RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto: CAPTOPRIL 25 mg

Forma farmacéutica: Tableta
Fortaleza: 25 mg
Presentación: Estuche por 2 blísteres de PVC/AL con
10 tabletas cada uno.
Titular del Registro Sanitario, país: APEX DRUG HOUSE, MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país: APEX DRUG HOUSE, MUMBAI, INDIA.

Número de Registro Sanitario: 079-17D1
Fecha de Inscripción: 17 de octubre de 2017
Composición:
Cada tableta contiene:
Captopril 25,00 mg
Plazo de validez: 36 meses
Condiciones de almacenamiento: Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz y la
humedad.

Indicaciones terapéuticas:
Captopril está indicado en el tratamiento de la hipertensión, tratamiento de la insuficiencia
cardiaca crónica, en combinación con diurético y cuando sea apropiado con digitálicos y
betabloqueantes, después de un infarto del miocardio (ataque cardiaco), tratamiento de los
problemas renales en pacientes con diabetes tipo I.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.
Antecedentes de angioedema asociado con terapias previas con inhibidores ECA.)
Hinchazón de la cara, labios, lengua y/o garganta con dificultad para respirar)
Padecimiento de angiodema idiopático hereditario.
Embarazadas especialmente 2do y 3er trimestre del embarazo.
Lactancia.

Precauciones:
Ver advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Hinchazón de la cara, labios, lengua y/o garganta con dificultad para respirar (angiodema).
Cualquier signo de infección como dolor de garganta o fiebre que no responda con rapidez
al tratamiento habitual.
Presiona arterial Baja (mareos, o desvanecimiento, especialmente al estar de pie).
Vómitos o diarreas intensas o persistentes.
Alguna enfermedad del corazón del hígado o los riñones o diabetes.
Si está sometido o va a estar sometido a procedimientos de desensibilización por alergia a
las picaduras de abejas o avispas.
Si está sometido a hemodiálisis o aféresis (procedimiento de separación sanguínea) dado
que pueden aparecer reacciones al tipo de membrana utilizada.
Padece de alguna enfermedad del colágeno.
Seguimiento de una dieta baja de sal.
Tos
Se debe evitar la sudoración excesiva o la deshidratación que pueden conducir a una caída
brusca de la presión arterial
Advertir a su médico de que está tomando captopril. 25 mg si va a ser sometido a una
intervención quirúrgica o si va a recibir anestésicos.
Como ocurre con otros medicamentos utilizados para disminuir la presión arterial, este
medicamento puede ser menos efectivo en los pacientes de raza negra.

Efectos indeseables:
Trastornos del sistema linfático y sanguíneo: Muy raros: Alteraciones en el recuento de las
células sanguíneas, afecciones de los ganglios linfáticos, enfermedades autoinmunes.
Trastornos del metabolismo y nutrición: Raros: anorexia (pérdida del apetito), muy raros:
cambios en su análisis de sangre relativos al recuento de potasio y glucosa.
Trastornos psiquiátricos: comunes: trastornos del sueño, Muy raros: confusión y depresión.
Trastornos del sistema nervioso: comunes: Alteraciones del gusto, mareos, raros: sensación
de sueño, dolor de cabeza y sensación de hormigueo. Muy raros desfallecimiento, desmayo.
Trastornos oculares: Muy raros: visión borrosa.
Trastornos cardiacos: poco comunes: hipotensión, síndrome de Raynaud, enrojecimiento y
palidez.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos. Comunes Tos y dificultad al respirar.
Muy raros alteraciones respiratorias.
Trastornos gastrointestinales: comunes, náuseas, vómitos, irritación gástrica, dolos
abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad en la boca. Raros: lesiones en la boca. Muy
raros: inflamación de la lengua, úlcera de estómago, inflamación de páncreas.
Trastornos hepatobiliares: Muy raros: alteración hepática y coloración amarilla de la piel,
hepatitis (inflamación del hígado) incluyendo necrosis, elevaciones de las enzimas hepáticas
y la bilirrubina.
Trastornos del tejido de la piel y subcutáneo: comunes: picor con o sin erupción cutánea,
erupción cutánea y caída del cabello. Poco comunes: Hinchazón de los brazos, las piernas,
la cara, labios, lengua y/o garganta. Muy raros: la aparición de ampollas acompañadas de
picor, Síndrome de Steven Johnson, sensibilidad a la luz, enrojecimiento de la piel,
descamación de la piel.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseo: Muy raros: dolor muscular,
dolor de las articulaciones.
Trastornos renales y urinarios: raros: trastornos de la función renal incluyendo fallo renal y
alteraciones de la eliminación de orina.
Trastornos del sistema reproductor y mamas: Muy raros: impotancia, volumen excesivo de
las mamas en el hombre.
Trastornos generales: poco comunes: Dolor torácico, fatiga, malestar. Muy raros: Fiebre.
Hallazgos de laboratorio: Muy raros. Alteraciones en el recuento de las células sanguíneas y
cambios en su análisis de sangre.

