Fármacos Antihipertensivos
Fármacos Antihipertensivos
Fármacos Antihipertensivos
Antihipertensivos
Díaz González Saúl Alejandro
Franco Padilla Estefania Sarahi
Monreal Larios Aida Estefani
Salcedo García Lucía Montserrat
Introducción
La hipertensión (HTA) es la enfermedad cardiovascular más común; su
prevalencia aumenta con la edad y origina alteraciones anatomopatológicas
en la vasculatura e hipertrofia del ventrículo izquierdo
PA PA
Fármacos
Hidroclorotiazida
Clorotiazida
Clortalidona
Indapamida
PA PA
Fármacos
Furosemida
Bumetanida
Torasemida
Ácido Etacrinico
Lugar de Actuación
Último segmento del túbulo distal
y primero del túbulo colector
Amilorida
Triamtereno
Indicaciones Contraindicaciones Efectos adversos
(Espironolactona)
(Espironolactona)
Aldostoronismo por Insuficiencia renal
Hipercalcemia
cualquier causa crónica
Ginecomastia
Hipocalemia debido a otros Px con Enfermedad
Disfunción eréctil
diuréticos Hepática.
Interacción adictiva con otros
Infarto posmiocardial (Espironolactona)
fármacos que retienen K
(Amilorida)
Hipocalcemia de otros (Amilorida)
diuréticos Acidosis metabólica
Reduce la poliuria inducida hipercalcemia
por litio Hiperpotasemia
Síndrome de liddle.
Simpaticolíticos
Son un grupo de medicamentos utilizados
en el tratamiento de la hipertensión
arterial.
Se dividen en varios tipos, incluyendo los
antagonistas de los receptores adrenérgicos α y
β, los agonistas adrenérgicos α2 y algunos otros
fármacos
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos β:
Estos medicamentos tienen efectos antihipertensores al
disminuir la contractilidad del corazón, la frecuencia cardíaca y
el gasto cardíaco.
Algunos de ellos, como el labetalol y el nebivolol, también tienen
efectos vasodilatadores adicionales.
También bloquean los receptores β1 del complejo yuxtaglomerular, lo que
reduce la secreción de renina y, por tanto, la producción de angiotensina II
circulante.
Algunos pueden disminuir la TA por otros mecanismos, como la vasodilatación
dependiente del endotelio al activar la vía del óxido nítrico (NO).
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos β:
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos α1:
Medicamentos como la prazosina, terazosina
y doxazosina bloquean selectivamente los
receptores adrenérgicos α1, reduciendo la
resistencia vascular.
Pueden causar hipotensión ortostática y
retención de sal y agua en algunos
pacientes.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos α1:
Antagonistas de Receptores α1 y β Adrenérgicos Combinados:
Ejemplos incluyen el labetalol y el carvedilol, que son una
combinación de antagonistas de los receptores α1 y β.
Estos medicamentos pueden reducir la presión arterial
Antagonistas de Receptores α1 y β Adrenérgicos Combinados:
Metildopa:
Es un antihipertensor de acción central que se utiliza, en
particular, en el tratamiento de la hipertensión durante el
embarazo.
Funciona a través de un metabolito activo que reduce la
liberación de norepinefrina en el sistema nervioso simpático.
Clonidina, Guanabenz y Guanfacina (Agonistas
Adrenérgicos α2):
Estos medicamentos estimulan los receptores
α2 en el tronco encefálico, reduciendo las
señales adrenérgicas.
Pueden causar sedación, xerostomía,
hipotensión postural y otros efectos
secundarios
Guanadrel:
Inhibe específicamente las neuronas adrenérgicas periféricas
posganglionares, disminuyendo la resistencia vascular.
Reserpina:
Agota las catecolaminas en el sistema nervioso central y periférico,
reduciendo la actividad simpática.
Puede tener efectos secundarios psicológicos significativos, como
sedación y depresión.
Metirosina:
Inhibe la síntesis de catecolaminas al bloquear la producción de tirosina.
Se utiliza como coadyuvante en el tratamiento del feocromocitoma
Antagonistas de conductos de Ca+
Reducen la presión sanguínea porque relajan el músculo liso arteriolar y disminuye
la resistencia vascular periférica. Inhiben la función del conducto del calcio.
Fenilaquilamina: Veramapilo
90-100% de inhicición
Usos terapéuticos:
Dosis: Efectos adversos:
Angina de pecho, angina
240mg/día. Si es necesario Mareo, cefalea; bradicardia;
inestable, taquicardia
aumentar, después de una hipotensión, sofocos;
supraventricular paroxística,
semana, a 360 mg/día, hasta estreñimiento, náuseas;
HTA, fibrilación auricular
máximo 480 mg/día. edema periférico.
crónica.
