Fármacos Antihipertensivos ANGIOTENSINA II

HIPERTENSIÓN ARTERIAL
Aumento de la presión arterial de forma sostenida y
permanente en el tiempo.

1. Incrementa la Reabsorción de Sodio y Agua

Factores que influyen en el control de la presión arterial 2. Reduce el Flujo Sanguíneo Renal
3. Eleva la Presión Hidrostática.
4. Contrae las arteriolas aferentes y eferentes

Farmacología de la Hipertensión Arterial

- Inhibidores de la actividad simpática

- Inhibidores de la ECA
- Antagonistas del receptor de angiotensina II
- Antagonistas de calcio
- presión arterial sistólica (pas) ≥ 140 mmhg - Vasodilatadores directos
- presión arterial diastólica (pad) ≥ 90 mmhg - Diuréticos

Puede generar accidentes vasculares cerebrales, AGONISTAS Α2-ADRENÉRGICOS

insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo de
miocardio y lesión renal Clonidina, metildopa.

FACTORES DE RIESGOS Mecanismo de acción: Estimulan receptores α2-

adrenérgicos del SNC disminuyendo descargas pre y
NO MODIFICABLES MODIFICABLES posganglionares.
Edad mayor de 60ª Tabaquismo
Sexo prevalente en Diabetes Metildopa es una prodroga, siendo su metabolito α-
hombre Dislipidemia metiladrenalina quien genera el efecto farmacológico.
Antecedente familiar Estrés Útil en embarazo.
Antecedente personal Diesta (NaCL)
Provocan disminución del tono simpático, disminuyen:

- FC.
Regulación de la P.A.
- Contractibilidad cardiaca
- Liberación de renina
- Vasoconstricción
EFECTO ADVERSOS Otra indicación: pacientes migrañosos o con temblor
esencial benigno
Clonidina Metildopa
Sedación Sedación ATENOLOL
Depresión Hipotensión ortostática
Sequedad bucal Impotencia Antagonistas selectivos β1. ACCIONES PRINCIPALES:
Molestares GI Hiperprolactinemia No afectan el tono bronquial Reducen el trabajo cardiaco.
Bradicardia Parkinsonismo
Síndrome de supresión Disminución de la libido - Uso en asma y EPOC disminuyen la Frecuencia cardiaca
Tendencia depresiva No bloquean el efecto disminuyen la contractibilidad
vasodilatador cardiaca.

reducen presión arterial.

- Uso en enfermedad
FÁRMACOS Β-BLOQUEADORES vascular periférica reducen el consumo miocárdico de
Propanolol, atenolol, carvedilol. oxígeno,
No alteran la glicemia
reducen la conducción auriculo-
Mecanismo de acción: Bloqueo selectivo (β1) y no Uso en pacientes diabéticos ventricular
selectivo (β1/β2) de receptores adrenérgicos. Fármacos
de “tercera generación presentan propiedades
PROPANOLOL
adicionales.
Antagonistas no selectivos.
Estos fármacos disminuyen: La fuerza contráctil del
miocardio, la frecuencia cardiaca y la liberación de Efectos adversos
renina. - Alteración del sueño
- Aumento de TG
Útiles en monoterapia y combinados.
- Disminución de HDL
Primera línea en HTA en pacientes con aumento de - Calambres
actividad adrenérgica o niveles elevados de renina. - Sensación de frío o cansancio en extremidades
- Bradicardia
- Broncoespasmo

CARVEDILOL
Antagonista de receptores alfa y betaadrenérgicos.
Además presenta efecto bloqueador de la entrada de
calcio y antioxidante.

Reduce Efectos adversos

Resistencia vascular Mareos, fatiga
Presión arterial Malestar GI
Frecuencia cardíaca Hipotensión postural
Disminuyen los efectos inotrópicos cardíacos y inhiben la
liberación de renina
Fármacos β-bloqueadores
Si se suspende bruscamente: puede provocar crisis
hipertensiva y angina (suspensión debe ser gradual) Efectos adversos:

Son al mismo tiempo antiarritmicos y bradicardizantes - Hipertrigliceridemia.

