ENFERMEDAD ACIDOPEPTICA

La enfermedad acidopéptica es una de las causas más frecuentes de consulta en

la medicina de primer contacto. Como su nombre lo indica, se desarrolla a partir
de la acción del ácido clorhídrico (HCI) y la enzima llamada pepsina. La
enfermedad acidopéptica incluye a la enfermedad por refl ujo gastroesofágica,
gastritis, úlcera gástrica y úlcera duodenal, así como al síndrome de Zollinger-
Ellison. El punto de vista tradicional de los clínicos es que la enfermedad
acidopéptica se desarrolla como resultado de un desequilibrio entre los factores
agresores y protectores de la mucosa gastrointestinal.
Los factores agresores se dividen en dos grupos: 1) endógenos (que incluyen HCI,
pepsina y bilis) y exógenos (estrés, tabaco, alcohol, antiinflamatorios no
esteroideos [AINE] y Helicobacter pylori).
Los factores protectores de la mucosa son prostaglandinas, la secreción de moco
y bicarbonato, la regeneración epitelial y la microcirculación.

ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO

Se manifiesta en clínica por pirosis, la cual es considerada como síntoma cardinal.

El paciente la manifiesta como dolor quemante retrosternal, es común que se
presente 30 a 60 minutos después de comidas abundantes. Otro de los síntomas
frecuentes es la regurgitación gástrica que, junto con la pirosis, determina una
especificidad de 89 y 95%, de manera respectiva, para establecer el diagnóstico.
En ocasiones ocurren náuseas, vómito, sialorrea, eructos, halitosis, y en la fase
avanzada llega a observarse disfagia, disfonía, tos y faringitis. Estudios realizados
en la enfermedad por reflujo gastroesofágico demuestran una disminución en la
presión del esfínter esofágico inferior de 30 a 40%, y en la mayor parte de los
casos la enfermedad se relaciona con la obesidad.

GASTRITIS

La inflamación de la superficie interna del estómago se denomina gastritis, desde

el punto de vista clínico se manifiesta por anorexia, náuseas y dolor epigástrico
que aparece después de los alimentos debido a la liberación del HCL. En fase
crónica se observa erosión de la mucosa, lo que ocasiona úlceras gástricas.

ÚLCERAS GÁSTRICA Y DUODENAL

La úlcera gástrica es más frecuente en pacientes entre la cuarta y sexta décadas

de la vida, desde el punto de vista clínico se manifiesta por hematemesis, y
evacuaciones melénicas. En cuanto a la úlcera duodenal, se presenta en personas
menores de 40 años de edad, y en más de 95% de los casos es secundaria a
infección por Helicobacter pylori. En clínica se manifiesta por dolor epigástrico de
intensidad variable. Por lo general, el dolor aparece antes de la hora habitual de
los alimentos y en la madrugada.
 SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON

Es una enfermedad rara en la que un tumor benigno produce grandes cantidades

de gastrina, que estimula la producción del ácido clorhídrico. El exceso de
producción de gastrina hace que cantidades muy elevadas sede HCI sobre pasen
los mecanismos de defensa del estómago, y se desarrollan úlceras de difícil
control. La terapéutica de la enfermedad acidopéptica debe estar basada en un
cono cimiento profundo de la fisiología y de la anatomía del estómago, ya que
tienen un papel fundamental en la producción del ácido clorhídrico.

TRATAMIENTO

Los fármacos utilizados para el control de la acidez gástrica y para el tratamien to

de enfermedad acidopéptica incluyen a los antagonistas de los receptores H2, los
inhibidores de la bomba de protones, los antiácidos, protectores de la mucosa y
los antibióticos para la erradicación de Helicobacter pylori (amoxicilina y
claritromicina).

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

Son agentes que antagonizan de forma selectiva la histamina a nivel de su

receptor en la célula parietal, destaca la importancia de la histamina endógena en
el control de la secreción ácida.

