Medicamentos anticonvulsivos (anticonvulsivos ...

Abstracto

Los fármacos anticonvulsivos se clasifican como anticonvulsivos clásicos o más

nuevos. Los anticonvulsivos más nuevos generalmente son mejor tolerados y tienen
un rango terapéutico más amplio que los anticonvulsivos clásicos. La elección del
medicamento se basa en el tipo de ataque , ya que no todas las sustancias son
igualmente eficaces en el tratamiento de todas las formas de epilepsia . El tratamiento
de primera línea para las convulsiones focales incluye, por
ejemplo, lamotrigina o levetiracetam, mientras que el valproato se usa para
la epilepsia generalizada . Todos los anticonvulsivos tienen efectos
secundarios dependientes de la dosis en el sistema nervioso central, comosomnolencia y
náuseas, pero algunos agentes tienen efectos secundarios más específicos (p.
ej., hiperplasia gingival causada por fenitoína ).

Además de su importancia en antiepiléptico terapia, anticonvulsivos también se utilizan

para el manejo del dolor (por
ejemplo, carbamazepina o gabapentina como coanalgésicos ) o como estabilizadores del
estado de ánimo en los trastornos bipolares ( valproato ).

Tus notas" Realimentación

Visión de conjunto
Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios

 Tratamiento
Anticon Valproa  Inhibe latransaminasa Malestar
vulsivos te de primera línea GABA → ↑ GABA → gastrointestinal (por
clásicos a largo disminuyó la ejemplo, malestar
En plazoparalas excitabilidad neuronal abdominal)
comparaci convulsiones gen Inactiva los canales  Hepatotoxicidad(rara)
ón con los
anticonvul
eralizadas tónico- de Na + ( Los niveles de
sivos más clónicas transaminasas deben
nuevos,  Parciales determinarse antes (valor
los de referencia) y
(focales) convulsi regularmente durante el
anticonvul ones
sivos tratamiento
 Ataques de con valproato . Además,
clásicos
tienen ausencia el nivel de síntesis de
un rango t  mioclónica convu proteína hepática (p. Ej.,
erapéutico Factores de coagulación
lsiones o INR ) debe controlarse
más  Desorden bipolar
estrecho , cuando se sospecha
efectos hepatopatía.)
secundari  Teratogenicidad
os más (ver farmacoterapia
fuertes y durante el embarazo)(
más
Como es altamente
interaccio
nes entre teratogénico, solo se
recomienda en
 Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios

medicame mujeres en edad

ntos.
fértil como
tratamiento de último
recurso.)
 Temblor
 Sedación
 Ataxia
 Alopecia
 Pancreatitis
 Erupción cutánea
 Agranulocitosis
 Aumento de peso
Carba Tratamiento  Canales inactivos de  Náusea
mazepi de primera Na +  Erupción cutánea
na línea para convul  Hiponatremia ,
siones tónicas- hiperhidratación
clónicas generaliz y edema (debido
adas y focales a SIADH )
 Tratamiento  Anormalidades en el
de primera conteo sanguíneo (p.
línea de Ej., Agranulocitosis ,
la neuralgia del anemia aplástica )
trigémino  Teratogenicidad
durante el
primer trimestre (ver
farmacoterapia
durante el embarazo)
 Diplopia
 Ataxia
 Síndrome de Stevens-
Johnson
 Primera
Etosuxi  Inhibición de los  Síntomas
mida línea para ataques canales gastrointestinales
de ausencia Se decalcio dependientes Reacciones alérgicas
prefiere de voltaje ( tipo T ) en de la piel
la etosuximida sobre las neuronas del ( urticaria , síndrome
el valproato para niñ
os en edad escolar
tálamo de Stevens-Johnson )
porque tiene menos  Fatiga
efectos secundarios  Dolor de cabeza
 Tratamiento
Fenitoí  Inactivación  Hiperplasia gingival
na de primera de canales de Na +  Síndrome deStevens-

línea para las con Eliminación de orden Johnson
vulsionestónico- cero(es decir, tasa  Hirsutismo
clónicas y para constante de fármaco Lupus eritematoso
la profilaxis eliminado) inducido por
medicamentos
 Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios

de estado  Osteopatías
epiléptico  Anemia
 Rara vez se usa megaloblástica
para  Nistagmo , diplopía ,
el tratamiento ataxia
a largo  Neuropatía periférica
plazo de las crisis  Teratogénico: síndro
focales . La me de hidantoína
fenitoína tiene fetal
numerosos efectos  Inducción del
secundarios y solo se
usa en casos
citocromo P-
excepcionales. 450enzimas

