Farmacologia Gastrointestinal PDF

Farmacología
Tracto Gastrointestinal
INTRODUCCIÓN
Estimulantes del Apetito

INTRODUCCIÓN
Eméticos
Eméticos Periféricos
Eméticos Centrales
INTRODUCCIÓN
Antiheméticos
INTRODUCCIÓN
Fármacos para el control de la

Acides gástrica
La gastritis puede ser causada por comida, stress, abuso de alimentos,
enfermedades, secuela de tratamientos farmacológicos
Desequilibrio entre factores agresivos…….

acides, h. pylori
….. y los de defensa

moco, secreción de bicarbonato, PG
El tratamiento puede estar orientado a aumentar la defensa y/o

disminuir la agresividad
INTRODUCCIÓN
Secreción Gástrica
Controlada por….
Estimulación nerviosa Vago

Estimulación por gastrina Células antrales
Estimulación por histamina Células enterocromafines (receptores H2)
Gastrina
Activación bomba
Secreción de protones Unión a
Ácida H;K-ATPas Receptores H2
Activación Vagal Liberación de histamina
PG….. Impiden la acción de la histamina – disminuyen la liberación de ácido

Controlan la liberación de moco y bicarbonato
INTRODUCCIÓN
Antagonistas H2
Los antagonistas H1 no inhiben la secreción de ácido gástrico
Famotidina, Cimetidina, Ranitidina
Impiden la activación de los receptores H2 inhibiendo la secreción de ácido

Solo inactivan los receptores H2 sin afectar el resto
Propiedades Farmacológicas
Inhiben la secreción de ácido desencadenada por histamina, gastrina y ACh
Reducen la secreción de ácido en ayuno y en la noche (ventaja terapéutica?)
NO afectan la tasa de vaciamiento gástrico, la presión de esfinteres
Ni la secreción pancreática
Farmacocinética
Buena absorción oral, excreción renal
Efectos Adversos
Relacionados con la sobredosis y la administración rápida por IV
Aplicaciones Terapéuticas (PO – IV)
Úlcera péptica, erosión gástrica, gastritis, reflujo gastroesofágico, esofagitis,
Tratamiento profiláctico de gastritis en cuadros virales
Úlceras abomasales
Gastritis contaminadas con H, pylori + antibiótico
Disminuye el dolor de las ulceraciones ya que favorece la cicatrización
INTRODUCCIÓN
Inhibidores de la Bomba de Protones

Lansoprazol - Omeprazol
Inhiben la H,K ATPasa que se encuentra en las células parietales

Disminuyen la liberación de hidrogeniones
Se utilizan en pacientes en los que los Anti H2 no funcionan bien
Acción dependiente de su presencia en la luz estomacal
Farmacocinética
Administración oral
No disminuye el volumen de ácido, pero si aumenta el pH
No combinar con antiácidos ni con recubierta entérica
Aplicaciones terapéuticas
En pequeños para favorecer la cicatrización de úlceras de estómago
y esofago
Pacientes que no responden con Anti H2
Eliminar H. pylori
H. pylori Gram (-), coloniza el epitelio gástrico, favorece la aparición de úlceras,
linfoma gástrico y adenocarcinoma
La erradicación favorece la cicatrización, sin embargo no es suficiente
Antibiótico + Protector de mucosa gástrica
INTRODUCCIÓN
Protectores de Mucosa
La mucosa se puede alterar por H. pylori, aumento de liberación de ácido,
disminución de la secreción de moco y/o bicarbonato, disminución del riego
sanguíneo o de la irritación inducida por AINEs
Protectores de mucosa
Compuestos de Bismuto (subcitrato, subsalicilato)
Sucralfato
PG sintéticas
Antiácidos
Compuestos de Bismuto No impiden la acción el ácido, efecto citoprotector

Aumentan la secreció de moco y bicarbonato
Pueden tener efecto anti H. pylori
Se une a las proteínas de la úlcera, formando una película protectora
Administración conjunta de antibióticos para H. pilory
INTRODUCCIÓN
Protectores de mucosa
Sucralfato Se une fuertemente a la mucosa gástrica impidiendo que el ácido

la lesione
Se fija a las proteínas de la úlcera gástrica formando una película
protectora, induciendo una cicatrización más rápida
Aplicaciones terapéuticas (ambos)

Fármacos de elección para el tratamiento de úlceras pépticas
Profiláctico en el tratamiento crónico con AINEs
Prostaglandinas Sintéticas
Prostaglandina E1 sintética
Inhibe la secreción de ácido y estimula la liberación de moco y
bicarbonato - Aumenta la epitelialización de la mucosa
Mejora el flujo sanguíneo
Previenen el efecto ulcerogénico de los AINEs
Poco efecto para tratar las úlceraciones
Contraindicaciones Preñez
INTRODUCCIÓN
Antiácidos
Productos con pH básico a base de Al, Mg ó Ca
Mecanismo de Acción Neutralizan la acides produciendo Agua y sales neutras

