TEMA 3-Sulfonamidas Trimetropina

Antibiótico
Lincosamida
Magíster Juan M. Méndez
jmendezrangel29@gmail.com
Celular: +507 6949-7888
Generalidades de
los fármacos
Lincosamidas
● En este grupo se incluyen los antibióticos:
lincosamidas y sus derivados clindamicina, fármacos
constituido por un ácido aminado y un azúcar unido
por una amida.
● Este grupo de antibiótico se caracteriza porque se une
a la unidad ribosomal bacteriana que los macrólidos
en
CREDITS: la subunidad
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de resistencia son similares a los
que presentan los macrólidos.
Actividad Antimicrobiana
➔ Al igual que los macrólidos, se unen a la subunidad ribosomal 50s del
ribosoma bacteriano e inhiben la formación de la cadena peptídica.
➔ Presentan una actividad elevada contra microorganismos anaerobios,
gram positivo, gram negativo.
➔ La clindamicina es entre 2 y 4 veces más potente que la lincomicina.
Farmacocinética
● La clindamicina, a diferencia de la lincomicina se
absorbe después de la administración por vía oral de
forma rápida y completas.
● Las distribución es amplia, alcanzando concentraciones
elevadas en tejidos de difícil acceso, entre ellos huesos,
líquido sinovial y pleural.
● La lincosamidas se elimina mediante metabolismo
hepático, transformándose en metabolitos , algunos
activos, que se eliminan por la orina y la bilis.
Efectos Adversos o Colaterales
➔ Los efectos más frecuentes de tipo
gastrointestinal, tal como diarrea.
➔ También se ha descrito alteraciones
locales(tromboflebitis, dolor en la inyección
intramuscular).
➔ También se puede presentar reacciones
alérgicas, alteraciones hematológicas.
También puede cuando se administra por vía
intravenosa rápida puede producir
hipotensión, arritmias y paro cardiaco.
Indicaciones Terapéuticas
● La clindamicina se utiliza para infecciones por
anaerobios, tales como infecciones pulmonar.
● También se utiliza como alternativa a los
antibióticos Beta- Lactámicos en infección de piel y
partes blandas.
● También por vía tópica se utiliza para el tratamiento
del acné.
● También puede ser útiles en infecciones por
estafilocócicas.
Sulfonamidas
Trimetropina
Magíster Juan Méndez
Clasificación y Estructura Química
La sulfonamida se divide en absorbibles (de acción rápida,

intermedia o prolongadas), no absorbibles y de uso tópico.
La estructura química de los La trimetropina, su estructura

sulfonamidas se caracterizan por un química se relaciona con
núcleo de benceno, un grupo amino algunos antipalúdicos
(NH2) y un grupo sulfonamida (SO2
NH2 ).
Actividad Antibacteriana
● Las sulfonamidas son análogos estructurales del PABA, inhiben el

crecimiento por bloquear de manera reversible la síntesis del ácido fólico,
por lo tanto de acuerdo con esto, las sulfonamidas son bacteriostáticos
pero no bactericidas.
● La sulfonamida inhiben tanto la bacteria gram positivo como gram
negativo.
También inhiben algunos protozoarios y algunas bacteria entéricas tales como:

➔ E.colico
➔ Klebsiella
➔ Salmonella
➔ Shigella
➔ Enterobacter
Mecanismo de resistencia bacteriana
1 2 3
Resistencia mediada por

Un incremento de cromosomas que
Disminución de la la producción de producen una
permeabilidad de para- dihidropteroato -
la membrana. sintetasa alterada, por lo
aminobenzoico.
que no tiene afinidad a
las sulfonamidas.
SULFAMIDAS HIDROPETEROATO-SINETASA
PABA + PTERIDINA
DHPS
DIHIDROFOLATO-REDUCTASA
TRIMETOPRIMA ÁCIDO FÓLICO
DHFR
ÁCIDO TETRAHIDRFÓLICO
PRECURSORES PURINAS ADN

