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Gastrointestinal

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Guía de estudio terapia farmacológica gastrointestinal

Observaciones:
1) Las referencias bibliograficas son desordenadas, no estan adaptadas al esquema
Vancouver (separados por comas) son desordenadas en algunas referencias . Ej ((8) (3)

Integrantes:

Mariana Castro Redondo

Sharay Camila Cañón Vera

Juliana Cruz Mateus

Santiago Rodríguez Duarte

Natalia Salazar Diaz

Grupo 5C

Universidad de Ciencias Aplicadas y Ambientales U.D.C.A

Medicina Humana

Bogotá

2024
Enfermedad Ácido-Péptica

La enfermedad de úlcera péptica es un trastorno común del sistema digestivo, en el cual se


genera una lesión del tracto digestivo de la mucosa mayor a 5 mm que puede llegar hasta la
submucosa. Ocurre principalmente en el estómago y el duodeno proximal, y se produce debido
al desequilibrio entre los factores que protegen el sistema gástrico y mucosa duodenal y los
factores que pueden causar daño. Los factores que actúan en la integridad de la mucosa pueden
ser: Factores agresivos: ácido, pepsina, tabaco, alcohol, ácidos biliares, AINE, isquemia,
Helicobacter pylori. Factores defensivos: bicarbonato, moco, flujo sanguíneo, prostaglandinas,
regeneración celular, crecimiento celular. (1)(2)

Inhibidores de la Bomba de Protones: Estos fármacos inhiben a la H+/K+/-ATPasa


de forma irreversible; Son los supresores más potentes de la secreción de ácido gástrico,
disminuyendo la producción basal de ácido entre el 80 al 90%. Estos medicamentos son
profármacos que requieren activarse en un pH ácido para ejercer su función. Se eligen el
tratamiento de elección para la mayoría de las enfermedades relacionadas al ácido este grupo
de medicamentos ya que son más rápidos y eficaces en lo que se refiere al control sintomático y
cicatrización de úlceras; al igual que se utiliza para el tratamiento contra H. Pylori. El Omeprazol
fue el primero de este grupo, surgiendo lansoprazol, pantoprazol y esomeprazol. (2)(3) Dosis:(3)
Omeprazol 20-40 mg/día, pantoprazol 40 mg/día, lansoprazol 15-30 mg/día, y esomeprazol 20
mg/día. Para ejercer su acción precisan que las bombas de protones estén activas, por lo que
deben administrarse 30 minutos antes del desayuno. Interacciones farmacológicas: Al
metabolizarse a través de CYP450 puede prolongar la eliminación de otros fármacos como por
ejemplo diazepam, fenitoína o Warfarina. Solo el omeprazol interactúa con la fenitoína,
antipsicóticos, clopidogrel y teofilina. El pantoprazol es el que presenta teóricamente un menor
número de interacciones. (2) Los efectos adversos: Los más comunes son náuseas, vómitos,
dolor abdominal, diarreas y cefaleas. También pueden causar hipergastrinemia, malabsorción,
osteoporosis. Se han descrito miopatías, artralgias, cefalea y exantemas. (2)(3)

Antagonistas de los receptores H2: Son fármacos que inhiben la producción de


ácido bloqueando a los receptores H2 de las células parietales por competencia reversible. Son
menos potentes que los inhibidores de la bomba de protones ya que solo suprimen hasta 70%
de secreción ácida gástrica y no son tan efectivos para cicatrizar la úlcera asociada a AINE´s. (2)
(3)
dosis:(3) Famotidina 40mg/día, Se deben administrar de noche cuando la secreción de histamina
es más elevada. Efectos adversos son poco frecuentes y reversibles con la suspensión del
tratamiento: diarreas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, distensión abdominal, flatulencia,
mareos. (3)(2)

