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    AINES Resumen

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    Yeinmys Villasmil
    El documento resume los principales aspectos de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su mecanismo de acción a través de la inhibición de las ciclooxigenasas 1 y 2, sus usos terapéuticos como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, y sus posibles efectos adversos gastrointestinales, renales y cardiovasculares. También describe las características específicas de diferentes clases y fármacos AINES.

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    El documento resume los principales aspectos de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su mecanismo de acción a través de la inhibición de las ciclooxigenasas 1 y 2, sus usos terapéuticos como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, y sus posibles efectos adversos gastrointestinales, renales y cardiovasculares. También describe las características específicas de diferentes clases y fármacos AINES.

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    El documento resume los principales aspectos de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su mecanismo de acción a través de la inhibición de las ciclooxigenasas 1 y 2, sus usos terapéuticos como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, y sus posibles efectos adversos gastrointestinales, renales y cardiovasculares. También describe las características específicas de diferentes clases y fármacos AINES.

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    AINES: Analgsico osteomusculares no esteroideos AINES (general) Mecanismo de Accin COX1 (constitutiva) citoproteccion: estomago, rin, SNC, endotelio

    y musculo liso, adhesin plaquetaria. COX2( Constitutiva) rin, SNC. (inducibles) citoquinas, factor de crecimiento, factores sricos inducible inflamacin y citognesis. -inhibicin de COX Uso teraputico -Analgsico: dolor leve o moderado, post-operatorio, dolor crnico (combinado con otros frmacos). Cefaleas, mialgias, odontalgia -Antipirtica: por inhibicin de sntesis de PGE2 hipotlamo. -Antirreumtica : No modifican la enfermedad reumtica), bloqueando liberacin de bradicininas e inhibiendo liberacin de histamina, estabilizan membrana lisosomal, inhiben migracin de polimorfonucleares , inhiben anticuerpos y formacin de complejo AG-AC -En nios: Utilizar AINES altamente probados acetaminofen, iboprofeno. - En embarazadas: uso controlado. Tercer trimestre: Prolongacin del trabajo de parto, hemorragia postparto, Cierre prematuro del ducto arterioso en el feto. Efectos adversos -CARECEN de efectos indeseables de los opioides depresin respiratoria y dependencia fsica. -Efectos GI: Intolerancia y ulceracin GI, algunos AINES se administran con el anlogo de la PGE1 MISOPROSTOL., inhibidores de bomba de protones reducen manifestaciones. -Efectos Renales: Reducen el flujo sanguneo, retencin de agua y sales (excrecin disminuida de NA y CL) retencin de K, favorece formacin de edema, Reducen la eficacia de las terapias antihipertensivas y de los diurticos. -No se recomienda sus uso en : ICC, cirrosis h, IRC. - Reacciones anafilcticas: shock, asma, hipotensin, angioedema.

    Salicilatos Acido acetilsalicilico o Aspirina

    Cintica

    Mecanismo de accin -Anti-agregacin plaquetaria inhibe sntesis Troboxano A2 (efecto antitrombotico) -Inhibicin irreversible de COX

    Uso teraputico -Profilaxis en eventos cardiovasculares (bajas dosis) - Antiinflamatorio -Antipirtico y analgsico

    Efectos adversos -En varicela e influenza en Nios y adolecentes causa S de REYE ( dao Heptico severo , infiltracin de grasa heptica, encefalopata de inicio brusco) -No administrar en dengue H -Salicilismo (reversible al disminuir la dosis) -Dosis toxica: Alcalosis R, Acidosis M, depresin respiratoria, cardiotoxicidad, hiperglucemia. -Hepatotoxicidad , nefrotoxicidad, Sangrado por heces de 4-6 semanas.

    Diflunisal Derivados Del Paraaminofenol Acetaminofen o Paracetamol

    -NO atraviesa BHE Cintica No inhibe la agregacin plaquetaria o el tiempo de sangrado

    Mecanismo de accin Inhibe la isoforma de COX 1 en SNC (COX3).

    -Carece de accin antipirtica. Usos teraputicos -Potente analgsico. -Escaso efectos antiflamatorio -Pacientes donde el uso de salicilatos este contraindicado

    - Menos efectos adversos que aspirina. Efectos adversos -Menos efectos adversos que aspirina. -Reacciones alrgicas, urticaria poco comn. -Pocas veces se ve hipersensiblidad cruzada en personas alrgicas a los salicilatos. -sobredosis: necrosis heptica, necrosis tubular renal y coma hipoglicemico. Efectos adversos -Muchos efectos adversos GI, cefalea frontal (ms frecuente), mareo y vrtigo.