Los cuatro medicamentos en uso son la ranitidina, la cimetidina, la famotidina y la

nizatidina. La ranitidina es 10 veces más potente que la cimetidina, mientras que la
famotidina es 30 veces más potente que la cimetidina y ocho veces más potente
que la ranitidina. La nizatidina es similar a la ranitidina en cuanto a su potencia y
dosificación.

RANITIDINA: es el prototipo del grupo, es uno de los medicamentos más

utilizados en la clínica.

FARMACODINAMIA: Inhibe la interacción de la histamina con los receptores H2

que se encuentran en las células parietales de la mucosa gástrica, lo que
disminuye la secreción del ácido clorhídrico.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y parenteral. Se absorbe en 50%

en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a
2 horas. La vida media es de 2 a 3 horas; metabolizada en hígado y eliminada por
vía renal y leche materna. Disminuye la eliminación de diazepam, carbamazepina,
warfarina, entre otros fármacos.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Otras indicaciones para el uso de la ranitidina incluyen la prevención preoperatoria
de la neumonía aspirativa y el tratamiento coadyuvante de la insuficiencia
pancreática.
La dosis que se administra por vía oral es de 1 tableta de 150 mg cada 12 horas o
1 tableta de 300 mg al acostarse. La dosis por vía intravenosa es de una
ampolleta de 50 mg, se diluye en 20 ml de solución fisiológica y se pasa
lentamente cada 8 o 12 horas.

Se presenta en tabletas de 150, 300 mg y ampolletas de 50 mg. Otras

presentaciones: jarabe y solución oral.

REACCIONES ADVERSA: Síntomas gastrointestinales: náuseas, diarrea o

estreñimiento; cefalea, fatiga, vértigo, visión borrosa, prurito y erupción cutánea.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes que presentan hipersensibilidad al

compuesto, insuficiencia hepática y también durante la lactancia.

CIMETIDINA

FARMACODINAMIA: Inhibe la interacción de la histamina con los receptores H2

que se encuentran en las células parietales de la mucosa gástrica, lo que
disminuye la secreción del ácido clorhídrico. También antagoniza los receptores
androgénicos y puede ocasionar ginecomastia e impotencia sexual. Además es
un inhibidor competitivo del citocromo P-450 y puede aumentar la vida media de
medicamentos metabolizados por este sistema, incluyendo warfarina, teofilina,
fenitoína y benzodiazepinas.

Farmacocinética: Se administra por vía oral y parenteral. Se absorbe

en 50% en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan
después de 1 a 2 horas. La
vida media de cimetidina, ranitidina y famotidina es de 2 a 3 horas; en tanto que la
vida media de nizatidina es de hora y media. Son metabolizadas en hígado y
eliminadas por vía renal y la leche materna.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicada sobre todo en pacientes con úlcera gástrica o duodenal, síndrome
de Zollinger-Ellison, prevención de gastritis por estrés y esofagitis por reflujo.

Con una dosis de 300 mg administrada cuatro veces al día, la cimetidina

disminuye la secreción ácida en 70% durante 4 a 5 horas.

Se presenta en tabletas de 150, 300 mg y ampolletas de 50 mg. Otras

presentaciones: jarabe y solución oral.

REACCIONES ADVERSA: trombocitopenia.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes que presentan hipersensibilidad al

compuesto, insuficiencia hepática y también durante la lactancia.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (H+/K+-ATPASA)

El mediador final para la secreción del áci do clorhídrico es la bomba de protones

(H+/K+-ATPasa) situada sobre la membrana apical de la célula parietal.

Debido a que ésta es exclusiva de las células parietales, se han creado diversos
inhibidores específi cos de la misma, cinco de estos inhibidores se han autorizado
para aplicación clínica: omeprazol, pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol y
esomeprazol. Estos inhibidores son más efectivos que los antagonistas de los
receptores H2, in hiben de manera irreversible la bomba de los protones (H+/K+-
ATPasa), una so la dosis al día inhibe alrededor de 100% de la secreción ácida
gástrica.

