 105
bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18-24 horas de
incubación.
 La concentración mínima bactericida (CMB). Es la menor
concentración capaz de destruir o matar 105 bacterias en 1 ml de
medio de cultivo, tras 18-24 horas de incubación.
 El punto de corte de sensibilidad. Es la concentración de antibiótico
por debajo de la cual se considera sensible una determinada
especie bacteriana.
 Mecanismo de acción
Los mecanismos por los que los antibióticos alteran la biología de los
microorganismos son los que a continuación detallamos. Inhibición de la

110
síntesis de la pared celular, Tiene lugar en diversas fases: β-lactámicos,
fosfomicina, cicloserina, vancomicina, bacitracina, Desorganización de la
membrana citoplasmática.
Polimixinas, anfotericina B y nistatina. La membrana celular constituye una
barrera de permeabilidad y lleva a cabo funciones de transporte activo. Si la
integridad funcional de la membrana se altera, los iones y macromoléculas
se escapan y la célula se lesiona y muere.
El empleo de agentes que afectan a la membrana celular en la terapéutica
antiinfecciosa se debe al hecho de que determinadas membranas de
algunas células y hongos se alteran con más facilidad que las de los
animales, lo que permite una actividad quimioterápica selectiva. Las
polimixinas son activas frente a bacterias gramnegativas y actúan como
detergentes catiónicos sobre membranas ricas en fosfatidil-etanolamina y
los poliénicos, tales como anfotericina B, nistatina, son activos frente a
hongos (Brugueras, 2019).
 Inhibición de la síntesis de proteínas
Por actuar sobre los ribosomas; en la subunidad 30 S: tetraciclinas; sobre la
subunidad 50 S: cloranfenicol, eritromicina y lincosaminas; en ambas
subunidades: aminoglucósidos. La síntesis de los ribosomas se realiza en
tres etapas: iniciación, elongación, que comprende reconocimiento,
transferencia y translocación, y terminación. El ribosoma 70 S, compuesto
por dos subunidades, 30 S y 50 S, es la unidad funcional de la síntesis de
proteínas en las bacterias, en tanto que los ribosomas de los mamíferos
son 80 S y no se dividen en subunidades.

111
Esto explicaría por qué los fármacos antimicrobianos pueden inhibir la
síntesis en los ribosomas bacterianos, sin tener efecto sobre los ribosomas
de los mamíferos. Los aminoglucósidos se fijan irreversiblemente a la
subunidad 30 S de los ribosomas e inhiben la síntesis bacteriana,
interfiriendo la fijación del ARNt y distorsionando el codón de ARNm, con lo
que hay una lectura equívoca del mensaje genético y una síntesis de
proteínas no funcionales. Las tetraciclinas se fijan a los ribosomas de los
mamíferos. El cloranfenicol, la clindamicina y la eritromicina se fijan a la
subunidad 30 S. El primero inhibe una peptidil-transferasa, la segunda, la
iniciación, y los macrólidos, la translocación (Paredes, 2020).
2.7. Indicaciones
 Neumonía por Mycoplasma pneumoniae y
 Legionella peumophila; difteria; tos ferina y gastroenteritis por
Campylobacter jejuni
 Uretritis No gonocócica (azitromicina) y gastritis por H. pylori
(claritromicina)
 Alternativos a penicilinas en pacientes alérgicos Alternativos a
tetraciclinas en infecciones por Chlamydia trachomatis en niños y
embarazadas
El término antibiótico de amplio espectro se refiere a un antibiótico que
actúa contra una amplia gama de bacterias patógenas, tanto contra
bacterias grampositivas como gramnegativas. En cambio un antibiótico de
espectro reducido solo es eficaz contra familias específicas de bacterias.

112
Los antibióticos se utilizan para tratar las infecciones causadas por
bacterias, unos microorganismos unicelulares que pueden provocar
enfermedades en los seres vivos. Los antibióticos son medicamentos con
una gran importancia, hoy en día los percibimos como algo normal, pero
tienen un papel fundamental para preservar la salud. Todos hemos
necesitado antibióticos en algún momento, ¿entendemos su importancia?
Este tipo de fármacos actúan impidiendo que las bacterias se reproduzcan
o bien destruyéndolas. No tipos los antibióticos son iguales, existen
antibióticos de distintas clases, diseñados para combatir diferentes tipos de
bacterias.
Lo que no mucha gente sabe, es que los antibióticos tratan las
enfermedades de tipo bacteriano, no las virales, pues estas últimas están
causadas por virus, unos microorganismos distintos a las bacterias.
Algunas de las infecciones más frecuentes de tipo viral, y que por tanto no
deben ser tratadas con antibióticos son:
 La mayoría de los dolores de garganta y de tos
 Resfriado
 Gripe
 Bronquitis
 Gastroenteritis de origen viral
 Algunas infecciones de los senos paranasales

113
 Ciertas infecciones de oído
Es fundamental ser conscientes de que si tomo un antibiótico cuando
presento una infección viral no curaré la infección viral ni veré una mejora
de los síntomas, pero además existen efectos altamente contraproducentes
como:
 Se genera resistencia al antibiótico.
 No evita que otras personas se contagien.
 Puede provocar efectos secundarios.
 Determinados antibióticos pueden alterar la flora intestinal o
debilitarte
Del mismo modo, también es perjudicial cambiar la dosis prescrita, pues
además de los anteriores efectos, puede causar toxicidad. Esto es aplicable
a todo tipo de fármacos, no solo a los antibióticos. Aunque como ya te
explicamos en el post La dosis de ibuprofeno más adecuada para ti
depende de tus genes, la respuesta de cada persona a un medicamento
depende de varios factores, entre ellos el genético. También es
fundamental seguir las recomendaciones del prospecto y las indicaciones
del médico a la hora de tomarlos.
 Antibióticos más comunes
Cualquier antibiótico no sirve para tratar cualquier enfermedad bacteriana.
Esto se debe a que, como hemos comentado, cada tipo de bacteria tiene
unas características concretas, y por eso necesita un antibiótico específico.

