Location via proxy:   [ UP ]  
[Report a bug]   [Manage cookies]                
Пређи на садржај

Арипипразол

С Википедије, слободне енциклопедије
Арипипразол
IUPAC име
74-[4-(2,3-dihlorofenil)piperazin-1-il]butoksi3,4-дихидрохинолин-2(1H)-он
Клинички подаци
Продајно имеAbilify
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa603012
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • C (УСА)
Начин применеорално; интрамускуларно
Правни статус
Правни статус
  • ℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост87%
Везивање протеина>99%
Метаболизамливер
Полувреме елиминације75 h (активни метаболит: 94 h)
Излучивањефекалије и урин
Идентификатори
CAS број129722-12-9 ДаY
ATC кодN05AX12 (WHO)
PubChemCID 60795
IUPHAR/BPS34
DrugBankDB01238 НеН
ChemSpider54790 ДаY
UNII82VFR53I78 ДаY
KEGGD01164 ДаY
ChEBICHEBI:31236 ДаY
ChEMBLCHEMBL1112 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC23H27Cl2N3O2
Моларна маса448,385
  • Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl
  • InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) ДаY
  • Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N ДаY

Арипипразол (Abilify, Арипипрекс) је атипични антипсихотик и антидепресант, који се користи за лечење шизофреније, манично-депресивне психозе и клиничке депресије. ФДА је одобрила употребу овог лека за лечење шизофреније 15. новембра 2002; за примену код акутних маничних и мешовитих епизода 1 октобра 2004; као додатну терапију за клиничку депресију 20. новембра 2007; и за лечење иритабилности код деце са аутизмом 20. новембра 2009.[1][2] Арипипразол је развила компанија Отсука у Јапану и САД-у.

Фармакологија

[уреди | уреди извор]

Арипипразол поседује афинитет за и делује на следећим рецепторима и транспортерима:

Механизам дејства арипипразола се разликује других одобрених атипичних антипсихотика (нпр., клозапина, оланзапина, кветиапина, зипразидона, и рисперидона). Уместо да антагонизује D2 рецептор, арипипразол делује D2 парцијални агонист (Ki = 0,34 nM).[3][4] Арипипразол је такође парцијални агонист на 5-ХТ1А рецептору (Ki = 1,65 nM), и попут других атипичних антипсихотика манифестује профил антагониста на 5-ХТ2А рецептору (Ki = 0,8 nM).[5][6] Он исто тако антагонизује 5-HT7 рецептор (Ki = 39 nM) и делује као парцијални агонист на 5-HT2Ц рецептору (Ki = 15 nM). Ово задње дејство је могући узрок минималног увећања телесне тежине током терапије.[7] Арипипразол има умерен афинитет за хистамински (Ki = 61 nM), α-адренергики (Ki = 57 nM) и Д4 рецепторе, као и за серотонински транспортер. Он нема афинитет за холинергичке мускаринске рецепторе.[8]

Извори

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Хитти, Миранда (20. 11. 2007). „ФДА ОКс Абилифy фор Депрессион”. WебМД. Приступљено 8. 12. 2008. 
  2. ^ Кеатинг, Гина (23. 11. 2009). „ФДА ОКс Абилифy фор цхилд аутисм ирритабилитy”. Реутерс. Приступљено 22. 9. 2010. 
  3. ^ Лаwлер ЦП (1999). „Интерацтионс оф тхе новел антипсyцхотиц арипипразоле (ОПЦ-14597) wитх допамине анд серотонин рецептор субтyпес”. Неуропсyцхопхармацологy. 20 (6): 612—27. ПМИД 10327430. дои:10.1016/С0893-133X(98)00099-2. 
  4. ^ Бурстеин ЕС, Ма Ј, Wонг С, Гао Y, Пхам Е, Кнапп АЕ, Насх НР, Олссон Р, Давис РЕ, Хацкселл У, Wеинер ДМ, Бранн МР (2005). „Интринсиц Еффицацy оф Антипсyцхотицс ат Хуман D2, D3, анд D4 Допамине Рецепторс: Идентифицатион оф тхе Цлозапине Метаболите Н-Десметхyлцлозапине ас а D2/D3 Партиал Агонист”. Ј Пхармацол Еxп Тхер. 315 (3): 1278—87. ПМИД 16135699. дои:10.1124/јпет.105.092155. 
  5. ^ Јордан, С (2002). „Тхе антипсyцхотиц арипипразоле ис а потент, партиал агонист ат тхе хуман 5-ХТ1А рецептор”. Еур Ј Пхармацол. 441 (3): 137—140. ПМИД 12063084. дои:10.1016/С0014-2999(02)01532-7. 
  6. ^ Схапиро, ДА (2003). „Арипипразоле, А Новел Атyпицал Антипсyцхотиц Друг wитх а Униqуе анд Робуст Пхармацологy”. Неуропсyцхопхармацологy. 28 (8): 1400—1411. ПМИД 12784105. дои:10.1038/сј.нпп.1300203. 
  7. ^ Зханг ЈY, Коwал ДМ, Наwосцхик СП, Лоу З, Дунлоп Ј (2006). „Дистинцт фунцтионал профилес оф арипипразоле анд оланзапине ат РНА едитед хуман 5-ХТ2Ц рецептор исоформс”. Биоцхем Пхармацол. 71 (4): 521—9. ПМИД 16336943. дои:10.1016/ј.бцп.2005.11.007. 
  8. ^ „Абилифy (Арипипразоле) - Цлиницал Пхармацологy”. ДругЛиб.цом. 14. 2. 2007. Архивирано из оригинала 22. 05. 2008. г. Приступљено 8. 12. 2008. 

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Aripiprazol&oldid=27691676”