Posología y método de administración:

Presión arterial: 25 -50 mg al día, en dos diarias. El médico puede aumentar
gradualmente la dosis hasta 100 - 150 mg al día.
Insuficiencia cardiaca crónica: Dosis inicial recomendada 6.25 – 12.5 mg dos o tres
veces al día El medico puede aumentar la dosis gradualmente hasta 150 mg al día.
Infarto del miocardio: La dosis habitual después de padecer un infarto del miocardio es
6.25 mg. El medico puede aumentar la dosis gradualmente hasta un máximo de 150
mg al día.
Problemas renales. Dosis inicial recomendada para tratamiento en paciente con
diabetes tipo I es de 75 – 100 mg al día, administrados en varias dosis diarias.
Uso en niños: La dosis inicial recomendad es de 0.30mg/Kg de peso. En niños que
requieran precauciones especiales, la dosis de inicio es de 0.15mg/Kg de peso. El uso
de este medicamento en niños y adolescentes se debe iniciar bajo estrecha
supervisión médica.
Uso en ancianos: en los pacientes ancianos con alteraciones orgánicas se debe
administrar dosis inferiores a las recomendadas.
Insuficiencia renal: en los pacientes que presentan alteraciones renales se debe
administrar dosis inferiores a las recomendadas.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Puede ser administrado con o sin alimentos, informe a su médico si toma suplementos de
potasio o ingiere una dieta rica en potasio.
Diuréticos:
Los pacientes tratados con diuréticos, especialmente en quienes éste tratamiento se han
instituido recientemente, como aquellos con restricción severa de sal en la dieta o en diálisis,
ocasionalmente pueden experimentar una disminución brusca de la presión sanguínea,
generalmente dentro de la primera hora después de recibir la dosis inicial de captopril.

La posibilidad de efectos hipotensores de captopril se pueden minimizar ya sea

suspendiendo el diurético o aumentando la ingestión de sal aproximadamente una semana
antes del inicio del tratamiento con pequeñas dosis (6.25 ó 12.5).

Como otra alternativa, se puede mantener al paciente en observación cuando menos una
hora después de la dosis inicial. Si hay hipotensión, el paciente debe ser colocado en
posición supina y se es necesario administrar una infusión intravenosa de solución salina
isotónica.

Esta respuesta hipotensora transitoria no es una contraindicación para administrar más

dosis, la cual puede darse sin dificultad una vez que la presión sanguínea ha aumentado
después de la expansión de volumen.

Fármacos que aumenten el potasio sérico:

Debido a que el captopril disminuye la producción de aldosterona puede haber elevación del
potasio sérico.

Los diuréticos ahorradores de potasio, como las espironolactona, triantereno o amilorida, así
como los suplementos del potasio se deben administrar con precaución sólo cuando haya
hipocaliemia demostrada, ya que pueden producir un aumento significativo del potasio
sérico. Los sustitutos de la sal que contienen potasio también se deben utilizar con
precaución.

Fármacos que afectan la actividad simpática:

El sistema nervioso simpático puede tener especial importancia para mantener la presión
sanguínea en pacientes que reciben captopril solo o con diuréticos. Por lo tanto, los
fármacos que afectan la actividad simpática (por ejemplo, agentes bloqueadores
ganglionares o agentes bloqueadores neuronales adrenérgicos) se deben utilizar con
precaución. Los bloqueadores beta-adrenérgicos dan un mayor efecto antihipertensivo al
captopril, pero la respuesta total no es aditiva.
Fármacos que producen liberación de renina:
El efecto del captopril se potencia por agentes antihipertensivos que producen liberación de
renina. Por ejemplo, los diuréticos pueden activar al sistema renina-angiotensina-
aldosterona.

