FARMACOLOGIA

Farmacocinética: Estudio de la evolución de las concentraciones de los fármacos.

 Liberación
 Administración
 Distribución
 Metabolismo/ biotransformación
 Excreción.

Farmacodinamia: Estudios de mecanismos de acción y efectos fisiológicos y bioquímicos, en

función de concentración y su lugar de acción.

Absorción

 Concentración
 Área de superficie
 Irrigación

Distribución

Biotransformación: Cambios que se producen en un fármaco para ser fácilmente eliminado

La mayor parte en el hígado en el citocromo p450 El Metabolismo puede modificarse por :

 Inductores: Fenobarbital y Fenitoina, rifampicina, tabaco y alcohol

 Inhibidores enzimáticos: Valproato, cimeticona, ketokonal , eritromicina.

Tolerancia: Necesidad progresiva de aumentar la dosis de un fármaco para tener efecto similares. (
Canabis)

Taquifilaxia: Similar a la tolerancia pero muy rápido en cuestión de días o horas, Ejm: Los parches
de nitroglicerina si se dejan mas de 12 h pierden su efecto por lo que hay que retirarlos

MEDICAMENTOS DEL SN AUTONOMO

Agonistas adrenérgicos: Función similar a la adrenalina

 Adrenalina : Agonista alfa y beta

o Paro cardiaco
o Anafilaxia
  Noradrenalina : Agonista alfa y beta 1
o Shock cardiogénico hipotención
 Dobutamina: Agonista beta 1 selectivo
o Schock y FC refractaria
 Fenilefrina: Agonista alfa 1
o Hipotension
 Ritodrine: Agonista B2 ( Relajacion en la msuculatura lisa)
o Para parto pretermino impedirlo

AGONISTAS DOPAMINERGICOS

Dopamina

 Dosis Bajas: Genera vasodilatación renal

 Dosis Medias: activa receptores b1 para FC
 Dosis Altas: Activa receptores alfa 2 (vasoconstricción)

Bromocriptina: Agonista selectivo de D2

 Se usa para el adenoma hipofisario, acromegalia.

Lisuride, Apomorfina, pergolide: Agonista de receptores D2

 Parkinson

ANTAGONISTAS ALFA

 Fenoxibenxamina
 Fentolamina: Uso de emergencias hipertensivas
 Uradipil: Bloqueo alfa 1 selectivo  uso de emergencias hipertensivas
 Prasozina y Doxasozina : bloqueo alfa 1 selectivo
o Uso en Hiperplasia prostática benigna
Efectos adversos: Hipotensión ortostatica y eyaculación retrograda.

BETA BLOQUEANTES

1. Selectivos
a. Atenolol
b. Esmolol
c. Metoprolol
2. No Selectivos
a. Propanolol
b. Pindolol
 Indicaciones: HTA, IAM prolonga la supervivencia, arritmias, miocardiopatía hipertrófica,
temblor esencial, Hipertiroidismo, migraña.

Agentes alfa y betabloqueantes:

 Labetalol y Carvedilol

AGENTES COLINERGICOS

 Betanecol : Agonsita en los receptores M2 ( Gastroparesia diabética)

 Pilocarpina : Agonsita M2 util en glaucoma produce miosis
 Inhibidores de acetilcolinesterasa
1. Fiostigmina, Rivastigmina, Donepezilo : tratamiento de alzheimer
2. Neostigmina: Tratamiento de Miastenia Gravis
3. Edrofonio : Prueba diagnóstica de la miastenia gravis

AGENTES ANTICOLINERGICOS

 Oxibutirina y Toleterodina: Agonsita muscarinico usado en vejiga hiperactiva.

 Atropina: inhibidor M1 Y M2 se usa en el glaucoma ( midriasis ) y en la bradicardia.
 Bromuro de ipatropio: Uso en EPOC , efecto broncodilatador.

Bloqueantes Neuromusculares

 Despolarizantes: Succinilcolina
o Agonista del receptor nicotínico muscular, permanece único a la placa motora
produce relajación corta e intensa.
o Hipertermia maligna, paro cardiaco , shock anafiláctico.
 No despolarizantes: Tubocuranina
o Bloqueo competitivo del receptor nicotínico muscular  inducción y
mantenimiento de relajación muscular en anestesia.