OMEPRAZOL: es el mejor representante de este grupo.

FARMACODINAMIA: Inhibe la bomba de los protones (H+/K+-ATPasa), lo cual

produce una disminución en la producción del ácido clorhídrico.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y parenteral. Cuando es

administrado por vía oral se absorbe muy rápido en el intestino, las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3 a 4 horas. Se une a las
proteínas plasmáticas en 95%. Su vida media es de 30 a 90 minutos. Es
metabolizado en el hígado y eliminado por via renal.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicado en aquellas personas que presentan úlcera duodenal activa, úlcera
gástrica, gastropatía por AINE, gastritis, esofagitis por reflujo y síndrome de
Zollinger-Ellison.

La dosis que se utiliza es de 20 a 40 mg al día.

Se presenta en cápsulas de 20 y 40 mg, y ampolletas de 40 mg. Otras

presentaciones: tabletas con capa entérica.

REACCIONES ADVERSAS: síntomas gastrointestinales: vómito, diarrea o

estreñimiento, dolor abdominal; tos, mialgias, erupción cutánea y agranulocitosis.
La disminución de la producción del ácido clorhídrico puede dar lugar a un
sobrecrecimiento bacteriano.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes que presentan hipersensibilidad al

compuesto.

PANTOPRAZOL
FARMACODINAMIA: es un inhibidor específico de la enzima gástrica (H+/K+
ATPasa) que está al origen de la secreción ácida por las células parietales del
estómago.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral, se absorbe con rapidez en el

tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3
horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 98%. Su vida media es de una hora.
Es metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Es muy útil para el tratamiento de úlcera gástrica, esofagitis por reflujo y úlcera
duodenal relacionada a Helicobacter pylori.

La dosis recomendada es de 40 mg una vez al día por las mañanas.

Se presenta en tabletas de 20 y 40 mg, y ampolletas de 40 mg.

REACCIONES ADVERSA: son diarrea, mareo, prurito, astenia, somnolencia y

vértigo.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes hipersensibles al compuesto.

LANZOPRAZOL

FARMACODINAMIA: inhibe la bomba de los protones (H+/K+-ATPasa), enzima

que favorece el intercambio de iones H+ y K+.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral. Se absorbe en el tubo digestivo,

y las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de dos horas. Se une a
las proteínas plasmáticas en 97%. Su vida media es de dos horas, es
metabolizado en hígado y eliminado por vía renal.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza principalmente para el tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica,

reflujo gastroesofágico, esófago de Barrett, síndrome de Zollinger-Ellison y
erradicación de Helicobacter pylori en asociación con la claritromicina y la
amoxicilina.

La dosis que se maneja es de 15 mg al día antes del desayuno durante 4 a 8

semanas.

Se presenta en cápsulas de 15 y 30 mg. Otras presentaciones: tabletas con capa

entérica.
REACCIONES ADVERSAS: cefalea, dolor abdominal, náuseas, vómito y erupción
cutánea.

CONTRAINDICACIONES: No se recomienda su administración en pacientes

hipersensibles al compuesto

ANTIÁCIDOS

La mayor parte de los preparados antiácidos son los hidróxidos (de aluminio y
magnesio) y aloglutamol, aunque también se emplean bicarbonato de sodio y
carbonato de calcio.

HIDROXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO

FARMACODINAMIA: Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el

ácido clorhídrico gástrico para formar cloruros, agua y dióxido de carbono, por lo
que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y producen aumento en el pH
gástrico. Actúan de manera local.

FARMACOCINÉTICA: Se administran por vía oral, no sufren alteración si se

administran con alimentos Es variable el grado en que se absorben los distintos
antiácidos. Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que
los que contienen bicarbonato de sodio (NaHCO3), no sufren metabolismo y son
eliminados por vía renal y sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Están indicados principalmente como tratamiento sintomático de las enfermedades

acidopépticas del tracto gastrointestinal superior. Entre ellas se incluyen esofagitis
por reflujo, úlceras gástricas y duodenales.

