Formas Farmacéuticas Líquidas
Formas Farmacéuticas Líquidas
Formas Farmacéuticas Líquidas
FARMACUTICAS
LQUIDAS
Mgter Valentn Murillo Torres
Reg. 1418
Son
aquellos
estudios
cuyos
resultados permiten establecer el
periodo
que
un
medicamento
permanece en condiciones aptas
para el consumo en su envase
original y en las condiciones de
almacenamiento establecidas para
un producto
Hay
ensayos
fsicos,
qumicos,
microbiolgicos y txicos, estos
ensayos son tanto cualitativos como
cuantitativos.
En
todas
las
farmacopeas hay monografas al
respecto y lmites de aceptacin.
Los ensayos deben aplicarse al
medicamento puro y a la forma de
dosificacin final
El tiempo de conservacin se
determina siempre en relacin con la
temperatura de almacenamiento. Si
los lotes de un producto tienen
diferentes
caractersticas
de
estabilidad,
el
tiempo
de
conservacin
propuesto
deber
basarse en la estabilidad del menos
estable, a menos que haya razones
de peso para hacerlo de otra manera
Dicho
tiempo
se
conoce
comoPeriodo de validez: periodo
de
tiempo
en
el
que
las
caractersticas de un medicamento
se modifican solo dentro de unos
limites razonables
Anlisis:
Anlisis:
30, 60 y 90 das
30, 60 y 90 das
Inicial y 90 das.
AMBIENTE
RANGO
Freezer:
Fro
Heladera o refrigerado
Fresco:
Temperatura ambiente
Temperatura ambiente
controlada
Es la temperatura mantenida
termostticamente entre 20 C y 25
C (rango 15 C y 30 C).
Clido
Calor excesivo
PERIODO DE VALIDEZ
DEFINITIVO:
Es aquel que se aprueba en la
etapa pos registro para confirmar o
ampliar
el
periodo
de
validez
provisional, a partir de los resultados
obtenidos de estudios de estabilidad a
largo plazo (mximo cinco aos).
Estabilidad de
medicamentos
EFLORESCENCIA
Es
la
prdida
de
agua
de
cristalizacin, se pone de manifiesto
cuando disminuye la humedad
relativa del ambiente. (citostaticos,
la sacarina sdica )
HIGROSCOPICIDAD
Fenmeno inverso a la eflorescencia, capta agua
como consecuencia de que haya una variacin
en la humedad de la atmsfera. La respuesta
de las formas medicamentosas es proporcional
a la variacin de humedad. Se presenta en
numerosas sustancias y muchas veces sin
notarse.sustancias delicuescentes Buscar
La
higroscopicidad
puede
desencadenar
inestabilidad qumica por que el agua captada
podra ser responsable de hidrlisis
ESTABILIDAD MICROBIOLGICA
Tiene que haber ausencia total de
Escherichia
Coli,
Pseudomonas,
Estafilococos, Salmonella. Como es
dificil
que
no
haya
en
las
preparaciones
algn
tipo
de
microorganismo es necesaria la
presencia de conservantes que
inhiben o frenan el desarrollo
bacteriano,
usando
para
ello
origen
actividad
Mas uados
Parabenes
El metilparaben o.1 y
0.2%
Propilparaben 0.01 y
0.02 %
Acido srbico
Antimicrobiana
ptima a pH 5, acta
frente a hongos y
levaduras
1-2 propanodiol
se usa
sinrgicamente con
los parabenos, en una
concentracin del 5 al
10%.
Etanol
no se puede utilizar
nunca para nios o
ancianos, se usa en
inyectables bebibles.
Clorhexidina
DEGRADACION QUMICA
Hidrlisis
Oxidacin:
La mayora de los frmacos, se
emplean en su forma reducida por lo
que son susceptibles de sufrirla.
P.a. susceptibles de sufrirla:
Esteroidesy Antibiticos
Bloqueantes:tocoferoles,esteresdelacidoascorbidoSinergicos:acidoascorbico,acidoCtricoQuelantes:salesEDTA
Isotona:
Para una membrana biolgica
semipermeable dada, dos soluciones
son isotnicas entre s cuando tienen
igual N de partculas osmticamente
activas
impermeables
a
dicha
membrana, es decir, tienen igual
presin osmtica
Isoosmolaridad:
Dos soluciones son isoosmticas si
tienen igual osmolaridad (igual N de
partculas osmoticamente activas),
independientemente de la
permeabilidad de esas partculas
frente a una membrana biolgica.
