Isoxalidinonas

Farmacologia II
lsoxazolidinonas
Giovanni A. Cordova Jimenez 19-24147
Docente: Dra. Clara Reyes Peñaloza

Generalidades
• Inhibidores de la sintesis proteica bacteriana

• Derivados de 2-oxazolidona
• Estan indicados para infecciones grampositivas
• Tipos de infecciones: Infecciones de piel y tejidos
blandos, Neumonía.
• Los efectos adversos incluyen malestar
gastrointestinal, mielosupresión, neuropatía
periférica
Estructura química
Contiene un anillo
orgánico heterocíclico
que contiene nitrógeno
& oxigeno, con un
carbono oxidado a una
cetona
Mecanismo de acción
● Inhibidores de la sintesis
proteica bacteriana
● Su sitio de unión único en el
ARN ribosómico 23S del
ribosoma 50S
● Bloquea la formación del
complejo de iniciación 70S
Espectro de actividad
Son activos frente a múltiples cocos

grampositivos aerobios y anaerobios:
• Streptococcus pyogenes
• steotococos neumonia
• Streptococcus agalactiae
• Staphylococcus aureus
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus epidermidis
• Enterococcus faecium
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus haemolyticus
Farmacocinetica/Farmacodin
amia
Biodisponibilidad 90% -100%
Volumen de distribución 40-50 l/kg
Enlace proteico 31%
Vida media 5 y 7 horas
Metabolismo Hepático & No induce ni
inhibe las enzimas del
citocromo P450
Excreción Orina & heces
Linezolid
Nombre comercial: ZYVOXAM
Presentación ZYVOXAM SOLUCIÓN INYECTABLE 2 mg/ml
Comercial ZYVOXAM SUSPENSIÓN ORAL 20 mg/ml
ZYVOXAM TABLETAS 600 mg
Indicaciones Neumonía por infecciones por Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae.
Infección complicada de la piel por infecciones por
Staphylococcus aureus, Streptococcus Agalactiae,
Streptococcus Pyogenes.
Neumonía nosocomial causada por infecciones por
Staphylococcus aureus & Streptococcus Pneumoniae.
Infección por Enterococcus faecium resistente a la
vancomicina
Contraindicación Inhibidores de la monoaminooxidasa. HTA, interaccion
serotoninergicas potenciales.
Mecanismos de Se une a un sitio en el ARN ribosómico 23S bacteriano
acción de la subunidad 50S
Dosis adulto Neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos por
bacterias susceptibles al medicamento: 600 mg oral/iv
cada 12 horas durante 10 a 14 días, & 14 a 28 días
para infecciones por enterococos resistentes.
Dosis Neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos por
pediátrico bacterias susceptibles al medicamento10mg/kg oral
cada 8 horas durante 10 a 14 días, & 14 a 28 días para
infecciones por enterococos resistentes.
IRC No se necesita hacer ajustes en la dosificación.
Reacciones Dolor, calambres, distención abdominal, diarrea, dolor
adversas de cabeza, anemia reversible, acidosis lácticas,
convulsiones
Interacciones Puede potencializar efectos de fármacos de IMAO &
RIMA.
Tedizolid
Nombre comercial SIVEXTRO
Presentacion SIVEXTRO SOLUCIÓN INYECTABLE 200 mg
Comercial SIVEXTRO TABLETAS 200 mg
Indicaciones Tratamiento de infecciones bacterianas
agudas la piel y estructuras de la piel
causadas por cepas
sensibles:Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus anginosus, &
Enterococcus faecalis
Contraindicación Inhibidores de la monoaminooxidasa. HTA,
interaccion serotoninergicas potenciales.
categoría C
Mecanismos de Se une a un sitio en el ARN ribosómico 23S
acción bacteriano de la subunidad 50S
Dosis adulto 200 mg administrados una vez al día durante
6 días, ya sea por vía oral (con o sin
alimentos) o como (IV) de infusión
intravenosa en pacientes de 18 años de edad
o más.
Dosis pediátrico no recomendado en niños < 12 años
IRC No es necesario un ajuste de dosis
Reacciones adversas Cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos;
prurito generalizado; fatiga. Además por vía
IV: reacciones en el lugar de perfusión
(flebitis).
Interacciones Puede potencializar efectos de fármacos de
IMAO & RIMA.
Bibliografia
1. Shinabarger, D. (1999). Mechanism of action of the oxazolidinone antibacterial agents. Expert Opinion on
Investigational Drugs, 8(8), 1195–1202. doi:10.1517/13543784.8.8.1195
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https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pd
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