Farmacología
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ANTIEPILÉPTICOS
Carbamazepina Bloquea canales de Na, Dosis dependientes: Diplopia Convulsiones tónico-clónicas Vida media inicial de 25-60h,
reduce la posibilidad de y somnolencia (altas dosis). generalizadas. en 1-2 semanas incrementa
potenciales de acción su biotransformación por lo
repetitivos. Ataxia, vértigo, toxicidad de Convulsiones parciales que en 3-4 semanas su vida
Epoxicarbamazepina: MO: anemia aplástica o media se reduce hasta un
metabolito que continúa agranulocitosis (rara) Tx de neuralgia del trigémino 50% Evolución favorable →
siendo activo y dolor crónico. concentraciones plasmáticas
ine caces.
Etosuximide Inhibición de actividad Irritación gástrica moderada: SÓLO para Crisis de Ausencia No en México
talámica (reduce corrientes de náusea, vómito y anorexia.
Ca) Somnolencia, mareos y
cefalea
Gabapentina Aumenta síntesis y libera Vértigo, fatiga, somnolencia. Crisis parciales con o sin Sólo para neuropatía
GABA Ataxia, nistagmo. Náuseas, generalización, puede
Probablemente se ja al canal vómito, dispepsia empeorar las de ausencia
de Ca
Lamotrigina Inhibe canales de Na Ataxia, diplopía, vértigo, Crisis tónico-clónicas Sx Lennox Gastaut : epilepsia
Se ja al canal de Ca náuseas, somnolencia generalizadas de aparición temprana, con
Antagonista de glutamato Crisis parciales dé cit intelectural y
Crsis de ausencia problemas conductuales,
Sx Lennox Gastaut altamente resistente a tx
Levetirazetam Potencia acción gabaérgica Ataxia, diplopia, vértigo, Epilepsia parcial
Inhibe procesos dependientes náuseas, somnolencia
de Ca
Inhibe glutamato
Oxcarbazepina Inhibe canales de Na Somnolencia, cefalea, Epilepsia parcial
Activa canales de K siplopia, ataxia, nistagmo
Topiramato Inhibe canales de Ca Vértigo, fatiga, somnolencia. Crisis parcial generalizada
Aumenta acciones Alteraciones en la atención Sx Lennox Gastaut
gabaérgicas
Antagoniza acción de
glutamato
Tiagabina Inhibe transportador de GABA Sedación leve Epilepsia parcial
GAT1 e incrementa su
concentración gabaérgica
Felbamato Bloqueo de receptor N-acetil- Insu ciencia hepática Epilepsia parcial grave
D-aspartato (NMDA Anemia aplástica
Modulación canal de Na
Vigabatrina Inhibe Gaba-transaminasa Reducción del campo visual Epilepsia parcial
(GABA-T) y aumenta GABA Empeora crsis de ausencia
sináptico
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Fármacos 2do Parcial
Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos E cacia Notas
ANTIPARKINSONIANOS
Inhibidores de COMT Carbidopa/Levodopa Inicial típica: 25 + 100 mg 2-3/ Levodopa: Levodopa sólo se metaboliza
día Adinamia en SN y se convierte en
DMD: 200-1200 mg Anorexia dopamina, se da Carbidopa
(Levodopa) Hipotensión porque inhibe la dopa
Náusea y vómito descarboxilasa y no penetra
Movimientos coréicos la BHE → no se transforma
Efectos “On & o ” (A veces Levodopa a nivel sistémico
parece que el tx hace efecto y
Carbidopa/Levodopa de Inicial típica: 50 + 200 mg 2/ a veces no) Biodisponibilidad de 75% de
liberación sostenida día la forma de liberación
DMD: 200-1200 mg inmediata
(Levodopa)
Carbidopa/Levodopa Inicial típica: 25 + 100 mg 2-3/
comprimidos de día
desintegración sublingual DMD: 200-1200 mg
(Levodopa)
Carbidopa/Levodopa/ Inicial típica: 12.5 + 50 + 200
Entacapona mg 3/día
DMD: 120-1200 mg
(Levodopa)
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Dosis Efectos Adversos Notas
DEMENCIA
Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos
HIPER/HIPOTIROIDISMO
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Fármacos 2do Parcial
Fármaco Mecanismo de Acción Dosis Efectos Adversos Notas
Propiltiouracilo Inhibe la conversión de T4 a Dosis inicia: 150 mg - Rash: más frecuente en Vida media 1.5h
T3 por la desyodasa 1 en DMD: 600 mg Metimazol y relacionado Efecto acumulativo en tiroides
tejidos periféricos con dosis EUA
- Agranulocitosis: PTU y
Metimazol/Tiamazol/ Induce la expresión del Dosis inicial: 10-15 mg metimazol, relacionaco con Vida media 6 horas
Carbimazol ligando Fas sobre la célula DMD: 60 mg dosis Efecto acumulativo en tiroides
epitelial tiroidea induciendo - Hepatotoxicidad: PTU = Uso por 14-18 meses
apoptosis de los linfocitos metimazol Mejoramiento a partir de 2º
in ltrados tales como células - Vasculitis: más frecuente semana
T que expresan Fas con PTU
Propanolol/Atenolol B-bloqueador que se usa 10-40 mg cada 6 horas
también como antitiroideo al
inhibir la conversión periférica
de T4 a T3
Yodo radioactivo Se concentra en los folículos Puede producir Tirotoxicosis Se ingiere, no se inyecta. Vida
tiroideos y emite rayos beta ya que rompe a los folículos media de 5 h. En
los cuales producen toxicidad YA con hormonas tiroideas. aproximadamente 12
directa e irreversible semanas se mani esta la
Dependientes de sosis destrucción del parénquima
acumulada (>500mCi) tiroideo. Antes de su uso se
debe estabilizar al paciente si
presenta oftalmopatía de
Graves. El uso de YR produce
hipotiroidismo permanente.