114
Los antibióticos se agrupan en clases, en función a sus propiedades, su
estructura química, su espectro de acción y el tipo de bacterias que
combaten.
Una de las clasificaciones más conocida es la clasificación en función al
espectro de acción, en este sentido podemos diferenciar dos tipos de
antibióticos:
 Amplio espectro: antibióticos que actúan sobre muchas especies
diferentes de bacterias.
 Espectro reducido: antibióticos que actúan sobre un grupo reducido
de especies bacterianas.
Los antibióticos pueden dividirse en grupos con características similares.
Cada grupo puede englobar fármacos naturales (se encuentran en la
naturaleza) o semisintéticos (partiendo de un determinado antibiótico se
modifica su composición química para mejorar sus propiedades). A
continuación, enumeramos los principales grupos y los antibióticos más
comunes incluidos en cada uno de ellos:
Clase de Antibióticos principales

antibiótico
Penicilina Amoxicilina, ampicilina.
Quinolonas Ciprofloxacino, levofloxacino,

moxifloxacino.
Macrólidos Azitromicina, claritromicina,

eritromicina.
Cefalosporinas Cefaclor, cefalexina, cefuroxima.
Tetraciclinas Doxiciclina.
115
Sulfonamidas Sulfametoxazol, trimetoprim.
Aminoglucósidos Gentamicina, tobramicina.
 Resistencia a los antibióticos
La resistencia a los antibióticos surge cuando una bacteria cambia para
defenderse frente al antibiótico, haciendo que éste pierda eficacia parcial o
totalmente (Brugueras, 2019).
Cuando esto ocurre, esta bacteria que es capaz de sobrevivir al tratamiento
con un antibiótico específico, puede multiplicarse e infectar a otras
personas transmitiendo sus propiedades.
Pero ¿qué factores favorecen que una batería se vuelva resistente a un
antibiótico?
Pues bien, principalmente el mal uso de este tipo de fármacos, en concreto
una conducta errónea como no completar el tratamiento o la
automedicación con antibióticos para tratar enfermedades causadas por
virus (por ejemplo, el resfriado o la gripe).
Cuando un especialista nos prescribe un tratamiento con antibióticos
durante un número específico de días, es fundamental que lo completemos.
Si no lo hacemos, hay una mayor probabilidad de que la bacteria
“sobreviva” y “aprenda” cómo defenderse frente al agente que la ha
atacado (antibiótico).
Las enfermedades causadas por bacterias que se han vuelto resistentes
son muy difíciles de tratar y pueden llegar a ser muy graves. Anualmente
116
mueren 3.000 personas en España y 33.000 en Europa como consecuencia
de patologías originadas por bacterias resistentes a los antibióticos.
La OMS (Organización Mundial de la Salud) apunta que la resistencia a los
antibióticos es uno de los problemas globales de salud más preocupantes,
y subraya la necesidad de replantear la forma en la que se prescriben y
usan este tipo de medicamentos.
 Efectos secundarios pueden tener los antibióticos
Los antibióticos salvan muchas vidas y es imprescindible administrarlos
para tratar infecciones bacterianas. Sin embargo, automedicarse con ellos
es una práctica que tiene serias consecuencias negativas, ya que, además
de generar resistencias, también nos expone de forma innecesaria a ciertos
efectos secundarios que pueden provocar algunos medicamentos
antibióticos, como por ejemplo:
 Mareos.
 Náuseas.
 Sarpullido.
 Reacciones alérgicas de distinta gravedad.
 Alteran la microbiota pudiendo causar:
 Diarrea.
 Infecciones por hongos (candidiasis).
Infección por la bacteria Clostridium difficile, que puede dañar el colon y
llegar a causar la muerte.

