FENILEFRINA

FENILEFRINA
La fenilefrina es una amina simpati comiméti ca que se uti liza por vía intranasal
para combati r la congesti ón nasal y, por vía oral en combinación con otros
fármacos en el tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tópicamente
sobre los ojos, produce midriasis, siendo uti lizada con fi nes de diagnósti co en el
examen del fondo de ojo.
La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos

simpati comiméti cos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de
agonista a-adrenérgico. A las dosis terapéuti cas, este fármaco no ti ene acti vidad
sobre los receptores b-adrenérgicos cardíacos, aunque estos receptores pueden
ser acti vados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no esti mula los
receptores beta-adrenérgicos de los bronquios o de los vasos sanguíneos
periféricos (receptores b2). Los efectos a-adrenérgicos resultan de la inhibición
del AMP-cíclico a través de una inhibición de la adenilato-ciclasa, mientras que
los efectos b-adrenérgicos son el resultado de la acti vación de esta enzima. Los
efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus depósitos en
las terminaciones nerviosas. Después de su administración intranasal, la
fenilefrina esti mula los receptores a-adrenérgicos de la mucosa nasal causando
una vasoconstricción local que reduce el edema nasal y descongesti ona la
mucosa. La administración crónica de fenilefrina puede ocasionar taquifi laxia,
con la correspondiente reducción de efi cacia.
En los ojos, la fenilefrina esti mula los receptores a-adrenérgicos de los músculos
dilatadores de la pupila y de las arteriolas de la conjunti va ocasionando una
profunda midriasis y vasoconstricción.
Farmacocinéti ca: por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo,
además rápidamente metabolizada. Después de su administración i.v., se produce
un efecto presor casi instantáneamente que dura unos 20 minutos. Después de la
administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y
persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalación de fenilefrina (en combinación
con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, manteniéndose
estos durante 3 horas. La duración del efecto descongesti vo después de la
administración intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas. Los efectos
midriáti cos después de la aplicación de una solución oft álmica al 2.5% es de unas
3 horas. La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intesti no por la
monoamino oxidasa. Se desconocen cuáles son los metabolitos y como se
eliminación.
Indicaciones: La fenilefrina parenteral está indicada para el mantenimiento de

una presión arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el
tratamiento de una hipotensión grave debida a un shock, fármacos o estados de
hipersensibilidad. También se emplea en casos de taquicardia supraventricular
paroxísti ca y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.
Contraindicaciones: Aunque está indicada en el tratamiento del glaucoma de

ángulo abierto, las soluciones oft álmicas de fenilefrina pueden exacerbar el
glaucoma de ángulo cerrado, estando contraindicadas para esta condición. La
fenilefrina, en parti cular cuando se administra por vía intravenosa, está
totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardíacas tales como
enfermedad coronaria, cardiomiopatí a y arritmias cardíacas, debido a sus efectos
cardiovasculares (aumento de la demanda de oxígeno, potencial arritmógeno,
vasoconstricción).
La fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los
dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias
necrosis debido a la vasoconstricción de los capilares. También está
absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia
fetal y bradicardia al aumentar la contracti lidad del útero y disminuir el fl ujo de
de sangre.
Interacciones: Los a-bloqueantes y otros fármacos con acti vidad a-bloqueante

como las fenoti azinas, ti oxanti nas o el haloperidol antagonizan directamente los
efectos de la fenilefrina, propiedad que puede ser uti lizada para contrarrestar
dosis excesivas de esta. Aunque la fenilefrina no esti mula los receptores beta, sí
que actúa como un ligando para los mismos, de manera que la administración
previa de un b-bloqueante, al ocupar los receptores puede dejar libre una mayor
canti dad del fármaco capaz de esti mular los receptores a. Por este moti vo, los b-
bloqueantes pueden aumentar los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina.
Reacciones adversas: A las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas

reacciones adversas, en parti cular por vía oft álmica e intranasal. La
administración parenteral puede ocasionar efectos secundarios a nivel cardíaco,
que también pueden presentarse en casos en los que se aplican dosis repeti das
por vía tópica. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor, produciendo un
aumento de la presión arterial después de su administración parenteral, aumento
que va acompañada de un bradicardia refl eja. Los pacientes de la tercera edad
son más suscepti bles a los efectos hipertensivos y bradicárdicos de la fenilefrina,
pudiendo experimentar una reducción signifi cati va del gasto cardíaco como
consecuencia de la bradicardia sinusal, aumentando el riesgo de una posible
insufi ciencia cardiaca.
Presentaciones:
DISNEUMON PERNASAL Sol. para aerosol nasal (100 ml de solución contienen: fenilefrina HCL,
500 mg) SOLVAY-PHARMA.
ALDO-ASMA Aerosol (en combinación con isoprenalina) ALDO-UNION.
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jarabe (Por 5 ml de jarabe: clorhidrato de fenilefrina, 5 mg;
clorhidrato de difenhidramina, 5 mg; maleato de clorfeniramina, 0,75 mg.) ALDO-UNION.
PROPALGINA PLUS Polvo sobre (Cada sobre de 5 g contiene: paracetamol 500 mg; maleato de
clorfenamina, 2 mg; clorhidrato de fenilefrina, 7,5 mg; bromhidrato de dextrometorfano, 10
mg; ácido ascórbico (vitamina C), 200 mg.) ROCHE.
RINOBANEDIF Pom. endonasal (cada 100 gramos contienen: bacitracina-zinc, 50.000 UI; sulfato
de neomicina, 0,5 g (equivalente a 3,5 mg de neomicina base); prednisolona (DCI), 0,30 g;
clorhidrato de fenilefrina, 0,25 g; clorbutol, 0,80 g; eucaliptol, 0,20 g; esencia de niaulí, 0,20 g;
colesterina, 1,2 g) ROCHE.
RINOMICINE Comp., grageas y polvo. (Clorfeniramina maleato, paracetamol, fenilefrina,
cafeína y ácido ascórbico) FARDI.

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Reacciones adversas: A las dosis recomendadas, la fenilefrina ocasiona pocas

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