Contraindicado en niños y
embarazadas
Levotiroxina T4 1.7 microgramos/Kg Tx de elección en todo el
mundo, en ayuno con agua
simple y sin otro
medicamento, es acumulativo
por lo que su vida media es
de 7 días
CORTICOESTEROIDES
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco VdA Efectos Efectos Adversos Comentarios
DISLIPIDEMIA
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Dosis Características Comentarios
DIURÉTICOS
Tiazidas Inhiben al Hidroclorotiazida 6.25 - 50 mg (1-2) Tx para Vértigo y cefalea, A largo plazo sirven
cotransportador Na/ Clortalidona hipercalciuria y DI fotosensibilidad y como dilatadores
Cl en el TCD, ↑ la nefrogénica erupciones
excreción de Na HTA grado 1 cutáneas, Se secreta en TP
/ disfunción eréctil,
DM alteraciones ↑ Excreción de
Dislipidemia hidroeléctricas, ácido úrico y Mg
Hiperuricemia hiponatremia,
Gota alteran tolerancia a ↓ Excreción de Ca
Hipokalemia glucosa, ↑ LDL, CT
y TG
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Dosis Indicaciones / Efectos Adversos Comentarios
Acción Contraindicaciones
Diuréticos de Asa Inhiben NKCC en la Furosemida 40 - 80 mg (2-3) IC por disf. sistólica Hiponatremia, Bumetanida es más
rama ascendente Bumetanida FG ↓ Hipocalcemia, efectivo que
gruesa del Asa de Torsemida Hipercalcemia Hipomagnasemia, Furosemida ya que
Henle Ac. Etacrínico maligna encefalopatía, su biodisponibilidad
Inhiben reabsorción Hiperkalemia hiperuricemia, es más alta
de Ca y Mg / hiperglucemia, ↑
No en anuria LDL, TG, ↓ HDL, Tradan en hacer
DM fotosensibilidad, efecto 2-3 horas y
Dislipidemia depresión de MO no duran más de 6
Hiperuricemia horas
Gota Ácido etacrínico:
Hiperkalemia citotóxico FG <30 ya no
Furosemida: vértigo, funcionan
ototoxicidad,
tinnitus, sordera
Proximales Inhibidor de la Acetazolamida Glaucoma
enzima anhidrasa Hipertensión
carbónica intracraneal benigna
Mal de montaña
Cistinuria
Alcalosis metabólica
Antagonistas de Inhiben de forma Espironolactona 25 - 100 mg (1-2) IC por disf. sistólica Hiperkalemia, La e cacia clínica
Aldosterona / competitiva la unión Eplerenona 50 - 100 mg (1-2) IR ginecomastia, depende de las
Ahorradores de K de la aldosterona Hiperaldosteronismo impotencia, concentraciones de
con el receptor de Hirsutismo irregularidades la aldosterona
mineralocorticoides Hiperplasia menstruales, endógena
(TD y CC) suprarrenal disminución de la
Cirrosis hepática líbido, diarrea, Espironolactona
(Espironolactona) gastritis, hemorragia tiene a nidad por los
/ gástrica, úlceras R de progesterona y
IR pépticas, andrógenos
Hiperkalemia somnolencia,
letargo, ataxia, Son muy débiles por
confusión y cefalea lo que no se usan
como diuréticos
aislados
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Dosis Indicaciones / Efectos Adversos Comentarios
Acción Contraindicaciones
ANTIDIABÉTICOS
Biguanidas Inhibe gluconeogénesis Metformina 500, 850 Y Re ujo, diarrea, gastritis, Sí se puede dar en Darlo en la noche con la
a nivel de la piruvato 1000 distensión, De ciencia embarazo cena
carboxilasa de vitamina B12, /
Liberación inmediata x3 acidosis láctica FG <30 Metabolismo hepático y
↑ Captación periférica y prolonada x1 Cr >1.5 H y 1.4 M Eliminación renal
de glucosa e inhibe
lipólisis DMD: 2600 - 3000 mg
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Acción Fármacos y Dosis Efectos Adversos Indicaciones/ Comentarios
Contraindicaciones
Tiazolidinedionas Se unen a PPARγ en el Ciclitazona (1º) Aumento de peso, / Los px mueren por falla