 Primera
Benzodi  Agonista  Sedación y
azepina línea para GABA AIndirecto → ↑ dependencia
el estado Acción GABA (ver benzodiazepinas
epiléptico para más detalles)
Anticon Lamotr Tratamiento   Exantema, dermatitis
vulsivos igina de primera exfoliativa , síndrome
más línea para de Stevens-
nuevos la terapiaalargo Johnson(aumento
Los plazodelas crisis lento de la dosis
anticonvul focales necesario para
sivos más
 Tratamiento prevenir las
nuevos
tienen de segunda reacciones de la piel
un rango t línea para convul y las membranas
erapéutico siones mucosas)
más ampli generalizadas y c  Raramente
o , menos
efectos
risis de ausencia hepatotóxicos o
secundari  Estabilizador del nefrotóxicos
os y estado de ánimo  Visión borrosa
menos para eltratamient  Síntomas
interaccio o del trastorno gastrointestinales
nes con
otros
bipolar
medicame
Fenoba Tratamiento  GABA Unagonista  Sedación
ntos.
rbital de primera → ↑ GABAacción  Tolerancia y
línea en neonatos dependencia
 Convulsiones  Depresión
generalizadas tón cardiorrespiratoria
ico-clónicas  Induce el
 Convulsiones citocromo P-450
focales
 Tratamiento 
Levetir  Somnolencia ,
acetam de primera náuseas
línea para  Síntomas
la terapiaalargo psiquiátricos (p. Ej.,
 Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios

plazodelas crisis Cambios en la

focales personalidad)
 Ataques
generalizados
 Tratamiento
Gabape  La inhibición de por  Boca seca
ntina de segunda voltajecanales de  Somnolencia ,
línea para ataques calcio ( de tipo T y de náuseas
focales tipo L ) en las  Ataxia
 Polineuropatía neuronas del tálamo
 Postherpética la
neuralgia
 Convulsiones  Inhibe latransaminasa
Vigabat  Pérdida de visión
rin focales refractaria GABA → ↑ GABA irreversible Ocurre en
s hasta el 50% de los
pacientes → use solo
en pacientes si es
refractario a otros
anticonvulsivos

 Focal y
Topira  Bloquea los canales  Somnolencia
mato generalizadas tón deNa +regulados por  Glaucoma
ico- voltaje  Pérdida de peso

clónicas epiléptic ↑ GABA  Cálculos renales
as convulsiones
 Profilaxis de
la migraña
 Hipertensión
intracraneal
idiopática
 Ataques focales, Inhibe larecaptación 
Tiagabi Malestar
ne con o sin de GABA → ↑ GABA gastrointestinal:
deterioro de la náuseas,
conciencia vómitos, diarrea
 Insomnio
 Somnolencia
 Cambios de peso

Referencias: [1]

Tus notas" Realimentación

Efectos

Cada fármaco anticonvulsivo inhibe la actividad neuronal ( ↓ excitación neuronal , ↑

inhibición neural ) y aumenta el umbral convulsivo al interactuar con receptores
específicos y canales iónicos.
Referencias: [1]

Tus notas" Realimentación

Pautas y recomendaciones de terapia

 La monoterapia siempre debe ser el tratamiento de primera línea → aumentar la

dosis antes de iniciar la terapia de combinación(Sin embargo, aprox. ⅓ de pacientes
con epilepsia no se convierten en crisis sin monoterapia.
 Terapia de combinación: medicamentos de diferentes clases y / o con diferentes
modos de acción farmacológicos para las convulsiones refractarias (La
combinación de dos o tres de los fármacos antiepilépticos estándar suele ser segura. Sin
embargo, entre el 20% y el 30% de los pacientes con epilepsia no se vuelven libres de
ataques incluso con la terapia combinada. En tales casos, se debe considerar la terapia no
farmacológica.
 Para conocer los enfoques más detallados del tratamiento convulsivo y
la epilepsia , ver el tratamiento de las crisis epilépticas .

Referencias: [1]

Tus notas" Realimentación

Grupos especiales de pacientes

Embarazo y lactancia
 ¡De ser posible, se deben evitar los anticonvulsivos clásicos (especialmente
la carbamazepina y el valproato sódico ) → efectos teratogénicos
 Anticonvulsivos más nuevos: falta de datos médicos y ensayos durante
el embarazo
 La elección del tratamiento depende del tipo de ataque y qué sustancia permite
un control óptimo del tratamiento.
 Enfoque
 Optimizar el control de las convulsiones antes de la concepción.
 Evita múltiples terapias
 Administre el medicamento a la dosis más baja que controla las convulsiones .
 Controle los niveles de drogas en plasma regularmente.