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Farmacología

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Fármacos 2do Parcial

ANTIEPILÉPTICOS

Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos E cacia Notas

Carbamazepina Bloquea canales de Na, Dosis dependientes: Diplopia Convulsiones tónico-clónicas Vida media inicial de 25-60h,
reduce la posibilidad de y somnolencia (altas dosis). generalizadas. en 1-2 semanas incrementa
potenciales de acción su biotransformación por lo
repetitivos. Ataxia, vértigo, toxicidad de Convulsiones parciales que en 3-4 semanas su vida
Epoxicarbamazepina: MO: anemia aplástica o media se reduce hasta un
metabolito que continúa agranulocitosis (rara) Tx de neuralgia del trigémino 50% Evolución favorable →
siendo activo y dolor crónico. concentraciones plasmáticas
ine caces.

Mínimos efectos sobre fx


cognitiva. NO causa
hiperplasia gingival ni
hirsutismo
Benzodiacepinas Agonista de receptor GABA A Depresión respiratoria (tx Diazepam: control de estado
(Diazepam) agudo) y sedación que no epiléptico
permite adecuado control
crónico de convulsiones
Fenobarbital Agonista de receptor GABA A Efectos sedantes y Convulsiones tónico-clónicas Vida media de 70-100 h
Prolonga apertura de canal de conductuales generalizadas. (desventaja)
cloro
Convulsiones parciales (2a
elección)
Ácido valproico Aumento de concentración de Anorexia, náusea, vómito Convulsiones tónico-clónicas Más usado
GABA (16%). Temblor, aumento de generalizadas. Mayor riesgo de Toxicidad
Bloqueo de canales de Na y peso, sedación, ataxia, hepática en <2 años de edad
Ca toxicidad hepática Crisis de ausencia y parciales y con otros antiepilépticos
Inhibición de NT excitatorios Incremento transaminas secundariamente debido al aumento de
hepáticas en 40% generalizadas metabolitos por competencia
de enzimas de
biotransformación
No disponible p/ uso
parenteral
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos E cacia Notas

Etosuximide Inhibición de actividad Irritación gástrica moderada: SÓLO para Crisis de Ausencia No en México
talámica (reduce corrientes de náusea, vómito y anorexia.
Ca) Somnolencia, mareos y
cefalea
Gabapentina Aumenta síntesis y libera Vértigo, fatiga, somnolencia. Crisis parciales con o sin Sólo para neuropatía
GABA Ataxia, nistagmo. Náuseas, generalización, puede
Probablemente se ja al canal vómito, dispepsia empeorar las de ausencia
de Ca
Lamotrigina Inhibe canales de Na Ataxia, diplopía, vértigo, Crisis tónico-clónicas Sx Lennox Gastaut : epilepsia
Se ja al canal de Ca náuseas, somnolencia generalizadas de aparición temprana, con
Antagonista de glutamato Crisis parciales dé cit intelectural y
Crsis de ausencia problemas conductuales,
Sx Lennox Gastaut altamente resistente a tx
Levetirazetam Potencia acción gabaérgica Ataxia, diplopia, vértigo, Epilepsia parcial
Inhibe procesos dependientes náuseas, somnolencia
de Ca
Inhibe glutamato
Oxcarbazepina Inhibe canales de Na Somnolencia, cefalea, Epilepsia parcial
Activa canales de K siplopia, ataxia, nistagmo
Topiramato Inhibe canales de Ca Vértigo, fatiga, somnolencia. Crisis parcial generalizada
Aumenta acciones Alteraciones en la atención Sx Lennox Gastaut
gabaérgicas
Antagoniza acción de
glutamato
Tiagabina Inhibe transportador de GABA Sedación leve Epilepsia parcial
GAT1 e incrementa su
concentración gabaérgica
Felbamato Bloqueo de receptor N-acetil- Insu ciencia hepática Epilepsia parcial grave
D-aspartato (NMDA Anemia aplástica
Modulación canal de Na
Vigabatrina Inhibe Gaba-transaminasa Reducción del campo visual Epilepsia parcial
(GABA-T) y aumenta GABA Empeora crsis de ausencia
sináptico
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fi
fi
fi
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Fármacos 2do Parcial
Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos E cacia Notas