Indicaciones Terapéuticas
En infecciones de aparatos Infecciones En algunas infecciones de

urinarios respiratorias transmisión sexual
En combinación con la En quemaduras

pirimetamina en la infectadas
toxoplasmosis
Efectos No deseados en incompatibilidades
● Puede producir
fotosensibilización.
● Las reacciones adversas leves
y moderadas son las
digestivas (náuseas y
vómitos).
● También pueden originarse
cefaleas y depresión.
Efectos No deseados en incompatibilidades
● El efecto nefrótico más

caracterizado de la sulfamida
es la cristaluria, que puede
prevenirse ingiriendo suficiente
cantidades de líquidos y
alcalinizando la orina.
● No debe administrarse en los
últimos mese del embarazo
porque puede producir
aumento de la concentración
de la bilis en el feto.
Clasificación de la sulfamidas
según su características farmacocinéticas
Categoría Ejemplo
De eliminación rápida Sulfametoxazol
De eliminación media Sulfadiazina
De eliminación lenta Sulfametoxazol piridoxina
De eliminación ultra lenta Sulfadoxina
Poco absorbibles Sulfasalazina
Tópica Sulfacetamida
Trimetoprima
● Inhiben a la reductasa del ácido-dihidrofólico,

eso antibacterianos con acción bacteriostáticos.
● En principio se usó en dosis tóxica, pero
posteriormente se observó que asociado a una
sulfamida tenía efectos sinérgicos.
● Se emplean en sujetos alérgicos a la sulfamidas
y preferiblemente se utiliza con la trimetoprima
con sulfametoxazol.
Farmacocinética de la trimetoprima
➔ Se administra por vía oral, solo o en

combinación de sulfametoxazol.
➔ El trimetroprima es bien absorbido en el tracto
gastrointestinal y se distribuye en todos los
líquidos y tejidos.
➔ También se distribuye en el líquido
cefalorraquídeo.
➔ El trimetoprim es más liposoluble que el
sulfametoxazol, tiene un volumen de
distribución mayor que este último.
➔ El trimetoprim se concentra en líquido
prostáticos y vaginales.
Efecto Adversos de la Trimetoprima
➔ Produce Anemia megaloblastica,

leucopenia y granulocytopenia.
➔ Además la combinación trimetoprima
sulfametoxazol puede producir todas los
reacciones adversas relacionados con las
sulfonamidas.
➔ De manera ocasional se observa náuseas,
vómitos y fiebre por el fármaco.
➔ También se puede producir daño renal y
trastornos del sistema nervioso central.
Quinolonas
Las quinolonas pueden clasificarse en varios grupos.
Primer grupo: Quinolonas no fluoradas

● Ejemplo: El acido nalidixico.
● Todos los compuestos son antisépticas
urinarios y son activas fuente a la mayoría de
los gérmenes gram negativos que causan estas
infecciones.
Segundo grupo: Quinolonas fluoradas
● Ejemplo: Fluoroquinolonas.
● La primera es el norfloxacino. Posee una
actividad superior a la de los quinolonas de
primera generación.
● Son poco activas frente a cocos gram positivos,
aerobios y apenas son eficaces sobre bacterias
anaeróbicas.
● Posteriormente se sintetizaron diversos
quinolónicos fluorados que puedan
considerarse de tercera generación entre ellos
están: difloxacino.
● La introducción de grupos de flúor en la
estructura quinolona ocasiona, no obstante,
una disminución de la fotosensibilidad de los
compuestos.
● Se incluye también en la tercera generación
otros compuestos modernos, como
levofloxacino.
● Estos fluoroquinolonas son también activos
frente a los principales microorganismos
patógenos urogenitales y la mayoría de las
micro bacterias.
● Ofrecen, además como ventaja que puedan
administrarse una vez al día.
Mecanismo de Acción de la Quinolona
➔ Las quinolonas son bactericidas y afectan

el funcionamiento normal del A.D.N.
bacteriano.
➔ La acción de los quinolonas sobre el
A.D.N. bacterial, puede ser inhibitorio,
producirse un efecto bacteriostático, sin
embargo si los quinolonas producen una
proteína denominada exonucleasa,
destruyen totalmente el A.D.N de la
bacteria y se transforma en bactericida.
Mecanismo de Resistencia de la Quinolona
➔ Las bacterias desarrollan resistencia a las

quinolinas como consecuencias de
mutaciones del gen que codifica a la
enzima ADN-girasa.
➔ Las bacterias pueden también desarrollar
resistencia por alteración en las purinas.
➔ Las bacterias incluso pueden generar
resistencia a las quinolonas porque
expulsan el fármaco.
Actividad antibacteriana de la Quinolona
➔ El ácido nalidíxico es activo sobre la mayoría de las bacterias

