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Farmacoterapia Mucolítico

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Farmacoterapia mucolítica

y expectorantes
REALIZADO POR
AYAT HOJEIGE

FARMACOTERAPIA MUCOLÍTICO-EXPECTORANTE S. MARTÍN-ARAGÓN • DOCTORA EN FARMACIA. 2


004
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
BRONQUIAL
FISIOLOGÍA La secreción de las vías respiratorias constituye, junto al
componente ciliar, el sistema más importante de protección
de la mucosa
frente a agentes infecciosos, partículas en suspensión en el
aire inspirado,

y las variaciones extremas de humedad y temperatura

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004
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
BRONQUIAL
La secreción se debe,
principalmente, a las
glándulas mucosas
El moco atrapa las
partículas y las que se baten que se produce a la
depura mediante un rítmicamente, y la velocidad de 5-20
proceso coordinado capa de moco, mm/min.
entre los cilios,
y serosas de la
submucosa, y a las
células caliciformes
de la mucosa.

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004
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
BRONQUIAL
viscosidad y
El moco posee ciertas
elasticidad son las
propiedades físicas
más importantes

que le permiten
atrapar las partículas
y ascender contra la
gravedad

La combinación de
éstas condiciona la
eficacia del transporte
por tracción ciliar

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004
Fisiopatologia de la secreción bronquial

Cuando la viscosidad
aumenta la
Las propiedades secreción mucosa
viscoelásticas de la encuentra mayor
secreción patológica resistencia al
se ven modificadas, desplazamiento.

Si la elasticidad
disminuye
demasiado, el moco,
ya que cambia la una vez estirado,
cantidad y pierde capacidad
composición del para retraerse y
moco. ascender.

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004
Fisiopatologia de la secreción bronquial

Cuando existe infección


y muerte celular (esputo
purulento),
como consecuencia del
componente infeccioso.

la viscosidad de la
secreción bronquial
aumenta notablemente
debido a la aparición de
ADN en el moco

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004
Fisiopatologia de la secreción bronquial
la secreción es
abundante y rica en
sulfomucinas y en En ausencia de infección (bronquitis
inmunoglobulinas A, crónica, asma y mucoviscidosis),

que aumentan
también de forma
importante la
viscoelasticidad

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004
Mucoliticos y expectorantes
Mediante fármacos se ha intentado
modificar la secreción
traqueobronquial de dos formas:

disminuyendo su viscosidad
mediante la administración de
mucolíticos

potenciando la eliminación del


moco de las vías bronquiales con
expectorantes

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004
FARMACOTERAPIA DE
LA SECRECIÓN BRONQUIAL
Sin embargo, no deben
utilizarse en infecciones
tiene como objetivo facilitar su expulsión agudas bacterianas
cuando las condiciones del proceso de
secreción y transporte están alteradas
o que disponen de buena
De forma que se complica la eliminación capacidad para vaciar su
del esputo secreción
traqueobronquial
espontáneamente.
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004
MUCOLÍTICOS

quimicofísicas de la secreción bronquial


Se denominan mucolíticos aquellas
anormal consiguiendo una disminución
sustancias que tienen la capacidad de
de la viscosidad y, de esta forma, una más
destruir las distintas estructuras
fácil y pronta eliminación

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004
MUCOLÍTICOS

La fluidificación del moco


, disminuyendo con ello la
reduce la retención de las
frecuencia e intensidad de la
secreciones y aumenta el
tos.
aclarado mucociliar

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004
Mecanismo de acción y clasificación

Alteración de las
Ruptura de las
Disminución de la fuerzas de
fuerzas de cohesión
tensión superficial. asociación
intramolecular.
intermolecular.

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004
Los agentes mucolíticos se pueden
clasificar en los siguientes grupos:

Compuestos sintéticos
Enzimas Productos azufrados
derivados de la vasicina

N-acetilcisteína, S-
tripsina, dornasa. carboximetilcisteína, MESNA, bromhexina y ambroxol.
letosteína, citiolona.

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004
Los agentes mucolíticos : enzimas
Tripsina
hidroliza los enlaces peptídicos de las
mucoproteínas. Por sus propiedades
fibrinolíticas

también se utiliza para fluidificar la


secreción fibrinosa.

Se administra en aerosol, 1-3 sesiones


de 25.000-125.000 U/sesión, en 5 ml de
suero fisiológico.

