HOJA MULTIATRIBUTOS PARA LOS GRUPOS FARMACOLGICOS ANTIHIPERTENSIVOS Grupo farmacolgico DIURETICOS TIAZIDAS Chlorothiazide Chlorthalidone Hydrochlorothiazide Polythiazide

Indapamide Metolazone Metolazone

Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones Hipopotasemia Hipercolesterolemia Hipercalcemia Hiponatremia HTA volumendependiente. HTA del anciano. HTA sal sensible. Contraindicaciones Hipopotasemia Hipercolesterolemia Hipercalcemia Hiponatremia Interacciones Disminuyen el efecto de anticoagulantes, insulina, aumentan LDL, colesterol total y triglicridos. Con quinidina induce prolongacin de desarrollo de taquicardia. Forma Farmacutica Tabletas (2550mg)

Inhiben reabsorcin Moderada de Na en la porcin proximal del tubo contorneado distal por inhibicin del cotransportador de Na-Cl -> aumenta la excrecin de Na y Cl, tambin K.

DIURETICOS DE ASA Furosemide Torsemide

Inhiben el cotransportador NaK-Cl en la asa de Henle gruesa ascendente, bloquean su funcin-> aumento excrecin de Na-Cl, aumento actividad aldosterona-> eliminacin de K.

Alta

Efecto Hipopotasemia antihipertensivo, Hipercolesterolemia dependiente del Hiponatremia nivel de volemia previo, de modo que en un estado de deplecin, son necesarias dosis ms elevadas. Son entre tres y cuatro veces ms potentes que las tiacidas. En insuficiencia cardaca e insuficiencia renal cuando no responde a las tiacidas.

Tabletas

DIURETICOS AHORRADORES DE K+ Amiloride Triamterene

Actan en tubo Alta distal y comienzo de colector. Bloquean canales de Na y su entrada a la clula hiperpolariza membrana luminal y disminuye el gradiente de voltaje transepitelial-> atena la tasa de excrecin de K, H, Ca.

Potenciar la accin natriurtica y antihipertensiva de otros diurticos. Pueden asociarse con tiacidas o del asa para evitar efectos secundarios.

Hiperpotasemia

Pacientes con insuficiencia renal por hiperpotasemia. Asociacin con inhibidores de ECA.

Tabletas

BLOQUEADOR DEL RECEPTOR DE ALDOSTERONA Espironolactona

Inhiben competitiva y reversiblemente la accin de aldosterona sobre su receptor en el citoplasma de las clulas del tubo distal.

En el hiperaldosteronismo y para limitar la deplecin de K asociada a las tiacidas. Se coadministra con tiacidas o diurticos del asa contra edema e hipertensin. Disminuyen presin Asma, bloqueo AV, arterial en intolerancia a la hipertensos, aunque glucosa, sndrome

Aadida con un inhibidor de ECA reduce mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Tabletas

Fbloqueadores Atenolol Betaxolol Bisoprolol

Se fijan a los receptores Fadrenrgicos de

Disminuye la absorcin con sales de

Tabletas

Metoprolol Metoprolol Extended Release Nadolol Propranolol Propranolol LongActing Timolol

manera competitiva pero sin activar a la adenilciclasa. Propanolol y timolol actan como agonistas inversos y producen inhibicin de adenilciclasa.

no en normotensos, reduccin de gasto cardiaco como consecuencia de sus efectos inotrpico y cronotrpico negativos. Generan broncoconstriccin. Enfermedades cardiovasculares, infarto agudo de miocardio.

metablico, deportistas y pacientes con actividad fsica.

aluminio. La rifampicina, fenobarbital y tabaco pueden inducir enzimas hepticas y disminuir concentraciones de frmacos que se metabolizan en el hgado.

Fbloqueadores con actividad intrnseca Acebutolol Penbutolol Pindolol

Pindolol -no selectivo, bloquea aumento de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco inducidos por ejercicio.

Hipertensin arterial. Arritmias ventriculares.

Sale de aluminio, Tabletas colestiramina pueden disminuir su absorcin. Pueden trastornar la depuracin de lidocana.

Combinacin de Bs Carvedilol Labetalol

-F
Antagonista no selectivo de receptoresF. Propiedad antioxidante. Antagonista selectivo no competitivo. Disminuyen presin arterial, relajacin Hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva. Tabletas

de msculo liso y vasodilatacin 1.

Inhibidores de la ECA Benazepril Captopril Enalapril Fosinopril Lisinopril Moexipril Perindopril Quinapril Ramipril Trandolapril

Inhibe la ECA tisular y circulante. Interacciona con el zinc que contiene la ECA en su centro activo, lugar de unin de la angiotensina. Impiden la transformacin de angiotensina I a angiotensina II. Inhibe degradacin de bradicinina por ECA -> vasodilatacin. Aumento de angiotensina 1-7 -> vasodilatacin.

