4 Farmacodinamia

FARMACODINAMIA
Es la parte de la farmacología
FARMACODINAMIA: dedicada al estudio de como los
fármacos ejercen sus acciones y de los
efectos derivados de estas.
El mecanismo de acción de los fármacos

se analiza a nivel molecular y la
Los efectos de casi todos los fármacos
FARMACODINAMIA estudia como la
son consecuencia de su interacción con
molécula de un fármaco o sus
componentes macromoleculares del
metabolitos interactúan con otras
organismo.
moléculas originando una respuesta
(acción farmacológica)
Acción y efecto farmacológico
Los fármacos no producen sus efectos por mecanismos desconocidos para las
células, si no que se limitan a estimular o inhibir procesos propios de la células.
La acción es la modificación que el El efecto son las manifestaciones de la

fármaco produce en el órgano. acción farmacológica.
ESTÍMULO CARDIACO TAQUICARDIA

Órgano Diana
Conocido también como “célula diana”, es la célula o
componente orgánico que tiene los receptores específicos
para el fármaco en sus componentes estructurales, y que
permite que se generen los cambios físicos – químicos para
desencadenar el efecto del fármaco
Tipos de acción farmacológica
Aumento de la función de las
ESTIMULACIÓN CAFEÍNA
células de un órgano
Disminución de la función de
DEPRESIÓN Anestésico
las células de un órgano
Estimulación violenta de las
células que produce Yodo
IRRITACIÓN alteración
Sustitución de una secreción
Insulina
REEMPLAZO que falta en el organismo por
la hormona correspondiente
ACCIÓN ANTIINFECCIOSA Atenuar o destruir a los

Antibiótico
microorganismos
TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
Efecto primario • Efecto fundamental terapéutico
deseado del fármaco
• Manifestaciones que no tienen

Efecto placebo relación con alguna acción
farmacológica
• Cuando el medicamento produce
Efecto indeseado otros efectos que pueden ser

indeseados con las mismas dosis que
se produce el efecto terapéutico
Efecto Colateral Efecto Secundario
Son efectos indeseados consecuencia Son efectos adversos independientes de la
directa de la acción principal del acción principal del fármaco.
medicamento.
Efecto Indeseado
Efecto Tóxico Efecto Letal

Se distingue de los anteriores por ser una Acción biológica medicamentosa que
acción indeseada generalmente induce a la muerte.
consecuencia de una dosis en exceso.
Para que un fármaco produzca un efecto farmacológico es
necesario:
RECEPTORES
Se denominan receptores a las macromoléculas celulares encargadas de
la señalización química entre y dentro de las células.
Cuando una sustancia se combina con estos receptores a través de un
sitio de unión especifico se produce un cambio en la función celular.
Generalmente los receptores son de naturaleza proteica: presentes en la
membrana, el citoplasma o el núcleo celular.
Para que un fármaco se una a un receptor este debe presentar afinidad
por el fármaco y especificidad para distinguir entre moléculas similares.
Interacción fármaco - receptor
leo
rsib
eve No
R
Enlace Iónico, fuerzas de Van der

Waals, puentes de hidrogeno e
interacciones hidrófobas
Familia de Receptores
Exclusividad
Cada receptor farmacológico es exclusivo----------FÁRMACO
Los receptores fisiológicos pertenecen a varias familias funcionales, son 4 tipos

de receptores fisiológicos:
 Receptores acoplados a canales iónicos

 Receptores acoplados a proteína G
 Receptores con actividad enzimática
 Receptores que regulan la transcripción de genes
Receptores acoplados a canales iónicos
• Denominados ionotrópicos.
• Localizados en la membrana
celular.
• A través de estos receptores
actúan los neurotransmisores.
• Unión ligando-receptor, abre o
cierra el canal, lo que ocasiona
despolarización o
hiperpolarización.
Canales iónicos
• Transportan agua e iones Canales Iónicos Bloqueadores/Activadores
Canales de sodio sensibles Lidocaína
específicos (Na+, K+, Ca2+) a favor a voltaje
de un gradiente de concentración Canales de sodio el túbulo Amiloride
y potencial eléctrico. renal
Canales de calcio sensibles Nifedipino
a voltaje
Canales de potasio Tolbutamida
sensibles a ATP
• La activación de puede dar por Canales de Cloruro Diazepam
regulados por GABA
despolarización (canales de
voltaje) o interacción con un
ligando
Receptores acoplados a proteína G
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G (GPCR)
Denominados metabotrópicos
Se encuentran en la membrana celular
Son los más abundantes en el cuerpo humano
Regulan diferentes moléculas efectoras por mediación de un grupo de
proteínas, con función transductora (proteínas g)
Implicados en múltiples procesos importantes como la vista, el olfato o
la neurotransmisión
La unión del fármaco a este receptor origina segundos mensajeros; que
son moléculas de señalización que transmiten la información facilitada
por el primer mensajero; el fármaco, a los efectores citoplasmáticos o
producen la activación de canales iónicos, a través de los cuales se
obtiene la respuesta farmacológica.
RECEPTORES DE MEMBRANA acoplados a
proteína g
Adrenérgicos α y β Receptor GABAB
Dopaminégicos Receptores de eicosanoides (prostaglandinas y

