DEPRESORES DEL SNC

Tranquilizantes
NOMBRE GENERALIDADES MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA FARMACODINÁMIA
BENZODIACEPINAS- Agente sedante- -Aumentan la actividad subcortical Debilmente básicos que se absorben bien al SNC
MENORES- hipnótico, (límbico, tálamo e hipotálamo) de ph duodenal. 1) Ansiolítico
ANSIOLÍTICOS anticonvulsivante, y GABA. Por vía IM la absorción es errática, lenta y 2) Tranquilizante, sedante,
ansiolítico con relajación Interactúan con uno de los dolorosa (excepto para M) hipnótico (depende de dosis
muscular estriada. receptores del GABA, Rc GABA A. Atraviesan BHE y placenta. y droga)
+ usados: Diazepam y (acción específica) Metabolismo: hepático intenso (hay 3) Antiepiléptico: aumenta el
Midazolam. El Rc de las Bz esta cerca del Rc tolerancia). Producen metabolitos activos umbral para desencadenar
GABA y tiene acción moduladora que duran mucho tiempo. Todos generan convulsiones (aumenta
sobre el mismo. (sobre la apertura Oxazepam. umbral excitatorio) Para
del canal de Cl inducida por GABA). Eliminación: renal de metabolitos inactivos. emergencias: D y M EV.
Un estímulo sobre el Rc de BZ Leche. 4)NO SON ANALGÉSICOS.
genera un aumento en la DiazepamAbs por VO rápida. La Respiratorio y cardiaco no
frecuencia de la apertura de la distribución puede sufrir redistribución. hay modificaciones a dosis
canal inducida por GABA, con un Metab hepático. Elim renal. Se indica: terapéutico.
aumento en la conductancia al Cl, y ansiolítico, sedante, relajante muscular, Digestivo débilmente
la hiperpolarización de la neurona. estimulante de apetito, antiepiléptico. antiemético.
Las BZ al unirse a su Rc aumenta la Contraindicaciones: adm IV cautelosa, y ojo
actividad de GABA y conduce a una en animales con patología renal y hepática. TOXICIDAD alto IT. Por vía
depresión de transmisión neuronal. Midazolam3, 4 veces más potente que D. rápida puede causar
NO abren los canales de Cl po Rsí Rápido comienzo de acción: se indica como hipotensión y depresión resp.
mismo, sino que potencia la preanestésico y en combinación con Aumenta el peligro si se
apertura que producen los ketamina. asocia con otros depresores
agonistas GABA IT más favorable Inductor de anestesia, mejor que B, por del SNC: anestésicos u
que B. menor depresión resp. Se absorbe rápido u opiáceos
Efecto poco intenso (poco Rc completo por via IM. NO se aconseja VO
activados)ansiolítico debido a gran metabolismo de primer paso. INDICACIONES
Mayor actividad sensorial es Alta liposolubilidad: se distribuye mucho y TERAPÉUTICAS
necesaria para producir efecto atraviesa BHE. *Medicación preanestésica.
anticonvulsivante, sedación, Metabolismo hepático. Potencian los anestésicos.
hipnosis, incoordinación motora. Contraindicaciones: idem D. *Buen miorrelajante.
Ocupación de Rc máxima *Se usa como modificadores
miorrelajante de la conducta y agente
anticonvulsivante.
NEUROLÉPTICOS - Calman la Derivados de FENOTIAZINA Derivados de FENOTIAZINA Liposoluble, se Derivados de FENOTIAZINA
MAYORES hiperexcitabilidad (a Antagonista de dopamina. Bloquea absorbe fácil por VO O PARENTERAL, aunque SNC quietud sin sueño, se
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diferencia de hipnóticos- los Rc D2 en el SNC (sistema límbico hay efecto primer paso. anulan reflejos
sedantes) sin producir e hipotálamo). VD elevado. Biotransformación importante y condicionados, pero no los
sueño. Tmb bloquean Rc D1, muscarínicos, en 2 fases. incondicionados.
