ANTIFÍMICOS

ANTIFÍMICOS
ALUMNOS:
●Cipriano Arriaga Luis Alberto
●Fernández Pérez Ana Laura
●Hernández Álvarez Dulce María
●Muñoz Flores Brenda Giovanna
●González Juárez Hugo
●Solis Santiago Juan Pablo
GENERALIDADES

Bacilos Mycobacterium Fisión Binaria

12-24 hrs

Anaerobias
No Resistencia a BAAR
esporuladas frío y humedad

*Superficie
Hidrofóbica

Pared rica *Resistencia

en Lípidos
*Ácido-Alcohol
Resistentes
LJPC
 ANTIFÍMICOS

Fármacos
2da Línea
1ra Línea
➢ Ácido paraaminosalicílico (PAS)
➢ Aminoglucósidos
❖ Isoniacida ○ Estreptomicina
❖ Pirazinamida ○ Amikacina
○ Kanamicina
❖ Rifampicina
➢ Quinolonas
➢ Rifapentina y Rifabutina
○ Ciprofloxacino
❖ Etambutol ○ Ofloxacino
➢ Cicloserina

LJPC
 ANTIFÍMICOS

ISONIAZIDA

Mecanismo Acción

Profármaco que al activarse por

KatG dentro de M. tuberculosis
disminuye la síntesis de pared
celular micobacteriana por falta
generación de ácido micólico
(un compuesto exclusivo de las
micobacterias)

LJPC
 ANTIFÍMICOS

ISONIAZIDA

A D M E

Buena *NAT2
*Acetilación 75-95%

LJPC
 ANTIFÍMICOS

Isoniazida
Efectos Adversos Sobredosis
• Náuseas, Vómito • Hepatotoxicidad
• Fiebre • Neuropatía periférica
• ↑ Transaminasas • Triada
• ⮚ Convulsiones resistentes a Tx
Convulsiones ⮚ Acidosis metabólica con desequilibrio
• Nerviosismo aniónico resistente a NaHCO3
• Hiperactividad ⮚ Coma

LJPC
Interacciones Dosis

Recomendadas
Antiácidos 🡪 Disminuyen absorción
Niños: 10-15
Carbamazepina 🡪 ↑Hepatotoxicidad mgAdulto: 5-10 mg

Intermitentes
Antiácidos 🡪 Disminuyen absorción
Niños: 15-20 mg
Corticoesteroides 🡪 Menos Eficacia Adulto: 600-800 mg

Dosis máxima Día

300mg
LJPC
 ANTIFÍMICOS

RIFAMPICINA Buena
A
Amplia por todos los
tejidos incluyendo LCR
Mecanismo Acción D
Inhibe síntesis de ARN bacteriano, al
actuar en la subunidad B de la • B-esterasas
polimerasa del ARN lo cual es algo
fundamental para microorganismos M • Colinesterasas
dependientes de DNA

E
60% 30%
LJPC
 ANTIFÍMICOS

RIFAMPICINA
Efectos Adversos Espectro

• TGI, Náusea, Vómito • Grampositivos

• Fiebre • Gramnegativos
• Ictericia
• BAAR
• Color naranja en excreciones

LJPC
 Interacciones Dosis

Recomendadas
Pueden afectar la actividad de:
• Anticonvulsivantes Niños: 15 mg
• Antipsicóticos Adulto: 50 mg
• Anticoagulantes orales
• Barbitúricos Intermitentes
• Bloquea b-adrenérgicos
• Corticoesteroides Niños: 15-20 mg
Adulto: 600 mg

Dosis máxima Día

600mg
LJPC
 Rifabutina
Derivado de la rifampicina concentración sérica
máxima 4 horas
después

absorción retrasada con

Inhibe la ARN-polimerasa comidas grasas
dependiente de ADN en la
subunidad beta
53% de la dosis oral se
excreta en orina y el
Biodisponibilidad baja (20%) 30% en heces

Semivida 32-67 horas

 Rifabutina
EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad hematológica
alteraciones gastrointestinales
Hepatotoxicidad

Uveítis

CONTRAINDICACIONES

coadministración r claritromicina o elvitegravir

 Rifapentina
Es una rifampicina Eliminación por EFECTOS ADVERSOS
heces

Semivida 14-18 Náuseas

horas
Vómitos

Mecanismo de Hepatotoxicidad
acción son similares
a la rifampicina
Hiperuricemia

Union aptroteinas Tincion de color

97% anaranjado de los
fluidos corporales
 ANTIFÍMICOS

Pirazinamida
Mecanismo Acción
A Buena: GI
(Lenta-Rápida)