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004
Los agentes mucolíticos : enzimas
La dornasa alfa La dornasa alfa
es la desoxirribonucleasa I humana de carácter Esta enzima rompe el ADN producido por los
recombinante obtenida por ingeniería genética neutrófilos

y se emplea exclusivamente en el tratamiento de reduciendo así la elasticidad y adhesividad del


la fibrosis quística esputo

en la que el moco es muy rico en ADN por la Para ello es imprescindible administrarla en
masiva infiltración de neutrófilos en las vías aerosol. Las modificaciones reológicas originan
respiratorias afectadas una mayor facilidad para aclarar el esputo

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004
Los agentes mucolíticos : enzimas
dornasa
• mejora la función pulmonar de los
pacientes con una enfermedad
ligera o moderada y con una

alfa capacidad vital forzada (CVF) >=


40%
si bien algunos pacientes se
benefician con dos
inhalaciones por día.

Dornasa
• En general es bien tolerada,
aunque puede ocasionar
ronquera, laringitis y erupciones.

alfa
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004
Los agentes mucolíticos : enzimas
La utilización de las enzimas en forma de aerosol debe
reservarse para casos muy particulares

y sólo durante pocos días. Pueden producir


broncoespasmo

reacciones de hipersensibilidad de gravedad diversa

su eficacia es muy variable y el rendimiento, escaso.

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
Son derivados de la cisteína que actúan
Productos cediendo grupos tiólicos
azufrados
para romper así los puentes disulfuro de las
mucoproteínas de la secreción bronquial

N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
• es el agente mucocinético registrado
N- más popular, que disuelve las
secreciones del tracto respiratorio
acetilcisteína
responsables del mantenimiento
• Su mecanismo mucocinético se basa
N- en la reducción de los puentes
de la estructura terciaria de las
glucoproteínas constituyentes del
disulfuro de las mucoproteínas de la
acetilcisteína secreción bronquial
moco

• produciendo así la fragmentación de


N- las cadenas de mucinas,
inmunoglobulinas A y seroalbúmina de
acetilcisteína dicha secreción.
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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
• La aplicación mediante aerosol in vivo produce mucoólisis
de las secreciones mucosas espesas y adherentes
N- • es más útil en los estados de hiperviscosidad, con
atelectasia o sin ella,
acetil • en los que se pueden llegar a taponar por completo los
pequeños bronquios.
cisteí
na

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
• En aerosol, la solución se utiliza al 20%, 2-5 ml diluidos en 2 ml de suero
bicarbonatado por sesión de 15-20 min, que se repite cada 2-6 horas
según la necesidad.
N- • Entre los inconvenientes del aerosol destacan el mal olor que se
acetilci desprende como consecuencia de su aplicación
steína

• Por vía oral, se administra en dosis de 200 mg, 3 veces al día.


• La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias
N- gastrointestinales, urticaria, acufenos y cefalea.
acetilci
steína

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
S-carboximetilcisteína
S-carboximetilcisteína
provoca también la
ruptura de puentes Su acción es mayor S-carboximetilcisteína
disulfuro y sustituye en las fases iniciales
las fucomucinas Se administra por
de las bronquitis vía oral, 2-3 g/día
crónicas que en las repartidos en 3-4
tardías. tomas

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
• Sus indicaciones incluyen el síndrome
S- bronquítico, así como procesos que necesitan
carboxi de una fluidificación y expectoración asma alérgica,
metilcist bronquitis del
eína
fumador, enfisema
pulmonar, neumonía,
traqueobronquitis,
• También se utiliza para favorecer la tuberculosis, fibrosis
S- expectoración en todos aquellos procesos que quística o atelectasia
carboxi causan irritación bronquial por obstrucción
metilcist
eína mucosa.

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
El mercaptoetansulfonato sódico
Su uso es muy
(MESNA) limitado y
prácticamente se
Se ha demostrado su reduce a las unidades
utilidad en casos de de hospitalización con
grandes atelectasias patología de vías
es un por tapones de moco respiratorias.
mucomodificador que mediante la instilación
se puede emplear a in situ previa
nivel hospitalario, fibrobroncoscopia
mediante instalación
endotraqueal.

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004
Los agentes mucolíticos : Productos
azufrados
El
mercaptoetansulfonato • En aerosol puede producir broncospasmo
sódico

El • Sus indicaciones incluyen síndromes respiratorios,


mercaptoetansulfonato principalmente de tipo obstructivo, que conllevan
sódico acumulación de mucosidades bronquiales

El • En anestesia se utiliza para facilitar la aspiración y el


mercaptoetansulfonato drenaje de mucosidades y exudados retenidos en el
sódico tracto respiratorio, así como en el seno maxilar y el oído.

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004
Los agentes mucolíticos : Compuestos
derivados de la vasicina
• es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez
de Malabar (Adhatoda vasica), empleado en la
bromhexina medicina popular india como antiasmático.

