Antimalaricos

 Enfermedad que ha afectado múltiples
civilizaciones a lo largo de los siglos; para la

OMS se encuentra en más de 100 países, cuya
mayoría es en el continente africano.
 Se caracterizada por fiebres altas que llegan
a causar daño a nivel de varios órganos como
los pulmones, bazo y riñones, acompañado
de escalofríos, sudoración, anemia,
leucopenia y esplenomegalia.
 Destrucción del parásito por medio de la
destrucción de las proteínas necesarias para
la supervivencia del parásito en el medio ya
sea sanguíneo o hepático humano.
1.
 Supresión o profilaxis clínica: Prevención de los
síntomas clínicos, por acción sobre los parásitos
asexuales en sangre. Puede ser temporal o
 permanente.
Cura clínica: alivio de los síntomas inmediatos
de un ataque y recuperación aparente del
 paciente, sin que se elimine la infección.
Cura radical: Eliminación completa del parásito
tanto de la fase sanguínea como tisular, del
cuerpo, de modo que no pueda ocurrir una
recaída.
 Consideraciones previas al tratamiento
 Especie de Plasmodium,
que parasite al paciente.
 Etapa del ciclo de vida, que pueda ser

influenciada por el antimalárico.
 La susceptibilidad de la cepa al medicamento

que se desea administrar.
 Esquizonticidas eritrociticas o agente
supresivo: Fármaco que actúa sobre los
agentes asexuales de la sangre.
 Acción:
Actúan sobre las formas esquizogónicas de
todas las especies de Plasmodium.
 Fármacos:
Del grupo de las 4-aminoquinoleínas,
hidroximetilquinoleínas y sulfonaminas.
 Equizonmicidas tisulares agente profiláctico causal:
son fármacos que actúan sobre los parásitos asexuales
en los tejidos. Puede presentarse de la siguiente
manera:
 Actúan sobre las formas hepáticas
 Evitan la recaída de P. vivax y P ovale.
 Se encuentran en este grupo las 8-aminoquinoleínas.
 Gametomicidas:
 Actúan sobre las formas asexuadas de la

sangre de todas las especies humanas de
Plasmodium.
 Algunas de ellas matan y otras esterilizan
(volviendo al parásito no infectante para el
mosquito).

 Antagonismo del ácido fólico:
 Fármacos: Comprenden las sulfonamindas y las

sulfonas.
 Acción: En su base eritrocítica, los parásitos son
capaces de utilizar el ácido fólico preformado y
por lo tanto necesitan sintetizarlo a partir del
ácido-amino- benzóico (PABA). Las sulfas
actúan simplemente como antagonistas
competitivos.
 Inhibición de la dihidrofolato reductasa:
 Acción: la inhibición de la reductasa del ácido

fólico provoca que el parásito no pueda
obtener el ácido folínico de la naturaleza,
únicamente el sintetizado por el hombre, a
partir del ácido fólico. Perjudicando al
parásito sin afectar al hombre
1. Acridinas: Primeros fármacos
Antimaláricos que se sintetizaron,
conformaron el grupo de las 9-aminoa-
cridinas. Las principales fueron: Quinacrina,
mepacrina, metoquina y floxacrina, que no
se utilizan actualmente por su efecto tóxico.
 Equizonmicidas:
Aminoquinolinas
 8- aminoquinolinas:
 Ataca a los esquizontes e hipnozoitos hepáticos.
Acción esterilizante sobre los gametocitos de P.
falciparum.
Asociación con drogas esquizonticidas
eritrocíticas: curación radical de P. vivax y P.
ovale:
 Aminoquinolinas
4-aminoquinolina :
 son las más utilizadas
 actúan efectivamente eliminando a los esquizontes
eritrocítico de todas las especies de Plasmodium.
 Interfirieren con los procesos metabólicos por los
cuales el parásito digiere la hemoglobina dentro del
eritrocito.
 No tiene efecto contra los parásitos en el hígado,
son
Antimaláricos de acción rápida.
 3- Hidroximetilquinoleínas: Grupo de
fármacos al cual pertenecen los Antimaláricos
que derivan de la quinina, su isómero la
quinidina y de su versión sintética, la
m efloquina.
 Quinidina: Es un diasterómero
dextrorrotatorio de la quinina que también
tienen actividad antimalárica y con toxicidad
menor que la quinina. Sus efectos
secundarios son semejantes a la quinidina,
especialmente cardiacos.
 Mefloquina: Grupo sintético poco tóxico y
que se administra en dosis única.
 Diaminopirimidinas:
 Incluyen: Pirimetamina y trimetropim
 Acción: Actúa sobre las formas eritrocíticas y

potencia la acción de otras drogas esquizonticidas
en la sangre, asociación que se hace
principalmente con la sulfatodoxina
 Sulfonamidas:
 Incluyen: Sulfadoxina (más empleada y asociada
a la primetranina), sulfalene, sulfadiazina y
sulfadimetoxina
 Acción antimalárica, como drogas antifolato.
Actúa unicamete contra los equizontes
sanguíneos, principalmente en P. falciparum.
Menor efecto en P. vivax
 Diguaninas:
 Incluye: Citoguanina o proguanil (más utilizado),

cloroguanil y cicloguanil.
 Hidroximetilfenatrenos:
 No tiene efectos contra parásitos en el hígado ni
contra gametocitos
 Fármacos: Halofrantina es el único de uso
comercial de este grupo
 Sesquiterpenolactonas:
 Acción antimalárica: en los equizonticidas
sanguíneos.
 Mas experimentado
 utilizado para la malaria severa causada por P.
falciparum utilizándose para cepas resistentes a la
cloroquina
 Poco soluble en agua y en grasas por lo que para
mejorar su solubilidad se ha empleado: éter
metílico o
artemetér y un derivado de hemisuccinato
(artesunato de sodio) el cual es hidrosoluble.
 Proviene de:
Artemisia annua “quinghao” de donde se
extrae el “quinghaosu” o artemisina
 Fármaco: Arteméter y Artesunato,