Profármaco
micobacteriana
que la enzima
pirazinamidasa
D Amplia por todos los
tejidos
convierte a su forma activa, el ácido
pirazinoico
• Metabolizada a PAO
M • Hidrolizada a 5-
hidroxiPAO
Este actúa en una enzima implicada en
la síntesis de los ácidos micólicos

E
LJPC
 ANTIFÍMICOS

Pirazinamida
Efectos Adversos ⮚ Artralgias
⮚ Anorexia
⮚ Hepatotoxicidad +++ ⮚ Náuseas y vómitos
⮚ Incremento de alanino/aspartato ⮚ Disuria
aminotransferasas ⮚ Malestar general
⮚ Hiperuricemia ⮚ Fiebre

LJPC
Interacciones Dosis

Recomendadas
Tiene determinadas interacciones con p450
Niños: 25-30 mg
Adulto 21-30 mg
Precaución en Px con gota
Intermitentes

Niños: 50mg
Adulto: 2.5 g

Dosis máxima Día

1.5-2 g
LJPC
 ANTIFÍMICOS

Buena
ETAMBUTOL A (Oral/Intestino)

Mecanismo Acción
D 40% PPP

Inhibe a las transferasas de

arabinosilo las cuales están
involucradas con la
M El 80% no es
metabolizado
biosíntesis de la pared celular
micobacteriana.
E
Leyes, F. R. M., Arzuza-Ortega, L., Guerra-Sarmiento, M., & Serrano, R. Y. M. (2020). Perfil de resistencia del Mycobacterium tuberculosis a fá rmacos antituberculosos
de primera lÃnea y sus combinaciones. Revista Cubana de Medicina Tropical, 72(2).

LJPC
 ANTIFÍMICOS

ETAMBUTOL
Efectos Adversos
∙ Dolor en las articulaciones,
malestar GI, dolor abdominal,
❑ Neuritis óptica +++ malestar general
❑ Erupción y fiebre
∙ Cefalea, mareos, confusión
medicamentosa mental, desorientación y posibles
❑ Disminuye secreción de alucinaciones.
urato

Suárez González, J. (2020). Desarrollo y caracterización de formulaciones farmacéuticas adaptadas para pediatría: medicamentos antituberculosos.

LJPC
Interacciones Dosis

Al administrarse con otros antituberculosos Recomendadas

incrementa el efecto terapéutico
Niños: 20-30 mg
Adulto 15-25 mg

Intermitentes

Niños: 50mg
Adulto: 2400 g

Dosis máxima Día

1.5-2 g
Leyes, F. R. M., Arzuza-Ortega, L., Guerra-Sarmiento, M., & Serrano, R. Y. M. (2020). Perfil de resistencia del Mycobacterium tuberculosis a fá rmacos antituberculosos
de primera lÃnea y sus combinaciones. Revista Cubana de Medicina Tropical, 72(2).

LJPC
 RESISTENCIA ETAMBUTOL

La resistencia a etambutol recientemente se ha
asociado a una sola mutación en el gen embB, que
codifica la síntesis de la enzima
arabinosiltransferasa, relacionada con la síntesis de
polímeros de arabinosa y galactosa de la pared
celular y probablemente la verdadera diana
del etambutol

Luque Espinoza, M. A. (2020). Relación entre la depresión y tuberculosis en los pacientes que reciben tratamiento antituberculoso en el Hospital Hipólito Unanue de Tacna, Julio a
Diciembre 2019.
 ESTREPTOMICINA
A Rápida
Amplia por todos los
Mecanismo Acción D tejidos ,escaso en LCR

Inhibe síntesis proteica bacteriana a

nivel de subunidad 30 S ribosomal
M No se metaboliza.

E
Leyes, F. R. M., Arzuza-Ortega, L., Guerra-Sarmiento, M., & Serrano, R. Y. M. (2020). Perfil de resistencia del Mycobacterium tuberculosis a fá rmacos antituberculosos
de primera lÃnea y sus combinaciones. Revista Cubana de Medicina Tropical, 72(2).
 ESTREPTOMICINA
Efectos Adversos Resistencia
• Mareos, inestabilidad, vómito. • Monoterápia(inicio).
• Zumbidos o ruidos en los oídos.
• Presión en los oídos.
• Dificultad audición. • Asocia->isoniazida y
• Problemas visión.
• Ardor, cosquilleo o adormecimiento en la
rifampicina(retraza).
cara.
• Sarpullido o ronchas en la piel.

DOSIFICACIÓN
INTERACCIONES
No administrar simultáneamente. Adulto:15mg/kg/día por intramuscular.
No administrar concomitante con:anfotericina Niños:20-30mg/kg/dia.
B, capriomicina,AAS.