carvedilol : produce más hipotensión ortostática - Activación de la glucogenólisis muscular .
- Bradicardia.
Principal recomendación: cardiopatía isquémica (reduce - Broncoespasmo.
el consumo de o2 miocárdico, frecuencia cardíaca, - Cansancio e intolerancia al ejercicio.
contractilidad, además de disminuir la actividad - Frialdad en las extremidades (personas mayores).
simpática y secreción de renina) - En diabéticos enmascaran crisis de hipoglicemia.
Contraindicaciones: Bradicardia marcada, hipotensión ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II
marcada, insuficiencia cardíaca marcada asma, EPOC (ARA2)
grave y bronquitis crónica.
Losartan, candesartan, valdesartan, ibesartan.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE Mecanismo de acción: Antagoniza de manera específica
ANGIOTENSINA (IECA) y selectiva los receptores de angiotensina I (AT1).
Captopril, enalapril, lisinopril. - Inhiben la vasoconstricción arterio-venosa
Mecanismo de acción: Impiden la síntesis de inducida por AT-II.
angiotensina II a partir de angiotensina I por inhibición de - Disminuye el tono simpático.
la enzima convertidora de angiotensina (ECA). - Inhibe la secreción de vasopresina y aldosterona.
- Son alternativa en pacientes que no toleran bien
- Disminuyen la síntesis de aldosterona. los iECA.
- Inhiben la degradación de bradicininas.
- Disminuyen la R.V.P. No inhiben la degradación de las bradiquininas, una gran
- Reducen la post-carga. diferencia con los inhibidores de eca .
- Aumentan el gasto cardíaco. La asociación de bloqueador de angiotensina ii y
- Impiden la remodelación a largo plazo, luego de diurético tiazídico: aumenta eficacia de forma
un proceso tóxico, inflamatorio o isquémico considerable
(ima).
- Efecto renoprotector. Pacientes con diabetes tipo 2 y nefropatía: terapia con
ara ii disminuye progresión de nefropatía
Además de inhibir la eca, estimula la producción de
sustancias vasodilatadoras (pge2 y prostaciclina) Menos efectos adversos (no causa tos persistente como
los ieca), pero mayor costo
Disminuye aldosterona e incrementa potasio sérico
(principalmente en pacientes con enfermedad renal Efectos adversos:
crónica o diabetes)
1. Hipotensión.
Captopril: no debe ser administrado con alimentos 2. Vértigo y mareos.
disminuye absorción en 30-40% 3. Cefalea.
4. Tos en mucha menor frecuencia. que iECA.
Presenta efecto renoprotector 5. Hiperpotasemina.
Los ECA inhiben la conversión de angiotensina I en
Contraindicación: Embarazo.
angiotensina II, que es un potente vasoconstrictor y estimula la
secreción de alsdosterona.
ANTAGONISTAS DE CANALES DE CALCIO
Los inhibidores de ECA no deben ser utilizados en el embarazo
Dihidropiridinas: Nifedipino, amlodipino, nitrendipino.
porque puede causar malformaciones congénitas o puede
causar falla renal e incluso la muerte del feto. No Dihidropiridinas : Verapanilo, diltiazem.
Efectos adversos: Mecanismo de acción: Impiden, de manera selectiva, la
1. Tos seca. entrada de calcio en células del músculo liso arterial o
2. Hipotensión. cardíaco, por bloqueo de los canales de calcio de tipo L.
3. Cefalea. Formulaciones de liberación retardada útiles en
4. Hiperpotasemia. embarazo.
5. Angioedema.
6. Neutropenia o agranulocitosis. Efectos Farmacológicos:
7. Urticaria 1. Cronotropo (-)
8. Disgeusia 2. Inotropo (-)
3. Dromotropo (-)
Dihidropiridinas: vasodilatadores preferentemente
arteriola

No dihidropiridinas: vasodilatadores preferentemente

cardiacos
ACCIONES FRAMACOLOGICAS:

1. Reducen las demandas miocárdicas de oxígeno.

2. Reducen la resistencia vascular periférica.
3. Reducen la presión arterial.
4. Reducen la post carga.
5. Reducen el consumo de oxígeno.
6. No afectan el lecho venoso.

Efectos adversos:

- Bochornos, rubor facial.

- Hipotensión ortostática.
- Cefalea, mareos, náuseas, fatiga.
- Edema en extremidades inferiores.
- Bradicardia.
- Constipación (verapamilo).
- Hiperplasia gingival (dihidropiridinas).

Contraindicaciones: insuficiencia cardiaca y arritmias

asociadas a bradicardia.

