10 Farmacos Antidepresivos y Antimaniacos

UNIVERSIDAD TECNOLOGICA EQUINOCCIAL
FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS EUGENIO

ESPEJO
CARRERA DE MEDICINA
FARMACOLOGIA II
Frmacos antidepresivos y antimanacos
Saskia Aguiar M.
Dra. Lisbel Lopez
octubre de 2017 1
V. Antimanacos
A. Sales de litio
Acciones Farmacolgicas y mecanismo de accin
Es el tratamiento ms especfico de la mana, as como la profilaxis ms
adecuada de la depresin bipolar
Los eritrocitos de pacientes con trastorno bipolar es ms baja la velocidad
mxima de transporte activo de Li- Na
Aumento en la actividad de la ATPasa-

Es capaz de pasar por los canales de
Na/K sensible a digoxina de eritrocitos de
sodio
pacientes manacos y depresivos
El Li podra competir con los sitios de fijacin

pero no por los de potasio del calcio y afectar la liberacin dependiente
del calcio de neurotransmisores
puede alterar procesos de trasiego inico
octubre de 2017 2
Mecanismo de accin
b) El litio aumenta la velocidad

de recambio de serotonina c) El litio puede bloquear
Potencia algunas de las respuestas al El desarrollo de las manifestaciones

precursor de serotonina 5- conductuales de supersensibilidad de
hidroxitriptfano receptores dopaminrgico
El litio puede acelerar la respuesta al Despus del tratamiento

tratamiento con tricclicos de la
depresin unipolar. crnico
octubre de 2017 3
Mecanismo de accin
La atrofia neuronal encontrada en
El litio bloquea el ciclo de los
el hipocampo de pacientes con
fosfatidilinositoles
trastornos afectivos
reduce los niveles de factores proapoptsicos, tales

Inhibe la mioinositol-l-fosfatasa, enzima que
como p53 y Bax, mientras que aumenta los del
transforma el mioinositol 1-fosfato en mioinositol.
factor neuroprotector Bcl-2
Puede ser tambin relevante la inhibicin, tanto

enzima es crucial para el mantenimiento de inositol
por litio como por valproato sdico, de la GSK-3,
destinado a la sntesis de los correspondientes
una cinasa cuya sobreexpresin potencia
fosfolpidos
determinados procesos apoptsicos.
El litio inhibe la monofosfatasa a concentraciones

(0,5-1 mM) que estn dentro del intervalo
teraputico y, adems, la inhibicin es mayor con
concentraciones crecientes de sustrato
As, neuronas sometidas a un alto nivel de

estimulacin, situacin concebible en la mana,
sern muy sensibles a la accin del litio, mientras
que otros sistemas en reposo no sern afectados
octubre de 2017 4
Caractersticas farmacocinticas
Absorcin
Va gastrointestinal y alcanzan una tmax plasma al

cabo de 2-4 h.
Distribucin final
Es algo mayor que el total de agua corporal
Paso a travs de la barrera hematoenceflica es lento.
Semivida de eliminacin
20 -24 horas despus
octubre de 2017 5
Derivan de su ndice teraputico muy bajo (2-3) y de que existen amplias
Problemas del
diferencias interindividuales en la absorcin
tratamiento
Sin la aparicin de reacciones adversas de importancia es imprescindible la

Para obtener una monitorizacin de sus concentraciones plasmticas.
respuesta
satisfactoria
600 mg, tres veces al da

Posteriormente bajar a la mitad, de forma que se alcance una concentracin
plasmtica de 0,6-1 mEq/L.
Dosis diaria inicial Por encima de 1 mEq/L suelen empezar a aparecer los efectos secundarios
octubre de 2017 6
Reacciones adversas
Esto es ms probable en
> 1 mEq/L > 1,5 mEq/L pacientes con
insuficiencia renal o en
Trastornos intestinales Sacudidas musculares,
y anorexia hiperreflexia pacientes con dieta sin
Ataxia, somnolencia sodio o sometidos a
Alteraciones tratamiento con
electroencefalogrficas diurticos que provoque
e incluso convulsiones
una deplecin de este
in.
La eliminacin urinaria del litio ser menor o bien aumentar su reabsorcin, por lo que el
riesgo de intoxicacin ser mayor
Puede alterar la funcin tiroidea y producir bocio
Reduce la accin de la vasopresina y pueden aparecer los sntomas de la diabetes inspida
Accin teratgena al administrarlo en los primeros meses del embarazo
octubre de 2017 7
Aplicaciones teraputicas
Es el tratamiento de eleccin en la
profilaxis de las enfermedades
Se utiliza en:
manaca y depresiva
Tratamiento agudo de la
Reduce de forma significativa la mana, el efecto tarda en
frecuencia de las crisis, tanto manacas instaurarse y adems
como depresivas, as como su gravedad existe siempre un
porcentaje de pacientes
refractarios al tratamiento.
El efecto profilctico suele ser mejor

frente a la recurrencia de las crisis
manacas que de las depresivas Uso del litio asociado a
antidepresivos en el
tratamiento de la
enfermedad unipolar.
octubre de 2017 8
Otros frmaco antimanacos
Los neurolpticos: haloperidol y

otros
Los antipsicticos atpleos
risperidona y olanzapina Tratamiento ms usual de los
ataques agudos de mana
En ocasiones se utilizan
asociados al litio.
Antiepilpticos: carbamazepina y
valproato sdico, as como, en
menor medida, lamotrigina y
gabapentina
octubre de 2017 9
Otros frmacos antimanacos
Carbamazepina
La eficacia de los episodios agudos

de mana es comparable a la de los
neurolpticos
Se utiliza en crisis convulsivas y en la

neuralgia del trigmino, es una
alternativa para los pacientes manacos Efectos adversos son menores
y depresivos que no mejoran con litio.
Como profilctico de las

recurrencias de crisis manacas,
parece menos eficaz que el litio
octubre de 2017 10
Otros frmacos antimanacos
Valproato
Remisin de la sintomatologa:
manaca en los pacientes (ms
del 30% ) que no responden al
litio o bien que presentan una
intolerancia acusada.
El efecto se observa a los: 1-4

das de alcanzarse una
concentracin plasmtica
mnima de 50 g/L
octubre de 2017 11
Otros frmacos
que se han
estudiado para
el tratamiento
de la mana son:
Clonidina. Clonazepam
Propranolol Oxcarbazepina
Verapamilo
octubre de 2017 12

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Frmacos antidepresivos y antimanacos

Aumento en la actividad de la ATPasa-

El Li podra competir con los sitios de fijacin

puede alterar procesos de trasiego inico

b) El litio aumenta la velocidad

Potencia algunas de las respuestas al El desarrollo de las manifestaciones

El litio puede acelerar la respuesta al Despus del tratamiento

reduce los niveles de factores proapoptsicos, tales

Puede ser tambin relevante la inhibicin, tanto

El litio inhibe la monofosfatasa a concentraciones

As, neuronas sometidas a un alto nivel de

Va gastrointestinal y alcanzan una tmax plasma al

20 -24 horas despus

Sin la aparicin de reacciones adversas de importancia es imprescindible la

600 mg, tres veces al da

El efecto profilctico suele ser mejor

Los neurolpticos: haloperidol y

La eficacia de los episodios agudos

Se utiliza en crisis convulsivas y en la

Como profilctico de las

El efecto se observa a los: 1-4

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