117
 Pautas para hacer un buen uso de los antibióticos
Hacer un uso correcto de los antibióticos más comunes es importante para
cuidar tanto de la propia salud como de la pública. Por eso, nos gustaría
darte unas pautas generales para evitar que ocurran problemas como los
descritos en los apartados anteriores. ¡Toma nota!:
 Nunca tomes un antibiótico sin prescripción médica.
 Sigue al pie de la letra las indicaciones del médico en cuanto a
dosis, número de tomas y duración del tratamiento. Muchas
personas interrumpen la toma del antibiótico cuando ven que los
síntomas de la enfermedad remiten, pero es un error.
 Si al finalizar un tratamiento te sobra antibiótico, nunca lo tires por el
desagüe ni a la basura, deposítalo en el punto SIGRE de tu farmacia
más cercana.
 En caso de que durante el tratamiento sufras algún efecto
secundario dirígete inmediatamente a tu centro médico.
 Estas recomendaciones que acabamos de dar también aplican a los
animales de compañía, a los que nunca se les deben administrar
antibióticos que no hayan sido recetados por el veterinario.
En resumen, como has podido ver a lo largo de este artículo, los
antibióticos son medicamentos necesarios que salvan muchas vidas en
todo el mundo, pero debemos ser responsables con su uso, para no poner
en riesgo nuestra salud ni la de las demás personas, al favorecer la
aparición de resistencias.
118
La utilización apropiada de los antibióticos más comunes forma parte del
cuidado proactivo de la salud que fomentamos desde Veritas. Y es que, tú
puedes hacer mucho para lograr una mejor calidad de vida y más longeva,
adelantándote y previniendo la aparición de algunas patologías.
Nuestros test genéticos pueden ayudarte mucho en este sentido,
proporcionándote valiosa información, como por ejemplo tu predisposición
genética a algunas enfermedades o cómo metabolizas determinados
fármacos. Si quieres saber más, no dudes en contactar con Veritas.
2.8. Contraindicaciones o efectos adversos
Como efecto secundario, los antibióticos pueden cambiar el contenido
normal microbiano del cuerpo al atacar indiscriminadamente tanto las
bacterias patológicas como las naturales, que son bacterias beneficiosas o
inofensivas que se encuentran en el intestino, los pulmones y la vejiga. La
destrucción de flora bacteriana provoca que los microorganismos
resistentes a los fármacos puedan crecer vigorosamente, y pueden
conducir a una infección secundaria tales como clostridium difficile o
candidiasis. Este efecto secundario es más probable con el uso de
antibióticos de amplio espectro.
Las tetraciclinas son antibióticos tóxicos y producen efectos adversos a
distintos niveles. Tracto gastrointestinal: Cuando el agente se administra
por vía oral (vía de elección), aparecen molestias epigástricas, ardor,
náuseas, vómitos, estomatitis y glositis. Cuando más elevada la dosis,
mayor posibilidad de reacciones irritativas. Con el uso prolongado las
tetraciclinas pueden modificar la flora normal pudiendo crecer gérmenes no

119
susceptibles como Pseudomonas, Proteus, estafilococos, Clostridium o
cándidas; estas alteraciones producirían trastornos funcionales del
intestino, prurito anal, candidiasis vaginal o bucal y enterocolitis.
2.8.1. Fototoxicidad
Consiste en reacciones leves o graves que pueden aparecer en la piel de
individuos expuestos a rayos solares o luz U.V.; son verdaderas de la piel,
a veces ocurre simultáneamente onicolisis y pigmentación de las uñas. La
fototoxicidad ocurre con más frecuencia con la demeclociclina. Estos
trastornos remiten al suspender la droga. (Rodrigues IM, 2018)
2.8.2. Trastornos hepáticos
Pueden aparecer con la administración oral o intravenosa y consistenen
una degeneración grasa aguda amarilla del hígado; siendo particularmente
sensibles las mujeres embarazadas.
2.8.3. Toxicidad renal
Las tetraciclinas pueden producir trastornos renales, principalmente
albuminuria, además pueden agravar la uremia en pacientes con
enfermedad renal previa, generalmente la doxiciclina es la que menos
efectos renales produce.
2.8.4. Tetraciclinas vencidas
Se ha observado, en pacientes que ingieren tetraciclinas vencidas, un
cuadro clínico semejante al síndrome de Fanconi, que consiste en:
náuseas, vómitos, poliuria, polidipsia, proteinuria, glucosuria y

120
aminoaciduria. Estas manifestaciones desaparecen en forma gradual 30
días después de suspender la droga.
2.8.5. Efectos sobre tejidos calcificados
Los niños que recibieron tetraciclinas, a corto o largo plazo presentan
pigmentación grisácea o pardo oscuro de los dientes, debido a la propiedad
de formar quelatos con cationes bivalentes como por ejemplo el calcio, en
este caso se forma un complejo tetraciclinaortofosfato de calcio, que lleva a
una hipoplasia de esmalte dentario. El riesgo es mayor cuando se
administra a embarazadas a partir del 5to mes y a niños menores de 8 años
de edad, debido a que son las etapas de calcificación de dientes
temporarios y permanentes.
Las tetraciclinas por su capacidad de formar quelatos se depositan en el
esqueleto humano del feto o de niños pequeños, pudiendo producir un
retraso hasta de un 40% del crecimiento óseo. Este es otro motivo
importante que contraindica el uso de tetraciclinas en el embarazo y en
niños pequeños.
2.8.6. Otros efectos adversos
Las tetraciclinas pueden producir tromboflebitis cuando se administran por
vía intravenosa y gran dolor en el sitio de aplicación si se administran por
vía intramuscular (Ramirez, 2017).
 A nivel sanguíneo fue observado en algunos casos, leucocitosis y
púrpura trombocitopénica.
121
 En niños pequeños pueden producir aumento de la presión
intracraneana, aún en dosis adecuadas.
2.8.7. Reacciones de hipersensibilidad
Son, muy variadas, pueden aparecer desde rashmorbiliforme, urticaria,
erupciones, dermatitis, angioedema o anafilaxia.
2.8.8. Supe infección
Es otro efecto colateral a tener en cuenta, ocurre por el desarrollo de cepas
bacterianas resistentes o levaduras de hongos oportunistas. Puede ocurrir
tanto con administración oral como parenteral. El aparato más afectado es
el gastrointestinal y la infección más común es la candidiasis.
Por todo lo expresado hasta aquí, para administrar tetraciclinas se debe
tener en cuenta lo siguiente:
 No deben indicarse a mujeres embarazadas;
 No deben administrarse a niños menores de doce años, para
infecciones comunes;
 Asegurarse la fecha de vencimiento de la droga.
2.8.9. Interacciones de las tetraciclinas con otras drogas
Prolongan el tiempo de protrombina, por disminuir la producción de
vitamina K por bacterias intestinales, al abolir la flora, de este modo son
capaces de incrementar el efecto de los anticoagulantes.