 Antibióticos:
 Acción: de acción lenta sobre las formas asexuales a

la sangre, por lo cual se deben asociar a otros
Antimaláricos de acción rápida como la amodiaquina
o cloroquina. La clindamicida y tetraciclina son los
antibióticos más evaluados, principalmente la
doxiciclina y minociclina.
 Fármacos: tetraciclina, doxiciclina, clindamicida,

minociclina.
 Otros medicamentos:
 Actualmente nuevos compuestos con actividad

antimalárica son experimentados como son:
pironaridina, hidroxipiperaquina, diabequina,
atovaquone y menoctona.
DROGA DOSIS
1. CLORONQUINA Adultos: 1.500mg dosis total repartidos así:

600mg 4 tabletas en dosis inicial
450mg 3 tabletas a las 24 y 48H
Niños 25mg/kg dosis total
repartidos así:
10mg/kg dosis inicial
7,5mg/kg a las 24 y 48
horas.
1. Primaquina Adultos : 15mg 1tab/día 14 días

Niños: 0.3mg/kg por día/14 días

 pacientes siguen el mismo esquema de
Estos
administración que el establecido para la P
vivax, ya sea por vía oral o parenteral. Pero se
requiere dar primaquina por no existir
persistencia tisular de hipnozoitos
DROGA DOSIS
1. AMODIAQUINA Adultos: 1.500mg dosis total repartidos así:

600mg 4 tabletas en dosis inicial
O sustituida por 450mg 3 tabletas a las 24 y 48H
CLOROQUINA Niños 25mg/kg dosis total
(tabletas de repartidos así:
150mg base 10mg/kg dosis inicial
7,5mg/kg a las 24 y 48
1. SULFADOXINA Adultoshoras.
: 1.500mg de sulfadoxina y
+ 75mg de primetamina, dosis
PIRIMET Única de 3 tabletas.
AMINA Niños: 25mg/kg
sulfadoxina
1mg/kg
pirimetamina, dosis única
1. PRIMAQUINA Adultos : 45mg dosis única
Niños: 0.6mg/kg dosis única
DROGA DOSIS
1. SULFATO DE QUININA Adultos: 10mg/kg cada 8 horas por 3 a 5 días
1. SULFADOXINA Adultos : 1.500mg de sulfadoxina y

sulfadoxina
1mg/kg
pirimetamina, dosis única
1. PRIMAQUINA Adultos : 45mg dosis única

Niños: 0.6mg/kg dosis única
*Dar la primaquina 1 día después de terminada la quinina
DROGA DOSIS
1. Adultos:
DICLORHIDRA 7-10mg/kg c/8 horas disueltos en 300 a 500 de
TO dextrosa al 5%. se pasa en 30 a 60 minutos
DE QUININA Tratamiento
IV durante 3 días y VO hasta 10 días
Niños:
7 a 10mg/kg c/8 disueltos en 10ml de dextrosa al 5%
(resto igual que en los adultos)
1. SULFADOXINA Adultos : 1.500mg de sulfadoxina y
sulfadoxina
1. PRIMAQUINA Adultos : 45mg dosis total1mg/kg
(3 tabletas)
pirimetamina,
Niños: 0.6mg/kg dosis únicadosis única
 La malaria severa en el embarazo debe de ser
tratado, si es posible en la sala de cuidados
intensivos. Se pueden utilizar todos los
tratamientos vistos tomando las precauciones
del caso

 Debe controlarse:
 Las contracciones uterinas
 El ritmo cardiaco fetal
 El estado de conciencia de la madre
 El funcionamiento renal.
 Cloroquina: no debe excederse de la dosis total de
1500mg; las dosis altas pueden afectar el nervio coclear
del feto. Además que en recaídas solamente se debe de
administrar este antimalárico para la eliminación de las
formas circundantes.
 Quinina: Si se requiere se debe de vigilar la hipoglucemia,
en dosis elevada puede ser ototóxica. Pero si se siguen las
indicaciones, esta no causará daño en el feto ni un
estímulo uterino.
 La suldadoxina y la pirimetamina: en la dosis única en
tratamiento están justificadas, pero no se deben de dar
como profilácticas.
 Primaquina: solo se debe dar después del parto.
 Tetraciclinas y aspirinas: Contraindicadas

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 Enfermedad que ha afectado múltiples

civilizaciones a lo largo de los siglos; para la

 Etapa del ciclo de vida, que pueda ser

 La susceptibilidad de la cepa al medicamento

 Actúan sobre las formas asexuadas de la

 Fármacos: Comprenden las sulfonamindas y las

 Acción: la inhibición de la reductasa del ácido

 Incluyen: Pirimetamina y trimetropim

 Acción: Actúa sobre las formas eritrocíticas y

 Incluye: Citoguanina o proguanil (más utilizado),

 Fármaco: Arteméter y Artesunato,

 Acción: de acción lenta sobre las formas asexuales a

 Fármacos: tetraciclina, doxiciclina, clindamicida,

 Actualmente nuevos compuestos con actividad

1. CLORONQUINA Adultos: 1.500mg dosis total repartidos así:

1. Primaquina Adultos : 15mg 1tab/día 14 días

1. AMODIAQUINA Adultos: 1.500mg dosis total repartidos así:

1. SULFADOXINA Adultos : 1.500mg de sulfadoxina y

1. PRIMAQUINA Adultos : 45mg dosis única

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