Vasodilatadores

Hidralazina: causa relajación del músculo liso arteriolar

Hidralazina: produce muchas reacciones adversas. su uso

debe ser limitado. puede ser útil en pacientes con
enfermedad renal crónica y en pacientes con
insuficiencia cardíaca

Nitroprusiato y nitroglicerina: utilizados en emergencia

hipertensiva

Nitroprusiato: intoxicación por cianuro si administrado

por tiempo prolongado
 Fármacos Diuréticos FUROSEMIDA: FARMACOCINÉTICA
Son fármacos que ajustan el volumen y/o la composición de los Gran potencia diurética: facilita la excreción de un 25-30% del
líquidos corporales aumentando el volumen urinario. sodio filtrado (frente a una cifra normal de 1%) da lugar a una
diuresis profusa.
- Disminuyen el riesgo CV, independiente del grupo
poblacional.
- Útiles en monoterapia o combinados
- Son de bajo costo.

Son utilizados en:

- HTA. Acción potente, brusca y corta, lo que provoca gran respuesta

- Insuficiencia cardíaca. reguladora (limita su uso en la HTA)
- Insuficiencia renal.
EFECTOS ADVERSOS DEL ASA
- Edema pulmonar.
Hipovolemia Hipotensión ortostática
CLASIFICACION SEGÚN POTENCIA
Deshidratación Colapso circulatorio
Hiponatremia Ototoxicidad
Hipocalemia Alergias cutáneas
Hipomagnesemia Náuseas
Hipocalcemia Diarrea
Hiperuricemia Mareo
Hiperglicemia Fatiga
Alcalosis hipoclorémica Arritmias
DIURÉTICOS DEL ASA

Contraindicaciones: Hipopotasemia, Deshidratación,

Hipersensibilidad al fármaco, Trastornos electrolíticos severos,
Hipocalcemia.

DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

Furosemida, bumetanida, torasemida.

Mecanismo de acción: Bloquean la reabsorción de Na+, Cl-, K+
y agua debido al bloqueo del cotransportado NKCC2 en la rama
ascendente del Asa de Henle

INDICACIONES

1. Emergencia y urgencia hipertensiva Hidroclorotiazida, clorotiazida, clortalidona.

2. Insuficiencia cardíaca
3. Hipercalcemia e hipercalcemia severa Mecanismo de acción: Bloquean la reabsorción de Na+ y
4. IR aguda aumentan la excreción de K+ y agua debido al bloqueo del
5. Síndrome nefrótico cotransportado NCC ubicado en el TCD.
6. Síndromes edematosos
INDICACIONES
7. Eliminación de fármacos y tóxicos
8. Edema agudo de pulmón 1. Hipertensión arterial
9. Contraindicaciones de tiazídas 2. Insuficiencia cardíaca moderada
3. Prevención de cálculos renales
4. Edemas
 HIDROCLOROTIAZIDA: FARMACOCINÉTICA Inhibidores de la reabsorción de Na+ y secreción de K+ a
nivel del túbulo distal
Facilita la excreción de un 5-10% del sodio filtrado (frente
a una cifra normal de 1%) (potencia media o moderada) Triamtereno, amilorida.

Presentan acción diurética débil, por lo cual no se utilizan

solos.

Indicaciones

- Combinado con diuréticos del Asa o tiazídicos

- Reducen la Presión Arterial disminuye la pérdida de K+ provocada por estos
- Reducen la morbi-mortalidad cardiovascular fármacos.
- Potencian la acción de otros hipotensores - HTA e IC.
- Disminuyen la retención de Na+ y agua que producen
algunos vasodilatadores Efectos adversos:

EFECTOS ADVERSOS - Hipercalcemia

- Alteraciones neuromusculares → parálisis, debilidad
Hiponatermia Alcalosis metabólica - Alteraciones circulatorias → arritmia, hipotensión
Hipocalemia Hipotensión - Alteraciones respiratorias → paro
Hipocloremia Fotosensibilidad - Alteraciones digestivas → náuseas, vómitos, dolor
Hipomagnesemia Hipersensibilidad - Hiperuricemia.
Hiperglicemia Hipercolesterolemia - Formación de cálculos renales y nefritis (triamtereno)
Hipercalcemia Hipertrigliceridemia
- Ginecomastia (amilorida)
Deshidratación Hiperuricemia
- Trastornos gastrointestinales. y Espironolactona.
Sequedad bucal Dolor muscular
Calambre ESPIRONOLACTONA
- Produce la eliminación 2-3% de Na+.
Contraindicaciones: Hipopotasemia, Paciente con
Indicaciones
enfermedades hepáticas, Hipersensibilidad al fármaco,
Insuficiencia Renal, Embarazo y lactancia. - HTA
- Hiperaldosteronismo
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO - Insuficiencia cardiaca