122
 Los antiácidos que contienen cationes bivalentes o trivalentes, como
calcio, magnesio, o aluminio, forman quelatos con las tetraciclinas
impidiendo su absorción
 El bicarbonato de sodio, disminuye su acción, debido a que las
tetraciclinas precipitan a PH alcalino.
 El uso de metoxiflurano (anestésico general), con tetraciclinas
aumenta la posibilidad de nefrotoxicidad de ambos agentes.
 No se deben asociar tetraciclinas con penicilinas, debido a que las
tetraciclinas son bacteriostáticas, es decir que inhiben el desarrollo
bacteriano, y las penicilinas para poder actuar sobre la pared del
gérmen, necesitan de una fase de crecimiento logarítmico.
2.9. Tratamientos a los efectos adversos
Los antibióticos de amplio espectro se utilizan en las siguientes situaciones
médicas:
 Antes de la identificación formal de las bacterias causantes de la
infección, cuando hay una amplia gama de posibles enfermedades y
gravemente en pocas horas si no se inicia la administración de
antibióticos de amplio espectro a tiempo.
 Para las bacterias resistentes a los medicamentos que no
responden a otros, más antibióticos de espectro reducido.
 En el caso de una superinfección, donde hay varios tipos de
bacterias que causan la enfermedad, lo cual justifica el uso de un

123
antibiótico de amplio espectro o un tratamiento antibiótico
combinado.
 Para la profilaxis después de una operación, con el fin de prevenir
las infecciones bacterianas que se producen.
2.10. Cuanto uit tiene
Los viejos antibióticos como la penicilina (penicilina G, penicilina V,
benzatínica), a pesar de tener más de 60 años de uso, son de elección para
muchas infecciones como erisipela causado por el estreptococo beta-
hemolítico del grupo A, sífilis en pacientes VIH y no VIH, celulitis recurrente,
faringoamigdalitis aguda por estreptococo, gangrena por Clostridium
perfringens (penicilina G altas dosis), meningitis por neumococo y
meningococo en adultos y niños escolares, neumonía comunitaria del
adulto por neumococo (penicilinas G, V, clemizol). Es bueno recordar que
en el Perú la resistencia al neumococo es todavía baja, aunque, según
reportes de Ochoa, se ha incrementado hasta más de un 20%, lo que es
preocupante.
De las otras penicilinas destacan las osoxazolipenicilina, por su importante
actividad antiestafilocócica, de estas destacan la cloxacilina, dicloxacilina,
oxacilina, meticilina, nafcilina, etc., siguen siendo antibióticos de elección
para el tratamiento de las infecciones leves o moderadas como las
piodermitis, celulitis, artritis piógena aguda, osteomielitis aguda piógena
causadas por el estafilococo dorado coagulasa positivo.
El cloranfenicol es una droga bacteriostática que sigue siendo útil en los
tratamientos de enfermedad de Carrión o bartonelosis (fase aguda), fiebre

124
tifoidea (actualmente se prefiere a las fluoroquinolonas), meningitis aguda
purulenta (combinado con ampicilina) y para algunas casos de sepsis
abdominal (combinada con otros antibióticos) y peste.
La clindamicina es útil en el tratamiento del acné; abscesos (pulmonar,
cerebral, pélvico y abdominal), siempre combinado con otros antibióticos;
también en los casos de toxoplasmosis ocular y cerebral en VIH
(combinada con sulfas), piodermitis mixta por estafilococo y estreptococo,
pie diabético (combinado con ciprofloxacina u otra fluoroquinolona); malaria
por Plasmodium falciparum (combinado con quinina) y enfermedad
inflamatoria pélvica (combinado con ciprofloxacina u ofloxacina).
La amoxicilina (antibiótico de amplio espectro) posee mayor absorción que
la ampicilina, y el doble del nivel circulante y mayor vida media. Por ello se
usa cada 8 horas e, incluso, se puede aumentar la dosis y usarla dos veces
la día, con ello los gérmenes que tienen cierta resistencia (neumococos, por
ejemplo) responden adecuadamente. A pesar de su amplio uso, sigue
siendo un antibiótico de importancia y elección para muchas infecciones
comunitarias, se le considera como droga de elección para el tratamiento
de otitis media aguda, de la uretritis y forma diseminada (artritis) por
gonococo purulenta, bronquitis aguda, sinusitis aguda, alternativa para
fiebre tifoidea y fiebre paratífica, ITU no complicada (gestantes o no),
meningitis aguda purulenta del recién nacido combinado con gentamicina
y/o amikacina, infecciones abdominales con sospecha de enterococo en
combinación con fluoroquinolonas o aminoglicósidos (colangitis, etc) e
infecciones por listeria.