Antiácidos: Estos agentes reducen la actividad de la pepsina neutralizando el ácido del


estómago y con esto el pH gástrico lo que puede interferir con la absorción de otros fármacos o
suplementos como el hierro. Los antiácidos alivian los síntomas, promueven la cicatrización de
las úlceras y reducen la recurrencia de estas, el esquema antiácido óptimo para la cicatrización
de la úlcera parece consistir en 15 a 30 mL de líquido o 2 a 4 comprimidos 1 y 3 h después de
cada comida y al acostarse. Los antiácidos no absorbibles como el hidróxido de aluminio o
magnesio tienen menos efectos adversos sistémicos, y se los prefiere, el hidróxido de aluminio
puede provocar depleción de fosfato como resultado de la unión del fosfato con el aluminio en el
tubo digestivo, este riesgo aumenta en pacientes alcohólicos o desnutridos y en pacientes con
patología renal, también causa estreñimiento. Mientras que el hidróxido de magnesio es un

1
antiácido más eficaz que el aluminio, pero puede provocar diarrea. Para limitarla, muchos
antiácidos patentados combinan antiácidos de magnesio y aluminio, pero los preparados de este
compuesto deben usarse con precaución en pacientes con patología renal.

Prostaglandinas: Especialmente el misoprostol, reduce la producción de ácido en el estómago y


aumenta la protección de la mucosa ya que estimula los receptores de prostaglandinas E1 en
células del estómago. Se usa principalmente para prevenir daños en la mucosa causados por
AINEs en pacientes con alto riesgo de úlceras por estos medicamentos, como ancianos o
aquellos con historial de úlceras, pueden recibir misoprostol junto con sus medicamentos,
generalmente en dosis de 200 mcg por vía oral, cuatro veces al día con alimentos sin embargo
tiene un efecto dosis dependiente. Los efectos secundarios comunes incluyen cólicos
abdominales, vómitos, sangrado intermenstrual y diarrea. Sin embargo, el misoprostol también
se usa como un abortivo eficaz y no debe ser usado por mujeres en edad fértil que no utilicen
métodos anticonceptivos.

Sucralfato: Este medicamento actúa creando una capa protectora sobre la mucosa gástrica o
duodenal protegiendo la zona inflamada o ulcerada del ácido, es utilizado para el tratamiento de
úlceras ya establecidas y se presenta en tabletas o líquido para administrarse por vía oral
usualmente cuatro veces al día con el estómago vacío 2 horas después o 1 hora antes de las
comidas. Puede causar estreñimiento, indigestión, urticaria o sarpullido. (8)

Sales de bismuto: Este medicamento disminuye el flujo de líquidos y electrolitos hacia las heces,
reduce la inflamación dentro de los intestinos y puede matar a los microorganismos que causan
la diarrea. También se utiliza en combinación con metronidazol y tetraciclina en el tratamiento de
úlceras gastrointestinales producidas por el Helicobacter pylori y también funciona como un
agente protector de la mucosa intestinal. La dosis recomendada es de 524 mg de Subsalicilato
de bismuto (2 comprimidos masticables) cada 30-60 minutos. No exceder las 8 dosis/día, junto
con omeprazol y bloqueadores H2 parecen aumentar la absorción sistémica de bismuto por lo
que debes separarse. Está contraindicado en pacientes alérgicos a los salicilatos, tales como las
aspirinas, el Trisalicilato de colina y magnesio o el Salicilato, no se debe utilizar en pacientes
hemofílicos y se deberá tener cuidado con pacientes con otros problemas médicos,
especialmente, úlceras sangrantes u otros estados hemorrágico-activos, disentería aguda o
deshidratación, causa coloración negra de lengua y heces, estreñimiento o dolor abdominal.

Tratamiento para emesis


La emesis es un reflejo coordinado y protector de respuestas motoras y autonómicas a nivel
cerebral, gastrointestinal y muscular. La cual resulta en la expulsión del contenido gástrico por la
boca, activado por estímulos neuronales y humorales. Existen dos zonas que son importantes
en su generación: la zona gatillo: un área quimiorreceptora localizada en el piso del IV ventrículo
también conocido como área postrema, proporciona el reconocimiento de sustancias o toxinas
que pueden llegar a desencadenar una respuesta nauseosa. Seguido del centro del vómito:
localizado en la formación reticular lateral del bulbo raquídeo el cual coordina los movimientos
motores del vómito. Ambas vías están siendo estimuladas por los neurotransmisores: dopamina
y serotonina. (4)

