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    Farmacología Del Sna: Simpaticolíticos / Bloqueadores Adrenérgicos

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    Domenica Segarra
    Este documento describe la farmacología de los bloqueadores adrenérgicos, que incluyen simpaticolíticos y bloqueadores alfa y beta. Los simpaticolíticos como la fenoxibenzamina bloquean irreversiblemente los receptores alfa, mientras que la fentolamina bloquea temporalmente los receptores alfa1 y alfa2. Los bloqueadores alfa1 como la prazosina se usan para tratar la hipertensión al reducir la resistencia vascular periférica. Los bloqueadores beta no selectivos como el propranolol y select

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    Farmacología Del Sna: Simpaticolíticos / Bloqueadores Adrenérgicos

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    Este documento describe la farmacología de los bloqueadores adrenérgicos, que incluyen simpaticolíticos y bloqueadores alfa y beta. Los simpaticolíticos como la fenoxibenzamina bloquean irreversiblemente los receptores alfa, mientras que la fentolamina bloquea temporalmente los receptores alfa1 y alfa2. Los bloqueadores alfa1 como la prazosina se usan para tratar la hipertensión al reducir la resistencia vascular periférica. Los bloqueadores beta no selectivos como el propranolol y select

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    Este documento describe la farmacología de los bloqueadores adrenérgicos, que incluyen simpaticolíticos y bloqueadores alfa y beta. Los simpaticolíticos como la fenoxibenzamina bloquean irreversiblemente los receptores alfa, mientras que la fentolamina bloquea temporalmente los receptores alfa1 y alfa2. Los bloqueadores alfa1 como la prazosina se usan para tratar la hipertensión al reducir la resistencia vascular periférica. Los bloqueadores beta no selectivos como el propranolol y select

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    FARMACOLOGÍA DEL SNA

    SIMPATICOLÍTICOS /
    BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
    BLOQUEADORES a ADRENÉRGICOS

    Influencia sobre T/A


    Reduce el tono simpático vascular,
    disminuye resistencia periférica

    β1
    FENOXIBENZAMINA
    Une forma no selectiva a1-a2 receptores
    Bloqueo irreversible y no competitivo
    Síntesis nuevo adrenorreceptores
    Duración 24H

    Vasoconstricción periférica
    Taquicardia refleja
    Aumento gasto cardiaco
    10mg BID (40-120mg QD)

    RAMS: Episodios de hipertensión y de


    Hipotensión postural, congestión transpiración relacionada con el
    nasal, nauseas y vómito feocromocitoma.
    FENTOLAMINA
    Bloqueo completo α1 y α2 Prevención o control de las crisis
    Duración 4 horas hipertensivas en pacientes con
    Acción colinérgica feocromocitoma durante la inducción
    Libera histamina anestésica y la cirugía.
    Bloque canal de potasio
    Tto. necrosis cutánea administración
    IVo extravasación de norepinefrina.

    Hipotensión postural
    Taquicardia refleja
    Dolor anginoso
    Arritmias
    Dolor abdominal
    Nausea
    Diarrea
    Exacerbación de ulceras
    Antagonistas selectivos competitivos
    PRAZOSINA de a1 receptor
    Utiles para HTA
    TERAZOSINA Disminuyen la resistencia vascular
    DOXAZOSINA periférica y la T/A
    Cambios mínimos a nivel renal
    TAMSULOSINA
    ALFUZOSINA

    “Efecto de primera dosis” (1mg HS) RAMS


    Lipidos y glucosa Mareos
    Pacientes Prostaticos Falta de energía
    Congestión nasal
    Cefalea
    Somnolencia
    Hipotensión ortostática
    Alfa-1-bloqueantes
    • Alfuzosina: Precisa de dos tomas diarias debido a su vida media más
    corta. Dosis de 5 mgr/12 h.

    • Doxazosina: Puede ser útil en la asociación de HBP y HTA. Dosis de 1-8


    mgr./24 h.

    • Terazosina: Una gran parte de ensayos clínicos relevantes que avalan


    la efectividad de los alfa-bloqueantes están realizados con terazosina.
    Útil también como antihipertensivo. Dosis 1-10 mgr./24 h.

    • Tamsulosina: Inhibe selectivamente los receptores alfa-1-a con lo que


    en teoría produce menos efectos secundarios sistémicos. No requiere
    dosificación progresiva. Dosis 0.4 mgr./24 h.
    ANTAGONISTAS a2 ADRENÉRGICOS SELECTIVOS
    YOHIMBINA

    Bloqueador a2 adrenérgico
    Proviene árbol Yohimbe
    Estimulante sexual – tratamiento disfunción eréctil
    No tiene eficacia demostrada

    Cardiovasculares
    Enfermedades psquiátricas
    Disfunción renal

    MIRTAZAPINA
    BLOQUEADORES b ADRENÉRGICOS

    Son antagonistas competitivos


    No selectivos actúan sobre b1-b2
    Selectivos b1
    HTA
    Angina de pecho
    Arritmias
    IAM
    IC
    Hipertiroidismo
    Glaucoma
    Profilaxis cefalea migrañosa
    PROPANOLOL
    Bloqueador β1=β2
    No activación simpáticomimética intrínseca
    No bloqueo alfa
    Estabilizador de membrana