Luque Espinoza, M. A. (2020). Relación entre la depresión y tuberculosis en los pacientes que reciben tratamiento antituberculoso en el Hospital Hipólito Unanue de Tacna, Julio a
Diciembre 2019.
 ANTIFÍMICOS

Ácido Paraminosalícilico(PAS) A Incompleto

(gastrointestinal)

Mecanismo Acción D Amplia por todos los

tejidos(excepto LCR).

PAS es un análogo estructural del ácido para-

aminobenzoico, sustrato de la dihidropteroato
sintasa(folP1/P2).Como resultado,se piensa que PAS es
M • Metabolizada

un inhibidor competitivo de fol/P1.

E 80% 🡪 orina.
50%🡪acetilado

Suárez González, J. (2020). Desarrollo y caracterización de formulaciones farmacéuticas adaptadas para pediatría: medicamentos antituberculosos.

LJPC
 REACCIONES Dosis
ADVERSAS.
Recomendadas

Frecuentes:náuseas,vómito,dia Adulto: 150

rrea , dolor abdominal y mg/kg/día(usualment
cefalea. e 12 a 14g/día).
Poco
frecuente:fiebre,leucopenia,bo Niños: 15mg/kg/día
cio,hepatitis,ictericia,erupcione dividido en 3 a 4
s cutáneas,vasculitis,nefritis dosis iguales.
intersticial.
Raras:hipersensibilidad,pancre
atitis aguda, úlcera péptica o
hemorragia.
L
Luque Espinoza, M. A. (2020). Relación entre la depresión y tuberculosis en los pacientes que reciben tratamiento antituberculoso en el Hospital Hipólito Unanue de Tacna, Julio
a Diciembre 2019.
LJPC
 Etionamida
◈ Análogo estructural de la isoniazida.
◈ En concentraciobes de 0.6-2.5 μg/ml Via de administracion: Oral
impide la multiplicación de M. Dosis inicial: En adulto 250 mg/dia
tuberculosis. se aumenta gradualmente 15-20
◈ Es indicado cuando los farmacos de mg/kg/dia hasta alcanzar 1 gr x dia
primera linea no funcionan o estan Distribución: Amplia
contraindicados. Efectos secundarios:
❏ gastrointestinales (nauseas,
vomito. anorexia y dolor
abdominal).
❏ neurotoxico

P. Lorenzo, A. Moreno, J.C Leza. (2017). Velázquez Farmacología Básica y Clínica. España: Editorial Médica Panamericana.
 Cicloserina.
Actividad
Antibiótico de amplio Inhibidor de la sintesis
bacteriostatica: M.
espectro de la pared bacteriana
tuberculosis

Se distribuye por Dosis: Adultos y

Vía Oral
todos los tejidos niños 10-15 mg/kg/dia

Una parte se Se puede acomular y

producir concentraciones Reacciones adversas:
metaboliza y dos Neurotoxicidad dosis-
tercios se elimina sin toxicas en Px con
insuficiencia renal. dependiente
cambios en la orina.

P. Lorenzo, A. Moreno, J.C Leza. (2017). Velázquez Farmacología Básica y Clínica. España: Editorial Médica Panamericana.
 Capreomicina

◈ Antibiótico polipéptido.
◈ Activo frente M. Tuberculosis
multirresistente.
◈ Administración: Parenteral.
◈ Dosis: 15/mg/kg en el adulto, 15-
30 mg/kg/día en niños.
◈ No atraviesa la BHE
◈ Eliminación: Renal.
◈ Efectos secundarios: Auditivos,
vestibulares y nefrotoxicidad.

P. Lorenzo, A. Moreno, J.C Leza. (2017). Velázquez Farmacología Básica y Clínica. España: Editorial Médica Panamericana.
 Bibliografías
◈ Leyes, F. R. M., Arzuza-Ortega, L., Guerra-Sarmiento, M., & Serrano, R. Y. M. (2020). Perfil de resistencia del Mycobacterium
tuberculosis a fá rmacos antituberculosos de primera lÃnea y sus combinaciones. Revista Cubana de Medicina Tropical,
72(2).
◈ Suárez González, J. (2020). Desarrollo y caracterización de formulaciones farmacéuticas adaptadas para pediatría:
medicamentos antituberculosos.
◈ Luque Espinoza, M. A. (2020). Relación entre la depresión y tuberculosis en los pacientes que reciben tratamiento antituberculoso en
el Hospital Hipólito Unanue de Tacna, Julio a Diciembre 2019.
◈ P. Lorenzo, A. Moreno, J.C Leza. (2017). Velázquez Farmacología Básica y Clínica. España: Editorial Médica Panamericana.