Zonisamida Inhibe corrientes de Ca Somnolencia, ataxia, Epilepsia parcial


Bloquea canales de Na nerviosismo, fatiga
Pregabalina Bloquea canales de Ca Epilepsia parcial

Retigabina Apertura de canales de K → Epilepsia parcial


hiperpolarización
Lacosamida Apertura de canales de K → Epilepsia parcial
hiperpolarización Migraña
Neuropatía

ANTIPARKINSONIANOS

Grupo Fármaco Dosis Efectos Adversos Notas

Inhibidores de COMT Carbidopa/Levodopa Inicial típica: 25 + 100 mg 2-3/ Levodopa: Levodopa sólo se metaboliza
día Adinamia en SN y se convierte en
DMD: 200-1200 mg Anorexia dopamina, se da Carbidopa
(Levodopa) Hipotensión porque inhibe la dopa
Náusea y vómito descarboxilasa y no penetra
Movimientos coréicos la BHE → no se transforma
Efectos “On & o ” (A veces Levodopa a nivel sistémico
parece que el tx hace efecto y
Carbidopa/Levodopa de Inicial típica: 50 + 200 mg 2/ a veces no) Biodisponibilidad de 75% de
liberación sostenida día la forma de liberación
DMD: 200-1200 mg inmediata
(Levodopa)
Carbidopa/Levodopa Inicial típica: 25 + 100 mg 2-3/
comprimidos de día
desintegración sublingual DMD: 200-1200 mg
(Levodopa)
Carbidopa/Levodopa/ Inicial típica: 12.5 + 50 + 200
Entacapona mg 3/día
DMD: 120-1200 mg
(Levodopa)
fi
ff
Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Dosis Efectos Adversos Notas

Entacapona Inicial típica: 200 mg con C/L


DMD: 600-2000 mg
Tolcapona Inicial típica: 100 mg con C/L Hepatotóxico Uso solo en px que no
DMD: 100-300 mg reaccionan a otros tx
Vigilancia periódica necesaria
de fx hepática
Inhibidores MAO Rasagilina Inicial típica: 1 mg/día
DMD: 0.5-1 mg
Selegilina Inicial típica: 5 mg 2/día Inhibición de la MAO a nivel
DMD: 2.5-10 mg central
Otros Clorhidrato de Inicial típica: 1mg 2/día
trihexifenidilo DMD: 2-15 mg
Amantadina Inicial típica: 100 mg 2/día
DMD: 100-200 mg

DEMENCIA
Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Mecanismo de Acción Efectos Adversos

Inhibidores de la Tacrina Ya no se usa por su elevada toxicidad Dosis dependientes:


acetilcolinesterasa Duración muy corta al ser fácilmente Náusea, vómito, diarrea, dolor
hidrolizada abdominal tipo cólico, braducardia,
Inhibe AChE y BChE cefalea, pérdida del apetito,
hepatotoxicidad (Tacrina), erupción
Donepezilo Inhibidor especí co y reversible de cutánea, mareos, secreción nasal,
AChE enrojecimiento facial
Tx sintomático Enf. de Alzheimer leve
a moderadamente grave

Rigastigmina Inhibidor de la AChE en la corteza y el


hipocampo, las regiones del cerebro
más afectadas por el Alzheimer.
También inhibe de forma preferente
G1 de AChE, que predomina en el
cerebro de los px con Alzheimer

Galantamina Inhibidor selectivo, competitivo y


reversible de AChE. Estimula la
acción intrínseca de acetilcolina sobre
los receptores nicotínicos
Tx sintomático Enf. de Alzheimer leve
a moderadamente grave

Agonista de Glutamato Memantina Antagonista no competitivo de Cefalea, confusión, náusea, vómito,


receptores NMDA estreñimiento, somnolencia,
Modula efectos de los niveles tónicos alucinaciones, tos, diarrea
de glutamato elevados
Tx Enf. de Alzheimer leve a NO USAR SI HAY DAÑO RENAL
moderadamente grave SEVERO

HIPER/HIPOTIROIDISMO
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Fármaco Mecanismo de Acción Dosis Efectos Adversos Notas