FARMACOS ANTIEPILEPTICOS
Principios de acción
1. Bloqueo de los canales de Na : Fenitoina, CBZ, Acido valproico
2. Bloqueo de los canales de Ca dependiente de voltaje ( Fenitoina)
3. Disminución de la liberación de aspartato y glutamato ( Lamotrigina)

Interacciones con el receptor GABA

 Interacción con el receptor: ( BZD , barbituricos)

 Aumento de la concentración de GABA: ( Valproico , gabapentina, vigabatrina)
Crisis parciales se manejan con  Carbamacepina

Crisis de ausencia  Etosuximida

El resto de crisis en su mayoría es manejada con Acido Valproico

Crisis febriles en niños

 Manejar la hipertermia
 Diacepam rectal

Estatus epiléptico

Crisis convulsiva que dura mas de 30 minutos

1. Fenitoina
2. Diacepam
3. Conazepam

Efectos secundarios

 Acido valproico : Inhibicion enzimática de p450 interfiere en el metabolsimo de otros

fármacos, hepatotoxicidad.
 Carbamacepina: Aplasia Medular,
 Fenitoina. Hiperplasia gingival, hirsutismo, ataxia, nistagmus.
 Valproico, CBZ,fenitoina: Erupciones cutáneas.

ANALGESICOS

AINES : Inhibidores de la COX del ácido araquidónico impidiendo la producción de PG,

Tromboxano A2, PGI2.

 Cox 1: responsable de efectos fisiologicoss

 Cox2: Se expresa en inflamaciones predomina en el SNC y ele estomago

Inhibidores de la Cox 2 Refecoxib y Colecoxib  aumentan el riesgo de cardiopatía isquémica.

ASA: inhibición irreversible de la Cox 1 y Cox 2 inhibe su función hasta que se sinteticen de nuevo

Funciones

1. Analgésica
 2. Antipirética
a. Fiebre tumoral
b. Indometacina
c. Metimazol
3. Antiagregación
4. Acción uricosurica en dosis altas

APIRINA

1. Analgesico
2. Antipiretico
3. Antiagregacion plaquetaria

Reacciones de hipersensibilidad

Triada de Widal

1. Poliposis nasal
2. Asma
3. Hipersensibildiad a ASA

Tinitus: Signo de toxicidad

Hiperuricemia en dosis bajas

Neumonitis

Síndrome de REYE : Encefalopatía, por disfunción mitocondrial a niños y adolescentes con

infecciones virales. (Varicela e Influenza)

En emabarazadas se debe suspender 4 semanas antes del parto por riesgo de cierre del ductus
arterioso de forma prematura.

ACETAMINOFEN

1. Mecanismo de acción diferente a los AINES

2. Analgésico y antipirético
3. Buena disponibilidad por VO
4. Reacciones adversas
a. Hepatopatia fulminante
b. Antidoto: N- Acetil cisteína

DOSIS MAXIMA AL DIA

 4g/dia en adultos
 Niños 720mg/ dia
Indometacina

1. Indicado en el cierro del ductus arterioso persistente

Ibuprofeno

2. Contraindicado en el proceso de las fracturas óseas por que altera la formación del callo
óseo.

OPIACEOS

Unión a receptores específicos del SNC ( m, gama y Epsilon) depresores del SNC.

No presenta techo analgésico

Manejo de dolor crónico tumoral , manejo antitusígeno, no enmascaran la fiebre

Reacciones Adversos

 Estreñimiento
 Sedación respiratoria
 Síntomas genitourinarios
 Dependencia pueden generar abstinencia al suspenderlos

No se deben mezclar los opioides débiles con los fuertes.

ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

Inotrópicos

Aquellos que aumentan la contractilidad cardiaca

Existen 3 grupos

 Digitalicos
 Simaticomimeticos ( B agonistas)
 Inhibidores PDE III ( Antiarritmicos amiodarona , milrrinona)

Digoxina

 Bloquea la bomba NA/k del músculo cardiaco que va a aumentar la acción de la bomba
Na/ Ca, aumentando las concentraciones de calcio en el musculo cardiaco y favoreciendo
la contracción.
 Disminuye el tono simpático y la actividad del sistema renina angiotensina aldosterona.
 Diurético disminuye la absorción de Na y H2O
Dosis terapéuticas aumenta el tono vagal

Dosis toxicas aumenta el tono del SNC , aumenta el automatismo y las arritmias.