Efectos Adversos

- Hipercalemia
- Ginecomastia
- Dolor mamario
- Impotencia

Antagonista de la aldosterona
Espironolactona: Farmacocinética

Inhibidores de la reabsorción de Na+ y secreción de K+ a nivel

del túbulo distal - Se asocian a las tiazídas
- Contraindicados en la IRC, hiperpotasemia e
Antagonistas del receptor de aldosterona hiporeninemia
- RAM más importante: Hipercalcemia
 ANTIANGINOSOS Suprimen o previenen el dolor anginoso, al restablecer el
equilibrio entre la demanda y la oferta de oxígeno en el
corazón.

La demanda de oxígeno es directamente proporcional a:

FARMACOS VASODILATADORES VENOSOS NITRATOS

ANGINA Nitroglicerina, Dinitrato de isosorbida
Signos: dolor acompañado de sensación de hormigueo, Mecanismo de Acción
ahogo y presión en la región torácica.
1. Nitratos administrativos
Puede o no irradiarse a la región del cuello, hombro, 2. Nitritos
brazos 3. Oxido de nítrico
Suele asociarse con isquemia miocárdica 4. GMPc
5. desfosforilación de la cadena ligera de miosina
Puede empeorar con ejercicio y aliviar con reposo. 6. RELAJACION DEL MUSCULO LISO VASCULAR
CAUSAS Efectos vasculares de los Fármacos Nitritos
- Ateroesclerosis coronaria
- Agregación plaquetaria
- Trombosis coronaria
- Vasoconstricción por estimulación
adrenérgica

CLASIFICACIÓN DE LA ANGINA
Angina de esfuerzo: el dolor se desencadena por
ejercicios físicos, emociones, estrés, situaciones que
aumentan la demanda de oxígeno del corazón.

Angina de reposo: se produce de forma espontánea, sin

esfuerzo relacionado. Se debe a un vasoespasmo
coronario que reduce el aporte de oxígeno al corazón.

Angina mixta: coexiste tanto angina de esfuerzo como de

reposo
Uso terapéutico:
OBJETIVO DEL TRATAMIENTO
- Angina estable e inestable
1. Detener la crisis
- Infarto agudo al miocardio
2. Reducir episodios
- ICC
3. Reducir demanda de oxígeno / mejora flujo
Características Farmacocinéticas
Fármacos Antianginosos
NITROGLICERINA: se absorbe rápido por la mucosa
Nitratos Antagonistas del calcio
sublingual, piel y tracto gastrointestinal. Su vida media de
Nitroglicerina Verapamilo
eliminación es de 2 a 3 min debido al rápido metabolismo
Isosorbide dinitrato Diltiazem
hepático.
5-MONONITRATO DE ISOSORBIDA:100% de REACCIONES ADVERSAS
biodisponibilidad, cuando se administra por vía oral, se
- Hipotensión, cefalea, rubor facial, nauseas,
metaboliza en el hígado y el 95% de la dosis se secreta
bradicardia, insuficiencia cardíaca.
por vía renal como metabolitos inactivos. Su vida media
- No debe dejar de administrarse bruscamente el
es de 4 a 5 horas.
fármaco: efecto rebote
USO CLÍNICO
USO CLÍNICO
En ataque agudo de angina se administra nitroglicerina
- Prevención de la angina de reposo y angina de
sublingual.
esfuerzo
En la prevención de ataque anginoso se administran
nitratos

RAM

1. CEFALEA
2. hipotensión ortostática
3. taquicardia compensadora
4. reacciones sincopales de intensidad variable.
5. rubor facial
6. Erupciones cutáneas
7. Sudoración
8. Metahemoglobinemia
9. Tolerancia

ANTAGONISTAS DE CALCIO
verapamilo y diltiazem.

Efectos farmacológicos:

Bloquean la entrada de calcio de a través de canales

calcio voltaje dependientes.

Acción vasodilatadora a nivel arterial lo que reduce la

postcarga.

Favorece la redistribución del flujo en zonas isquémicas.

Reducen frecuencia y contractilidad, lo que disminuye el

trabajo cardíaco y aumenta el tiempo de perfusión
cardíaca.

La reducción postcarga y del trabajo miocárdico,

disminuyen la demanda de oxígeno por parte del
corazón.