Preparados nasales
Las soluciones nasales se usan con
el fin de re permeabilizar y esterilizar
la mucosa nasal, y para ello se usan
como
principios
activos:
humectantes,
antimicticos,
simpaticomimticos, antispticos y
antihistamnicos.
SOLUCIONES PARA
ADMINISTRACION POR VIA ORAL
.
.
.
.
.
.
.
A) SOLUCIONES CON
VEHICULO ACUOSO:
Jarabes.
Mucilagos
Jaleas
Magmas
Geles
Suspensiones
Infusiones
B) SOLUCIONES CON
VEHICULO NO ACUOSO:
- Espritus
- Elixires
- Tinturas
- Extractos
Fluidos
- Duchas
- Enemas
- Gargarismos
- Lavados
- Soluciones
oftlmicas
- Soluciones nasales
- Lociones
- Colodiones
B) SOLUCIONES CON
VEHICULO NO ACUOSO:
. - Colodiones
. - Inhalaciones
. Pulverizaciones
JARABES
Son formas farmacuticas liquidas
viscosas
con
elevadas
concentraciones
de
azcar
o
sustitutos en unvehculoacuoso,
cuya densidad es de 1,32g/ml y que
son de administracin porvaoral
Caractersticas
A- Son soluciones con una concentracin de
azcar entre 45 85 % en agua u otro
vehiculo.
B- Son viscosas con una d= 1,32 g/ml de
sabor dulce
C- Son vehculos para la inclusin de P.A. ya
que enmascaran sabores desagradables..
D- Son muy estables ya que se conservan
bien durante cierto tiempo y evitan el dao
de sus componentes
Ventajas
1- Enmascaran sabores desagradables,
salados o amargos, esto es debido a
que solo una mnima cantidad de
frmaco tiene contacto con las papilas
gustativas, el resto pasa envuelto en el
cuerpo viscoso y dulce del jarabe.
As mismo el sabor dulce y viscoso tiene
un efecto calmante en areas irritadas
como la garganta cuando hay tos.
Composicin
Azcar: sacarosa o dextrosa
Sustitutos del azcar: inhiben la
cristalizacin, mejoran el sabor,
solubilidad
palatividad
(gusto)
viscosidad:
polioles
(
sorbitol,
glicerina,
polietilenglicoles),
metilcelulosa, hidroxietilcelulosa.
Conservantes
A pesar de que las elevadas
concentraciones de azcar pueden
conservarlo bien, se debe usar
conservantes
para
prevenir
contaminacin
en
ciertas
condiciones.
Estos
conservantes
deben
cumplir
los
siguientes
caractersticas:
DISOLUCIONES
contienen uno o ms p.a. en un vehculo apropiado
Vehculos- Adecuados para el p.a. y va de
administracin (agua purificada, etanol, glicerina).
Pueden llevar: conservantes, antioxidantes,
aromatizantes,
edulcorantes, saborizantes, colorantes,
solubilizantes,
estabilizantes, viscosizantes, humectantes.
Envases- Unidosis
Multidosis, con dispositivo para la dosis de cada
Ventajas
Mayor BD
Menor efecto irritante
Dosificacin fcil (en volumen: cucharadas,
gotas)
Fcil administracin
Enmascarar caractersticas organolpticas
Inconvenientes
Mayor contaminacin
Mayor inestabilidad p.a.
Clasificacin
Segn estado fisiscoqumico y destino en el organismo:
1. Soluciones orales
1.1. Para ingerir
soluciones orales
jarabes solucin
elixires
1.2. Para aplicacin tpica (cavidad bucal)
colutorios
sol. para gargarismos
sol. para enjuagues bucales
sol. gingivales
sol. bucales
gotas bucales
Clasificacin
2. Suspensiones orales y jarabes
suspensin
3. Emulsiones orales
4. Otros
polvos y granulados para
suspensiones orales
polvos para gotas orales
polvos y granulados para
jarabes
Clasificacin
Segn naturaleza del vehculo:
1. Acuoso
Siruposas: Jarabes y Melitos
Edulcoradas: Pociones y Tisanas
Aciduladas: Limonadas
2. Hidroalcohlico
Elixires
Vinos medicinales
Vinagres medicinales
Segn Farmacopea:
Disoluciones, emulsiones y
suspensiones orales
Polvos y Granulados para
disoluciones y suspensiones orales
Gotas orales
Polvos para gotas orales Jarabes
Polvos y granulados para jarabes
JARABES
Caractersticas:
Lmpidos y transparentes (posible filtracin y
clarificacin).