Propiltiouracilo Inhibe la conversión de T4 a Dosis inicia: 150 mg - Rash: más frecuente en Vida media 1.5h
T3 por la desyodasa 1 en DMD: 600 mg Metimazol y relacionado Efecto acumulativo en tiroides
tejidos periféricos con dosis EUA
- Agranulocitosis: PTU y
Metimazol/Tiamazol/ Induce la expresión del Dosis inicial: 10-15 mg metimazol, relacionaco con Vida media 6 horas
Carbimazol ligando Fas sobre la célula DMD: 60 mg dosis Efecto acumulativo en tiroides
epitelial tiroidea induciendo - Hepatotoxicidad: PTU = Uso por 14-18 meses
apoptosis de los linfocitos metimazol Mejoramiento a partir de 2º
in ltrados tales como células - Vasculitis: más frecuente semana
T que expresan Fas con PTU
Propanolol/Atenolol B-bloqueador que se usa 10-40 mg cada 6 horas
también como antitiroideo al
inhibir la conversión periférica
de T4 a T3
Yodo radioactivo Se concentra en los folículos Puede producir Tirotoxicosis Se ingiere, no se inyecta. Vida
tiroideos y emite rayos beta ya que rompe a los folículos media de 5 h. En
los cuales producen toxicidad YA con hormonas tiroideas. aproximadamente 12
directa e irreversible semanas se mani esta la
Dependientes de sosis destrucción del parénquima
acumulada (>500mCi) tiroideo. Antes de su uso se
debe estabilizar al paciente si
presenta oftalmopatía de
Graves. El uso de YR produce
hipotiroidismo permanente.
Contraindicado en niños y
embarazadas
Levotiroxina T4 1.7 microgramos/Kg Tx de elección en todo el
mundo, en ayuno con agua
simple y sin otro
medicamento, es acumulativo
por lo que su vida media es
de 7 días

CORTICOESTEROIDES
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco VdA Efectos Efectos Adversos Comentarios

Acción Corta a Hidrocortisona Oral Efectos sobre el Periodos breves: insomnio,


Intermedia (cortisol) Inyectable metabolismo de cambios conductuales
Tópica carbohidratos, porteínas y (hipomanía primaria), úlceras
grasas pépticas agudas, pancreatitis
Cortisona Oral agudas (raro) Efecto mínimo sobre la
Estimulan síntesis de RNA y retención de sal.
Prednisona Oral Prednisona,
proteínas en el hígado, Más de dos semanas
efectos catabólicos y Síndrome de Cushing Prednisolona y
Prednisolona Oral Metilprednisolona
antianabólicos en tejidos iatrógeno, su tasa de
Inyectable presentan un efecto
linfoide y conjuntivo, aparición es a función de la
músculo, grasa periférica y dosis y la carga genética del antiin amatorio mayor
Metilprednisolona Oral
piel paciente que la hidrocortisona
Inyectable
Acción Intermedia Triamcinolona Oral Reducen las Acné puntiforme, insomnio,
Inyectable manifestaciones de la aumento del apetito, aumento
Tópica in amación, disminuyendo de peso, adelgazamiento de
el número de células en el la piel, hiperglucemia,
Parametasona Oral
sitio de in amación, inhiben osteoporosis, diabetes,
Inyectable
la función de macrófagos, cicatrización de las heridas
Fluprednisolona Oral inhiben la fosofolipasa A2 alterada, infecciones
bacterianas y micóticas
Acción Prolongada Betametasona Oral enmascaradas, miopatía Actividad
Inyectable grave, hipomanía o psicosis antiin amatoria 20-40
Tópica aguda, depresión y cataratas, veces más que la
hipertensión intracraneal y hidrocortisona
retraso del crecimiento en los
Dexametasona Oral niños
Inyectable
Tópica

DISLIPIDEMIA
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fl
fl
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Grupo Fármaco Dosis Características Comentarios

Estatinas Provastatina Inicial: 10 mg/día Reducción LDL: 30-35% La administración con


