Clase Jueves 22 Feb 2024

Tipos de Fármacos según su origen
1. Fármacos de origen natural: Vegetal, animal o mineral

Ejemplo: De las plantas medicinales se extraen moléculas responsables
de su actividad, con lo que nació el concepto de principio activo.
Principio activo Origen Utilidad Farmacológica
Atropina Atropa belladonna Antagonista muscarínico (anticolinérgico).
Vincristina Vinca rosea Agentes anti-mitóticos y anti-microtúbulos, inhibidor de Atropa belladonna
la Tubulina.
Pilocarpina Pilocarpus racemosus Agonista no selectivo de los receptores
muscarínicos del sistema nervioso parasimpático.
Digoxina Digitalis lanata Bloqueador de la Bomba ATP-asa del corazón.
Reserpina Rauwolfia serpentina Depleción de neuro-aminas a nivel pre-sináptico.
Taxol Taxus brevifolia Agentes anti-mitóticos y anti-microtúbulos, inhibidor de

la Tubulina.
Morfina Papaver_somniferum Agonista de los receptores opiáceos
Penicilina Hongo Penicillium Antibiótico betalactamico. Papaver_somniferum
notatum
2. Fármacos de origen semisintético 3. Fármacos de origen sintético
Adrenalina
Isoprenalina
Propranolol
Los principios activos obtenidos de las plantas medicinales o Ejemplo de estrategia de asociación molecular.
de los hongos son susceptibles de ser modificados Obtención a partir de la isoprenalina (agonista beta-adrenérgico)
estructuralmente para mejorar su comportamiento. del propranolol (antagonista beta-adrenérgico).
4. Fármacos de origen biotecnológico
Se han descubierto hormonas, mediadores celulares,
factores tróficos, inhibidores o reguladores de
reacciones bioquímicas, cuya alteración provoca
modificaciones funcionales.
✓ Interferones
✓ Anticuerpos monoclonales.
✓ Fragmentos de receptores.
✓ Factores de coagulación, interleuquinas, factor
estimulador de colonias de leucocitos,
eritropoyetina, etc.
Tipos de Fármacos según su naturaleza
Fármaco puede definirse como cualquier sustancia que provoca un cambio en la función biológica a
través de sus acciones químicas.
En la mayoría de los casos, la molécula del fármaco interactúa como un AGONISTA (activador)
o ANTAGONISTA (inhibidor) con una molécula específica en el sistema biológico que desempeña un
papel regulador.
Esta molécula diana se denomina RECEPTOR.
Tipos de Fármacos según su naturaleza
✓ Fármacos conocidos como antagonistas
químicos pueden interactuar directamente
con otros fármacos.
✓ Fármacos (agentes osmóticos) interactúan

casi exclusivamente con moléculas de agua.
✓ Fármacos que pueden ser sintetizados dentro

del cuerpo (hormonas).
✓ Fármacos químicos no sintetizados en el

cuerpo (xenobióticos).
✓ Los venenos son sustancias que tienen casi

exclusivamente efectos nocivos.
La naturaleza física de los fármacos
Los fármacos pueden ser:
✓ Sólidos a temperatura ambiente (por ejemplo,
aspirina, atropina ).
✓ Líquidos (por ejemplo, nicotina, etanol).
✓ Gaseosos (por ejemplo, óxido nitroso).
Estos factores a menudo determinan la mejor vía de
administración.
✓ Varios fármacos útiles o peligrosos son elementos
inorgánicos, por ejemplo, litio, hierro y metales
pesados.
✓ Muchos medicamentos orgánicos son ácidos o bases
débiles.
✓ Los ácidos o bases débiles a diferentes de pH en los
distintos compartimentos del cuerpo pueden alterar el
grado de ionización.
Reactividad de fármacos y enlaces de fármaco-receptor
Los fármacos interactúan con los receptores por medio de fuerzas o enlaces químicos. Estos son de tres
tipos principales: covalente, electrostático e hidrófobo.
Acetilación de un residuo de serina (529 COX-1) y
(516 COX-2), en los sitios activos de la COX
✓ Los enlaces covalentes son muy fuertes y en muchos
casos no son reversibles bajo condiciones
biológicas. Ejemplo: AINES y ciclooxigenasa, agentes
alquilantes de ADN utilizados en la quimioterapia.
✓ El enlace electrostático varían desde enlaces

relativamente fuertes entre moléculas iónicas
cargadas permanentemente a enlaces de hidrógeno
más débiles e interacciones dipolares inducidas muy
débiles tales como fuerzas de van der Waals.
Reactividad de fármacos y enlaces de fármaco-receptor
✓ Los enlaces hidrófobos suelen ser bastante débiles
y son probablemente importantes en las
interacciones de fármacos altamente solubles en
lípidos con los lípidos de las membranas celulares.
Forma del Fármaco
Más del 50% de los fármacos que se
consumen en la actualidad son
compuestos quirales. Se dice que un
compuesto es quiral cuando en su
molécula se distinguen uno o más
centros esterogénicos.
Los enantiómeros de una sustancia

tienen la misma estructura química e
idénticas propiedades fisicoquímicas,
pero las diferencias en la distribución
espacial de los átomos alrededor de
los centros estereogénicos hace que
presenten actividad farmacológica y
toxicológica distinta.
Forma del Fármaco
Las moléculas quirales tienen la propiedad de

desviar el plano de luz polarizada en un cierto
ángulo, cuando rotan la luz hacia la derecha se
les denomina dextrógiras (R) y si desvían el
plano de luz hacia la izquierda se les llama
levógiras (S)
Inactivo Activo
Quiralidad
En la mayoría de los casos, uno de estos enantiómeros es mucho más potente que su
enantiómero de imagen especular, reflejando un mejor ajuste a la molécula receptora.
Mecanismo de acción de los
fármacos
Objetivo: Identificar y caracterizar, en términos moleculares, la diana
del fármaco en el organismo, así como la serie de cambios
bioquímicos y fisiológicos que generan los correspondientes efectos
farmacológicos.
✓Acción farmacológica:
Cambios que produce el
fármaco en el organismo en
niveles submoleculares,
moleculares, celulares o
bioquímicos.
✓Efecto farmacológico:
Consecuencias mensurables
de la acción farmacológica
de un fármaco.
Mecanismo de acción de los fármacos
Ejemplo: Glibenclamida, es un fármaco hipoglucemiante que bloquea los receptores de los canales
potásicos ATP-dependientes de las células beta del páncreas, reduciendo el paso del K+ y produciendo
la despolarización de la membrana. Esta despolarización estimula la entrada de Ca+2 a través de los
canales de Ca+2 voltaje-dependientes aumentando las [Ca+2i], lo que favorece, la secreción de insulina
(acción), por tanto, se produce la reducción de la producción de glucosa hepática, mejora la
sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos, aumenta el número de receptores insulínicos y una
unión eficiente de la insulina con su receptor (efecto).

Clase Jueves 22 Feb 2024

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Clase Jueves 22 Feb 2024

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Clase Jueves 22 Feb 2024

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Tipos de Fármacos según su origen

1. Fármacos de origen natural: Vegetal, animal o mineral

Taxol Taxus brevifolia Agentes anti-mitóticos y anti-microtúbulos, inhibidor de

✓ Fármacos (agentes osmóticos) interactúan

✓ Fármacos que pueden ser sintetizados dentro

✓ Fármacos químicos no sintetizados en el

✓ Los venenos son sustancias que tienen casi

✓ El enlace electrostático varían desde enlaces

Los enantiómeros de una sustancia

Las moléculas quirales tienen la propiedad de

También podría gustarte