gramnegativas responsables de las influencias urinarias. Ejemplo: coli,
klebsiella, citrobacter, salmonella, shigella.
➔ Algunas bacterias a menudo disimulan resistencia, especialmente
Klebsiella y Proteus.
➔ Las fluoroquinolonas son mucho más activa que los quinolonas de
primera generación y su aspecto es más amplio y se utilizan también
en infecciones sistémicas. El ciprofloxacino destaca por su mayor
actividad.
➔ Las quinolonas fluoradas de tercera y cuarta generación son más
activas sobre estreptococos y estafilococos y se utilizan
principalmente en infecciones respiratorias.
Farmacocinética de las Quinolonas
➔ Las fluoroquinolonas presentan un perfil

farmacocinética mucho más favorable que las
quinolonas de primera generación. Ejemplo: el
levofloxacina es uno de los que presenta los valores
más alto de biodisponibilidad.
➔ Las fluoroquinolonas sufren biotransformación
hepática. Algunos metabolitos presentan
actividad antimicrobiana.
➔ Las fluoroquinolonas se eliminan del cuerpo
fundamentalmente por la orina, por secreción y
filtración.
Reacciones Adversas de las Quinolonas
➔ Las fluoroquinolonas son menos tóxicos

que las quinolonas de la primera
generación. La reacciones adversas más
frecuente son las gastrointestinales.
➔ Los fluoroquinolonas, al igual que el ácido
nalidíxico , pueden producir
fotosensibilidad y se deposita en cartílagos
inmaduros, por lo que no se recomiendan
durante el crecimiento ni embarazo.
➔ Las quinolonas de segunda generación
inhiben el metabolismo de la teofilina y
otros fármacos que se metabolizan en el
citocromo P-450.
Indicaciones Terapéuticas de las Quinolonas
● Las quinolonas de primera generación están indicadas sólo en

infecciones de las vías urinarias.
● Las fluoroquinolonas has desplazado prácticamente el ácido nalidíxico

y los compuestos análogos en clínica.
Los fluoroquinolonas constituyen una buena alternativa

para infecciones urinarias y pueden además, usarse en
múltiples procesos infecciosos como:
Infecciones Infecciones Infecciones Otras como:

Intestinales Cutáneas Óseas Otitis, Ántrax
Interacciones Farmacológicas de las Quinolonas
➔ La administración de compuesto que contienen cationes como

aluminio, magnesio, calcio, hierro y zinc (complementos nutricionales,
multivitaminas, minerales y antiácidos) disminuye considerablemente
la absorción de los quinolonas pues toman quelatos insolubles.
➔ La absorción concomitante de sucralfato también disminuye su
absorción.
➔ Todos los quinolonas de segunda generación, pueden elevar los
niveles plasmáticos de Teofilina.
➔ La administración de fluoroquinolonas con derivados cumarínicos
puede, así mismo, prolongar significativamente, el tiempo de
protrombina.

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Antibiótico

La sulfonamida se divide en absorbibles (de acción rápida,

La estructura química de los La trimetropina, su estructura

● Las sulfonamidas son análogos estructurales del PABA, inhiben el

También inhiben algunos protozoarios y algunas bacteria entéricas tales como:

Resistencia mediada por

PRECURSORES PURINAS ADN

En infecciones de aparatos Infecciones En algunas infecciones de

En combinación con la En quemaduras

● El efecto nefrótico más

● Inhiben a la reductasa del ácido-dihidrofólico,

➔ Se administra por vía oral, solo o en

➔ Produce Anemia megaloblastica,

Primer grupo: Quinolonas no fluoradas

➔ Las quinolonas son bactericidas y afectan

➔ Las bacterias desarrollan resistencia a las

➔ El ácido nalidíxico es activo sobre la mayoría de las bacterias

➔ Las fluoroquinolonas presentan un perfil

➔ Las fluoroquinolonas son menos tóxicos

● Las quinolonas de primera generación están indicadas sólo en

● Las fluoroquinolonas has desplazado prácticamente el ácido nalidíxico

Los fluoroquinolonas constituyen una buena alternativa

Infecciones Infecciones Infecciones Otras como:

➔ La administración de compuesto que contienen cationes como

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