Aumentan el pH
La diferencia entre unos y otros es la velocidad de acción
Propiedades Farmacológicas
Presentaciones comerciales son combinación de Al y Mg
Efecto Sostenido y rápido
Mg – Efecto Rápido – Laxante

Al - Efecto Prolongado – Estreñimiento (aclorhidria)
No se absorben por TGI

Efecto rebote Acumulación de gastrina
Mayor liberación de ácido
Debe administrarse frecuentemente
Alternativa sintomática – Poco uso en pequeños animales

Indicados en el tratamiento de la acidosis ruminal
INTRODUCCIÓN
Antiácidos
Antagonistas muscarínicos Atropina – Escopolamina
Previenen el efecto de la ACh sobre las células productoras de ácido
Poco específicos – En desuso
Moduladores de la Motilidad gastrointestinal

Fármacos Procinéticos
Dopamina – Inhibe la motilidad intestinal – Efecto inhibidor en TGI

Acetilcolina – Aumenta el tono y la motilidad intestinal
Motilina – Peptido local con efectos procinéticos, algunos fármacos
(eritromicina) activan los receptores de motilina
INTRODUCCIÓN
Moduladores de la motilidad gastrointestinal

Metoclopramida, Cisaprida
Metoclopramida Efecto Anti D2 – Aumenta la sensibilidad a ACh del TGI
Efectos farmacológicos
Aumento de motilidad esofágica, gástrica, pilórica y duodenal

Reflujo Aumento de la contracción del esfínter cardial
gastroesofágico
Contracción gástrica, relajación pilórica y duodenal
Indicaciones Terapéuticas
Iléo postoperatorio – Aumento de motilidad TGI
Cisaprida Mismos efectos pero carece de actividad Anti D2 Efecto????

Sus efectos sobre TGI son más potentes que la Metoclopramida
Tiene las mismas indicaciones
NO en obstrucción intestinal
INTRODUCCIÓN
Laxantes
El estreñimiento no es una enfermedad sino un síntoma
Puede ser ocasionado por:
Enfermedades, stress, dieta
La deshidratación puede inducir estreñimiento

Las dietas con mucha fibra pueden prevenir o tratar el estreñimiento
La fibra actúa como profiláctico para las enfermedades de intestino grueso
que cursan con estreñimiento (SCI)
Cáscaras de semillas, salvado, granos y semillas
Laxantes salinos
Aumentan la presión osmótica para retener agua en intestino
Sales de Mg, sulfato, fosfato, tartrato de Na y K
Mg(OH)2 Leche de Magnesia – Prevenir aclorhidria – Estreñimiento
Otros laxantes
Aceite mineral No digerible, no se absorbe
Penetra las heces facilitando su excreción
No debe utilizarse de manera rutinaria por que irrita la mucosa
Al administrarlo prevenir la broncoaspiración (neumonía lipídica)
INTRODUCCIÓN
Farmacología TGI rumiantes
Diferencias anatómicas que afectan la cinética de los fármacos

Rumen
Mezcla de los fármacos con el contenido ruminal disminuye
la absorción de los fármacos
La flora ruminal puede afectar los fármacos
La producción de los rumiantes es dependiente de la flora, por eso
los fármacos que afecten la flora ruminal pueden afectar la producción
En terneros estos problemas serán menores por la gotera esofágica???
En terneros los fármacos que deben actuar en intestino y que además
deben ser administrados por vía oral, deben estar precedidos por
soluciones salinas que promuevan el cierre de la gotera esofágica

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Estimulantes del Apetito

Fármacos para el control de la

Desequilibrio entre factores agresivos…….

….. y los de defensa

El tratamiento puede estar orientado a aumentar la defensa y/o

Estimulación nerviosa Vago

Activación Vagal Liberación de histamina

PG….. Impiden la acción de la histamina – disminuyen la liberación de ácido

Impiden la activación de los receptores H2 inhibiendo la secreción de ácido

Inhibidores de la Bomba de Protones

Inhiben la H,K ATPasa que se encuentra en las células parietales

Compuestos de Bismuto No impiden la acción el ácido, efecto citoprotector

Sucralfato Se une fuertemente a la mucosa gástrica impidiendo que el ácido

Aplicaciones terapéuticas (ambos)

Mecanismo de Acción Neutralizan la acides produciendo Agua y sales neutras

Mg – Efecto Rápido – Laxante

No se absorben por TGI

Alternativa sintomática – Poco uso en pequeños animales

Moduladores de la Motilidad gastrointestinal

Dopamina – Inhibe la motilidad intestinal – Efecto inhibidor en TGI

Moduladores de la motilidad gastrointestinal

Metoclopramida Efecto Anti D2 – Aumenta la sensibilidad a ACh del TGI

Aumento de motilidad esofágica, gástrica, pilórica y duodenal

Cisaprida Mismos efectos pero carece de actividad Anti D2 Efecto????

La deshidratación puede inducir estreñimiento

Farmacología TGI rumiantes

Diferencias anatómicas que afectan la cinética de los fármacos

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