Bloqueadores de Placa Neuromuscular: Clasificacion (Manual) Presinápticos
Bloqueadores de Placa Neuromuscular: Clasificacion (Manual) Presinápticos
Bloqueadores de Placa Neuromuscular: Clasificacion (Manual) Presinápticos
Los bloqueadores neuromusculares (BNM) son fármacos que se usan como complemento
en una anestesia general, en los que el propósito es facilitar la intubación endotraqueal,
mejorar la visión del campo quirúrgico al paralizar la musculatura abdominal, y para
facilitar la ventilación mecánica.[1]
CLASIFICACION (Manual)
Presinápticos:
• Fármacos que inhiben la síntesis de acetilcolina. Por ejemplo, hemicolinio.
• Fármacos que inhiben el almacenamiento de la acetilcolina en las vesículas. Por
ejemplo, el AH5183.
• Fármacos que inhiben la liberación de acetilcolina. Por ejemplo, la estreptomicina.
Postsinápticos
• Fármacos no despolarizantes, competitivos. Antagonistas de los receptores
nicotínicos de la acetilcolina. Actúan por bloqueo competitivo con la AcCo a nivel
de la membrana postsináptica de tal manera que, al ubicarse en el receptor, impiden la
acción despolarizante de la AcCo, pero no tienen la capacidad de generar cambios en los
canales iónicos para su apertura. Ejemplo la D-tubocurarina.
Fármacos despolarizantes, no competitivos.
Activan los receptores nicotínicos produciendo una despolarización inicial, pero
bloquean la acción subsecuente de los receptores. Semejan físicamente a la AcCo
y por tanto se fijan a sus receptores generando un potencial de acción muscular,
sin embargo, al no ser metabolizada por la colinesterasa su concentración no cae
tan rápido a nivel de la hendidura sináptica y produce una despolarización
prolongada de la placa terminal muscular. Ejemplo la succinilcolina.
(Otras clasificaciones)
Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duración de acción.
Por su modo de acción se distinguen dos tipos:
1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina en la
unión neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsinaptico lo
que da lugar a una apertura inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca,
salida de K)con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción
inicial que se reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos fármacos
al contrario de la acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en
milisegundos, terminan su acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto
BLOQUEADORES DE PLACA NEUROMUSCULAR
causa una despolarización más prolongada de la placa motora y bloqueo
neuromuscular. La Succinilcolina es el prototipo de estos fármacos.
2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de
unión en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y
por tanto la despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis
flácida. Es necesario ocupar más del 80% de receptores antes de que la
transmisión neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo)
Los BNM no despolarizantes disponibles en la clínica se clasifican según su
estructura en:
a.- Aminoesteroideos b.- Benzilisoquinolinas
- Pancuronio - Tubocurarina (Curare)
- Vecuronio - Metocurarina
- Pipecuronio - Mivacurio
- Rocuronio - Doxacurio
- Atracurio
- Cisatracurio
Además los BNM pueden clasificarse también según su duración de acción
bloqueante en:
a.- Acción Corta b.- Acción Intermedia c.- Acción
Larga
- Succinilcolina - Vecuronio -
Tubocurarina
- Rocuronio -
Metocurarina
- Atracurio -
Pancuronio
- Cisatracurio -
Pipecuronio
- Mivacurio -
Doxacurio
4. - Estado Asmático. El uso de BNM suele ser él ultimo recurso para intentar
controlar la presión en vía aérea, especialmente elevada en estos pacientes, con
el peligro de barotrauma que esto conlleva. Además el bloqueo neuromuscular es
útil para facilitar la hipoventilación controlada. Deben utilizarse el menor tiempo
posible dado el alto riesgo de complicaciones derivadas del uso conjunto de BNM
y corticoides, piedra angular, estos últimos del tratamiento estado asmático,
fundamentalmente la miopatía esteroidea.
5. – Estado Epiléptico. Los BNM son útiles para controlar la excesiva actividad
muscular existente en estos enfermos. Pueden utilizarse con la misma finalidad en
pacientes con tétanos, hipertermia maligna o síndrome neuroléptico maligno.
Estas indicaciones no presentan discusión cuando no pueden ser controladas con
un tratamiento específico (anticonvulsivantes, sedantes, magnesio, dantroleno o
bromocriptina).
6. - Facilitar procedimientos diagnósticos.
7. - Pacientes con gran compromiso del transporte de oxígeno, para intentar
disminuir el consumo de oxigeno
8. - Pacientes seleccionados que deberían permanecer inmóviles (proteger una
intervención quirúrgica o artefacto vascular)
INTERACCIONES
Los BNM son fármacos que se utilizan en pacientes críticos, estos suelen
presentar disfunciones orgánicas así como alteraciones electrolíticas o del
equilibrio ácido-base y habitualmente reciben tratamiento con múltiples drogas.
Todas estas circunstancias pueden interferir con la farmacocinética y
farmacodinámica de los BNM bien potenciando o antagonizando el efecto de los
BNM.
BLOQUEADORES DE PLACA NEUROMUSCULAR
EFECTOS ADVERSOS DE LOS BNM NO DESPOLARIZANTES
1. - Efectos Cardiovasculares
. Taquicardia e Hipertensión por bloqueo de R muscarínicos,
fundamentalmente con Pancuronio. El Rocuronio puede tener un mínimo efecto
vagolítico
. Hipotensión por vasodilatación secundaria a la liberación de histamina.
Este efecto es más frecuente con los derivados benzilisoquinolínicos más viejos
como la Tubocurarina, siendo menor con el Mivacurio y el Atracurio y
prácticamente no ocurre con el Cisatracurio y el Doxacurio. La mayoría de los
Aminoesteroideos no liberan histamina.
Re
presentación de la placa motora: unión neuromuscular. Tras la llegada de la onda despolarizadora
(potencial de acción), se libera acetilcolina desde las vesículas donde se almacena a la hendidura
sináptica (el espacio entre el botón sináptico y la célula muscular). El
neurotransmisor acetilcolina activa receptores específicos en la membrana de las células
musculares, desencadenándose la contracción muscular.
BLOQUEADORES DE PLACA NEUROMUSCULAR
REFERENCIAS