• tiene propiedades mucocinéticas (alteración de


la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos)
bromhexina • se le han atribuido propiedades como
antitusígeno y estimulante del centro respiratorio

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004
Los agentes mucolíticos : Compuestos
derivados de la vasicina
efectos secundarios
bromhexina bromhexina gastrointestinales leves. incluyendo
rashes cutáneos,, angioedema

En asma bronquial y
Está indicada como
complicaciones
mucolítico-
broncopulmonares
expectorante en
(profilaxis pre y
bronquitis
postoperatoria).

Vía de
y traqueobronquitis Administración: Oral
agudas, crónicas bromhexina, 10-15
mg, 3 veces al día

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004
Los agentes mucolíticos : Compuestos
derivados de la vasicina
ambroxol
• Uno de los metabolitos activos de la bromhexina, el la calidad del
ambroxol, posee mayor potencia que la propia moco y la
bromhexina motilidad ciliar, lo
que conlleva una
Produccion del surfactante pulmonar mejoría de los
• Su actividad es de tipo mucocinético, ya que actúa mecanismos de
sobre la secreción y su transporte por las vías autolimpieza y
respiratorias. defensa
pulmonares.
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004
Los agentes mucolíticos : Compuestos
derivados de la vasicina Se requieren dosis
altas para que
actúen, hecho difícil
ambroxol de cumplir con las
• La tolerabilidad del preparado es buena y dosificaciones de
solamente se han descrito efectos secundarios algunos preparados
consistentes en náuseas, vómitos, diarreas y ambroxol, 15-30
algunas cefaleas, mg, 3 veces al día
• El ambroxol está indicado en afecciones
respiratorias agudas y crónicas que requieran
tratamiento secretolítico,
Pueden emplearse también en forma de aerosol.
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004
expectorantes
• Son aquellas sustancias que potencian los
mecanismos de eliminación del moco de las
vías bronquiales,
expec • como por ejemplo, el movimiento ciliar que
impulsa la secreción hacia la faringe para ser
toran eliminado por expectoración o deglución.
tes

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004
expectorantes

Pese a que para algunos


autores no existan para tratar síndromes
bases científicas que clínicos que cursen con
apoyen la prescripción esputo anormal
de hidratación

probablemente el agua sea de gran eficacia como fluidificante, especialmente en el


paciente deshidratado.

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004
expectorantes
El mantenimiento o
restablecimiento de una
hidratación adecuada (2-3 La eficacia de los
l/día en adultos)
expectorantes va a
estar condicionada
por la ingesta de
líquido

ayuda a impedir la
desecación de moco
bronquial y retrasa así la
formación de tapones de
moco

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004
Mecanismo de acción y clasificación
• Mecanismo reflejo.
Los • ­- Estimulación vagal a nivel
expectorantes bulbar.
• ­- Estimulación a nivel bronquial
pueden actuar con parasimpaticomiméticos.
de distintas • ­- Actuación directa a nivel
bronquial y sobre las células
maneras: caliciformes.

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004
expectorantes se han clasificado en tres grupos:
Expe
ctora
ntes
• aceites esenciales, bálsamos, sulfonamidas, anhídrido carbónico,
de
acció
vapor de agua, vapores de etanol
n
direc
ta
Expect
• saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio,
orante
s de
acción
acetato potásico
refleja

Expect
orante
• creosota y derivados yodados.
s de
acción
mixta

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004
Expectorantes de acción directa y refleja
Expectorantes de acción

Expectorantes de acción
Actúan de modo directo en
las células caliciformes
bronquiales
directa

Los aceites esenciales y

refleja
Se trata de un mecanismo
bálsamos, al eliminarse por reflejo, por irritación de la
vía respiratoria, mucosa gástrica y duodenal

irritan la mucosa del aparato


respiratorio, incrementando
la secreción bronquial

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004
Expectorantes de acción mixta
Estos expectorantes
, al igual que la de

Yoduros
aumentan la
las glándulas
secreción acuosa de
salivales y de la
las glándulas
mucosa nasal
submucosas

Su acción puede ser La dosis de yoduro


yoduro directa o por
estimulación de un
reflejo vagal
El mayor beneficio se
ha observado en el
asma bronquial
potásico por vía oral
es de 1-1,5 g, 3
gastropulmonar veces al día, que
debe administrarse
con zumos o jugos

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004
• Aparece en la secreción bronquial a las
Guay pocas horas de su administración oral,
• reduciendo la mucosidad del esputo.
acola • Su acción en la bronquitis crónica es muy
to de inconstante y dudosa
glicer
ilo Ads.: 15 ml; 3-4 veces/día.

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004
Expectorantes otros productos

El suero hipertónico (al 7%,


• aplicación tópica provoca tos e hidrata las secreciones,
• produciendo en conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento
mucociliar.

La hidratación es el mucolítico más poderoso. Por eso, es


importante aconsejar la toma de 1,5 a 2 litros de líquido diarios.

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004

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