La dosis que se recomienda es de una tableta, 4 a 6 veces al día, 1 a 3 horas

después de ingestión de alimentos y antes de acostarse o una cucharada 4 a 6
veces al día.

El hidróxido de aluminio se presenta en tabletas de 200 mg y suspensión, y el

hidróxido de magnesio está disponible en suspensión.

REACCIONES ADVERSA: náuseas,distensión abdominal, cambios en los hábitos

intestinales manifestados por diarrea o estreñimiento. El hidróxido de magnesio
ocasiona laxitud (diarrea), en tanto el hidróxido de aluminio provoca estreñimiento.

CONTRAINDICACIONES: prohibido administrar hidróxido de aluminio en

pacientes con insuficiencia renal, porque puede ocasionar osteoporosis y
encefalopatía.
ALOGLUTAMOL: es un medicamento recién introducido en el mercado y que se
utiliza para neutralizar el ácido clorhídrico formado.

FARMACODINAMIA: Se combina con el ácido clorhídrico secretado formándose

cloruro de aluminio y clorhidrato de trihidroxi-metil-amino-metano. Debido a su
acción alcalinizadora, produce aumento en la presión del esfínter esofágico inferior
e inhibe el reflujo gastroesofágico.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral, no se absorbe en el tubo

digestivo. No se metaboliza y es eliminado por el sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza como coadyuvante en el tratamiento de esofagitis por refl ujo, gastritis,

úlcera gástrica y úlcera duodenal, así como hernia hiatal.

La dosis que se emplea es de una tableta masticable o una cucharada de 5 ml, 1 a

3 horas después de cada comida y al acostarse.

Se presenta en tabletas masticables de 500 mg y frasco con polvo de 120 ml para

reconstituir.

REACCIONES ADVERSA: náuseas.

CONTRAINDICACIONES: No se debe de administrar en caso de hipersensibilidad

al compuesto.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

En este grupo están el misoprostol y el sucralfato, los cuales aumentan los

mecanismos de protección de la mucosa gástrica.

MISOPROSTOL: es un análogo de las prostaglandinas E1. En el estómago

produce aumento en el flujo sanguíneo de la mucosa y estimula la secreción de
moco y bicarbonato.

FARMACODINAMIA: Produce una acción protectora de la mucosa gástrica,

favoreciendo los mecanismos de defensa naturales de la mucosa. Combina las
actividades gástricas antisecretora y protectora de la mucosa.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y parenteral. Se absorbe en el

tracto gastrointestinal. Su vida media es de 30 minutos. Es metabolizado en el
hígado y eliminado por vía renal.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se usa sobre todo para el tratamiento y prevención de úlceras duodenales
causadas por los AINE y la inducción del trabajo de parto.

La dosis que se administra es de 400 a 800 microgramos al día en dosis divididas.

Se presenta en tabletas de 100 y 200 microgramos o ampolletas de 120 y 500

microgramos. Otras presentaciones: comprimidos vaginales.

REACCIONES ADVERSAS: diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal;

alteraciones ginecológicas: microrragias, dismenorrea y hemorragia vaginal.

CONTRAINDICACIONES: su uso durante el embarazo y en pacientes en quienes

se sabe son hipersensibles a las prostaglandinas.

SUCRALFATO: es un agente citoprotector gástrico que está formado por una sal
de aluminio (hidróxido de polialuminio) y de un disacárido llamado octasulfato de
sacarosa.

FARMACODINAMIA: Se adhiere en el sitio de la lesión ulcerosa y forma una capa

protectora contra el ácido clorhídrico, las pepsinas y las sales biliares, lo que
favorece la cicatrización. Además, estimula la síntesis endógena de las
prostaglandinas en la mucosa e inhibe la pepsina.

FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral. Sólo se absorbe una pequeña

cantidad (3%) a través de la mucosa gastrointestinal, no se metaboliza, es
eliminado por el sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se indica en pacientes con úlceras duodenales y gástricas.

La dosis que se recomienda es de una tableta cada ocho horas durante 4 a 8

semanas.

Se presenta en tabletas de 1 g.

REACCIONES ADVERSA: alteraciones gastrointestinales, como náuseas, diarrea

o estreñimiento y erupción cutánea.

CONTRAINDICACIONES: No se debe administrar en pacientes hipersensibles al

compuesto.

LAXANTES

Son fármacos que producen un aumento del ritmo intestinal favoreciendo una
mayor frecuencia en la formación de las heces. Se clasifican por su mecanismo de
acción en varios rubros:
1.- LAXANTES FORMADORES DE BOLO: Son sustancias preparadas a partir de
las partes indigeribles de vegetales, frutas y semillas. Estando en el intestino
grueso forman geles que facilitan su distensión y su estimulación, así como
aumento de la peristalsis. Este grupo incluye a los preparados de psyllium,
metilcelulosa, salvado y policarbofilo.

PSYLLIUM PLANTAGO: Es de los más utilizados en la clínica. Es un regulador

intestinal que incrementa la formación de bolo. Está preparado a partir de la
cascarilla de la semilla de plantago ovata.

FARMACODINAMIA: Al estar en contacto con el agua en el intestino se expande

y forma una masa blanda, no irritante, que aumenta el volumen. Dicho incremento
estimula los movimientos peristálticos, la motilidad del intestino y promueve la
defecación.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y comienza a actuar a las 12 a

72 horas, en ciertos pacientes tarda en hacer efecto hasta tres semanas. No se
absorbe en la mucosa gastrointestinal por lo que no tiene acción generalizada, en
el colon puede sufrir degradación por microorganismos y producir gas y agua.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicado en aquellos pacientes con estreñimiento crónico, síndrome de colon

irritable, como coadyuvante en el tratamiento de la enfermedad diverticular.

La dosis que se recomienda es de una y media cucharadas disueltas en un vaso

de agua, 1 a 3 veces al día.

Se presenta en polvo.

REACCIONES ADVERSA: diarrea, cólicos, irritación rectal y reacción alérgica.

CONTRAINDICACIONES: su uso en pacientes con náuseas, vómito, dolor

abdominal agudo, sangrado rectal no diagnosticado, impacción fecal y obstrucción
intestinal.

2.- LAXANTES SUAVIZANTES O LUBRICANTES: Son aquellos que producen

un espeso recubrimiento graso que cubre las heces, reblandeciéndolas,
impidiendo la pérdida de agua y facilitando su eliminación. Los más importantes
son docusatos, aceite mineral y glicerina.

3.- LAXANTES ESTIMULANTES: Son sustancias hidrolizadas en el intestino y

producen aumento de la movilidad de los músculos de la pared intestinal. Poseen
una acción directa sobre las terminaciones nerviosas del intestino, de manera
especial en el colon. Los senósidos A y B son los más importantes de este grupo.
SENÓSIDOS A Y B: son glucósidos hidrolizados por las bacterias del intestino
grueso.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Están indicados en pacientes con hipotonía intestinal, estreñimiento funcional, en

pacientes con hemorroides y en aquellos con cardiopatía isquémica.

La dosis que se maneja es de 1 a 3 tabletas por la noche.

Se presentan en tabletas de 187 mg. Otras presentaciones: solución, hojas y

vainas.

REACCIONES ADVERSA: náuseas, vómito, cólico y diarrea.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes con obstrucción intestinal, apendicitis,

abdomen agudo, sangrado rectal e impacción fecal.

4.- LAXANTES OSMÓTICOS : Son sustancias no resorbibles que se combinan

con el agua en el intestino favoreciendo su distensión y su contracción. Este grupo
incluye a los catárticos salinos como el citrato de magnesio y el hidróxido de
magnesio, el sorbitol y la lactulosa.