Nl: 10-20 mg/día T 1/2: 1-2 h alimentos disminuye su
DMD: 40 mg/día Excreción R: 20% absorción y reduce la
Mecanismo Met H: Sulfación dispepsia. Administrarse
antes de acostarse. No
penetra BHE
Simvastatina Inicial: 20 mg/día Reducción LDL: 35-42% La administración con
Nl: 20-40 mg/día T 1/2: 1-2 h alimentos reduce la dispepsia.
DMD: 80 mg/día Excreción R: 13% Administrarse a la hora de la
Mecanismo Met H: CYTP450 cena. Si penetra BHE
3A4
Atorvastatina Inicial: 10 mg/día Reducción LDL: 35-40% La administración con
Nl: 10-20 mg/día T 1/2: 14 h alimentos no afecta.
DMD: 80 mg/día Excreción R: 2% Administrarse a la hora de la
Mecanismo Met H: CYTP450 cena. No penetra BHE
3A4
Rosuvastatina 5-10 mg/día Reducción LDL: 35-45% La administración con
Mecanismo Met H: CYTP450 alimentos no afecta.
Administrarse a la hora de la
cena. No penetra BHE
Lovastatina Inicial: 20 mg/día La administración con
Nl: 20-40 mg/día alimentos aumenta la
DMD: 40 mg 2 veces al día biodisponibilidad.
Administrarse con la cena.
Fluvastatina Inicial: 20-40 mg/día
Nl: 20-40 mg/día
DMD: 40 mg 2 veces al día

Fibratos Gem brozilo Inicial: 600 mg 2 veces al día


Nl: 600 mg 2 veces al día
DMD: 600 mg 2 veces al día
Feno brato Inicial: 160 mg/día Fibrato que presenta menos
Nl: 100 mg 2 veces al día interacción con estatinas
DMD: 300 mg/día
fi
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Fármacos 2do Parcial
Grupo Fármaco Dosis Características Comentarios

Secuestradores de ácidos Colestiramina Inicial: 4 g 2 veces al día Se pueden prescribir hasta 24


biliares Nl: 4 g 2 veces al día g/día pero pocos px lo
DMD: 8 g 2 veces al día toleran. Administrar antes de
las comidas fuertes.
Colestipol Inicial: 5 g/día Se pueden prescribir hasta 30
Nl: 5g 2 veces al día g/día pero pocos px lo
DMD: 10 g 2 veces al día toleran. Administrar antes de
las comidas fuertes.

DIURÉTICOS

Grupo Mecanismo de Fármacos Dosis Indicaciones / Efectos Adversos Comentarios


Acción Contraindicaciones

Tiazidas Inhiben al Hidroclorotiazida 6.25 - 50 mg (1-2) Tx para Vértigo y cefalea, A largo plazo sirven
cotransportador Na/ Clortalidona hipercalciuria y DI fotosensibilidad y como dilatadores
Cl en el TCD, ↑ la nefrogénica erupciones
excreción de Na HTA grado 1 cutáneas, Se secreta en TP
/ disfunción eréctil,
DM alteraciones ↑ Excreción de
Dislipidemia hidroeléctricas, ácido úrico y Mg
Hiperuricemia hiponatremia,
Gota alteran tolerancia a ↓ Excreción de Ca
Hipokalemia glucosa, ↑ LDL, CT
y TG
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Dosis Indicaciones / Efectos Adversos Comentarios
Acción Contraindicaciones

Diuréticos de Asa Inhiben NKCC en la Furosemida 40 - 80 mg (2-3) IC por disf. sistólica Hiponatremia, Bumetanida es más
rama ascendente Bumetanida FG ↓ Hipocalcemia, efectivo que
gruesa del Asa de Torsemida Hipercalcemia Hipomagnasemia, Furosemida ya que
Henle Ac. Etacrínico maligna encefalopatía, su biodisponibilidad
Inhiben reabsorción Hiperkalemia hiperuricemia, es más alta
de Ca y Mg / hiperglucemia, ↑
No en anuria LDL, TG, ↓ HDL, Tradan en hacer
DM fotosensibilidad, efecto 2-3 horas y
Dislipidemia depresión de MO no duran más de 6
Hiperuricemia horas
Gota Ácido etacrínico:
Hiperkalemia citotóxico FG <30 ya no
Furosemida: vértigo, funcionan
ototoxicidad,
tinnitus, sordera
Proximales Inhibidor de la Acetazolamida Glaucoma
enzima anhidrasa Hipertensión
carbónica intracraneal benigna
Mal de montaña
Cistinuria
Alcalosis metabólica
Antagonistas de Inhiben de forma Espironolactona 25 - 100 mg (1-2) IC por disf. sistólica Hiperkalemia, La e cacia clínica
Aldosterona / competitiva la unión Eplerenona 50 - 100 mg (1-2) IR ginecomastia, depende de las
Ahorradores de K de la aldosterona Hiperaldosteronismo impotencia, concentraciones de
con el receptor de Hirsutismo irregularidades la aldosterona
mineralocorticoides Hiperplasia menstruales, endógena
(TD y CC) suprarrenal disminución de la
Cirrosis hepática líbido, diarrea, Espironolactona
(Espironolactona) gastritis, hemorragia tiene a nidad por los
/ gástrica, úlceras R de progesterona y
IR pépticas, andrógenos
Hiperkalemia somnolencia,
letargo, ataxia, Son muy débiles por
confusión y cefalea lo que no se usan
como diuréticos
aislados
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Dosis Indicaciones / Efectos Adversos Comentarios
Acción Contraindicaciones

