Акарбоза
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| (2Р,3Р,4Р,5С,6Р)-5-{[(2Р,3Р,4Р,5С,6Р)-5- {[(2Р,3Р,4С,5С,6Р)-3,4-дихидрокси-6-метил- 5-{[(1С,4Р,5С,6С)-4,5,6-трихидрокси-3- (хидроксиметил)циклохекс-2-ен-1-ил]амино} тетрахидро-2Х-пиран-2-ил]окси}-3,4-дихидрокси- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2Х-пиран-2-ил]окси}- 6-(хидроксиметил)тетрахидро-2Х-пиран-2,3,4-триол | |||
| Клинички подаци | |||
| Робне марке | Прецосе | ||
| АХФС/Другс.цом | Монографија | ||
| МедлинеПлус | а696015 | ||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 56180-94-0 | ||
| АТЦ код | А10БФ01 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 444254 | ||
| ДругБанк | ДБ00284 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 392239 | ||
| УНИИ | Т58МСИ464Г 
| ||
| КЕГГ[4] | Д00216
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ1566
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C25Х43НО18 | ||
| Мол. маса | 645,605 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Биорасположивост | Екстремно ниска | ||
| Метаболизам | Гастроинтестинални тракт | ||
| Полувреме елиминације | 2 сата | ||
| Излучивање | Ренално (Мање од 2%) | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Лиценца | |||
| Трудноћа | Б3(АУ) Б(УС) | ||
| Правни статус | ПОМ (УК) ℞-онлy (САД) | ||
| Начин примене | Орално | ||
Акарбоза је антидијабетесни лек који се користи за третирање типа 2 диабетес меллитуса и, у неким земљама, предијабетеса. Он је у продаји на слободно у Европи и Кини као Глуцобаy (Бајер АГ), у Северној Америци као Прецосе, и у Канади као Прандасе.[6] Овај лек је блокатор скроба. Он инхибира алфа глукозидазе. Састоји се од акарвиозинске групе са малтозом на редукујућем терминусу.
Механизам дејства
[уреди | уреди извор]Акарбоза инхибира ензиме (гликозидне хидролазе) неопходне за варење угљених хидрата, специфично, алфа-глукозидазне ензиме у ободу танких црева и панкреатичну алфа-амилазу. Панкреатична алфа-амилаза хидролизује комплекс скроба до олигосахарида у лумену танких црева, док за мембрану везане интестиналне алфа-глукозидазе хидролизују олигосахариде, трисахариде, и дисахаридес до глукозе и других моносахаридас. Инхибиција ових ензимских система редукује брзину варења комплексних угљених хидрата. Мање глукозе се апсорбује, јер у мањој мери долази до разлаганаја олигосахарида. Код дијабетичких пацијената, краткотрајно дејство лека је снижење нивоа глукозе; а дуготрајни ефекат је редукција ХбА1ц нивоа.[7] То доводи до снижења од око 10% типичних ХбА1ц вредности у студијама дијабетеса.[8]
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ Цхина’с Тхирст фор Неw Диабетес Другс Тхреатенс Баyер’с Леад, Бy Наоми Кресге, Блоомберг, Новембер 21, 2011.
- ↑ Друг Тхерапy ин Нурсинг, 2нд Едитион.
- ↑ „Цлиницал еффицацy оф ацарбосе ин диабетес меллитус: а цритицал ревиеw оф цонтроллед триалс”. Диабетес Метаб. 24 (4): 311–20. Септембер 1998. ПМИД 9805641.