LACTULOSA: es un laxante osmótico.

FARMACODINAMIA: No se conoce con exactitud su mecanismo de acción. Se

cree que se degrada por las bacterias intestinales a ácido acético, ácido láctico y
otros ácidos orgánicos, lo que facilita el atrapamiento de los iones amonio y otras
toxinas responsables de la encefalopatía hepática.

FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral y se absorbe muy poco en el

tracto gastrointestinal. En el tejido intestinal del hombre no existen sistemas
enzimáticos capaces de hidrolizarla, de tal forma que las dosis orales de lactulosa
llegan al colon prácticamente sin cambios, donde son hidrolizadas por las
bacterias intestinales. El medicamento ejerce su efecto hasta que llegue al colon
en las 24 a 48 horas de ingerido. Sólo una pequeña cantidad llega a la circulación,
donde es eliminado por vía hepatobiliar, renal y sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza para la prevención y tratamiento de la encefalopatía hepática. También

está indicada en el tratamiento del estreñimiento intestinal crónico.

La dosis es de 15 a 30 ml en 3 a 4 veces al día.

Se presenta en jarabe. Otras presentaciones: polvo.

REACCIONES ADVERSA: flatulencia y cólicos abdominales al principio del
tratamiento. A dosis excesiva puede producirse diarrea, que potencialmente
pudiera condicionar pérdida de líquidos con la consecuente hipocalcemia e
hiponatremia.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes que requieren de una dieta baja en

galactosa, hipersensibilidad, síndrome de abdomen agudo y oclusión intestinal.

ANTIEMÉTICOS

Los principales grupos de antieméticos incluyen a los de uso general (difenidol,

metopimazina, tietilperazina), estimulantes de la motilidad intestinal
(metoclopramida, cisaprida, cinitaprida), antagonistas de serotonina (ondansetrón,
granisetrón, tropisetrón), los antihistamínicos H1 (meclizina y dimenhidrinato) y los
corticosteroides (dexametasona).

1.- DE USO GENERAL

DIFENIDOL: es el principal representante de los antieméticos de uso general.

FARMACODINAMIA: No se conoce con exactitud el mecanismo de

Acción. Se ha especulado que inhibe la conducción en la transmisión de los
impulsos vestibulares cerebrales y la zona quimiorreceptora que estimula la zona
del vómito.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral, parenteral y rectal. Se distribuye

en todos los órganos. Tiene una vida media de 2 a 4 horas. Se metaboliza en el
hígado y se elimina por via renal y sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicado en personas con vómito y vértigo.

Se administra 4 veces al día, al margen de la vía de administración.

Se presenta en tabletas de 25 mg, supositorios de 20 mg y ampolletas de 20 mg.

REACCIONES ADVERSA: resequedad de boca, mareos, somnolencia,

desorientación, confusión, alucinaciones visuales y auditivas y reacciones
cutáneas.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes con glaucoma y en casos de

hipersensibilidad.

2.- ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL

METOCLOPRAMIDA: es el principal representante de este grupo, es un
medicamento sintético derivado del ácido paraaminobenzoico. Es un potente
inhibidor de la dopamina, actúa bloqueando los receptores dopaminérgicos tanto
centrales como periféricos (plexo mientérico), facilitando la acción colinérgica en la
parte proximal del tubo digestivo.

FARMACODINAMIA: Actúa bloqueando los receptores dopaminérgicos D2. En el

tubo digestivo la metoclopramida aumenta la presión del esfínter esofágico inferior,
produce incremento en la motilidad gástrica, favorece la relajación del píloro; por
tanto, estos efectos se combinan para acelerar el vaciamiento gástrico y reducir el
reflujo desde duodeno y estómago hacia esófago.

FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral y parenteral, se absorbe en el

tubo digestivo después de su administración oral, se distribuye en la mayor parte
de los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta. Tiene una vida
media de 4 a 6 horas, no se metaboliza y es eliminada por via renal y sistema
digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Es el tratamiento de elección en pacientes con gastroparesia diabética, además es

muy útil en pacientes con reflujo gastroesofágico y vómitos.