núcleo, se activa y migra Rosiglitazona insu ciencia cardiaca IR hepática fulminante
al DNA activando la Pioglitazona (1%), insu ciencia renal, IC
transcripción genética insu ciencia hepática, IH
Inicial: 30 mg x1 osteopenia
↓ Resistencia a la DMD: 45 mg
insulina y los niveles de
leptina (↑ apetito)
Inihbe angiogénesis, ↑
niveles de adiponectina
↑ Excreción de GLUT-4
Redistribuye grasa
visceral
Agonistas de receptor Mmimetizan la acción Exantida Náusea, vómito, diarrea, / Exendina-4 es mimético
GLP-1 del péptido similar Liraglutida estreñimiento, pérdida Antecedente de Ca de GLP1 (homólogo
glucagón, retrasa el Albiglutida de peso Medular de tiroides y 80%)
vaciamiento gástrico, ↓ Dulaglutida NEM 2
la apoptosis de islotes T 1/2: 1 día
Estimula saciedad, ↓
apetito
Inhibidores DPP4 Evitan el Sitagliptina Nasofaringitis, Solos: x1
desdoblamiento e Vildagliptina Infecciones de vías Con Metformina: x2
inactivación de GLP-1 y Saxagliptina aéreas superiores,
GIP (prolongan su Linagliptina cefalea Vidagliptina requiere
acción) Alogliptina pruebas de Fx Hepática
Sulfonilureas Se unen al receptor de Tolbutamida Hipoglucemia
sulfonilurea (SUR 1 y Clorpropamida Ganancia de peso
SUR 2) asociado a Tolazamida Exantemas cutáneos
conducto de K sensible Acetohexamida Toxicidad Hematológica
a ATP en las células ß, Glibenclamida (leucopenia y
liberan insulina en Glipizida trombocitopenia)
vesículas Gliclazida
Glimepirida (3º)
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Acción Fármacos y Dosis Efectos Adversos Indicaciones/ Comentarios
Contraindicaciones
Inhibidores SGLT2 Inhiben SGLT-2 en TCP Dapaglifozina Cetoacidosis diabética / Producen pérdida de
↑ Excreción renal de Gl Canaglifozina euglucémica Px con HTA con peso y disminución de
Empaglifozina Candidiasis vulvovaginal diuréticos TAS y TAD
Ertuglifozina Hipotensión
Insu ciencia renal aguda
0.15-0.2 UI/kg
ANTIULCEROSOS
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Propiedades Efectos Adversos Interacciones Comentarios
Acción
Antagonistas H2 Inhiben la Cimetidina Absorción 60-90% Diarrea, cefalea, Inhiben CYT P450, 70% en secreción
producción de Ranitidina Mejora con alimentos impotencia, pérdida inter eren con la basal, mayor e cacia
HCl en las Famotidina Met. hepático de la líbido, eliminación de por la noche, uno de
células Nizatidina T 1/2: 2-4 h ginecomastia, teo lina, warfarina, los factores que
parietales del Duración: Ranitidina 6-8 galactorrea, antidepresivos in uyen en la
estómago. VO 300 mg h, Famotidina 10-12 h hipersecreción tricíclicos, cicatrización de las
Bloquean la IV 50 mg Excreción renal, requiere gástrica de rebote, difenilhidantoína úlceras pépticas es
unión de la ajuste en IR delirio en ancianos la acidez nocturna
histamina con el Ranitidina solo
receptor H2 Indicados en úlceras inhibe 10% de las E cacia: 70-90% tx
pépticas, re ujo, CYT hepáticas de lo 4-8 semanas
dispepsia y úlceras por que hace la
estrés Cimetidina Una dosis en la
noche o una en la
mañana y otra en la
noche
Inhibidores de la Bloquean Omeprazol Absorción 70-90% Dolor abdominal, ↓ Eliminación de Disminuyen la
Bomba de irreversiblemente Lansoprazol Profármacos, su estreñimiento, difenilhidantoína, producción de ácido
Protones H/K la H/K/ATPasa Esomeprazol metabolito sulfonamidico atulencia, carbamazepina, clorhídrico a lo largo
de membrana, la Pantoprazol se une a bomba hiperplasia de warfarina, diazepam del día 80-95%