Toxicidad

 Rango toxico estrecho

 Que son aumentados por
o Hipopotasemia
o Hipomagnesemia
o Hipoxemia
o Hipercalcemia
o Edad avanzada, ERC

 Signos de toxicidad por digitalicos

 EKG
o Prolonga PR
o Acorta QT
o Infradesnivel del ST
o Inversión de la onda T
 Síntomas típicos
o Anorexia
o Nauseas
 Arritmias Típicas
o Extrasistoles ventriculares
o Bloqueo AV
o TSV

Tratamiento de toxicidad

 Retirar el fármaco
 Reposición de potasio
 Tratamiento de las arritmias
o Atropina

Intoxicación crónica: Visión amarilla, perdida de peso

DIURETICOS

1. De ASA (Furosemida)
a. ASA DE HENLE
2. Ahorradores de k ( Almilorride,
a. Túbulo colector distal
 3. Tiacidicos
4. Osmóticos ( Manitol)
5. Inhibidores de la anhidrasa carbonica.

Diuréticos de ASA

- Actúan en el asa de Henle

- Furosemida,Toracemida,Acido Etacrincio
- Efectos adversos: Deshidratación, hipopotasemia, hiperuricemia e hiperglicemia.
- Indicaciones: Falla cardiaca, edemas por cirrosis, síndrome nefrótico, edema agudo
pulmonar.

Diureticos Tiazidicos

- Hidroclorotiazida, Clortalidona, indapamina

- Efectos adversos: Hipopotasemia, hipercalcemia, hiperglicemia, hiperuricemia, SIADH,
Reacciones cutáneas, pancreatitis.
- Indicaciones: FC, hiperpotasemia, hipercalcemia.

Diuréticos Ahorradores de potasio

- Espironolactona
- Esplerenona
- Inhibición del transporte Na/k ( Amiloride, triamtereno)
- Inhibidor de la amiodarona al túbulo colector cortical ( Espirinolactona. Esplerenona)
- Hiponatremia e hipopotasemia
- Indicaciones en : hiperaldosteronismo, FC FEVI

Diuréticos Osmóticos

- Es una sustancia inerte que se reabsorbe en el glomérulo pero no reabsorbida.

- Indicaciones: hipertensión intracraneal, Glaucoma de Angulo agudo

Inhibidor de la anhidrasa carbonica

- Acetazolamida:inhibe la anhidrasa carbonica impide la reabsorción de sodio y bicarbonato

- Indicaciones: Glaucoma.

IECA

- Captopril, enalapril, fosinopril

 MA: Bloquea la formación de angiotensina II bloqueando la ECA, la angiotensina II es un
vasoconstrictor y estimula aldosterona e inducrtor de remodelación vascular.
 Vasodilatación arterial y venosa, mejora volumen minuto, reduce consumo del miocardio
  Indicaciones: FC reduce la mortalidad en las 4 fases, IAM desde el primer día, HTA,
contraindicaos en la estenosis bilateral de las arterias renales, nefropatía diabética
( reducen la hiperfiltracion hipoalbuminuria)
 Interaciones: AINES, Favorecen la intoxicación por Litio.
 Efectos adversos
o Tos
o Angioedema
o Hiperpotasemia
o Insuficiencia renal
o Glomerulonefritis membranosa
o Contraindicados en el embarazo

Antagonista de los receptores de angiotensina ARA II

Losartan, Valsartan

 No producen tos ni edema

Nitroprusiato

 Donante de NO (Óxido nítrico)

 Vasodilatación arterial y venosa
 Diminución de TA de manera rápida

Fármacos en el embarazo

Fármacos estimuladores de la motilidad Uterina

 PGE2 intracervical
o Maduración del cuello uterino
 Oxitocina
o Más eficaz cuando el cuello es maduro y hay ruptura de membranas
o Utilizado en la inducción
o Contraindicado cuando hay lesiones o cicatrices uterinas

ANTIBIOTICOS

Betalactamicos
  Penicilina G: tratamiento sífilis, streptotocos, tetanos.
 Ampicilina: Listeria , enterococos fecalis
 Cloxacilina: Tratmeinto a staphilococos
 Amoxacilina sulbactam : Amplio espectro gram +, gram – anaerobios
 Piperacilina Tazobactam: Mayor espectro que amoxacilina clavulanato en gram negativos (
pubre pseudomona)

MECANISMO DE ACCION

1. Inhibidor de la síntesis de pared PYP

a. Betalactamicos
b. Glucopetidos ( Vancomicina, Teicoplanina)
i. Colitis pseudomembranoso
ii. E2 Vancomicina ( sd del hombre rojo, nefrotoxcidad)
2. Inhibidores de la síntesis proteica
a. Aminoglucocidos: Gentamicina, amikacina, estreptomicina, neomicina,
tobramicina)
i. E2 Neeffrotoxicindad y ototoxicidad
3. Inhibidores de la síntesis de ADN
a. Quinolonaasss( Norfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino, acido nalidixico)
b. E2 Alteraciones a nivel del cartílago de crecimiento contraindicado en niños y
embarazados.
4. Metronidazol ( Genera grupos nitro en el metabolismo bacteriano, que dañan el ADN en
infecciones por anaerobios y en la colitis pseudomembranosa)
5. Tuberculostaticos ( Todos los de 1 liena exceprto el etambutol, rifampicina, isoniaciad,
piracinamida y estreptomicina)
6. Sulfamidas :inhibidores de la síntesis de ácido fólico ( Son bacteriocidas y bacteriostáticos)
a. Quernictus
b. Agranulositosis