Hipertensin por la disminucin de presiones arteriales media, sistlica y diastlica, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, nefropata diabtica.

Los AINE pueden reducir su efecto hipotensor al inhibir la sntesis de prostaglandinas. Anticidos pueden reducir la absorcin de IECA. Con amilorida pueden aumentar la hiperpotasemia inducida por los IECA.

Bloqueador de Receptor Angiotensina Candesartan Eprosartan Irbesartan Losartan Olmesartan Telmisartan Valsartan

Bloqueo de activacin de los receptores AT1 de angiotensina II. Quedan inhibidas las seales intracelulares de aumento de Ca

Hipertensin arterial, sus efectos adversos son menores. Insuficiencia cardiaca, diabetes: reducen la morbilidad y

Antihipertensivos pueden potenciar efectos hipotensores. No se observan interacciones con bloqueantesF, de canales de Ca,

intracelular (fosfolipasa C, IP3) retardo e inhibicin de ateroesclerosis.

mortalidad. Reduccin de hipertrofia ventricular izquierda y mejora de la funcin renal.

diurticos tiacidicos o de asa.

CCBs nondihydropyridines Diltiazem Extended Release Verapamil Immediate Release Verapamil Long Acting Verapamil

Se unen a los receptores en la subunidad 1 del canal de Ca. Verapamilo y diltiacem deben atravesar la membrana, alcanzar el receptor en el interior del canal cuando este se abre. Tienen afinidad por los receptores en estado inactivo que no permiten la entrada de Ca, adems prolongan la constante de tiempo para la reactivacin del canal. Inhibe la vasoconstriccin inducida por catecolaminas endgenas. Alta

Antihipertensivos, antianginosos, antiarrtmicos ya que prolongan el periodo refractario y disminuyen la conduccin a travs del ndulo AV; en insuficiencia cardiaca cuando se asocia a angina de pecho o hipertensin arterial.

Pacientes con bradicardia, bloqueo AV avanzado, hipotensin arterial (presin diastlica <90mmHg) disfuncin ventricular(fraccin de eyeccin <40%) o infarto de miocardio reciente.

Verapamilo disminuye el volumen de distribucin de digoxina, aumenta digoxinemia-> arritmias en insuficiencia renal. Aumentan concentraciones plasmticas de frmacos que se biotransforman a travs de la isoenzima CYP3A4 (atorvastatina).

1 bloqueadores Doxazosin Prazosin Terazosin

Hipertensin general primaria, insuficiencia cardiaca ya que reducen la precarga

Disminucin de presin arterial por reduccin de resistencia perifrica.

y poscarga que mejora el gasto cardiaco. no se ha demostrado que la prazosina aumente la supervivencia a diferencia de los IECA. Hipertrofia benigna de prstata.

Drogas a nivel central 2 agonistas Clonidine Clonidine Patch Methyldopa

Cambios en presin Moderada arterial y frecuencia cardiaca. Profrmaco con efecto antihipertensivo por su metabolito activo. Reduce la resistencia vascular sin cambios en gasto o frecuencia cardiacos. Disminuye la concentracin de Ca y reduce las resistencias vasculares perifricas. Activa la guanidilciclasa y aumenta GMPc intracelular. Inhibe la liberacin de Ca desde el retculo Alta en pacientes con hipertensin ms grave y resistente a frmacos.

Hipertensin arterial. Aumentar absorcin de NaCl. Antihipertensivo en embarazo, por su eficacia e innocuidad para madre y feto.

Xerostoma, bradicardia. Hipotensin. Puede producir sedacin. Hepatotoxicidad. Puede causar anemia hemoltica.

Antihipertensor con un diurtico.

Inyectable Tabletas Parche transdrmico.

Vasodilatadores Hydralazine Minoxidil

Casi nunca se usa como monoterapia contra hipertensin debido al aumento de gasto cardiaco y retencin de lquidos. Para tratar hipertensin durante embarazo, pero no en teraputica de

Pacientes con cardiopata isqumica. Aneurisma disecante de aorta. Cardiopatas sintomticas de origen isqumico.

Asociada a nitratos (vasodilatadores venosos) puede ser til en pacientes con insuficiencia cardiaca que no toleran IECA.

inducida por IP3. Minoxidil debe metabolizarse a una molcula activa N-O sulfato de minoxidil, relaja el msculo liso vascular en sistemas aislados. Activa canales de K regulados por ATP, al abrirlos permite el flujo de salida de el elemento -> hiperpolarizacin del msculo liso y relajacin del mismo.

urgencias hipertensivas. Minoxidil no debe administrarse solo, sino de manera concurrente con un diurtico para evitar retencin de lquidos y con un simpaticoltico (antagonista Fadrenrgico) para controlar efectos cardiovasculares reflejos.