Retenedores de K Inhiben los Amilorida 5 - 10 mg (1-2) Hiperplasia Hiperkalemia Amilorida se elimina


conductos de Na Triamterene 50 - 100 mg (1-2) suprarrenal Alteraciones en directo en la orina,
epiteliales en la / SNC, Tubo digestivo, Triamtereno se
membrana luminal IR osteomuscular, piel y metaboliza en el
de las células Hiperkalemia sangre hígado y sale en
principales en la orina
zona nal del TD y el Triamtereno: Nefritis
CC intersticial y litos
renales

Osmóticos Manitol Hipertención


intracraneal
Glaucoma
Estados edematosos
*Tiazidas y Asa: estructura similar a sulfonamidas, el que menos se parece es el ácido etacrínico

ANTIDIABÉTICOS

Grupo Mecanismo de Acción Fármacos y Dosis Efectos Adversos Indicaciones/ Comentarios


Contraindicaciones

Biguanidas Inhibe gluconeogénesis Metformina 500, 850 Y Re ujo, diarrea, gastritis, Sí se puede dar en Darlo en la noche con la
a nivel de la piruvato 1000 distensión, De ciencia embarazo cena
carboxilasa de vitamina B12, /
Liberación inmediata x3 acidosis láctica FG <30 Metabolismo hepático y
↑ Captación periférica y prolonada x1 Cr >1.5 H y 1.4 M Eliminación renal
de glucosa e inhibe
lipólisis DMD: 2600 - 3000 mg
fl
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Acción Fármacos y Dosis Efectos Adversos Indicaciones/ Comentarios
Contraindicaciones

Tiazolidinedionas Se unen a PPARγ en el Ciclitazona (1º) Aumento de peso, / Los px mueren por falla
núcleo, se activa y migra Rosiglitazona insu ciencia cardiaca IR hepática fulminante
al DNA activando la Pioglitazona (1%), insu ciencia renal, IC
transcripción genética insu ciencia hepática, IH
Inicial: 30 mg x1 osteopenia
↓ Resistencia a la DMD: 45 mg
insulina y los niveles de
leptina (↑ apetito)
Inihbe angiogénesis, ↑
niveles de adiponectina
↑ Excreción de GLUT-4
Redistribuye grasa
visceral
Agonistas de receptor Mmimetizan la acción Exantida Náusea, vómito, diarrea, / Exendina-4 es mimético
GLP-1 del péptido similar Liraglutida estreñimiento, pérdida Antecedente de Ca de GLP1 (homólogo
glucagón, retrasa el Albiglutida de peso Medular de tiroides y 80%)
vaciamiento gástrico, ↓ Dulaglutida NEM 2
la apoptosis de islotes T 1/2: 1 día
Estimula saciedad, ↓
apetito
Inhibidores DPP4 Evitan el Sitagliptina Nasofaringitis, Solos: x1
desdoblamiento e Vildagliptina Infecciones de vías Con Metformina: x2
inactivación de GLP-1 y Saxagliptina aéreas superiores,
GIP (prolongan su Linagliptina cefalea Vidagliptina requiere
acción) Alogliptina pruebas de Fx Hepática
Sulfonilureas Se unen al receptor de Tolbutamida Hipoglucemia
sulfonilurea (SUR 1 y Clorpropamida Ganancia de peso
SUR 2) asociado a Tolazamida Exantemas cutáneos
conducto de K sensible Acetohexamida Toxicidad Hematológica
a ATP en las células ß, Glibenclamida (leucopenia y
liberan insulina en Glipizida trombocitopenia)
vesículas Gliclazida
Glimepirida (3º)
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fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Acción Fármacos y Dosis Efectos Adversos Indicaciones/ Comentarios
Contraindicaciones

