Adrenalin A
Adrenalin A
Adrenalin A
Es una hormona secretada principalmente por la medula de las glándulas suprarrenales, es una catecolamina
también llamada epinefrina o suprarrenina
También es una hormona vaso-dilatadora secretadas en situación de alerta es una catecolamina derivada de
los aminoácidos fenilalanina y tirosinaa como también es una sustancia que actúa como hormona y como
neurotransmisor, se encuentra de forma natural en el organismo y es producida por las glándulas
suprarrenales.
La interacción con otros fármacos como la amitriptilina y otros inhibidores de IMAO, puede
originar un aumento de los efectos cardiovasculares.
El uso junto con el propanolol, no debe darse de forma conjunta, ya que puede dar lugar a un
aumento de la tensión arterial y una bradicardia importante.
Se debe usar con precaución durante las intervenciones quirúrgicas, por posibilidad de
interacción con fármacos anestésicos.
Interaccion
Bloqueantes adrenérgicos
Anestésicos generales, como cloroformo, halotano o ciclopropano
Cardiotónicos
Antidepresivos
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT)
.Guanitidina
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Hipoglucemiantes
Acciones metabólicas
La adrenalina produce un gran número de alteraciones en el metabolismo. La inyección de
adrenalina produce hiperglucemia (y a veces glucosuria). Inhibe la secreción de insulina y aumenta
la secreción de glucagón. El glucógeno muscular también es transformado a ácido láctico, que pasa
a la sangre, de manera que el nivel de lactato sanguíneo aumenta.
Por otra parte, la adrenalina aumenta la concentración de los ácidos grasos libres en sangre, a través
de la estimulación de los receptores β1 de los adipocitos. La acción calorigénica de la adrenalina
(incremento metabólico) se refleja en un aumento del 20-30 % de consumo de oxígeno tras la
administración de las dosis habituales.
Acciones sobre la composición de la sangre
La adrenalina puede reducir el volumen plasmático circulatorio y, por consiguiente, aumentar las
concentraciones de eritrocitos y proteínas plasmáticas. Este efecto se ha observado en situaciones de
shock, hemorragia, hipotensión y anestesia. Además, produce una disminución del número de
eosinófilos en la sangre circulante y provoca la agregación de las plaquetas sanguíneas.
3.2. Farmacocinética
Absorción
Cuando la epinefrina o adrenalina se administra por vía intravenosa la biodisponibilidad es del
100%.
Tras la administración subcutánea ocurre un proceso de absorción relativamente lento. Puede
acelerarse con un masaje en el sitio de la inyección. La adrenalina alcanza niveles sistémicos
detectables al cabo de 5-10 minutos tras la administración por vía subcutánea y la concentración
máxima plasmática en 20-40 minutos. Esta absorción es más veloz y activa por vía intramuscular.
La adrenalina no tiene acción farmacológica cuando se administra por vía oral ni por vía sublingual.
Distribución
La adrenalina inyectada posee vida media extremadamente corta, de aproximadamente 20
segundos. Pasa a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, muy poca
cantidad llega al cerebro por dificultad en cruzar la barrera hematoencefálica.
Metabolismo
Las catecolaminas son metabolizadas principalmente por dos enzimas, la catecol-O-metiltransferasa
(extraneuronal) y la monoaminooxidasa (intraneuronal), que provocan [21:49, 8/5/2024] +51 927
079 883: su inactivación, con formación principalmente del ácido vanililmandélico. Estos procesos
tienen lugar en mayor proporción en el hígado. Las transformaciones de la adrenalina llevan a su
inactivación farmacológica.
Excreción
La adrenalina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. Los metabolitos que se
encuentran en mayor cantidad son la metanefrina conjugada (cerca del 40%) y el ácido
vanililmandélico (otro 40%). Se eliminan también pequeñas cantidades de metanefrina libre, ácido
dihidroximandélico, metoxihidroxifenilglicol y adrenalina inalterada (un 5% de la dosis
administrada). Muy pequeñas cantidades se excretan por las heces.
El 50% de la dosis administrada se excreta en 6 horas y el resto en 18 horas. En pacientes con
feocromocitoma, la adrenalina se elimina por la orina en cantidades mucho mayores que en sujetos
sanos.
3.3. Información pre-clínica sobre seguridad
En un estudio de toxicidad con dosis múltiples de epinefrina (adrenalina) bitartrato por vía
subcutánea, la menor dosis tóxica publicada en ratas fue de 76 mg/kg/42 días de forma intermitente,
los efectos tóxicos se observaban a nivel cardiaco, hepático y en el metabolismo intermediario. Los
signos clínicos observados relacionados con adrenalina incluían incremento de la frecuencia
respiratoria, lesiones del epitelio respiratorio, atrofia uterina e incremento del peso de las glándulas
adrenales, corazón e hígado. A los dos años, los pesos corporales medios y el índice de
supervivencia eran similares para los animales tratados y el grupo control.
