Gaba 02

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HYPNOTIQUES
NEUROPHYSIOLOGIE [SYNTHÈSE - RECAPTURE ET DÉGRADATION DU GABA]
LE NEURONE Fixation : Il existe deux grands types de récepteurs GABAergiques : le récepteur GABAA et le
récepteur GABAB.
LA SYNAPSE
La synapse chimique
Le récepteur GABAA est un membre de la famille des récepteurs-canaux ioniques. Il
Les PPSE est sensible au muscimol (agoniste) comme à la bicuculline et à la picrotoxine
Rôle des dendrites (antagonistes). La fixation du GABA sur son site de reconnaissance provoque l’ouverture
Les PPSI
La neuromodulation
d’un canal chlore (Cl-), qui, laissant passer les ions Cl-, produit l’hyperpolarisation de la
cellule cible.
LA MEMBRANE
Composition
Rôle des protéines
Régionalisation des
canaux
LE POTENTIEL DE REPOS
Définition
Propriétés
électriques
Mécanismes ioniques
Mécanismes
membranaires
LE POTENTIEL D'ACTION
Définition
Propriétés
Mécanismes
membranaires
LES NEUROMÉDIATEURS
Classiques
Acétyl choline
Amines biogènes
C atécholamines
Sérotonine -
Histamine
Les acides aminés Hétérogénéité de structure du récepteur Modulations de la réponse GABAergique
Excitateurs
Inhibiteurs
GABAA
Le récepteur GABAA présente, en dehors des
Les neuropeptides Le récepteur GABAA est une glycoprotéine sites récepteurs au GABA, une variété
transmembranaire formée de 4 sous-unités, d’autres sites récepteurs topographiquement
Les autres neuromédiateurs distincts capables de reconnaître des
alpha, bêta, gamma et delta, actuellement
LIVRES ET LIENS reconnues. Il est sensible au muscimol substances pharmacologiquement actives,
(agoniste) comme à la bicuculline et à la comme les benzodiazépines (BZDs) - les
picrotoxine (antagonistes). Il existe plusieurs barbituriques - les neurostéroïdes - les
LE SYSTEME NERVEUX
types de récepteurs GABAA, différents entre convulsivants - l'alcool ... Ces substances
interagissent de manière allostérique avec les
LE SOMMEIL eux par certaines de leurs sous-unités. On sites récepteurs au GABA et modulent la
distingue actuellement 6 sous-types de réponse GABAA.
sous-unités alpha, 3 sous-types de
SOMMAIRE sous-unités bêta, 3 sous-types de
sous-unités gamma et 1 sous-type de
sous-unités delta. Ceci entraîne non
seulement une grande hétérogénéité de
structure mais aussi une hétérogénéité
pharmacologique, dont les conséquences
sont encore mal connues.
Le récepteur GABAB, dont l’agoniste spécifique est le baclofène et l’antagoniste le CGP

56119, est associé à une protéine Go ou Gi (protéines liant le GTP). La protéine Go peut
être couplée à un canal calcique (Ca2+ ) ou à un canal potassique (K+). Couplée à un
canal Ca2+, elle entraîne une diminution des courants calciques et donc, une diminution de
la libération du neurotransmetteur au niveau des terminaisons. Couplée à un canal K+, elle
augmente la conductance aux ions K+ et donc, une hyperpolarisation des neurones
post-synaptiques. La protéine Gi inhibe l’adénylate cyclase. Ce faisant, elle provoque une
réduction intracellulaire d’AMP cyclique, ce qui peut conduire à une inhibition de la libération
de neurotransmetteurs.
Les récepteurs GABAA et GABAB se répartissent différemment dans le cerveau :
Les sites GABAA sont retrouvés en fortes concentrations dans le cortex cérébral, les
noyaux thalamiques et la couche granulaire du cervelet. Ils sont majoritairement
postsynaptiques : leur activation est responsable de potentiels postsynaptiques inhibiteurs
classiques.
Les sites GABAB sont retrouvés en fortes concentrations dans les couches I-III du cortex
cérébral, le thalamus, les colliculus supérieurs, la couche moléculaire du cervelet et la
corne dorsale de la moelle épinière. Lorsqu’ils sont situés présynaptiquement sur des
terminaisons nerveuses, le GABA agit sur ces récepteurs pour réduire la libération des
neurotransmetteurs contenus dans les terminaisons (diminution de la libération de
noradrénaline, de glutamate, de dopamine ou de sérotonine …).
Ainsi, la liaison du GABA sur ces récepteurs GABAA ou GABAB entraîne une inhibition de la
neurotransmission.
MODULATIONS DE LA RÉPONSE GABAA : EFFETS DES BENZODIAZÉPINES - EFFETS DE

L'ALCOOL

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NEUROPHYSIOLOGIE [SYNTHÈSE - RECAPTURE ET DÉGRADATION DU GABA]

Le récepteur GABAB, dont l’agoniste spécifique est le baclofène et l’antagoniste le CGP

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