2
Antagonistas 5HT3: Tratamiento de primera elección debido a la mejor evidencia
disponible, incluyendo a los siguientes fármacos: Ondansetrón, Palonosetrón y Granisetron.
Estos ejercen su acción mediante el bloqueo selectivo de los receptores 5-HT3 (tipo 3 en la zona
de gatillo), tanto centrales como periféricos. Son eficaces para tratar náuseas y vómitos inducidos
por quimioterapia e hiperémesis gravídica. Ondansetrón se comercializa bajo nombres como
Zofran, Ondas y Ondemet. La dosis habitual es de 8 mg por vía oral, administrados 30 minutos
antes del inicio de la quimioterapia, seguida de 8 mg cada 12 horas durante dos días. Para la
prevención y tratamiento de náuseas postoperatorias, la dosis es de 16 mg por vía oral, una hora
antes de la inducción de la anestesia. (5) Granisetron está disponible como Kytril en dosis de 2
mg por vía oral, una vez al día, o 1 mg por vía intravenosa como dosis única, 30 minutos antes
del inicio de la quimioterapia. Finalmente, Palonosetrón se comercializa como Aloxi, con una
dosis de 0.25 mg por vía intravenosa, administrada como dosis única, 30 minutos antes de la
quimioterapia. Como principales efectos adversos encontramos: estreñimiento, diarrea y cefalea.
(5)

Antagonistas D2: Los receptores D2, localizados en el sistema nervioso central, juegan un
papel determinante en el control de náuseas y vómitos. Los fármacos antagonistas de estos
receptores, al bloquearlos, reducen la actividad dopaminérgica en áreas específicas del cerebro.
Este mecanismo disminuye la excitabilidad neuronal y, por ende, previene la transmisión de
señales que desencadenan la respuesta emética. Además de su acción en el sistema nervioso
central, estos fármacos pueden influir en el sistema vestibular, lo que contribuye a su eficacia en
la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos relacionados con trastornos vestibulares, como
la cinetosis. (6)
El grupo farmacológico de antagonistas de los receptores D2 se utiliza ampliamente para tratar
náuseas de origen gastrointestinal, incluyendo cinetosis. Estos se clasifican en varias categorías,
entre las que se incluyen: Fenotiazinas: incluyen Proclorperazina y Clorpromazina. Dosis típica:
La dosis habitual de proclorperazina es de 5 a 10 mg por vía oral cada 6 a 8 horas, o 2.5 a 10
mg por vía intramuscular cada 6 a 8 horas. La dosis de clorpromazina varía según la indicación
específica, pero generalmente oscila entre 25 a 50 mg por vía oral hasta tres veces al día.
Butirofenonas: Droperidol y Haloperidol. Dosis típica: La dosis de Droperidol es de 0.625 a 10
mg por vía intramuscular o intravenosa, según la indicación. La dosis de haloperidol varía según
la presentación, pero puede oscilar entre 0.5 a 10 mg por vía oral o intramuscular Benzaminas:
Metoclopramida: Dosis típica: La dosis habitual de metoclopramida es de 5 a 10 mg por vía oral,
de 2 a 3 veces al día, o 10 mg por vía intramuscular o intravenosa, según la indicación.
Es importante tener en cuenta que estos fármacos están asociados con reacciones
extrapiramidales y sedación, por lo que su uso debe ser cauteloso, especialmente en pacientes
con antecedentes de psicosis u otras condiciones neurológicas. (7)

Corticoesteroides: Los corticosteroides, como la dexametasona o la metilprednisolona,


tienen varios mecanismos de acción que pueden contribuir a su efectividad en el control de las
náuseas y el vómito, especialmente cuando se utilizan en combinación con otros fármacos
antieméticos
- Estabilización de las membranas celulares: lo que ayuda a prevenir la liberación de
sustancias químicas inflamatorias y neurotransmisores que pueden desencadenar
náuseas y vómitos.
- Modulación del sistema inmunológico: lo que puede ayudar a reducir la inflamación y
prevenir las respuestas inmunológicas que pueden desencadenar náuseas y vómitos,
especialmente en situaciones como la quimioterapia o la radioterapia. -Potenciación de
la acción de otros antieméticos: Se ha observado que los corticosteroides pueden
potenciar la acción de otros fármacos antieméticos, como los antagonistas de los