    CARDIOVASCULAR
    FC D
    Contractilidad miocardica I
    Consumo O2 S
    M
    Circulación Coronaria I
    PA N
    GC U
    Liberación NA Y
    Liberación Renina E
    Propanolol
    Respiratorio
    Broncocontriccion

    Metabólico
    Hipoglucemia
    Disminuye Acidos Grasos
    Bloquea liberación de insulina
    Otros
    Eosinocitosis
    Bloquea efecto antianafilactico
    Antagonista relajación uterina
    USOS TERAPEÚTICOS
    HTA:
    Angina de pecho:
    Descenso GC
    Disminuye requerimientos de O2
    Inhibición renina
    Tratamiento crónico de la angina estable
    Disminución resistencia periférica

    IAM
    Efecto protector del miocardio (profiláctico)
    Disminuye incidencia de muertes por arritmia post infarto

    Hipertiroidismo: Migraña:
    Atenuar estimulación simpática Profiláctica
    PROPANOLOL
    Farmacocinética: EFECTOS ADVERSOS

    Absorción total  Bronconstricción


    25% alcanza circulación  Arritmias
    Atraviesa BHE  Trastornos sexuales
    Metabolismo renal  Trastornos
    metabólicos
     Efectos en el SNC

    INTERACCIONES

    Cimetidina Barbitúricos
    Fluoxetina Fenitoina
    Paroxetina Rifampicina
    Ritonavir
    PROPANOLOL

    Tabletas 10-20-40-80 mg
    Dosis:
    Angina: 80mg (aumentando max 160mg/día)
    HTA: 40mg BID
    IAM: 180-240mg QD
    Migraña: inicio 80mg QD- max 160-240mgQD
    NADOLOL Y TIMOLOL

    Bloquean los B1-B2


    adenorreceptores
    Más potentes Propanolol
    Nadolol acción prolongada
    Timolol reduce humor vitreo
    LABETALOL-CARVEDILOL

    Bloqueadores no selectivos a1
    Vasodilatación periférica reducen TA
    Diferencia producen vasoconstricción periférica tratar pacientes
    que no aumenta la RVP
    Carvedilol disminuye los lípidos y engrosamiento pared vascular

    Labetalol:
    (metildopa)embarazo
    IV urgencias HTA
    ANTAGONISTAS SELECTIVOS

    Bloquean selectivamente los B1 receptores


    Minimizan efecto bronco constrictor no deseado

    Reducen T/A
    Esmolol IV Qx-Dx
    Pacientes hipertensos con problemas pulmonares
    Metoprolol indicado en IC Crónica
    Bisoprolol: Bloqueante de receptores ß1 -adrenérgicos
    altamente selectivo, potente, sin actividad
    simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de
    membrana
    Farmacología del sistema Cardiovascular
    Nombre genérico Dosis día mg Vida media
    (N comercial y Nº dosis/día Cardioselectivo
    presentación)

    Propanolol
    120 – 140 mg 2-4 NO 2 – 6 horas
    (Artensol 40 y 80 mg,
    Inderal 40, 80 y 120
    mg, Servanadol 40 y
    80 mg)

    Atenolol

    (Ternomin tab 50 y 50 y 100 mg 1 SI 6 – 9 horas


    100 mg, amp 5
    mg/10mL,
    Atenolol de 100mg)
    Farmacología del sistema Cardiovascular
    Nombre genérico Dosis día mg Vida media
    (N comercial y Nº dosis/día Cardioselectivo
    presentación)

    Metoprolol 100 – 200 mg 2-3 SI 3 – 4 horas


    (Betaloc de 50 y 100
    mg, Lopresor 50, 100 y
    200 mg, Metoprolol
    50 y 100 mg, Betaloc
    Zok 25, 50, 100 y 200
    mg)

    Nadolol 80 – 240 mg 1 NO 12 – 24 horas


    (Cogard 80 mg)
    Farmacología del sistema Cardiovascular
    Nombre genérico Dosis día mg Vida media
    (N comercial y Nº dosis/día Cardioselectivo
    presentación)

    Labetalol 300 – 600 mg 3 NO 3 – 4 horas


    (Trandate 200mg, amp
    5 mg/10mL)

    Carvedilol
    (Dilantrend y Caryol 12,5 – 50 mg 1 NO 7 horas
    6,25 - 12,5mg y 25 mg)
    Farmacología del sistema Cardiovascular
    Nombre genérico Dosis día mg Vida media
    (N comercial y Nº dosis/día Cardioselectivo
    presentación)

    Bisoprolol 1,25 – 10 mg 1 SI 10 horas


    (Concor 1,25 – 2,5 – 5
    y 10 mg)

    Esmolol
    (Brevibloc amp Para uso en UCI SI 10 a 30 min
    100mg/ 100mL)
    MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA LIBERACIÓN DE
    NEUROTRANSMISORES

    Actúan neurona adrenérgica


    RESERPINA interfiere la liberación del
    neurotransmisor o su captación.
    Función simpática se altera
    disminución de la liberación de la
    NA.
    Inicio lento-acción prolongada

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