Fármacos con acción vasodilatodora:

Los datos sobre los efectos concomitantes de otros vasodilatadores en pacientes que
reciben captopril para la insuficiencia cardiaca no están disponibles; por lo tanto,
nitroglicerina, otros nitratos (utilizados en el manejo de la angina) y otros fármacos que
tienen acción vasodilatodora se deben suspender si es posible antes de iniciar el tratamiento
con captopril. Si se reinicia su uso nuevamente durante el tratamiento con captopril se
deben administrar cuidadosamente y en dosis menores.

Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas endógenas:

Se ha informado que la indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo de captopril,
especialmente en los casos con renina baja. Otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos
(por ejemplo, la aspirina) también puede tener este efecto.
Litio:
Se ha reportado aumento en los niveles de litio sérico y síntomas de toxicidad con litio en
pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA. Si se utiliza un
diurético pueden aumentar la toxicidad del litio.

Uso en Embarazo y lactancia:

Consultar al médico antes de tomar el medicamento. No se recomienda el uso en el primer
trimestre de embarazo y está contraindicado en el segundo y tercer trimestre de embarazo.
Si se administra durante el segundo y tercer trimestre los inhibidores de enzimas de
conversión y de la angiotensina (al que pertenece el captopril) puede causar daño y muerte
fetal. Si se detecta embarazo, la administración de este medicamento debe ser suspendida
lo antes posible.
Lactancia: No debe administrarse durante la lactancia

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Durante el tratamiento de la presión arterial elevada puede verse reducida su capacidad de
conducir y utilizar maquinas, especialmente al comienzo del tratamiento, cuando se modifica
la dosis o se ingiere alcohol, No conducir ni utilizar maquinarias si observa que el
medicamento le produce alguna incapacidad para realizar estas funciones.

Sobredosis:
Si se ha tomado más Captopril 25 mg de lo indicado consultar inmediatamente al médico.
Los síntomas de sobredosis incluyen hipotensión severa, shock, estupor, bradicardia
(enlentecimiento del ritmo cardiaco), alteraciones electrolíticas y fallo renal. Si olvidó tomar
la dosis del día debe tomarla tan pronto recuerde en el mismo día. Si no toma su
comprimido un día, tome su dosis normal el día siguiente. No tome una dosis doble para
compensar las dosis olvidadas.

Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Antihipertensivo.
Grupo ATC: C09AA01.

El mecanismo de acción de captopril aún no ha sido completamente dilucidado. Sus efectos

benéficos en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser sobretodo el resultado
de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Sin embargo, no existe una correlación consistente entre los niveles de renina y la respuesta
al fármaco. La renina, una enzima sintetizada en los riñones, es liberada a la circulación,
donde actúa un sustrato de globulina plasmática para producir angiotensina I, un
decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I, es convertida por la enzima
convertidora de la angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora
endógena potente. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la
corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la retención de sodio y líquidos.

Captopril evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por la inhibición de la ECA,

una peptidil-dipéptido-carbixihidrolasa. Esta inhibición ha sido demostrada tanto en personas
sanas como en animales, mostrando que la elevación de la presión sanguínea producida por
la administración exógena de la angiotensina I fue atenuada o abolida por captopril. En
estudios con animales, no se alteró las respuestas presoras de otros agentes, incluyendo a
la angiotensina II y a la norepinefrina, indicando especificidad de acción.

La ECA es idéntica a la “bradicininasa”, captopril también puede interferir con la degradación

del péptido vasopresor, bradicinina. Las concentraciones aumentadas de bradicinina o
prostaglandina E2, pueden también desempeñar un papel en el efecto terapéutico de
captopril.