3
receptores 5-HT3 y los antagonistas de los receptores de dopamina, lo que puede
aumentar su eficacia en el control de las náuseas y el vómito. (7)

Antihistamínicos: Son útiles para la emesis postoperatoria y cinetosis, específicamente se


utiliza los antagonistas de receptor H1 los cuales actúan impidiendo la propagación de los
impulsos emetógenos aferentes a nivel de los núcleos vestibulares. Asimismo, producen efectos
anticolinérgicos al bloquear los receptores M de la acetilcolina. Con ello se refuerza el bloqueo
de la neurotransmisión en los núcleos vestibulares. Los más utilizados son el dimenhidrinato y la
Meclozina. Como efecto secundario produce boca seca, visión borrosa y somnolencia

Antagonistas de receptores NK: Son buenos para quimioterapia, se utilizan en


conjunto con los antagonistas 5HT3 y con corticoesteroides. La emesis posterior a la
quimioterapia se divide en dos

- Fase Aguda, que afecta a todos los pacientes, ocurre durante las primeras 24 horas de
la quimioterapia.
- fase retardada, que afecta a solo una parte de los pacientes, puede ocurrir dentro de los
2 a 5 días posteriores a la quimioterapia. Los medicamentos que se utilizan son:
Fosaprepitant (intravenosa) y Aprepitant (oral). Son muy útiles para la fase retardada,
tiene metabolismo por CYP3A4 y se debe tener cuidado con otros medicamentos que
vayan por la misma ruta

Cannabinoides: Actúan principalmente sobre el sistema endocannabinoide del cuerpo


humano, este sistema está compuesto por varios receptores distribuidos por todo el cuerpo
incluyendo cerebro y el sistema gastrointestinal. Específicamente actúan para la emesis con el
receptor CB1 en la zona gatillo, tienen amplio volumen de distribución y tiene metabolismo de
primer paso. Receptor CB1 Estos receptores están ampliamente distribuidos en el sistema
nervioso central, incluyendo áreas del cerebro que regulan el vómito, como el área postrema del
tronco cerebral y el núcleo del vómito solitario. La activación de los receptores CB1 en estas
áreas puede modular las señales que desencadenan el vómito, reduciendo así la sensación de
náuseas y la respuesta emética. Dentro de los medicamentos cannabinoides se utilizan el
Dronabinol y Nabilona

Estreñimiento
El estreñimiento es una afección en la cual la persona podría tener menos de tres evacuaciones
a la semana; las heces son duras, secas o grumosas; la evacuación de las heces resulta difícil o
dolorosa; o queda una sensación de que la evacuación no fue completa, esto se puede dar
principalmente por una mala alimentación, motilidad disminuida, vaciamiento gástrico disminuido
o el por el consumo de algún medicamento. (9)

El tratamiento para el estreñimiento se debe iniciar con cambios en la alimentación como


consumiendo más líquido y fibra y cambios en el estilo de vida realizando más ejercicio para que
la motilidad intestinal aumenta, sin embargo, también existe el tratamiento farmacológico. (9)

4
Laxantes irritantes : Estos medicamentos inducen a una inflamación en el intestino
delgado y grueso lo que irrita la mucosa provocando que aumente la secreción de líquido, en
este grupo se encuentran los siguientes medicamentos: Senosidos: estos medicamentos
provienen de plantas, su efecto se da entre 6 a 12 horas, su administración es oral ya sea en
grageas o en gotas, se puede dar en adultos 1 gragea o 8 a 24 gotas al día o niños mayores de
6 años 1 gragea o 4 a 8 gotas al día. Bisacodilo: Su administración es oral o rectal, su efecto se
da entre 6 a 10 horas, en adultos se da 10-30 mg y en niños mayores de 6 años 5-10 mg, requiere
de las esterasas intestinales para su acción, no se debe usar por más de 10 días si no provoca
colon atónico.

- Aceite de ricino: Proviene de semilla de ricina, su efecto se da entre 1 a 3 horas, se debe


evitar su uso ya que tiene un efecto toxico en el epitelio y los nervios entéricos.