125
La amoxicilina-ácido clavulánico tiene las mismas indicaciones que la
amoxicilina y es útil para profilaxis en cirugía y para algunas infecciones por
anaerobios en mordeduras de humanos o animales, en patología
odontoestomatológica y tuberculosis multidrogorresistente, entre otras.
La tetraciclina sigue siendo droga de elección en el tratamiento del acné,
cólera aguda, balantidiasis, brucelosis (combinado con estreptomicina),
clamidiasis, linfogranuloma venéreo, peste, neumonía comunitaria leve a
moderada, enfermedad inflamatoria pélvica (combinada con metronidazol o
clindamicina).
La rifampicina, droga de elección en el tratamiento de la tuberculosis (junto
con otros antibióticos), es útil en la brucelosis (combinada con tetraciclina),
infecciones severas por Staphylococcus aureus, endocarditis (combinado
con oxacilina), verruga peruana (monoterapia), quimioprofilaxia del
meningococo (en caso de resistencia a las sulfas). Su uso tópico no se
recomienda y se prefiere siempre combinarla para evitar la resistencia.
De las sulfas, la más usada es el cotrimoxazol, antibiótico muy útil para
diversas infecciones respiratorias, diarrea por shigelosis (resistencia en
aumento), infección por Pneumocystis jiroveci, infección urinaria baja no
complicada (alta resistencia), isosporidiasis, toxoplasmosis ocular y
cerebral (combinado), infección por Paracoccidioides brasiliensis
(alternativa antigua).
Los aminoglucósidos siguen siendo útiles en el tratamiento de las
infecciones urinarias altas complicadas (pielonefritis aguda), sepsis (en
combinación con otros antibióticos), endocarditis por Streptococcus viridans

126
(junto con penicilina), meningitis tuberculosa, brucelosis (tetraciclina más
estreptomicina o amikacina), meningitis del recién nacido (combinado con
ampicilina o amoxicilina), infecciones en neutropénicos (especialmente la
amikacina), tuberculosis multirresistente (kanamicina, estreptomicina o
amikacina junto a otros antibióticos) y como complemento en infecciones
estafilocócicas (asociados a beta-lactámicos) porque actúan bien contra
Staphylococcus aureus coagulosa positivo. La amikacina es un antibiótico
potente que cubre gérmenes gramnegativos usuales y contra la
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Acynetobacter. Por esto, es útil
para el tratamiento (combinado) de algunas infecciones moderadas a
graves nosocomiales (neumonía, sepsis, pielonefritis, infecciones
abdominales, neutropenia). Una nueva ventaja farmacocinética de los
aminoglucósidos es que con una sola dosis pueden tener una eficacia muy
similar a las tres dosis empleadas clásicamente, así disminuye la
nefrotoxicidad y la ototoxicidad.
Las fluoroquinolonas (norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina)
son potentes antibióticos de amplio espectro, de fácil uso y bactericidas de
gran penetración intracelular de gran éxito en el tratamiento de infecciones
leves, moderadas y severas. De ellos tenemos a la ciprofloxacina, potente
antibiótico que se concentra muy bien en casi todos los tejidos del cuerpo
(piel, huesos, próstata, pulmón, bronquios), y muchos recomiendan la
ciprofloxacina con droga de elección en fiebre tifoidea y paratífica,
enfermedad de Carrión (ambas fases).
Otras indicaciones de las fluoroquinolonas son: osteomielitis crónica por
Pseudomonas aeruginosa (solo ciprofloxacina y pefloxacina), ITU

127
multirresistente, tuberculosis multidrogorresistente, pie diabético
(combinado con amoxicilina-ácido clavulánico, metronidazol o
clindamicina), otitis media crónica (niños y adultos) y enfermedad
fibroquística pulmonar. Además, en gonorrea no complicada (dosis única),
sepsis (combinada con otros), profilaxis y tratamiento en neutropénicos,
cólera (de segunda elección), diarrea del viajero, prostatitis aguda y crónica
(similar efecto tiene la ofloxacina y levofloxacina), enfermedad inflamatoria
pélvica (combinado con otros), exacerbación aguda de bronquitis crónica
bacteriana (ciprofloxacina, ofloxacina).
La eritromicina, descubierta en 1952, se ha usado como droga de elección para la
tos convulsiva y como tratamiento alternativa en pacientes alérgicos a la
penicilina, alternativa al acné (en forma tópica), infecciones por gérmenes
atípicos, como el micoplasma (poco frecuente en el Perú) e infecciones en
gestantes (no la forma estolato).
Las cefalosporinas comprenden una amplia gama de familias. Las
cefalosporinas de primera generación de uso oral (cefadroxil, cefadrina,
cefalexina) que cubren bien a gérmenes comunes de la práctica diaria y
algunas infecciones hospitalarias; son útiles en infecciones de piel
causadas por estafilococos y estreptococos. De las cefalosporinas orales
de primera generación, el cefadroxil tiene la ventaja de usarse dos veces al
día y la ingesta de alimentos no interfiere con su administración; ha sido
usado con gran éxito en faringoamigdalitis aguda (similar a la penicilina),