cual secreta Rabeprazol T 1/2: 2-4 h células parietales,
iones H+ al Duración: 24 h riesgo de formación ↓Absorción de E cacia: 82-97% tx
lumen del VO 20 mg Met. hepático de tumores y vitamina B12 4-8 semanas
estómago IV 40 mg No requiere ajuste en IR fracturas,
hipersecreción de Se administra con
Indicados en dispepsia, rebote, aumenta capa entérica. Una
úlceras complicadas, suceptibilidad de dosis antes del
re ujo, gastritis, Enf infección intetsinal desayuno o dos
ácido-péptica, H. Pylori por Clostridium. veces al día
ENVENENAMIENTOS
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ANTINEOPLÁSICOS
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas
Citarabina IV, SC, IM, IT LLA, LMA, LMG, Mielosupresión, náusea, Uso de FEC-G ↑
D.Est: 100 mg/m2/día LNH vómito, diarrea, Sx citotoxicidad
Inter eren con el Dosis altas: 3 gr/m2/do cerebeloso,
DNA al actuar como SC 20 mg/m2 hepatotoxicidad,
sustitutos, actuan en IT 10 - 30 mg pancreatitis, Sx Ara C,
la fase S eritema, rash,
conjuntivitis,
convulsiones, ebre
Metotrexate Inhibe enzima IV, VO, IM, IT Ca de Mama, Mielosupresión, Aspirina, AINEs,
DHFR llevando a Dosis bajas: 10 - 50 osteosarcoma, mucositis, falla renal, inhiben excreción
depleción de mg/m2 LLA, LNH, Ca de hepatotoxicidad, renal de MTX, ↑
folatos Moderada: 100 - 500 Vejiga, Ca neumonitis, rash, efecto
mg/m2 Colorrectal fotosensibilidad anticoagulantes,
Alta: 1- 12 gr/m2 omeprazol ↑
niveles, folatos ↓
e cacia
5 Fluoracilo
Clofarabina
Fludarabina
Hidroxiurea
Antracíclicos Daunorrubicina IV LLA, LMA Mielosupresión, náusea,
Doxorrubicina vómito, mucositis,
Idarrubicina diarrea, vesicante,
Inter eren con las Epirrubocina hiperpigmentación,
enzimas Mitoxantrona apolecia, orina naranja
involucradas en la
replicación del DNA,
forman radicales
libres de O2 que
dañan el DNA,
actúan en todas las
fases del ciclo
celular
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas
Inhibidores de la Etopósido (Topo II) VO, IV Ca de Pulmón, Reacción ana láctica, ↑ Efecto de
Topoisomerasa Otros: 50 - 150 mg/m2 LNH, EH, Ca mielosupresión, náusea, anticoagulantes
Topotecán Gástrico, LLA, Ca vómito, alopecia,
Inter eren con las Irinotecán de Mama y Ovario mucositis, segundas
topoisomerasas neoplasias
(desdoblan cadena Topoisomerasa
de DNA para su II
copia) - Tenipósido
Inhibidores de la Taxenos Paclitaxel IV Ca de Ovario, Mielosupresión,
Mitosis 80 - 175 mg/m2 Mama, Pulmón, hipersensibilidad,
Otros: Esófago, Próstata neuropatía, bradicardia,
Fase M del ciclo Docetaxel y Vejiga alopecia, mucositis,
celular, evitan transaminasemia,
síntesis de proteínas onicolisis
necesarias para la
división de las Alcaloides de la Vincristina IV LLA, EH, LNH, Neurotoxicidad,
células, inhiben el vinca 0.5 - 2 mg/m2 MM, Sarcoma de neuropatía,
ensamblaje de los DM: 2 mg Ewing, Tumor de estreñimiento, íleo
microtúbulos, Otros: Wilms, Ca de paralítico, alopecia,
impiden la formación Vinblastina Tiroides, Tumores vesicante,
del huso mitótico Vinorelbina de SNC mielosupresión
Epotilones Ixabepilone
Estramustina
Trióxido de arséico
Corticoesteroides
Interferón alfa
incrementa la
función de células
del SI, Ca de
riñón, melanoma,
LMC, leucemia de
células peludas
Inmunomodulantes Talidomida
Lenalidomida
Vacunas Provenge Ca de Próstata Incrementan
respuesta del SI,
previenen recaídas
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
ANTICOAGULANTES