La inhibición de la ECA produce la disminución de la angiotensina II plasmática y el aumento

de la actividad de la renina plasmática (ARP), esto último como resultado de la pérdida de la
retroalimentación negativa sobre la liberación de renina causada por la disminución de la
angiotensina II. La reducción de esta produce la disminución de la secreción de aldosterona
y como resultado pueden presentarse pequeñas elevaciones de potasio sérico junto con la
pérdida de sodio y líquidos.

Los efectos antihipertensivos persisten durante un mayor periodo que la inhibición

demostrable de la ECA circundante. No se sabe si la ECA presente en el endotelio vascular
es inhibida durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circundante.

La administración de captopril produce disminución de la resistencia arterial periférica en

pacientes hipertensos, sin cambios en el gasto cardiaco con un aumento del mismo. Hay un
incremento en el flujo sanguíneo renal después de la administración de captopril y la tasa de
filtración glomerular usualmente permanece inalterada.

La disminución de la presión sanguínea alcanza su nivel máximo generalmente a los 60-90

minutos después de la administración oral de una dosis individual de captopril. La duración
del efecto está relacionada con la dosis. La disminución de la presión sanguínea puede ser
progresiva, de tal forma que para lograr efectos terapéuticos máximos se pueden requerir de
varias semanas de tratamiento.

Los efectos de la disminución de la presión sanguínea de captopril y de los diuréticos de

ASA son aditivos. En contraste, el captopril y los betabloqueadores tienen un efecto menos
aditivo.

La presión sanguínea disminuye en el mismo grado tanto en la posición de pie como en la

supina. Los efectos ortostáticos y la taquicardia son poco frecuentes pero pueden
presentarse en pacientes con disminución del volumen sanguíneo. La suspensión brusca de
captopril no se ha asociado con un aumento rápido de la presión sanguínea.

En pacientes con insuficiencia cardiaca se ha observado disminución significativa de las

resistencias periféricas (vasculares sistemáticas), y de la presión arterial (post-carga),
disminución de la presión capilar pulmonar en cuña (precarga) y de las resistencias
vasculares pulmonares, aumento del gasto cardiaco y aumento en el tiempo de tolerancia al
ejercicio (TTE). Estos efectos hemodinámicos y clínicos ocurren después de la primera dosis
y parecen persistir mientras dure el tratamiento.

Estudios controlados con placebo de 12 semanas de duración en pacientes que

respondieron adecuadamente a diuréticos o a digital no muestran tolerancia a los efectos
benéficos en el TTE se mantiene. Se ha observado mejoría clínica en algunos pacientes en
los que los efectos hemodinámicos fueron mínimos.

Estudios en animales muestran que captopril no cruza la barrera hematoencefálica en grado

apreciable.

Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación,

eliminación):
Absorción:
La absorción de una dosis de captopril administrada por vía oral es de 70 a 75%, la
concentración plasmática máxima de captopril inalterado es de 800 ±75 ng/mL,
aproximadamente 55.8%, y es alcanzada en 4.8 minutos. La concentración plasmática
máxima total de captopril y sus metabolitos es 1580±90 ng/mL y es alcanzada en 63±4.8
min.

La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción de captopril en un

30-40%, por lo que se debe administrar una hora antes de ingerir alimentos o 2 horas
después de haberlo hecho.

Distribución:

Captopril se une a proteínas plasmáticas en un 25-30% y su volumen de distribución, en

voluntarios sanos, es de 0.7 L/kg.

El efecto hemodinámico hipotensor de captopril se inicia 15 minutos después de la

administración por vía oral, su máximo efecto se presenta entre los 60-90 min, para declinar
en un lapso de 5 a 5.30 horas.

Biotransformación:
Aproximadamente, el 50% de captopril es metabolizado, dando origen a dos metabolitos
inactivos: dímero bisulfito de captopril y bisulfito de cisteína de captopril.

Eliminación:
El 95% de la dosis absorbida se elimina vía renal, siendo 40-50% como captopril y el resto
como sus metabolitos.

La vida media de eliminación es aproximadamente 1.54 horas; en pacientes con

insuficiencia renal se incrementa importantemente a partir de una depuración de creatinina
de 30 ml/min o menos.

Captopril se distribuye en la leche materna a una concentración de 4.7 ng/ml después de 4

horas de la última dosis de captopril (100 mg tres veces al día durante 2 días).

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:
No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 17 de octubre de 2017.