128
celulitis comunitaria por Staphylococcus aureus y estreptococo e ITU no
complicada.
Las cefalosporinas parenterales de primera generación (cefazolina,
cefradina, cefacidal) son medicamentos útiles en infecciones urinarias
complicadas e infecciones abdominales, pélvicas (combinadas con otros).
La cefazolina sigue siendo de elección en la profilaxis en cirugía
(histerectomía, cirugía valvular, cirugía cardiaca, reemplazo de
articulaciones, cesárea, colecistectomía). La cefadrina también ha
demostrado gran éxito en profilaxis en cirugía y en el tratamiento de
muchas infecciones abdominales y ginecológicas. La cefoxitina es la única
cefalosporina de segunda generación con acción contra los anaerobios y es
útil en la profilaxis de la apendicitis aguda. Las cefalosporinas de segunda,
tercera y otros antibióticos no son superiores a la cefazolina en
quimioprofilaxia y, por tanto, no se justifica su uso.
La cefuroxima y el cefaclor (cefalosporinas de segunda generación) son
útiles en las infecciones en que está implicado el Haemophilus influenzae.
En general, en las cefalosporinas de segunda generación su efecto sobre
los gérmenes grampositivos disminuye y no son superiores a los de primera
generación, pero son útiles en infecciones como otitis media aguda,
bronquitis aguda, neumonía no grave, infecciones urinarias (Vargas, 2018).
Las cefalosporinas de tercera generación parenterales (ceftriaxona,
cefotaxima, ceftazima) son antibióticos para infecciones moderadas a
graves. Las dos primeras son importantes en el manejo de la meningitis
purulenta aguda y la ceftazidima, en las infecciones por Pseudomonas

129
aeruginosa (sepsis, quemados). Lamentablemente, los dos primeros se han
usado en diversas infecciones comunitarias y nosocomiales (neumonía,
infecciones respiratorias, ITU, sepsis) lo que ha generado una alta
resistencia de muchos gérmenes gramnegativos.
El uso de las cefalosporinas de tercera generación no ha disminuido la
mortalidad ni las secuelas de la meningitis aguda; lo que si se ha
demostrado en la población pediátrica es que el uso precoz de corticoides
disminuye algunas secuelas, como la sordera. La ceftriaxona tiene la
ventaja de esterilizar rápidamente la meningitis entre 6 y 8 horas; por esto
se emplea con éxito en la terapia de la meningitis bacteriana aguda; en
cambio, su uso en la fiebre tifoidea no es superior al cloranfenicol ni a las
quinolonas, porque produce recaídas.
2.11. Vías de admisión
Cambios más importantes respecto a la versión anterior: Se ha revisado la
disponibilidad de fármacos en el mercado español, retirando del documento
aquellos que ya no están comercializados y añadiendo nuevos antibióticos
que sí están disponibles, como las cefalosporinas de 5.ª generación. Se
han añadido tres nuevas familias de antibióticos: nitroimidazoles,
oxazolidinonas y rifamicinas. Por último, se ha añadido información
resumida relativa a farmacocinética y farmacodinámica en los principales
grupos antibióticos
Características generales
Modo de acción Se unen a los ribosomas bacterianos (fracción

30S), lo que ocasiona la producción de proteínas
130
bacterianas defectuosas, o bien la inhibición total

de la síntesis proteica de la bacteria. También
alteran la permeabilidad de la membrana externa
(dependientes de oxígeno).
Estructura química Son compuestos policatiónicos que contienen un

aminociclitol con aminoazúcares cíclicos unidos
por enlaces glicosídicos.
Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes.

Neurotóxicidad/bloqueo neuromuscular,
especialmente susceptibles pacientes con
miastenia, hipocalcemia o hipomagnesemia.
Dosis altas espaciadas son menos tóxicas que
dosis bajas repetidas, sin menoscabo de la
acción antimicrobiana, de ahí la recomendación
de administrar, en general, dosis únicas diarias.
PK/PD No se absorben por vía oral. Neomicina se usa

por vía oral para tratar infecciones intestinales.
Actividad bactericida concentración-dependiente,
poco influida por el efecto inóculo. Tienen un
efecto posantibiótico (EPA) prolongado,
oscilando entre 0,5 y 7 h. Producen resistencia
adaptativa (resistencia reversible cruzada al resto
de aminoglucósidos que persiste más allá del
EPA), por lo que la siguiente dosis tiene que
retrasarse hasta que dicho efecto haya
desaparecido (duración aprox. 5h). Penetran
poco en el LCR. Se excretan en la orina por
filtración glomerular.
Espectro Bacilos gran negativos aerobios. Estreptomicina,

antibacteriano kanamicina y amikacina son activos frente
131
a Mycobacterium tuberculosis. Los antibióticos
que alteran la pared celular facilitan su
penetración: esta es la explicación del sinergismo
que presentan con los betalactámicos.
Resistencias La resistencia bacteriana a la estreptomicina

puede ocurrir por mutación, mientras que con los
demás aminoglucósidos se asocia a la
producción, mediada por plásmidos o
transposones, de enzimas inactivadoras.
Espectro antimicrobiano, vía de administración, toxicidad
Familia Antibióticos Vías de Espectro Toxici

administra antimicrobiano dad
ción
Estreptomicina Estreptomi IM M. Gram Ototo

cina tuberculo negativo xicida
sis s d,
Brucella s aerobios nefrot
pp. oxicid
ad
Neomicina Neomicina VO
Kanamicina Amikacina IM, IV M.