Bacteriostaticos

Inhibidores de la síntesis proteicas

 Cloranfenicol
 Macrolidos
 Mupirocina
 Tetraciclina

Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

1. Ácido fucidico : tópico que actúa contra los cocos gram +

Tuberculosis
Primera línea

1. Isoniacida : hepatotoxicidad, neuropatía periférica ( genera déficit de Vit B6)

2. Etambutol: Bacteriostatico, neuritis retrobulbar del nervio óptico
3. Piracinamida: Actua a nivel intracelular E2 hiperuricemia, hepatotoxicicdad
4. Rifampicina: Inductor metabólico

ANTIFUNGICOS

Mecanismos de acción

1. Inhibición de la síntesis del DNA ( grisofulvina)

2. Inhibición de la síntesis de ergosterol de membrana, alterando la permeabilidad de
membrana. ( Anfotericina B, Nistatina, terbinafina)
3. Inhibidor de la síntesis de pared (Equinocandinas)

Grisofulvina Y terbinafina: Para tiñas por Vía oral

Nistatina: Tópica para candidiasis oral

Anfotericina B: El mas eficaz en micosis graves

Capofungina: Aspergilosis refractarias, y candidiasis invasora.

5 Fluorocitosina: En combinación con anfo B para candidiasis sistémicas o criptococosis meníngea.

Azoles

1. Ketoconazol : Inhibidor del CPY450

2. Fluconazol
3. Itraconazol
4. Voriconazol
5. Posoconazol

ANTIVIRALES

1. Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleosidos

a. Zidovudina
b. Dinasosina
c. Zalsitabina
d. Estavudina
e. Lamiduvina y Emicitrabina
 f. Abacavir
g. Tenofovir

2. Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleosidos

a. Efavirenz ( no adminsitrar en el embarazo
i. Pesadillas y Vertigo
3. Inhibidores de la proteasa
a. Rinotavir
4. Inhibidores de la fusión
a. Efuviride

Otros Antivirales

 Citomegalovirus  Ganciclovir
 Herpes simple  Aciclovir
 Hepatitis C  interferón más ribavirina
 Hepatitis B Adefovir

ANTIPARASITARIOS

 Albendazol y mebendazol: filaria, áscaris, citesarcosis

 Anfotericina B : leishmaniasis
 Glucantine: Leishmaniasis
 Ivermectina: Larva cutánea migrans
 Pirantel : Ascaris y oxiurius

Fármacos antimalaricos

 Cloroquina:Tratamiento de plasmodium sensibles

 Primaquina: Plasmodium vivax y ovales
o Anemia hemilitica sobretodo en pacientes con déficit de G6P

FARMACOS HEMATOPOYETICOS

Cianocobalamina

 Se absorbe única al factor intrínseco a nivel del íleon terminal

 Sus reservas duran años

Ácido fólico

 Se convierte en acido folinico su forma activa

 Se absorbe en yeyuno y almacena en hígado
  Necesario como suplemento en el embarazo para no presentar lesiones o defectos a nivel
del tubo neural.

Hierro

 Se absorbe en el duodeno y las primeras porciones del yeyuno

 Administrarlo en ayunas

Intoxicación con medicamentos

1 Estabilizacion

- Vía aérea : intubar si hay mal patrón respiratorio apnea o si glasgow<8

- Soporte cariovascular
o Liquidos
 Inotropicos
- Vaciado gástrico
o Contraindicado en bajo nivel de conciencia o en cáusticos
o Lavado gástrico con sonda hasta 6 h después de ingerirlo
o Carbón activado : no es eficaz en alcohol o metales

Antídotos

- Acetaminofen: N-acetilcisteina
- Opioides: Naloxona
- Benzodiacepina: Fluromacenilo
- Organofosforados: Atropina
- Escopolamina: Fiostigmina
- CO  Oxígeno a alto flujo , cámara hiperbárica
- Metanol y etilglicol: Etanol , diálisis
- Dicumaricinos Sulfato de protamina