La loratadina es un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 que inhibe las respuestas alérgicas como el prurito y el edema. Su mecanismo de acción implica bloquear los efectos de la histamina sin inhibir su liberación. La loratadina se metaboliza rápidamente en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina, por lo que no cruza la barrera hematoencefálica y no causa sedación.
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La loratadina es un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 que inhibe las respuestas alérgicas como el prurito y el edema. Su mecanismo de acción implica bloquear los efectos de la histamina sin inhibir su liberación. La loratadina se metaboliza rápidamente en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina, por lo que no cruza la barrera hematoencefálica y no causa sedación.
La loratadina es un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 que inhibe las respuestas alérgicas como el prurito y el edema. Su mecanismo de acción implica bloquear los efectos de la histamina sin inhibir su liberación. La loratadina se metaboliza rápidamente en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina, por lo que no cruza la barrera hematoencefálica y no causa sedación.
La loratadina es un antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 que inhibe las respuestas alérgicas como el prurito y el edema. Su mecanismo de acción implica bloquear los efectos de la histamina sin inhibir su liberación. La loratadina se metaboliza rápidamente en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina, por lo que no cruza la barrera hematoencefálica y no causa sedación.
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LORATADINA
I. INTRODUCCIÓN
Antagonista competitivo de la histamina a nivel de los receptores H1 de las
células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina, y es en particular eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto terapéutico se instala rápido (25 a 30 min) y persiste por más de 12 h. No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo. A diferencia de otros antihistamínicos, sus efectos anticolinérgicos no son significativos, y en dosis terapéuticas carece de efectos sedantes, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se absorbe bien en el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 2 h después de su administración. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan principalmente en las heces. Su vida media es de 7.8 a 11 h. (1) La histamina se absorbe bien por las vías parenterales, pero es poco activa por vía bucal es inactiva en el intestino por las bacterias por acetilación. La biotransformación de la histamina es la siguiente: experimenta la desaminación oxidativa por la enzima histamina o diaminooxidasa, luego una oxidación debida a la xantinoxidasa , que la transforma en acido imidazolacetico que , finalmente , sufre una conjugación con la D-ribosa luego se produce la metilación por la enzima imidazol-N-metiltransferasa y una oxidación ulterior por la monoaminooxidasa y luego por la xantinoxidasa,lo que da ácido metilimidazolacetico; la histamina se conjuga con acido acetico por medio de la enzima acetilasa, siendo esa ultima via metabolica de poca importancia, salvo en el intestino por acción de las bacterias.Todos esos procesos son rapidos lo que explica la fugacidad de los efectos de la histamina , ya que los metabolitos formados son inactivos.Estos metabolitos a saber el acido imidazolacetico y su ribosido asi como la 1-metilhistamina y el ácido metilimidazolacetico,principal metabolito en el hombre, junto con pequeñas cantidades de acetilhistamina y de histamina libre, se excretan en la orina. La histamina químicamente es una amina primaria derivada del imidazol y se la utiliza en forma de clorhidrato y de fosfato.La histamina se forma por biosíntesis a partir de proteínas, por acción de la histidinadescarboxilasa , en todo el organismo , especialmente en los mastocitos y basófilos sanguíneos. (2) II. OBJETIVOS
General: En el presente trabajo se busca investigar las propiedades diferenciales, mecanismo de acción, acciones farmacológicas e identificar los análisis cualitativos y cuantitavos de la loratadina.
Especifico:
Reconocer los grupos funcionales y comprender el mecanismo de
acción de cada uno de ellos. III. METODO
LORATADINA
Éter
Amida
Amina
Aromáticos
Halogenuro de Aquilo
Molecular Formula: C22H23
Nombre Genérico: Loradatina Nombre Comercial: Civeran, Claritin -Loratadina es el éster etílico del 8 ácido 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H- benzo[5,6]ciclo9 hepta[1,2-b]piridin-11-iliden)piperidincarbóxilico. Debe contener no menos de 98,5 por ciento y no más de 101,0 por ciento de C22H23ClN2O2, calcula12 do sobre la sustancia seca y debe cumplir con las siguientes especificaciones. Caracteres generales - Polvo cristalino blanco o casi blanco. Fácilmente soluble en acetona y metanol; prácticamente insoluble en agua. Presenta polimorfismo. Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis recomendada. En tratamientos crónicos no hubo cambios clínicamente significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o electrocardiogramas. Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H2. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos.