Meglitinidas Se unen al receptor Repaglinida Hipoglicemia


asociado a conductos Nateglinida Infección de vías aéreas
de K sensible a ATP en superiores, cefalea
células ß, inhibe la salida
de K y causa
despolarización
Inhibidores de alfa- Evitan la conversión de Acarbosa Flatulencias Ayuda a disminuir
glucosidasa polisacáridos complejos Miglitol Diarrea HbA1C
en monosacáridos
simples en el Tracto
digestivo superior
↓ Hiperglucemia
postprandial

Inhibidores SGLT2 Inhiben SGLT-2 en TCP Dapaglifozina Cetoacidosis diabética / Producen pérdida de
↑ Excreción renal de Gl Canaglifozina euglucémica Px con HTA con peso y disminución de
Empaglifozina Candidiasis vulvovaginal diuréticos TAS y TAD
Ertuglifozina Hipotensión
Insu ciencia renal aguda

Grupo Ejemplo Inicio Pico Duración EA

Ultrarápida Aspart 5 - 15 min 30 - 90 min 4-5h Hipoglucemia


Lispro Lipodistro a en sitio de
Glulisina inyección
Aumenta riesgo de Ca
Rápida Regular 30 - 60 min 2-4h 6-8h

Intermedia NPH 2-4h 4 - 10 h 10 - 16 h

Larga Determir 2-4h 24 h


Glargina
Ultralarga Degludec 1.5 - 3 h >42 h

0.15-0.2 UI/kg
ANTIULCEROSOS
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Mecanismo de Fármacos Propiedades Efectos Adversos Interacciones Comentarios
Acción

Antagonistas H2 Inhiben la Cimetidina Absorción 60-90% Diarrea, cefalea, Inhiben CYT P450, 70% en secreción
producción de Ranitidina Mejora con alimentos impotencia, pérdida inter eren con la basal, mayor e cacia
HCl en las Famotidina Met. hepático de la líbido, eliminación de por la noche, uno de
células Nizatidina T 1/2: 2-4 h ginecomastia, teo lina, warfarina, los factores que
parietales del Duración: Ranitidina 6-8 galactorrea, antidepresivos in uyen en la
estómago. VO 300 mg h, Famotidina 10-12 h hipersecreción tricíclicos, cicatrización de las
Bloquean la IV 50 mg Excreción renal, requiere gástrica de rebote, difenilhidantoína úlceras pépticas es
unión de la ajuste en IR delirio en ancianos la acidez nocturna
histamina con el Ranitidina solo
receptor H2 Indicados en úlceras inhibe 10% de las E cacia: 70-90% tx
pépticas, re ujo, CYT hepáticas de lo 4-8 semanas
dispepsia y úlceras por que hace la
estrés Cimetidina Una dosis en la
noche o una en la
mañana y otra en la
noche
Inhibidores de la Bloquean Omeprazol Absorción 70-90% Dolor abdominal, ↓ Eliminación de Disminuyen la
Bomba de irreversiblemente Lansoprazol Profármacos, su estreñimiento, difenilhidantoína, producción de ácido
Protones H/K la H/K/ATPasa Esomeprazol metabolito sulfonamidico atulencia, carbamazepina, clorhídrico a lo largo
de membrana, la Pantoprazol se une a bomba hiperplasia de warfarina, diazepam del día 80-95%
cual secreta Rabeprazol T 1/2: 2-4 h células parietales,
iones H+ al Duración: 24 h riesgo de formación ↓Absorción de E cacia: 82-97% tx
lumen del VO 20 mg Met. hepático de tumores y vitamina B12 4-8 semanas
estómago IV 40 mg No requiere ajuste en IR fracturas,
hipersecreción de Se administra con
Indicados en dispepsia, rebote, aumenta capa entérica. Una
úlceras complicadas, suceptibilidad de dosis antes del
re ujo, gastritis, Enf infección intetsinal desayuno o dos
ácido-péptica, H. Pylori por Clostridium. veces al día