De los efectos observados en diferentes estudios de toxicidad crónica en animales de
experimentación podemos concluir que el sistema cardiovascular y los ojos son órganos diana en la
toxicidad de adrenalina.
Estudios de mutagenicidad y carcinogénesis han mostrado resultados negativos. Se han realizado
estudios de reproducción con adrenalina bitartrato por vía subcutánea en ratones, los resultados
mostraron efectos negativos sobre la espermatogénesis. Algunos estudios en animales de
experimentación han demostrado resultados fetotóxicos y teratógenicos cuando se administra
adrenalina a dosis muchas veces superiores a las humanas.
4. INDICACIONES
1. Tratamiento de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias.
2. Tratamiento del broncoespasmo en crisis aguda de asma.
3. Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico.
4. Tratamiento del paro cardíaco y reanimación cardiopulmonar.
1. Vía intramuscular y subcutánea: solución 1:1000 (1mg/ml).
Adultos: 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 ml) por vía intramuscular o subcutánea cada15-30 min. Dosis
máxima: 1 ml cada15-30 min.
Niños: 0,01 mg (0,01 ml) por kg de peso corporal por vía intramuscular o subcutánea. Dosis
máxima: 0,5 mg (0,5 ml).
2. Vía intravenosa lenta de solución 1:10.000 (100 µg/ml) (precaución extrema)
Adultos: Dosis de ataque: 1 – 2 mcg / kg / minuto.
Dosis de mantenimiento: 0,02 - 0,2 mcg / kg / minuto.
5.2. Dosis en pacientes especiales
- Insuficiencia renal: La dosis usual establecida.
- Insuficiencia hepática: La dosis usual establecida.
-Ancianos: En pacientes ancianos las dosis indicadas son las mismas que para los adultos, aunque
teniendo especial precaución.
5.2. Modo de empleo o forma de administración
Adrenalina 1 mg/ml Solución Inyectable puede administrarse por vía intramuscular (IM),
subcutánea (SC), intravenosa (IV) y, en casos de extrema gravedad y si la vía intravenosa no es
practicable, por vía intracardiaca. sodio 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5% en solución de cloruro de
sodio 0,9% y bajo monitorización cardiaca. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que esta vía
presenta riesgos importantes y que sólo debe ser utilizada si la vía intravenosa es inaccesible de
forma persistente.
La posología y la vía de administración dependen del diagnóstico y la situación clínica de los
pacientes. En situación de emergencia debe utilizarse una vía de absorción rápida.
En caso de shock anafiláctico debe utilizarse la vía IM o, en casos muy graves y a nivel
hospitalario, la vía IV. Si es necesario, se puede repetir la administración a los 15-20 minutos y,
posteriormente, a intervalos de 4 horas. En situaciones graves se puede aumentar la dosis hasta 1
mg (1 ml).
: La dosis usual para los niños es 0,01 mg (0,01 ml) por kg de peso corporal por vía IM o
subcutánea hasta una dosis máxima de 0,5 mg (0,5 ml). Si es necesario, se puede repetir la
administración a los 15-20 minutos y, posteriormente, a intervalos de 4 horas. En el tratamiento del
paro cardiaco y la reanimación cardiopulmonar la dosis recomendada de epinefrina (adrenalina) es
de 1 mg por vía IV, que debe administrarse previa dilución en agua para inyección, solución de
cloruro de sodio 0,9%, glucosa al 5% o glucosa 5% en solución de cloruro de sodio 0,9% a 1:10.000
y que puede ser repetida cada 3 - 5 minutos tantas veces como sea necesario.
Debe utilizarse la dosis menor que produzca alivio. Para el ataque de asma agudo las dosis bajas
que se administren al principio son más eficaces que dosis mayores administradas después. En los
pacientes en que se usa frecuentemente la adrenalina (y demás simpaticomiméticos), por ejemplo en
pacientes asmáticos, puede presentarse tolerancia con la consiguiente necesidad de aumentar las
dosis para alcanzar el mismo efecto terapéutico, en casos avanzados puede llegarse a la resistencia o
refractariedad a los efectos clínicos de este medicamento.
6. REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:
- Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de laboratorio)
Trastornos cardiovasculares
Frecuentes: Taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la presión arterial.
Estas manifestaciones no son graves y desaparecen con reposo y tranquilizando al paciente.
Poco frecuentes: Hipertensión arterial, que puede llevar a la hemorragia cerebral o a insuficiencia
cardiaca aguda con edema pulmonar, angina de pecho (incluso con las dosis comunes en pacientes
con insuficiencia coronaria), arritmias ventriculares, taquicardia y fibrilación ventricular, que puede
llegar a ser mortal.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y
mareos.
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Dificultad en la micción y fallo renal.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Poco frecuentes: Acidosis metabólica, necrosis en el lugar de inyección.