tuberculo
sis
M. avium
complex
Kanamicina IV
Tobramicin IM, IV
a
Gentamicina Gentamicin IM, IV

a
132
Tuberactinomic Capreomici IM M. -
inas na tuberculo
sis
Paromomicina Paromomic VO Parásitos Leishma

ina intestinale nia
s
Interacciones
Fármacos Efectos
Anfotericina B, AINEs, Potenciación de nefrotoxicidad

cefalosporinas, ciclosporina A,
cidofovir, cisplatino, colisitina,
foscarnet, vancomicina
Acido etacrínico, bumetanida y Potenciación de ototoxicidad

furosemida
Anticoagulantes orales Riesgo de hemorragia con kanamicina

y neomicina
Bloqueantes neuromusculares Aumento del bloqueo neuromuscular
Digoxina Riesgo de ineficacia de la neomicina y

gentamicina
Metotrexato Riesgo de toxicidad renal y de

ineficacia de metotrexato oral
Indometacina Riesgo de toxicidad en neonatos
Penicilinas Asociación a menudo sinérgica.

Reducción de la efectividad del
aminoglucósido si la concentración de
133
Interacciones
Fármacos Efectos
la penicilina es muy alta.

Puede haber antagonismo si ambos
antibióticos se administran en la misma
solución IV.
2.12. Cuanto debe darse
Los antibióticos son medicamentos potentes que combaten infecciones
causadas por las bacterias. Pero los antibióticos pueden hacer más daño
que bien cuando no se necesitan. Por eso los Centros para el Control y
Prevención de Enfermedades (CDC) en Estados Unidos actualmente están
urgiendo a los hospitales a que reduzcan los medicamentos cuando no se
necesitan. Esto es lo que usted debería saber.
 Es posible que le den antibióticos al ingresar en el hospital.
Esto puede suceder si tiene una infección que podría ser grave, como
neumonía. Su médico quiere tratarlo de inmediato, incluso antes de tener
los resultados de las pruebas.
 Su médico podría darle más de un antibiótico, o bien usted podría
recibir un antibiótico de “amplio espectro” que mata muchos tipos de
bacterias.
 Tras recibir los resultados de las pruebas, los médicos deben revisar
sus medicamentos.
134
Los resultados de sus pruebas normalmente se reciben en el tercer día de
hospitalización. En este momento, el médico debe revisar sus
medicamentos:
Si los resultados de las pruebas no indican una infección, y usted se siente
bien, normalmente el médico puede interrumpir los antibióticos.
Si los resultados de las pruebas indican una infección, el médico puede con
frecuencia modificar su tratamiento a un solo antibiótico; o podría cambiar a
un antibiótico de “espectro reducido” dirigido al tipo específico de bacteria
que está causando su infección.
 A la reducción de sus antibióticos se le llama en inglés “de-
escalation”. Esto puede mejorar su tratamiento y ayudar a prevenir
el uso excesivo de antibióticos.
 El uso excesivo de antibióticos causa resistencia.
 Los antibióticos de amplio espectro tienen más posibilidades de
producir bacterias resistentes a medicamentos. Esto conduce a
infecciones que duran más tiempo, cuesta más tratarlas y pueden
contagiar a familiares y amigos.
 Los antibióticos tienen efectos secundarios.
Los antibióticos de amplio espectro pueden causar una forma peligrosa de
diarrea, llamada “C. diff.”, que puede requerir la extirpación de los
intestinos. Esto mata a unas 15,000 personas al año en Estados Unidos.
Los antibióticos pueden causar otros efectos secundarios, como infecciones
vaginales, náusea y vómito. Pueden causar reacciones alérgicas graves

135
como erupción, hinchazón de la cara y la garganta, y problemas
respiratorios. Algunos antibióticos se han asociado a tendones desgarrados
y a daño permanente de los nervios.
El uso excesivo de antibióticos es un desperdicio.
Los antibióticos de amplio espectro:
 Con frecuencia cuestan más que los de espectro reducido.
 Necesitan una sonda intravenosa (IV), por lo que debe permanecer
en el hospital más tiempo.
 Pueden tener efectos secundarios más costosos.
2.13. Farmacocinética
Las tetraciclinas se absorben adecuadas, pero incompletamente en el
tracto gastrointestinal, una parte de la dosis oral queda en la luz intestinal,
alterando la flora, y se excreta con las heces. la absorción es mayor si no
hay contenido gástrico. No deben administrarse con productos lácteos,
hidróxido de aluminio, bicarbonato de sodio, sales de calcio o magnesio, o
preparados con hierro, ya que forman quelatos con estos iones., y se
dificulta la absorción. En el intestino se absorbe el 30 % de la
clortetraciclina, entre un 60 y 80 % la tetraciclina, oxitetraciclina, y
demeclociclina. La doxiciclina y minociclina, se absorben entre un 90 y 100
% principalmente en la parte superior del intestino delgado.
Se distribuyen en todos los tejidos y líquidos del organismo, debido a su
liposolubilidad. Se unen a proteínas plasmáticas en grado variable; desde
85 - 95 % para minociclina y doxiciclina, hasta 20 % para la oxitetraciclina.