Dosificacin: cuchara o cubilete (5 ml o
mltiples), jeringa (otros
volmenes).
Ideales para nios y ancianos. (No para
diabticos y dietas hipocalricas.
Enmascaran sabor desagradable del p.a.
Preparaciones acuosas para uso interno de
sabor dulce y consistencia viscosa
JARABES- Tipos
En funcin de la composicin:
Jarabe simple
Jarabe compuesto
En funcin del contenido:
Jarabes no medicamentosos o aromticos
Jarabe medicamentosos
Jarabes especiales (otros azcares o
polioles)
Jarabes sin azcar (pseudo-jarabes)
Jarabes de preparacin extempornea
Jarabes aromticos
Caractersticas:
NO contienen p.a.
Contienen sustancias aromticas y correctores del color y
olor.
Usos:
Vehculos de preparaciones extemporneas (soluciones o
suspensiones).
Vehculos para la preparacin de jarabes medicamentosos.
Pediatra (sin etanol) para todos los p.a. solubles en agua.
Ej.: j. de regaliz para sabores salinos (cloruros, bromuros,
yoduros); j. de cereza, cacao o caf para sabores amargos;
frutales de sabor cido (limn, naranja) para sabor acdulo.
Jarabe de Sorbitol
Menor poder edulcorante que sacarosa .
Se metaboliza a glucosa pero su
absorcin en tracto G.I. es ms lenta
(no produce hiperglucemia).
Cubre sabores acres y sabor metlico
sacarina.
Muy estable e inerte.
Otros: de manitol, glicerol
Pseudo-jarabes
Sabor dulce se obtiene con una
mezcla 1:10 sacarina:
ciclohexilsulfamato.
La consistencia se consigue con
agentes viscosizantes (agar agar,
NaCMC, Mecelulosa).
Indicados para diabticos y
enfermedades intestinales.
Preparacin en frio
Tres mtodos:
Preparacin en caliente
DISOLUCIN del azcar mediante
agitacin y posterior
clarificacin.
La aplicacin de calor facilita la
disolucin del azcar.
1650 g de azcar/kg de agua
JARABES- Alteraciones
Cristalizacin
Causas: sobresaturacin en caliente y
posterior enfriamiento
Contaminacin microbiana
Causas: concentracin muy inferior a
saturacin, envasado en caliente,
envases mojados
Caramelizacin (calor)
Hidrlisis (calor, luz, )
JARABES- Ensayos
DENSIDAD (j. simple: 1,32 g/ml a 1520C)
PUNTO DE EBULLICIN (j. simple:
105C)
VISCOSIDAD (j. simple: 190 cP a
20C)
SACAROSA Y AZCAR INVERTIDO
(mtodo Fehling o por polarimetra a
20C).
JARABES- Ensayos
ADULTERANTES
glucosa comercial (se detectan
dextrinas con agua de yodo)
sacarina (se detecta con cido
fosfrico);
almidn (viscosizante; se detecta con
yodo);
cido saliclico (conservante; se
detecta con cloruro frrico)
ELIXIRES
Composicin:
Etanol 4-25%; azcar < 20% (jarabes diluidos).
Otros: polioles (glicerina, sorbitol), aromas,
colorantes,
(conservantes).
Soluciones hidroalcohlicas
lmpidas y edulcoradas
Usos:
Enmascaran sabor desagradable del p.a.
No recomendados en nios y ancianos.
SOLUCIONES ORALES
Formas farmacuticas que contienen uno o
ms p.a. disueltos en un lquido. Se dosifican
en cucharadas o en gotas
Caractersticas: Lmpidas
Formulacin:
P.a.
Vehculo: agua purificada.
Otros: tampones, humectantes,
solubilizantes, conservantes,
aromatizantes, edulcorantes, colorantes.
SUSPENSIONES ORALES
Preparaciones lquidas constituidas por
uno o varios p.a. dispersados en forma
de finas partculas en un medio
denominado fase dispersante, externa o
continua, en el cual el p.a. es insoluble
Caractersticas:
Preparaciones viscosas (la mayora).