α1, serotoninérgicos, excitación de Eliminación de metabolitos casi inactivos por NO son analgésicos, pero la
CLASIFICACIÓN: B2 (todo esto produce los efectos orina, leche y bilis. respuesta al dolor es menor
Derivados de secundarios). En equino la eliminación dura varios días (ojo (efecto tranquilizante postQx)
FENOTIAZINA dopping) Pérdida de miedo lo que
*Clorpromacina Derivados de BUTIRFENONA TOXICIDAD poco tóxicos. IT elevado. NO permite maniobras en sujetos
*Promazina Similar al anterior, pero estos son lesión renal ni tóxica. NO usar con adrenalina. indóciles.
*Levopromazina MÁS SELECTIVOS SOBRE D2, menor Con dosis altas: Síndrome extrapiramidal, al Ligera caída del párpado
*Acepromaxinaa actividad sobre D1, y sobre otros Rc. bloquear Rc D2 se impide acción inhibitoria superior, y aparición del 3er
*Propiopromazina Se usa principalmente en porcinos y de D (producida en la sustancia negra sobre la párpado (α1).
puede en caninos. neurona que recibe estímulos colinérgicos en En equino: para que no se
Derivados de Mucho más potentes como el cuerpo estriado, estos estímulos reincorpore rápido después
BUTIRFENONA antieméticos y tranquilizantes. colinérgicos no tienen freno y causan rigidez, de una cirugía y se fracture.
*Azaperona temblor, distonía muscular. Puede haber efecto opuesto
*Droperidol CONTRAINDICACIONES NO en animales en de pánico antes de que se
shock, se agrava por hipotensión. origine su efecto, cuando hay
NO en estado convulsivo, ni en intoxicación ruidos, gritos, ladridos
Asociaciones con estricnina porque disminuye el umbral alrededor (poco común).
NEUROLEPTOANALGESI convulsivo. SNA Simpaticolíticas.
A INDICACIONES CLÍNICAS Producir Inversión del efecto de NA,
(Asociación de un tranquilidad, evitando reacciones de temor o debido al bloqueo de α1. Esto
neuroléptico con un huida y permitir maniobras semiológicas. debe tenerse en cuenta
opioide) Preanestesia. porque si se administra
Acepromacina + Permite disminuir dosis de anestésicos, acepromacina, hay caída de
fentanilo disminuyendo el riesgo de muerte. presión o indicio de shock y
A + morfina Antiemético. NO DEBO COLOCAR
A + butorfanol Administrar 15-30´antes de la droga de ADRENALINA, ya que se
A + nalbufina inducción: como tranquilizante (SC, IM, EV, agrava el problema (A se une
A + tramadol VO) o como preanestésico (IM o EV) a B2 causando efecto DALE)
O reemplazo A por Corazón vasodilatación con
droperidol o haloperidol. efecto hipotensor (EV rápida).
Ventajas: sinergismo Derivados de BUTIRFENONA se absorben Si disminuye la PSA hay
potenciativo de la por cualquier vía, no se recomienda EV taquicardia compensatoria
analgesia y porque produce excitabilidad. Metabolismo (OJO BOXER COLAPSO CV de
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tranquilización. La hepático. Eliminación renal. origen vagal).
hipotensión e hipotermia DROPERIDOL Para neurolepto-analgesia Respiratorio dosis altas:
es menor ya que usamos con fentanilo, ppal uso. 30´ de analgesia, se muerte por paro del centro
dosis menores. usa en procedimientos menores. respiratorio.
AZAPERONA Tranquilizante para cerdos. Digestivo antiemético
Se usa cuando empieza la recría para evitar (acción antagonista de DA
canibalismo. IM o SC. Con atropina por la sobre la zona
intensa salivación que produce. quimiorreceptora “gatillo” del
centro del vómito). Tmb
suprime vómito por cinetosis
por antagonismo del Rc 5TH1.
Clorpromacina: muy buen
antiemético.
GENITOURINARIO en
equino hay relajación del
pene.
Acción sobre
termorregulación en
animales pequeños,
depresión del centro
termorregulador y por VD
periférica.