BENZODIAZEPINAS

“DEPENDENCIA A BENZODIAZEPINAS”
Q.F. AMADEO COLLADO PACHECO

Especialista en Industria Farmacéutica
Magister en Toxicologia
Doctorando en Fcia. y Bioquimica
C.Q.F.P. 06722
• Farmacológicamente corresponden al grupo
de los Tranquilizantes Menores con efecto
ansiolítico y poca potencia depresora del SNC
5’ aril 1,4 benzodiacepina

BENZODIAZEPINAS
Las benzodiacepinas son depresores del

sistema nervioso central. Se usan para
sedar a los pacientes, ayudarles a dormir,
prevenir convulsiones, calmar la ansiedad
y relajar los espasmos musculares.
De acuerdo a la dosis pueden ser:
Propiedades: Sedativos: aliviar la agitación
Ansiolítico Ansiolíticos : manifestaciones físicas,

emocionales, cognitivas
Hipnótico Hipnóticas: inducción conciliación y/o
mantenimiento del sueño
Sedante
Relajante muscular: Actúa sobre la
Relajante muscular musculatura estriada, descontracturandola
Anticonvulsivante : en casos de epilepsia

Anticonvulsivante
Anestésico: es buen coadyuvante en el
Anestésico proceso anestésico
PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLÍTICA
Clordiazepóxido ACCION HIPNÓTICA
Clorazepato Flurazepan
Oxazepan Flunitrazepan
Temazepan. Nitrazepan
Lorazepan Bromazepan
Diazepan Midazolan
Prazepan
Medazepan
ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan
Clonazepan
BZP: duración de efecto
• Corto < 12 horas • Mayor >12 horas
• Lorazepam • Diazepam
(Orfidal) (Valium)
• Lormetazepam • Clonazepam
(Noctamid, (Rivotril)
Loramet) • Flurazepam
• Midazolam (Dormodor)
(Dormicum) • Clordiazepóxido
• Triazolam (Tranxilium)
Toxicocinética
• Administración: Oral, parenteral
– Todas se absorben por completo en el TGI a
excepción del clorazepato que se descarboxila en los
jugos gástricos a nordazepan
– El prazepam y flurazepam llegan a la circulación
general en forma de metabolitos
• Distribución:
– Se fijan a las proteínas plasmáticas en una alta
proporción (ejemplo: diazepam 99%)
– Tienen elevado coeficiente de distribución lípido/agua
• Biotransformación:
• La primera fase es una fase oxidativa que origina
metabolitos farmacológicamente activos
• En la segunda fase ocurre la conjugación
constituyéndose metabolitos inactivos que son
excretados por la orina
• Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por
fase I
• A La fase I le puede ocurrir lo siguiente:
– estar disminuida por la edad, enfermedades hepáticas,
administración simultánea de estrógenos, isoniacida,
disulfirán, fenitoina, alcohol y cimetidina.
– Activarse por: humo del tabaco y fármacos que inducen
el sistema microsomal (fenobarbital)
Mecanismo de Acción
Existen fármacos que disminuyen el metabolismo
del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros
actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos,
benzodiacepinas, felbamato, topiramato).
Aumento de la inhibición sináptica mediada