ENSAYOS ENCONTRADOS: Materiales y Equipos: Cromatograma Matraz aforado pentanosulfonato de sodio metanol loratdina Procedimiento Sistema cromatográfico - Emplear un equipo para cromatografía de líquidos con un detector ultravioleta ajustado a 254 nm y una columna 25 cm × 4,6 mm con fase estacionaria constituida por octadecilsilano químicamente unido a partículas porosas de sílice de 5 µm de diámetro. El caudal debe ser aproximadamente 1,2 mL por minuto. Programar el cromatógrafo del siguiente modo: Solución A - Disolver 960 mg de pentanosulfonato de sodio en agua, ajustar a pH 3,00 ± 0,05 con solución de ácido fosfórico (1:10), completar a 1 litro con agua y mezclar. Solución B – Acetonitrilo Fase móvil - Emplear mezclas variables de Solución A y Solución B, según se indica en Sistema cromatográfico. Hacer los ajustes. Solución estándar - Preparar una solución que contenga alrededor de 100 µg de Loratadina, 100 µg de Impureza A de Loratadina SR-FA y 100 µg de Impureza B de Loratadina SR-FA por mL en metanol. Transferir 1 mL de esta solución a un matraz aforado de 10 mL, agregar 2 mL de Solución A, completar a volumen con metanol y mezclar. Solución muestra - Pesar exactamente alrededor de 100 mg de Loratadina, transferir a un matraz aforado de 10 mL y disolver en 2 mL de metanol. Agregar mL de Solución A, completar a volumen con metanol y mezclar. Aptitud del sistema Cromatografiar la Solución estándar y registrar las respuestas de los picos según se indica en Procedimiento: la resolución R entre los picos de la impureza A y la impureza B de loratadina no debe ser menor de 1,5; la desviación estándar relativa para inyecciones repetidas del pico de loratadina no debe ser mayor de 10 %. Inyectar por separado en el cromatógrafo volúmenes iguales (aproximadamente 20 µL) de la Solución estándar y la Solución muestra, registrar los cromatogramas y medir las respuestas de todos los picos de la Solución muestra y de la Solución estándar. Calcular el porcentaje de cada impureza en la porción de Loratadina en ensayo multiplicando por los factores de respuesta correspondientes.
IV. RESULTADOS
Resultados de los ensayos encontrados del cromatograma
V. DISCUSIÓN Las histaminas tienen una cadena carbonada, grupo carboxílico, grupo amina, y su grupo pirazol que actúan como un bloqueo competitivo. La diferencia entre los antihistamínicos de primera generación y segunda generación es que la clorfenamina contiene un cloro añadido a una estructura cíclica de seis carbonos y otra estructura cíclica de 5 carbono así que esto le otorga propiedades lipofílicas, permiten la durabilidad en el cuerpo y por otro lado la diferencia con la loratadina es que tiene un anillo tricíclico ya que inhibe la sedación porque deprimen el sistema nervioso central pero también puede ocurrir un efecto contrario como una excitación al sistema nervioso. VI. CONCLUSIÓN Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis recomendada porque este fármaco tienes tres anillos, los anillos tricíclicos es un impedimento para que atraviese la barrera hematoencefálica, así que esta propiedad le confiere de no producir sueño o sedación.
VII. CUESTIONARIO 1. Que grupo funcional reconoce la reacción de Le Rosen, desarrollar la reacción química. 2. Fundamento teórico de la variación de color y pH del alfa-Naftol beneceína?
Se basa en reconocer grupos aromáticos; debido a que la reacción
reconoce el anillo bencénico llegando a tomar un complejo de quinona gracias a la ayuda del catalizador del (H2SO4)y se identifica de color naranja.Esta reacción consiste en la sustitución electrofilia aromatica a través de la aplicación del formalin sulfurico que se prepara con el catalizador más formalina.
3. Explicar que ocurre con la reacción de Bouchardart y con qué parte
de la molécula actúa.
La caracterización del alcaloide presente en la muestra problema permite
descartar a un conjunto de sustancias alcaloideas y aproximarnos con relativa precisión a la identidad del alcaloide en cuestión.
VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Rodriguez Carranza R. Loratadina: Antialérgicos • Antihistamínicos | Vademécum Académico de Medicamentos |McGraw-Hill Medical Accessmedicina.mhmedical.com. Disponible: http://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx? bookid=1552§ionid=90372442 2. Manuel Litter.Compendio de Farmacologia.Cuarta Edicion.Buenos Aires:El Ateneo;2017 3. LORATADINAInternet].pdfslide.tips.2020:https://pdfslide.tips/docume nts/loratadina.html
Manual de BPA de Productos Farmacéuticos, Dispositivos Médicos y Productos Sanitarios en Laboratorios Droguerías, Almacenes Especializados y Almacenes Aduaneros
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