    Derivados del acido actico Indometacina

    Cinetica

    Sulindac

    Mecanismo de accion -Inhibe motilidad de polimorfonucleares, -Inhibe sntesis de mucopolisacaridos. -Inhibe las dos isoformas COX -Originalmente se pensaba que no tenia efectos sobre PG renales.

    Usos teraputicos -Posible vasoconstrictor directo. -Artritis gotoso aguda, espondilitis anquilosante, pericarditis y pleuritis. -Poliposis adenomatosa familiar, osteoartriris, bursitis, tendonitis, artritis gotosa, podra ser til en la prevencin de cncer de mama, colon y prostata

    -Sindrome de Stevens- jhonson -Trombocitopenia -Agranulomatosis.

    Diclofenac

    -Se acumula en el liquido sinovial de las articulaciones inflamadas (efecto teraputico ms largo que la vida media.)

    -selectividad por COX2 similar a celecoxib

    -Mas potente que indometacina, naproxeno, y otros AINES -Tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolor musculoesqueletico

    Tolmentin Ketorolac

    -mejor tolerado que aspirina.

    Etodolac

    -Cierta selectividad por COX2

    Nabumetona

    Derivados del acido propionico Ibuprofeno

    Cinetica

    Mecanismo de accin -potentes inhibidores de la funcin leucocitaria.

    -Artritis reumatoide juvenil, osteoartritis. -Baja eficacia antiflamatoria. -Muy til dolor postoperatorio (tratamiento mximo 5 dias) -Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor moderado e intenso. -Artritis reumatoide, osteoartritis. -Lesiones en tejidos blandos (tratamiento corto) Uso teraputico -Artritis reumatoide, osteoartritis ( dosis altas). -Otros procesos inflamatorios y dolorosos (dosis baja). -Mayor eficacia antireumatica que los otros. -Artritis juvenil, bursitis, tendonitis, artritis gotosa etc. -Procesos inflamatorios. -Dolor agudo de diversa naturaleza. -Bursitis, Artritis gotosa.

    -GI, SNC similar a indometacina. -GI, SNC, Renales, reaccin cruzada con hipersensibilidad a salicilatos.

    -Potencialmente menos efectos GI

    -Menos efectos adversos que otros frmacos del grupo.

    Efectos adversos. -Mejor tolerado que aspirina e indometacina. Menores efectos GI

    Naproxeno

    Ketoprofeno

    Flurbiprofeno, Fenoprofeno, oxaprozina Acido enolicos (Oxicams) Piroxicam

    Cinetica Vida media larga 1 o 2 veces al dia.

    -Estabilizador de las membranas lisosomales. -Antagoniza reacciones de bradicinina. -Acciones similares al resto del grupo. Mecanismo de accion -Inhibe activacin de neutrofilos, adems de la inhibicin del COX.

    Uso terapeutico -Inicio tardio de efecto teraputico. -Osteoartriris, Artritis reumatoide, uso menos extendido en el dolor agudo.

    Efectos farmacologicos

    Meloxicam Tenoxicam

    Derivados de la pirozolonas Oxifenbutazona y Dipirona (metamizol)

    Vida media larga de 1 o 2 veces al dia. Vida media larga 50-72 horas, una dosis diaria. Cinetica

    -Inhibidor preferencial COX2

    -Uso amplio en Artritis reumatoides y osteoartritis.

    -Menos efectos GI y Renales.

    Mecanismo de accin

    Uso teraputicos -Amplio uso en emergencia

    Inhibidores selectivos de COX 2 Celecoxid

    Cinetica

    Mecanismo de accin 10-20 veces mas selectivo por COX2 que por COX1

    Uso teraputico -Artritis reumatoide, odontalgia, osteoartritis, espondilitis anquilosante

    Efectos adversos -Agranulocitosis grave, anemia aplasica con uso prolongado. -No se recomiendan como primera eleccin. -Efectos GI y riesgo cardivascular (oxifenbutazona) Efectos adversos -Menos efectos GI y Hemostaticos. -asociacin con eventos cardiovasculares y cerebrovasculares especialmente en presencia de factores de riesgo. -Menos efectos gastrointestinales que otros AINES -Mayor riesgo cardiovascular y trastornos cutneos. (S de S-Johson), necrolisis epidrmica toxica, eritema multiforme.

    Parecoxib y su metabolito (Valecoxib)

    -Utilidad similar a otros inhibidores de la COX2. -Dolor post-operatorio

    Otros Coxib (Eterocoxib, Lumiracoxib, rofecoxib) Nimesulide (Sulfonanilida)

    -posible aumento de receptores glucocorticoides.

    Inhibidor preferencial de COX2 similar a Colecoxib. -Inhibidor prominente de los polimorfonucleares. -disminucin en la produccin de citocinas, enzimas lticas.

    -Dolor bucal post- quirrgico. -Hipersensibilidad alrgica a la aspirina y otros AINES.

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