por el GABA: En presencia del GABA, el
receptor GABAa, se abre y se produce un flujo
de iones cloro que aumentan la polarización de
la membrana.
http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf
Aumento de la inhibición sináptica
mediada por las benzodiacepinas: En
presencia de las benzodiacepinas se
induce un incremento de los receptores
GABA por el neurotransmisor, esto origina
un aumento de la frecuencia de
apertura de los canales del Cl- y por
tanto un aumento de la polarización de la
membrana.
• Dosis terapéutica: oscila entre 1-50 mg/dia
• Niveles tóxicos para el diazepam: 0,5-2 gr.
• Ingestión de una dosis 15-20 veces la
dosis terapéutica produce una intoxicación
leve o moderada sin llegar al coma.
FARMACODINAMIA
• Liposolubilidad elevada: atraviesa
fácilmente barreras (BHE,placenta)
• Redistribución grasa periférica: efecto +
prolongado obesos, ancianos
• Biotransformación y vida media:
• Oxidación hepática : t1/2 prolongada, si hay
metabolitos activos
• Glucuroconjugación: t1/2- corto, no hay
metabolitos activos
Intoxicación Aguda
• Leve:
– Somnolencia
– Mareos
– Nistagmus (es una oscilación de los ojos involuntaria )
– Ataxia ( descoordinación en el movimiento de las partes
del cuerpo, torpeza )
– Diplopía (es la visión doble, la percepción de dos
imágenes de un único objeto
– Debilidad corporal
– Logorrea (exceso de la expresión verbal, muy por encima
de lo normal, se ponen muy locuaces )
– Disartria (dificulta el uso o control de los músculos de la
boca, la lengua, la laringe o las cuerdas vocales )
– Relajación muscular
• Moderada:
– Depresión mas intensa
– Responde a estímulos dolorosos pero no despierta
• Grave:
– Coma
– Hipotonía muscular
– Arreflexia
– Depresión respiratoria
– Piel seca y caliente
– Midriasis
– Taquicardia
– Retención urinaria
BZD: Efectos Adversos
• En comparación con otros psicótropos las BZD
presentan menos EA
• Sedación, Depresión SNC peor si se asocia a
alcohol
• Efectos paradójicos: desinhibición, irritabilidad,
excitación, agresión
• Alteraciones psicomotoras y cognitivas de la
coordinación, de la atención (conducción)
• Se alteran habilidad viso-espacial
• Ataxia, confusión
BZD: Efectos adversos
• Sobredosis: la mortalidad es raramente si
sólo se consume BZD
• Depresión grave SNC y respiratoria en
combinación con:
• Alcohol
• Barbitúricos
• Narcóticos
• AD tricíclicos
BZD: dependencia y abstinencia
• A excepción del diazepam, escasa
capacidad de producir abuso y dependencia
• Si son mas lipofílicos, entonces aumenta el
potencial de abuso
• Bajo t1/2 y BZP potentes mayor gravedad
de la abstinencia
• Interrupción brusca la hace más probable
BZD: abstinencia
• Síntomas físicos: gastrointestinales,
diaforesis, aumento del pulso, aumento de la
respiración, temblor, mareos, cefalea, tinnitus ,
movs. musculares anormales, convulsiones
• Síntomas psíquicos : insomnio, irritabilidad,
letargia, delirium, Intranquilidad, ansiedad ,
despersonalización, pánico, alteraciones
sensoperceptivas (alucinaciones), depresión
• Tratamiento: BZP vida media prolongada. B-
bloqueantes
• Tratamiento : Propranolol 10 mg (B bloqueante)
taquicardia, palpitaciones, temblor, sudoración. No
depresión SNC, No poder adictivo
• Contraindicados en asma, diabetes, IH
• Ayudan ansiedad de ejecución:
• Antídoto: Flumazenil, flumazenilo o flumazepil,
nombre comercial Anexate.
Es un antagonista GABA disponible únicamente en
inyectable, y el único antagonista del receptor de
las benzodiazepinas disponible actualmente en el
mercado.
TRATAMIENTO ANTIDÓTICO:
• Indicaciones de utilización del FLUMAZENIL:

– Corrección rápida de las intoxicaciones por Bzd
en coma profundo (Glasgow < 8) y/o
hipoventilación.
– Diagnóstico diferencial en intoxicaciones mixtas
y comas de etiología desconocida.
– Reversión rápida de una sedación inducida para
evaluar la situación neurológica.
• Complicaciones: convulsiones en asociaciones con

tóxicos convulsivantes (antidepresivos tricíclicos,
cocaína)
ANALISIS DE LAS BENZODIAZEPINAS (en orina)
La muestra idónea para el análisis es la orina para detectar la presencia de

benzodiacepinas, pero también puede pedirse sangre para detectar su presencia.
La prueba puede hacerse en cromatografía de capa fina previa extracción del tóxico
en medio alcalino con hidróxido de amonio y posterior solvente orgánico como éter
de petróleo.
Este revelador sembrarlo en una placa de sílica gel (fase estacionaria) y colocarlo
en una fase móvil de mezcla de metanol+acetona en partes iguales y una pizca de
dietilenamina.
Usar como revelador el reactivo Dragendorf o yodo platinico dando una manchita
amarilla anaranjada o café intensándose con HCl al 10%.
Su Rf es alto.
También se puede analizar Benzodiazepinas utilizando un HPLC (cromatografía
liquida de alto performance ) utilizándose un estándar secundario.
Algunos otros medicamentos pueden causar un resultado positivo falso en los

análisis de orina de benzodiacepina. Estos medicamentos incluyen:
Tolmetina (tolmetin) (Tolectin), naproxeno (naproxen) (Aleve), etodolac (Lodine),

fenoprofeno (fenoprofen) (Nalfon), oxaprozín (oxaprozin) (Daypro) y sertralina
(sertraline) (Zoloft).
MUCHAS GRACIAS

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5’ aril 1,4 benzodiacepina

Las benzodiacepinas son depresores del

Ansiolítico Ansiolíticos : manifestaciones físicas,

Anticonvulsivante : en casos de epilepsia

Aumento de la inhibición sináptica mediada

• Indicaciones de utilización del FLUMAZENIL:

• Complicaciones: convulsiones en asociaciones con

La muestra idónea para el análisis es la orina para detectar la presencia de

Algunos otros medicamentos pueden causar un resultado positivo falso en los

Tolmetina (tolmetin) (Tolectin), naproxeno (naproxen) (Aleve), etodolac (Lodine),

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