136
La minociclina y doxiciclina tienen una vida media prolongada, de 16 - 18
hs.; son las que mejor se absorben por vía oral, ya que los alimentos no
interfieren en su absorción, presentando mejor biodisponibilidad. Las
tetraciclinas atraviesan la barrera placentaria y las meninges, aunque éstas
no estén inflamadas. También llegan en concentraciones efectivas al
líquido sinovial, mucosa del seno maxilar, lágrimas, células del R.E, hueso,
dentina, esmalte dentario, también en saliva. ( a ese nivel, se concentra
mejor la minociclina y es útil para eliminar el estado de portador
meningocócico).
Todas se metabolizan en hígado, y se concentran en bilis 10 veces más
que en el plasma, luego se excretan al intestino, donde sufren reabsorción
parcial, y circulación enterohepática. Si existe disfunción hepática, aumenta
su concentración en sangre, por lo que debe ajustarse la dosis en estos
casos.
La excreción se lleva a cabo por riñón, por filtración glomerular,
apareciendo el 50 % de la dosis en orina. Otra parte se excreta por bilis,
sudor, lágrimas, y leche materna.

137
CONCLUSIÓN
Existe la necesidad de desarrollar un protocolo de manejo de antibióticos
de amplio espectro en el centro hospitalario, en el cual se detallen los
criterios para la utilización de cada antibiótico, con el fin de normar su uso.
Para el manejo adecuado y racional de antibióticos se requiere de una serie
de conocimientos:
1) la farmacología y farmacocinética de los diversos antibióticos;
2) las indicaciones de primer orden y las alternativas en las diversas
enfermedades infecciosas;
3) los efectos adversos y las contraindicaciones.
BIBLIOGRAFÍA
138
Brugueras, M. C. (2019). Antibacterianos de acción sistémica. Parte I. Antibióticos
betalactámicos. scielo.
Fernández, M. C. (2018). Revisión del uso de antibióticos de amplio espectro en el
ambiente hospitalario privado en Costa Rica. Scielo.
Le, J. (2018). Distribución de medicamentos. Manual MSD.
Martín-Aragón, S. (2019). Antibióticos de última generación.
Paredes, F. (2020). Acción de los antibióticos. Perspectiva de la medicación
antimicrobiana. Elservier.
Patel M, T. K.-G. (2018). Metabolismo de los fármacos. Scielo manual MSD. Ramirez, J.
C. (2017). Antibioticos de Amplio Espectro. scribd.
Rodrigues IM. (2018). ESPIRAMICINA. scielo.
Vargas, C. M. (2018). Uso adecuado y racional de los antibióticos. Scielo.
Vertzoni M, A. P. (2018). Administración oral. Manual MSD.

139
ANEXO
140

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UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA DE LOS ANDES

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA EN ENFERMERÍA

TEMA: ANTIBIÓTICOS DE AMPLIO ESPECTRO

SEMESTRE: III CICLO

DOCTORA: PAULINA FABIOLA ASCUE RAMÍREZ

Mi gratitud inmensa a nuestro altísimo por la

vida la salud y la fortaleza necesaria para seguir con

mis sueños y anhelos y así enfrentar cada reto o

dificultad que tiene la vida.

Agradezco a Dios por la oportunidad y la

fortaleza de seguir adelante a mis maestros por

bríndame las herramientas necesarias las cuales

nos contribuyen en nuestra labor pedagógica.

I.- Antecedentes Históricos

1.2. Definiciones de antibióticos de reducido y amplio espectro

II.- Marco teórico

2.2. CLASIFICACIÓN DE TETRACICLINAS

2.2.1. Tetraciclinas Naturales: primera generación

2.2.6. Tetraciclinas Sinteticas : segunda generacion

2.4.2. Accion Farmacologica

2.4.3. Mecanismo de accion

2.9.3. Efectos adversos

2.9.4. Tratamiento de los efectos adversos

2.9.6. Vias de administracion y dosis

2.9.7. CLASIFICACION DE LOS MACROLIDOS

2.9.8. Macrolidos: primera generacion

2.5. Macrólidos: Segunda generación

2.9. Josamicina (1g)

2.9.3. Macrolidos: Generacion cetolitos (Delitromicina)

2.9.4. Accion Farmacologica

2.9.5. Mecanismo de accion

2.20 Efectos Adversos

Tratamiento de los efectos Adversos

CLASIFICACION DE LAS QUINOLONAS

Quinolonas: Primera generación (antiguas)

Fluoroquinolonas: Segunda generación (nuevas)

Fluoroquinolonas: Tercera generación (nuevas)

Fluoroquinolonas: Cuarta generación (nuevas)

Cefalosporinas: primera generación

Cefalosporinas: segunda generación

Cefalosporinas: tercera generación

Cefalosporinas: cuarta generación

Cefalosporinas: Quinta generación

CLASIFICACION DE LOS CARBAPENEMICOS

CLASIFICACION DE LOS ANFENICOLES

Los antibióticos se agrupan en clases según su estructura química. Sin

embargo, los antibióticos pertenecientes a cada clase concreta a menudo

afectan el cuerpo de manera diferente y pueden ser efectivos contra

Las infecciones comunitarias y nosocomiales siguen constituyendo hoy en

vacunas y las mejores condiciones de vida han permitido mejorar la

esperanza de vida en muchas regiones del mundo, la gran mayoría de ellas

sigue padeciendo de males infecciosos como tuberculosis pulmonar,

malaria, enfermedad diarreica aguda, enfermedad respiratoria aguda, etc.

El propósito de este texto es ofrecer una visión general actualizada de los

distintos grupos de antibióticos disponibles, con información esquemática

sobre cuestiones como su estructura química, modo de acción,