Antagonistas de conductos de Ca+
Benzotiacepinicos: Diltiazem (90-100% de inhibición)
Dosis: Efectos adversos:
Usos terapéuticos:
inicio 120-240 mg/día, Cefalea, mareo; bloqueo auriculoventricular, palpitaciones;
HTA y prevención de
mantenimiento: 180-360 rubor; estreñimiento, dispepsia, dolor gástrico, náuseas;
angina de pecho.
mg/día eritema, rash; edema de los miembros inferiores, malestar.
Felodipino
Usos terapéuticos: Dosis: Efectos adversos:
HTA. Angina de pecho estable. 5 mg/día Cefaleas; rubefacción; edema periférico.
Isradipino
Efectos adversos:
Dosis:
Dolor de cabeza, mareos; taquicardia,
Usos terapéuticos: 5 mg/día.
palpitaciones; sofocos, edema periférico;
HTA Ancianos, I.H., I.R.: 2,5 mg/día.
disnea; molestias abdominales; sarpullido;
poliuria; fatiga, malestar.
Efectos adversos:
Lacidipino
Dolor de cabeza, mareo; palpitaciones,
Dosis: taquicardia; rubefacción; molestias en el
Usos terapéuticos: inicial: 2 mg/día, a las 3-4 sem aumentar a estómago, náuseas; erupción cutánea; poliuria;
HTA 4 mg ó 6 mg/día si es necesario. astenia, edema.
Lercanidipino
Usos terapéuticos: Dosis: Efectos adversos:
HTA leve a moderada 10 mg/día Cefalea; taquicardia, palpitaciones; rubefacción; edema periférico.
Nicardipino
Usos terapéuticos:
Nitrendipino Efectos adversos:
HTA y HTA sistólica aislada Dosis: Ansiedad; cefalea; palpitaciones; edema, vasodilatación;
en el anciano. 20 mg/día flatulencia; malestar.
Nisoldipino
Eprosartán
Efectos adversos:
Usos terapéuticos: Dosis: Dolor de cabeza, vértigo; reacciones alérgicas de la piel; molestias
HTA 600 mg/día gastrointestinales inespecíficas (nauseas, diarrea, vómitos); astenia.
Irbersartán
Efectos adversos:
Mareo; náuseas/vómitos; fatiga; mareo
Usos terapéuticos: Dosis:
ortostático; hipotensión ortostática; dolor
HTA, Nefropatía con diabetes tipo 2. 150 mg/día
musculoesquelético; incremento CK;
hipercaliemia; trombocitopenia.
Losartán Efectos adversos:
Usos terapéuticos: Dosis: Anemia; mareos, vértigo; hipotensión; alteración renal, fallo
HTA, insuf. cardiaca, enfermedad 50 mg/día renal; astenia, fatiga; hiperpotasemia, aumento de urea,
renal. creatinina y potasio séricos; hipoglucemia.
Telmisartán
Valsartán
Efectos adversos:
Usos terapéuticos: Dosis:
Mareos, mareo postural; hipotensión,
HTA, Infarto al miocardio receinte. 80 mg/día
hipotensión ortostática; insuf. y deterioro renal.
Inhibidores directos de la renina
Aliskirén
Vasodilatadores fenoldopam.
Arteriales y venosos:
nitroprusiato.
HIDRALAZINA
Mecanismo. Relajante directo del músculo liso arteriolar. Reducción en las concentraciones de Ca2+
La vasodilatación inducida por hidralazina se acompaña de una estimulación potente del SNS.
Aumento en la
demanda de oxígeno.
Efectos adversos. Cefalea, náusea, rubor, hipotensión, palpitaciones, taquicardia, mareo y angina de pecho.
No se aconseja la administración parenteral a enfermos hipertensos con coronariopatía, con múltiples factores de riesgo
cardiovascular o personas de edad mayor. Debido a que la isquemia del miocardio puede ser lo bastante grave y
prolongada para generar infarto del miocardio franco.
HIDRALAZINA
Efectos adversos. Reacciones inmunitarias síndrome lúpico inducido por medicamentos.
Usos terapéuticos.
La hidralazina ya no es un medicamento de primera línea en el tratamiento de la hipertensión
debido a su perfil de efectos adversos.
Se comercializa como una formulación combinada que contiene dinitrato de isosorbida y se usa
en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Disminución de la resistencia vascular.
Crisis hipertensivas en embarazadas.
La dosis oral usual de hidralazina es de 25 a 100 mg dos veces al día. Dosis máxima 200mg/día.
MINOXIDIL
Mecanismo. El minoxidilo en la molécula activa, sulfato N-O de minoxidilo, activa el canal del K+ modulado por ATP. Al
abrir los conductos de K+ en el músculo liso y así permitir la salida de K+ , causa hiperpolarización y relajación del
músculo liso.