ENVENENAMIENTOS
dlv
ANTINEOPLÁSICOS
fl
fi
fi
fl
fl
fi
fi
fl
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas

Agentes alquilantes Mostazas Ciclofosfamida IV o VO Ca de Mama, Cistitis hemorrágica,


nitrogenadas 100 - 1200 mg/m2 LNH, Ca de mielosupresión, náusea
Dosis mayores en TMO Ovario, y vómito, alopecia,
osteosarcomas, hiperpigmentación,
Otros: tumor de Wilms, cardiotoxicidad
No son especí cos Mecloretamina, LLA
de fase del ciclo Clorambucil,
celular, daño directo Melfalán
al DNA, segundas
neoplasias Isofosfamida Sólo IV, VO es Osteosarcoma, Mielosupresión, cistitis Metabolismo
neurotóxica LNH, EH, Ca de hemorrágica, alopecia, Hepático
Pulmón, Ca de náusea y vómito,
100 - 2000 mg/m2 Vejiga, CaCu, neurotoxicidad ↑ efecto de los
Sarcoma de Ewing anticoagulantes
orales
Nitrosureas Carmustina
Lomustina
Alquil Sulfonatos Busulfán IV o VO LMC, trasplante Mielosupresión tardía, Metabolismo
de MO náusea, vómito, diarrea, Hepático
1.8 mg/m2/día mucositis,
hiperpigmentación, Interacción con
hepatotoxicidad, acetaminofén al ↓
convulsiones metabolismo del
Neyumonitis intersticial busulfán
Triazinas Dacarbazina
Temozolamida
Etileniminas Tiotepa
Altretamina
Antimetabolitos 6 Mercaptopurina VO LLA Mielosupresión, Metabolismo
mucositis, diarrea, Hepático
40 - 300 mg/m2 hepatotoxicidad, náusea,
vómito, inmunosupresión Inhibe función de los
anticoagulantes
orales
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas

Citarabina IV, SC, IM, IT LLA, LMA, LMG, Mielosupresión, náusea, Uso de FEC-G ↑
D.Est: 100 mg/m2/día LNH vómito, diarrea, Sx citotoxicidad
Inter eren con el Dosis altas: 3 gr/m2/do cerebeloso,
DNA al actuar como SC 20 mg/m2 hepatotoxicidad,
sustitutos, actuan en IT 10 - 30 mg pancreatitis, Sx Ara C,
la fase S eritema, rash,
conjuntivitis,
convulsiones, ebre
Metotrexate Inhibe enzima IV, VO, IM, IT Ca de Mama, Mielosupresión, Aspirina, AINEs,
DHFR llevando a Dosis bajas: 10 - 50 osteosarcoma, mucositis, falla renal, inhiben excreción
depleción de mg/m2 LLA, LNH, Ca de hepatotoxicidad, renal de MTX, ↑
folatos Moderada: 100 - 500 Vejiga, Ca neumonitis, rash, efecto
mg/m2 Colorrectal fotosensibilidad anticoagulantes,
Alta: 1- 12 gr/m2 omeprazol ↑
niveles, folatos ↓
e cacia
5 Fluoracilo
Clofarabina
Fludarabina
Hidroxiurea
Antracíclicos Daunorrubicina IV LLA, LMA Mielosupresión, náusea,
Doxorrubicina vómito, mucositis,
Idarrubicina diarrea, vesicante,
Inter eren con las Epirrubocina hiperpigmentación,
enzimas Mitoxantrona apolecia, orina naranja
involucradas en la
replicación del DNA,
forman radicales
libres de O2 que
dañan el DNA,
actúan en todas las
fases del ciclo
celular
fi
fi
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas

Inhibidores de la Etopósido (Topo II) VO, IV Ca de Pulmón, Reacción ana láctica, ↑ Efecto de
Topoisomerasa Otros: 50 - 150 mg/m2 LNH, EH, Ca mielosupresión, náusea, anticoagulantes
Topotecán Gástrico, LLA, Ca vómito, alopecia,
Inter eren con las Irinotecán de Mama y Ovario mucositis, segundas
topoisomerasas neoplasias
(desdoblan cadena Topoisomerasa
de DNA para su II
copia) - Tenipósido
Inhibidores de la Taxenos Paclitaxel IV Ca de Ovario, Mielosupresión,
Mitosis 80 - 175 mg/m2 Mama, Pulmón, hipersensibilidad,
Otros: Esófago, Próstata neuropatía, bradicardia,
Fase M del ciclo Docetaxel y Vejiga alopecia, mucositis,
celular, evitan transaminasemia,
síntesis de proteínas onicolisis
necesarias para la
división de las Alcaloides de la Vincristina IV LLA, EH, LNH, Neurotoxicidad,
células, inhiben el vinca 0.5 - 2 mg/m2 MM, Sarcoma de neuropatía,
ensamblaje de los DM: 2 mg Ewing, Tumor de estreñimiento, íleo
microtúbulos, Otros: Wilms, Ca de paralítico, alopecia,
impiden la formación Vinblastina Tiroides, Tumores vesicante,
del huso mitótico Vinorelbina de SNC mielosupresión
Epotilones Ixabepilone

Estramustina

Agentes de Ácido Transretinoico


diferenciación

Trióxido de arséico

Otros L-asparginasa 4000 - 20,000 U/m2 Hipersensibilidad, ebre,


escalofríos, náusea,
vómito,
transaminasemia,
coagulopatía,
pancreatitis,
neurotoxicidad, letargia,
confusión,
mielosupresión,
toxicidad renal
fi
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas

Corticoesteroides

Bortezomib Inhibe el IV Mieloma múltiple, Fatiga, malestar general,


proteosoma EH, LLA refractaria debilidad,
(encargado de mielosupresión, náusea,
degradar vómito, neuropatía,
proteínas ebre, hipotensión
ubiquinadas) por ortostática
lo que provoca
muerte celular
Terapia hormonal Antiestrógenos Tamoxifeno VO Síntomas menopáusicos, Se une al receptor
cefalea, trombosis, de estrógenos
hiperplasia endometrial,
Ca que requieren pólipos y cáncer
hormonas para su
crecimiento, se Inhibidores de la Anastrozol Astenia, náusea, vómito, Inhibe la conversión
bloquea la misma. aromatasa hot ashes, artralgias, de andrógenos a
Ca de Mama, Seno y edema estrógenos al
endometrio bloquear la
aromatasa
Progestinas Megestrol Incremento de peso, Derivado de
trombosis, náusea, progesterona, efecto
vómito, hiperglucemia, antiestrogénico,
hot ashes, diaforesis incrementa actividad
de 17-
hidroxiesteroide
deshidrogenasa,
oxida el estradio a
estrona
Antiandrógenos Flutamida Ca de Próstata Hot ashes, Se une al receptor
ginecomastia, náusea, de andrógenos
vómito, transaminasemia inhibiéndolo
Análogos de la Leuprolida
hormona liberadora Goserolina
de LH
fi
fl
fl
fl
Fármacos 2do Parcial
Grupo Dosis Indicaciones Efectos Adversos Notas

Inmunoterapia Anticuerpos Rituximab AM desnudos se


monoclonales -Anti CD20 unen a la célula
Estimula el sistema tumoral e
inmunitario para Alentuzumab incrementan la
combatir el cáncer respuesta inmune,
Trastuzumab Bloquean R de las
-Ca Mama HER2 células tumorales e
impiden que lleguen
Blinatumomab factores de
-Biespecí cos crecimeinto
Ibritumab IV LNH Fiebre, escalofríos, Conjugados
Dosis en mCi urticaria, hipotensión, Ab radiomarcados
mielosupresión, 7-9 anti CD 20
semanas, infecciones,
tos, rinitis, neoplasias
secundarias
Brentuximab - IV Linfomas Neuropatía, AM conjugados AB
vedontin mielosupresión, diarrea, quimiomarcados
ebre, rash, infecciones Anti CD30
de tracto respiratorio
Inmunoterapias BCG IL-2 Ca de riñón y Controlan
IL-2 melanoma diferenciación y
Interferón alfa metastásico proliferación del SI

Interferón alfa
incrementa la
función de células
del SI, Ca de
riñón, melanoma,
LMC, leucemia de
células peludas
Inmunomodulantes Talidomida
Lenalidomida
Vacunas Provenge Ca de Próstata Incrementan
respuesta del SI,
previenen recaídas
fi
fi
Fármacos 2do Parcial
ANTICOAGULANTES

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