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    Anestésicos Locales

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    Este documento describe los anestésicos locales, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción, tipos, propiedades y toxicidad. Los anestésicos locales actúan bloqueando canales de sodio para generar anestesia.

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    20/12/23, 9:38 Anestésicos locales

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    SEXTO SEMESTRE Farmacología Share

    Anestésicos locales 20 / 20

    Anestésicos locales → bases débiles, formados por un anillo aromático lipofílico unido a un grupo
    amina hidrofílico - a través de un enlace amida o éster
    Nota:

    Enlace amida → Aminoamidas o AL del tipo amida


    Enlace éster → Aminoésteres o AL del tipo éster
    Aplicaciones y efectos ↓
    Bloqueo nervioso generando anestesia tópica y regional
    Tto de dolor neuropático
    Antiinflamatorio
    Asma
    Tto de arritmias cardíacas (ionotrópico negativo)
    Disminuye la respuesta simpática para intubar
    Vasoconstricción de la mucosa
    Epilepsia (neuroprotector)
    Anticoagulante
    Ventajas de la AL ↓
    Menor uso de opioides → menor inmunosupresión, menor RAMs
    Menor uso de anestesia general → menor riesgo de anafilaxia y déficit neurológico
    postoperatorio
    Menor dolor agudo postoperatorio → hay movilización precoz
    Mecanismo de acción ↓
    Bloquean canales de Na+, Ca2+, K*, TRPV1 (antiinflamatorio)
    Bloquean rutas metabólicas e intracelulares

    Bloqueo de canales de Na ↓
    pKa y pH ⇒ modifican la cantidad de AL no cargada
    AL no cargado atraviesa la mb lipídica
    AL se protona dentro de la célula y bloquea los canales de Na (cara intracelular)
    Apertura los canales de Na, para el paso de AL cargado y no cargado

    Bloqueo nervioso ↓
    Estás 2 fibras son las q se bloquean principalmente ↓
    delta (tono muscular) y gamma (dolor, frío y tacto) 💡 Help & Support
    Tipos de AL ↓

    https://www.remnote.com/w/646e968a9d38a26d9e293c00/Anestsicos-locales-GgpWwAl5V8bpxLwqO 1/3
    20/12/23, 9:38 Anestésicos locales

    Tipo ésteres ↓
    Pro, Clo, Co, Be, Te
    Procaína
    Clorprocaína
    Cocaína
    Benzocaína
    Tetracaína
    Metabolismo → pseudocolinesterasas plasmáticas (menor toxicidad)
    Anafilaxia con PABA (ác. aminobenzoico)
    Tipo amidas o aminoamidas
    Ro, Li, Me, Le , Pri, Bu
    Ropivacaína
    Lidocaína
    Mepivacaína
    Levobupivacaína
    Prilocaína
    Bupivacaína
    Metabolismo ⇒ hepático (P450) - Mayor toxicidad hepática
    Bajo riesgo de anafilaxia
    Aminoamidas ↓
    Lidocaína (derivado del ác. acético), Prilocaína (deriva. del ác. propiónico), Mepi, Ropi,
    Bupivacaína (deri. ác pipecolico) / articaina (amida con grupo éster)
    Farmacología ↓
    Inicio de acción- depende
    Dosis (+), pKa y pH (La acidosis ralentiza y disminuye el efecto de los AL)
    Potencia - depende
    Dosis (+), Lipofilia
    Duración- depende
    Dosis, unión a proteína, lipofilia y lugar de inyección
    AL amidas - propiedades fisicoquímicas ↓
    Potencia (mayor a menor)
    Ropivacaína, Etidocaína y Bupivacaína (fuerte) y más tóxicas
    Lidocaína Prilocaína Mepivacaína (intermedia)
    Toxicidad
    Rara y grave
    Absorción sistémica
    Inyección intravascular directa, lo más frecuente absorción dosis extravascular
    Factores que influyen en la toxicidad de los AL
    Familia
    Dosis del fármaco
    Lugar de inyección
    Paciente y comorbilidad
    Clínica
    Neurológica
    Alteración sensorial, sabor metálico, agitación, verborrea, convulsiones tónico-clónicas y
    depresión generalizada del SNC
    Cardiovascular
    X3 dosis tóxica neurológica
    Clínica

    https://www.remnote.com/w/646e968a9d38a26d9e293c00/Anestsicos-locales-GgpWwAl5V8bpxLwqO 2/3
    20/12/23, 9:38 Anestésicos locales

    Bupivacaína (Cardiotoxicidad) y Ropivacaina (menor cardiotoxicidad y mejor respuesta a


    RCP)
    Coadyuvantes ↓
    Vasoconstrictores
    HCO3
    Opioides
    Corticoides
    Agonistas alfa 2 adrenérgico
    Otros ↓
    Prilocaína
    Similar a lidocaína (disminuye potencia, incremente Ve de acción)
    Metahemoblobinemia - RAMs (Tto con Azul de metileno)
    Anestesia intradural en CMA (cirugía mayor ambulatoria)
    Clorprocaína
    Éster: disminuye toxicidad
    Anestésico de rescate para epidurales con dolor y alta dosis de AL amida

    https://www.remnote.com/w/646e968a9d38a26d9e293c00/Anestsicos-locales-GgpWwAl5V8bpxLwqO 3/3

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