Otros:
viscosizantes,
tensioactivos,
agentes
floculantes,
conservantes,
aromatizantes, colorantes.
EMULSIONES ORALES
Sistemas dispersos constituidos por dos lquidos
inmiscibles, uno de ellos (FI) uniformemente
disperso en el otro (FE)
Formulacin:
P.a.
Fase A, fase O, emulgentes.
Otros: antioxidantes, conservantes.
Usos:
Administracin de p.a. lquidos oleosos o
lipoflicos disueltos en aceites.
Enmascarar caractersticas organolpticas
desagradables del p.a.
POCIONES
LIMONADAS
Soluciones cidas elaboradas
antiguamente en las oficinas de farmacia
Limonada purgante de citrato magnsico
(limonada citromagnsica)
Acido ctrico 32 g
Bicarbonato magnsico 20 g
Agua 300 g
Jarabe simple 75 g
Alcoholaturo de limn 1 g
TISANAS
Preparados extemporneos de muy dbil
accin
farmacolgica
obtenidos
por
extraccin,
infusin,
maceracin,
digestin o decoccin de drogas vegetales
Caractersticas:
Baja estabilidad (prep. extemporneas).
Usos:
Bebida para el enfermo.
Vehculo para diluir otras formas lquidas
orales.
COLUTORIOS
Soluciones
acuosas
de
cierta
viscosidad que contienen sustancias
destinadas a tratar afecciones de la
cavidad bucal,
aplicadas sobre las
mucosas de la cavidad bucal y
garganta con el fin de ejercer una
accin local (Famacopea francesa)
Formulacin:
P.a.:
antispticos,
antibiticos,
antiinflamatorios, anestsicos locales
Soluciones ticas
Las preparaciones comprenden
anestsicos,
antibiticos,
y agentes antiinflamatorios.
Recordatorio
Recordatorio
Para
obtener
un
jarabe
ms
transparente
es
aconsejable
clarificarlo por filtracin con pasta de
papel cuando se prepara en caliente,
por clarificacin con albmina de
huevo.
Recordatorio
Cuando se preparan jarabes en escala
industrial es una necesidad de carcter
econmico la de adicionar un conservador
que evite el crecimiento de microorganismos
y asegure su conservacin.
Entre los muchos conservadores utilizables
para jarabes tenemos el cido benzoico y el
benzoato de sodio en concentraciones de 0.1
a 0.2%, el alcohol la glicerina y el
propilenglicol.
Recordatorio
La adicin de conservadores evita la
proliferacin de microorganismos y
hongos.
Se suelen utilizar 0,10 0,15% p/p:
Acido benzoico, benzoato de sodio, la
mezcla de metil parabeno y propil
parabeno.
MAGMAS
preparacin liquida que contiene una
sustancia insoluble en suspensin,
generalmente
una
sustancia
inorgnica.
se
preparan
por
precipitacin, lo que hace que
cuando estn en reposo se produzca
una ligera sedimentacin, esto se
puede evitar, en parte, pasando el
producto por un molino coloidal
GELES :
Los geles son suspensiones en medio
acuoso de drogas insolubles e
hidratadas y cuyas partculas tienen
dimensiones coloidales.
Por su naturaleza son idnticas a las
magmas excepto en el tamao de
sus
partculas
que
son
ms
pequeas.
Mucilagos
Son lquidos densos, viscosos y
adhesivos que se producen dispersando
goma en agua o extrayendo con agua los
principios mucilaginosos de sustancias
vegetales.
Gomas: Acacias, Tragacanto
JALEAS
Son una clase de geles cuya matriz
coherente estructural contiene una gran
proporcin de liquido, por lo general
agua.
Se usan como lubricantes para guantes
quirurgicos, cateteres y termometros
rectales. Tambien como anestesicos
topicos.
SUSPENSIONES :
Las suspensiones son sistemas
heterogneos que contienen slidos
pulverizados los cuales sedimentan
mas
o
menos
rpidamente
dependiendo de varios factores tales
como la densidad, tamao y forma
de las partculas, densidad y
viscosidad del medio, temperatura y
otros factores tales como la agitacin
Si
los
factores
mencionados
anteriormente
se
mantienen
constantes
la
velocidad
de
sedimentacin
depender
nicamente del tamao de las
partculas., o sea que a mayor
tamao
mayor
velocidad
de
sedimentacin y viceversa.
El farmacutico...
Gracias