Farmacos Paludismo

Derivados quinolinametanol
Quinina
Estructura química
• Contiene un grupo quinolina unido a un anillo quinuclidina a través de un alcohol secundario.
• Su estereoisómero, quinidina, es más potente como antipalúdico, pero más tóxico que la
quinina.
Mecanismo de acción
En el hombre provoca
Actúa como esquizontocida Se cree que el mecanismo de efectos cardiacos de tipo
acción reside en su unión a
sanguíneo y gametocida quinidina y, además,
un componente del pigmento presenta propiedades
sobre especies de P.vivax y palúdico hemozoína y a la
de P.malarie. oxitócica, bloqueante
intercalación con el ADN.
neuromuscular ligera y
antipirética débil.
Farmacocinética
Absorción:
 Aparato gastrointestinal (el 80%, incluso en pacientes con diarrea)
Distribución:
 En los tejidos(atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria)
Concentración máxima plasmática:
 Se alcanza a las 3 horas.
Unión a proteínas plasmáticas:

 90%
Metabolismo:
 Hígado
Los metabolitos se
excretan por la orina en
24 horas.
Semivida:
 11 horas.
Reacciones adversas:
Dosis letal oral en Adultos:

Irritante de la Nivel 2-8 g
mucosa plasmático
gástrica: elevado:
• Hipotensión Otras reacciones adversas:
• Nauseas • Arritmias cardiacas • Hipoglucemia
• Vómitos • Alteraciones agudas • Discrasias sanguíneas
del SNC(delirio y • Hipersensibilidad
Si la coma)
concentración
plasmática  Nauseas
excede de 30-60  Vértigo
mol/l  Dolor de cabeza
 Visión borrosa
• Síndrome
cinconismo
Indicaciones terapéuticas:
Oral
En paludismo por especies Dosis oral de sulfato de Solución de 600 mg de

de P.falciparum resistentes quinina: clorhidrato de quinina en
a la cloroquina y en las 600 mg, 3 veces al día(en 300 ml de suero fisiológico
crisis agudas: niños, 25 mg/kg/día, en 3 en infusión intravenosa
En combinación con tomas durante 3 días) lenta(30 min)(en los niños,
sulfadiazina, sulfadoxina, de 25 mg/kg/día) en 3
tetraciclina o pirimetamina. inyecciones
Insuficiencia renal:
Forma diclorhidrato de Dosis debe limitarse a 600
quinina: mg/día.
Dosis oral de pirimetamina: Se usa en infusión
25 mg. 2 veces al día(en intravenosa en dosis de 20
los niños 10-20 kg, en 4 mg/kg durante 4 horas,
tomas) seguida de 1 dosis de
mantenimiento de 10 mg/kg
durante 2-8 horas, con
intervalos de 8 horas.
Los complementos de
folato, que a menudo se
asocian en el tratamiento
del paludismo en niños
anémicos, probablemente
disminuyen la eficacia de la
sulfamida-pirimetamina
Mefloquina
4-quinolinometanol
Agente esquizonticida
sanguíneo
Mecanismo de acción:
Actúa sobre las formas asexuales intraeritrocíticas de los parásitos palúdicos que afectan al ser humano:
Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae y P. ovale.
Eficaz contra los parásitos del paludismo que son resistentes a otros
antipalúdicos
(cloroquina, proguanil, pirimetamina y combinaciones de pirimetamina).
Indicaciones terapéuticas:
Se recomienda que lo tomen aquellos que viajen a zonas palúdicas,

Profilaxis sobre todo si son áreas con gran riesgo de infección por cepas de P.
falciparum resistentes a otros fármacos contra el paludismo.
Indicado para el tratamiento por vía oral del paludismo, en particular

Tratamiento si está causado por cepas de P. falciparum resistentes a otros
antipalúdicos.
Puede usarse para el tratamiento del paludismo causado por P. vivax

y de las formas mixtas.
Autoadministración por el viajero en caso de emergencia si
Medicación
sospecha que tiene una infección palúdica y no tiene la posibilidad
de reserva
de obtener atención médica rápida en un plazo de 24 h.
Modo de administración
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
• No debe prescribirse a título profiláctico a personas con depresión

activa o antecedentes de trastornos psicóticos o convulsiones.
Advertencias y precauciones
• Riesgo de reacciones de hipersensibilidad

• Valorar riesgo/beneficio en pacientes con epilepsia (riesgo aumentado de convulsiones
• Suspender el tratamiento si aparece ansiedad, depresión, inquietud o confusión con carácter
agudo durante el uso profiláctico
Interacciones
No administrar con: Disminuye el efecto de:

halofantrina, ketoconazol (se prolonga el Vacunas antitifoideas atenuadas por vía oral
intervalo QTc).
Riesgo de convulsiones y anomalías en ECG Precaución con: diabéticos, a los 3 días
con: otras sustancias relacionadas (quinina, anticoagulantes, inhibidores o inductores de
quinidina, cloroquina). CYP3A4.
Reacciones adversas
 Trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales)

 Mareo
 Alteración del equilibrio
 Cefalea
 Somnolencia
 Vértigo
 Náuseas
 Vómitos
 Diarrea
 Dolor abdominal
 Elevación transitoria de las transaminasas
 Leucocitopenia o leucocitosis
 Trombocitopenia.

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Derivados quinolinametanol

• Contiene un grupo quinolina unido a un anillo quinuclidina a través de un alcohol secundario.

Unión a proteínas plasmáticas:

Dosis letal oral en Adultos:

En paludismo por especies Dosis oral de sulfato de Solución de 600 mg de

Se recomienda que lo tomen aquellos que viajen a zonas palúdicas,

Indicado para el tratamiento por vía oral del paludismo, en particular

Puede usarse para el tratamiento del paludismo causado por P. vivax

• No debe prescribirse a título profiláctico a personas con depresión

• Riesgo de reacciones de hipersensibilidad

No administrar con: Disminuye el efecto de:

 Trastornos del sueño (insomnio, sueños anormales)

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