Laxantes osmóticos: Estos medicamentos poseen poca absorción por lo que aumentan
la retención de líquido en el intestino ablandando las heces y las evacuaciones sean más fáciles,
sus efectos adversos principales son la distensión abdominal, náuseas y flatulencias, se pueden
encontrar los siguientes medicamentos: Soluciones de polietilenglicol (PEG): Su efecto dura 1 a
4 días, se administra 240 ml cada 10 minutos hasta llegar a los 4 Litros o que se mejore la
deposición. Azucares y alcoholes no digeribles: son Lactulosa, sorbitol o manitol, son los
medicamentos de elección en el tratamiento de estreñimiento por opiáceos, se hidrolizan en el
colon a ácidos grasos de cadena corta, la lactulosa puede dar encefalopatía hepática.

Laxantes emolientes y lubricantes: Actúan hidratando, disminuyen la tensión


superficial de las heces y causan una emulsión entre los lípidos y el agua de las heces, los
medicamentos de este grupo pueden ser: Aceite mineral: Su administración es rectal, ya que es
un enema, su efecto es rápido y ayuda al estreñimiento postquirúrgico o parto. Glicerina: Su
administración es rectal, su efecto puede ser entre 15 a 30 minutos, pero puede ocasionar una
irritación local o sangrado. Docusato: Su administración es oral por lo que su efecto se dará
entre 12 a 72 horas.

Activador del canal de cloro: Lubiprostona: es un activador de canales de cloruro a


través de PEG2, lo cual aumenta la secreción luminal del paciente ayudando a aumentar la
motilidad intestinal, se da para el tratamiento de estreñimiento idiopático y por opioides, en
embarazadas está contraindicado.

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Bibliografía

1. Velásquez Vera JS, Franco Cundar DP, Aispur Rivera JA, Palacios Varela KA.Actualizaciones
sobre la úlcera péptica, epidemiología, diagnóstico y tratamiento. Polo del Conocimiento
Revista Cientifico-Profesional [Internet] 2024 Enero [citado mayo 9 2024];9(1):1140-1150.
Disponible en: https://dialnet.unirioja.es/descarga/articulo/9281987.pdf
2. Vera Carrasco Oscar. MANEJO Y TRATAMIENTO DE LA ULCERA PEPTICA. Rev. Méd. La
Paz [Internet]. 2023 [citado 2024 Mayo 9] ; 29( 1 ): 104-112. Disponible en:
http://www.scielo.org.bo/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1726-
89582023000100104&lng=es. Epub 30-Jun-2023.
3. Brunton LL, Hilal-Dandan R, Knollmann BC. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis
of Therapeutics. 13th ed. New York, NY: McGraw-Hill Education; 2018
4. Qué son las náuseas y los vómitos [Internet]. Cancer.org. [citado el 12 de mayo de 2024].
en:https://www.cancer.org/es/cancer/como-sobrellevar-el-cancer/efectos-
secundarios/problemas-alimentarios/nauseas-y-vomito/que-son-nauseas-y-vomitos.html
5. Alves B/. O/. DeCS [Internet]. Bvsalud.org. [citado el 12 de mayo de 2024]. Disponible en:
https://decs.bvsalud.org/es/ths/resource/?id=54176
6. De los efectos adversos que mayor disconfort genera en el LN y. VIPQSU. NAUSEAS Y
VÓMITOS INDUCIDOS POR QMT [Internet]. Gov.ar. [citado el 12 de mayo de 2024].
Disponible
en.https://www.garrahan.gov.ar/images/intranet/guias_atencion/protocolo/nauseas%20y%20
vomitos%20por%20qmt.pdf
7. Galiano A. BISMUTO SUBSALICILATO EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [citado el 12 de
mayo de 2024]. Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b075.htm
8. SUCRALFATO [Internet]. Iqb.es. [citado el 12 de mayo de 2024]. Disponible en:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/s020.htm

9. Estreñimiento [Internet]. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney


Diseases. [citado el 12 de mayo de 2024]. Disponible en:
https://www.niddk.nih.gov/health-information/informacion-de-la-salud/enfermedades-
digestivas/estrenimiento

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