Es un dilatador arterial renal, pero la hipotensión sistémica que provoca a veces puede reducir el flujo
sanguíneo renal.
Usos terapéuticos. Reservado el minoxidil sistémico para el tratamiento de la hipertensión grave que no
responde a otros antihipertensivos, sobre todo en pacientes varones con insuficiencia renal.
La dosis diaria inicial de minoxidilo puede ser tan sólo 1.25 mg, que pueden aumentarse de manera gradual a
40 mg en una o dos dosis al día.
MINOXIDIL
Efectos adversos. Se dividen en tres categorías principales:
Retención de líquidos y sal. Ocurre por el incremento en la reabsorción en los túbulos proximales renales, que a su
vez se debe al descenso en la presión de perfusión renal y a la estimulación refleja de los receptores adrenérgicos α
tubulares renales. Suele controlarse con la administración de un diurético.
Hipertricosis. Ocurre en pacientes que reciben minoxidil durante un periodo prolongado y es probable que sea
consecuencia de la activación del conducto de K+ . Se presenta crecimiento de pelo en la cara, espalda, brazos y
piernas.
Debe administrarse al mismo tiempo con un diurético a fin de evitar retención de líquido y con un simpatolítico (por lo
general un bloqueador β) para controlar los efectos cardiovasculares reflejos.
DIAZÓXIDO
Mecanismo. Es un abridor de canales de Farmacocinética y dosificación. Su vida media es de
potasio efectivo y de acción relativamente aproximadamente 24 horas. El efecto hipotensor después de
prolongada que causa hiperpolarización en una inyección rápida se establece en 5 minutos y dura de 4 a
células β del músculo liso y pancreático. 12 horas.
IM 50-150 mg por inyección.
El diazóxido inhibe la liberación de insulina IV 15-30 mg/min.
del páncreas.
Efectos adversos. Hipotensión excesiva, que resulta de la recomendación original de usar una dosis fija de 300
mg en todos los pacientes.
En pacientes con cardiopatía isquémica, puede provocar angina, evidencia electrocardiográfica de isquemia e
insuficiencia cardiaca, por lo que no se recomienda.
DIAZÓXIDO
Usos terapéuticos.
El diazóxido se usó en el tratamiento de emergencias hipertensivas, pero cayó en desuso,
al menos en parte, debido al riesgo de caídas marcadas en la presión sanguínea. Se
prefieren otros fármacos para la administración parenteral en el control de la hipertensión.
Farmacocinética. Es una molécula inestable que debe protegerse de la luz con una
envoltura opaca y administrarse en infusión intravenosa continua para que sea efectivo. Su
acción se inicia en el transcurso de 30 segundos; el efecto hipotensor máximo ocurre en 2
min y desaparece en el curso de 3 min de suspender la venoclisis.
NITROPRUSIATO SÓDICO
El metabolismo del nitroprusiato por el músculo liso:
Los efectos adversos del nitroprusiato a corto término se deben a vasodilatación excesiva. La
vigilancia cercana de la presión arterial y el uso continuo de una bomba de infusión de ritmo
variable suele prevenir una respuesta hemodinámica excesiva al medicamento.
Con menor frecuencia, la toxicidad puede resultar de la conversión del nitroprusiato en cianuro y
tiocianato.
Acumulación tóxica de cianuro que conduce a acidosis láctica grave cuando se
administra el nitroprusiato sódico a un ritmo > 5 μg/kg/min pero también se presenta
en algunos pacientes que reciben dosis de 2 μg/kg/min por un periodo prolongado.
La administración simultanea con tiosulfato de sodio evita la acumulación de cianuro.
El nitroprusiato sódico se presenta en frascos ámpula con 50 mg. Dicho frasco debe
disolverse en 2 a 3 ml de solución glucosada al 5%.
Referencias
Olmedilo Rodríguez, M. (2017). Curso básico sobre hipertensión. Tema 5. Bloqueantes de los canales del calcio.
Farmacia Profesional, 31(5). https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-curso-basico-
sobre-hipertension-tema-X0213932417617164
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.), (2015). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e.
McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468§ionid=93489635
Benowitz N.L. (2019). Fármacos antihipertensivos. Katzung B.G., & Vanderah T.W.(Eds.), Farmacología básica y
clínica, 14e. McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=3038§ionid=255850693
Bragulat, E., & Antonio, M. T. (2001). Tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial: fármacos
antihipertensivos. Medicina Integral, 37(5). https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-integral-63-articulo-
tratamiento-farmacologico-hipertension-arterial-farmacos-10022764
Gracias