leucotrienos)
Colinérgicos Muscarínicos Receptores de la angiotensina II
Histaminérgicos Receptores de bradiquidina
Triptaminérgicos Receptores de opioides
Purinérgicos Receptores de diversas hormonas (hipotalámicas,

hipofisarias, glucagón)
Receptores con actividad enzimática
• Localizados en la membrana
celular
En su estructura se distinguen 2
regiones o dominios:
 Dominio de fijación (extracelular)
 Dominio catalítico (intracelular)
El grupo mas importante de estos
lo constituye la familia de los
receptores con actividad tirosina
cinasa (receptor de insulina)
Enzimas
Enzimas Inhibidores
Fármaco------ Inhibe reacciones
enzimáticas. Acetilcolinesterasa Neostigmina
Ciclooxigenasa Aspirina
Pueden ser reversibles o Enzima convertidora de

angiotensina
Captopril
irreversibles.
Anhidrasa carbónica Acetazolamida
Enzimas de la cascada de Heparina

Los inhibidores reversibles pueden la coagulación
ser competitivos o no
Xantina Oxidasa Alopurinol
competitivos.
Receptores intracelulares
Son proteínas intracelulares que actúan por medio de la regulación de la
transcripción de genes
Pueden estar ubicadas en el núcleo o citoplasma, por lo que el ligando o
fármaco debe penetrar primero la célula.
Ligandos de receptores de esta familia son:
 Glucorticoides, mineralcorticoides, esteroides, vitamina d
 Hormonas tiroideas (t3 y t4)
 Retinoides (retinol o vitamina a, carotenoides, tretionina, isotretionina y
etretinato
 Sustancias inductoras del metabolismo de fármacos (fenobarbital)
Receptores intracelulares
Citoplasma
leo
N úc
Unión ADN
Transcripción
Genética
Afinidad y actividad intrínseca
Para que un fármaco produzca un efecto biológico necesita reunir 2 propiedades:
• Es la capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor y formar

Afini el complejo fámaco-receptor
dad
• Es la capacidad que tienen los fármacos una vez unidos al receptor

Activi de generar un estímulo y desencadenar la repuesta o efecto
dad
Intrín farmacológico
seca
Fármaco agonista
• SI---------- AFINIDAD POR SU RECEPTOR
• SI----------ACTIVIDAD INTRINSECA (respuesta farmacológica)
• Posee afinidad por el receptor pero menor actividad intrínseca.
Fármaco Antagonista
• SI----------AFINIDAD POR SU RECEPTOR
• NO--------ACTIVIDAD INTRINSECA (no produce respuesta
farmacológica)
Tolerancia
• Es una resistencia exagerada del individuo, de
Tolerancia carácter duradero para responder a la dosis ordinaria

de una droga
• Misma dosis menor efecto farmacológico
Benzodiacepinas
Opioides
Cocaína
SINERGISMO
• Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de
otra. Esto sucede cuando se trata de dos drogas de acción similar
Sinergismo de • Cuando la respuesta farmacológica obtenida por la

acción combinada de dos drogas es igual a la suma de
Suma sus efectos individuales.
Sinergismo de • Cuando dos drogas son administradas de manera

simultanea y la respuesta obtenida es mayor que la
Potenciación correspondiente a al suma de sus acciones individuales.
• Respuesta muy exagerada de un
Intolerancia o individuo a la dosis ordinaria de
hipersensibilidad un medicamento
• Es la respuesta cada vez menos

Taquifilaxia intensa hasta llegar a no producir
ninguna acción farmacológica
El conocimiento de los receptores farmacológicos permite aplicar
una terapéutica más racional, ya que posibilita establecer una
relación más adecuada entre los fármacos administrados a un
paciente y los efectos producidos en su organismo

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FARMACODINAMIA

El mecanismo de acción de los fármacos

La acción es la modificación que el El efecto son las manifestaciones de la

ESTÍMULO CARDIACO TAQUICARDIA

ACCIÓN ANTIINFECCIOSA Atenuar o destruir a los

• Manifestaciones que no tienen

• Cuando el medicamento produce

Efecto indeseado otros efectos que pueden ser

Efecto Tóxico Efecto Letal

Enlace Iónico, fuerzas de Van der

Los receptores fisiológicos pertenecen a varias familias funcionales, son 4 tipos

 Receptores acoplados a canales iónicos

Dopaminégicos Receptores de eicosanoides (prostaglandinas y

Histaminérgicos Receptores de bradiquidina

Triptaminérgicos Receptores de opioides

Purinérgicos Receptores de diversas hormonas (hipotalámicas,

Pueden ser reversibles o Enzima convertidora de

Enzimas de la cascada de Heparina

• Es la capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor y formar

• Es la capacidad que tienen los fármacos una vez unidos al receptor

• Es una resistencia exagerada del individuo, de

Tolerancia carácter duradero para responder a la dosis ordinaria

Sinergismo de • Cuando la respuesta farmacológica obtenida por la

Sinergismo de • Cuando dos drogas son administradas de manera

• Es la respuesta cada vez menos

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