La dosis que se administra es de 10 mg 2 a 4 veces al día antes de los alimentos y

a la hora de acostarse.

Se presenta en tabletas de 5 y 10 mg y en ampolletas de 10 mg. Otras

presentaciones: solución.

REACCIONES ADVERSA: somnolencia, fatiga, náuseas, erupción cutánea,

diarrea, arritmias cardiacas, alteraciones menstruales, galactorrea y
manifestaciones extrapiramidales.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes con oclusión intestinal y enfermedad de

Parkinson.

CISAPRIDA: junto con la metoclopramida, son consideradas como los

estimulantes más selectivos de la motilidad.

FARMACODINAMIA: Produce aumento en la motilidad gastrointestinal por

estimulación de liberación de acetilcolina. En el plexo mientérico, tiene efecto
sobre los receptores de serotonina 5-HT4. Aumenta la presión del esfínter
esofágico inferior y acelera el vaciamiento gástrico.

FARMACOCINÉTICA: se administra por vía oral. Se absorbe en el tubo digestivo.

Su vida media es de 2 a 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 98%. Es
metabolizada en el hígado y eliminada por via renal y sistema digestivo.
INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se emplea en pacientes con refl ujo gastroesofágico, hipomotilidad del colon y

estreñimiento idiopático crónico.

La dosis que se utiliza es de 5 a 10 mg, 3 a 4 veces al día, antes de los alimentos

y al acostarse.

Se presenta en tabletas de 5,10 y 20 mg, y suspensión de 1 mg/ml.

REACCIONES ADVERSA: diarrea, dolor abdominal y arritmias ventriculares.

CONTRAINDICACIONES: No se debe administrar en pacientes con alteraciones

del ritmo, personas mayores de 65 años y en quienes se sabe son hipersensibles
al compuesto.

CINITAPRIDA: Es un fármaco procinético, introducido de manera reciente en el

mercado y que parece no tener riesgos cardiovasculares.

FARMACODINAMIA: Produce aumento en la liberación de la serotonina, ejerce

acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso.
También facilita el vaciamiento gástrico.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo,

las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de dos horas. Su vida
media es de 3 a 5 horas.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicada en el tratamiento de reflujo gastroesofágico y los trastornos

funcionales de la motilidad gastrointestinal.

La dosis recomendada es de un comprimido tres veces al día, 15 minutos antes de

cada comida.

Se presenta en comprimido y sobre de 1 mg. Otras presentaciones: solución.

REACCIONES ADVERSA: somnolencia. Si se sobrepasan las dosis

recomendadas llegan a ocurrir reacciones extrapiramidales con espasmo de los
músculos de la cara, cuello y lengua, mismos que desaparecen al suspender el
medicamento.

CONTRAINDICACIONES: No se debe utilizar en caso de hipersensibilidad,

obstrucción o perforación intestinal.

3.- ANTAGONISTAS DE SEROTONINA

ONDANSETRÓN: es el prototipo de los antieméticos de los antagonistas de
serotonina.

FARMACODINAMIA: Su mecanismo de acción precisa para el control de las

náuseas y vómito en quimioterapia no se conoce. Es un antagonista de la
serotonina selectivo de los receptores 5-HT3, uno de los subtipos de los
receptores de la serotonina. La quimioterapia y la radioterapia favorecen la
liberación de serotonina.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y parenteral. Se une a las

proteínas plasmáticas en 70 a 80%. Su vida media es de 6 a 8 horas. Es
metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal y sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza para prevenir náuseas y vómito asociados con quimioterapia y

radioterapia. También se le prescribe en presencia de náuseas y vómitos
posoperatorios, y en pacientes con náuseas y vómitos que no responden a otros
antieméticos.

La dosis recomendable es una tableta, 2 a 3 veces al día, por vía intravenosa, una
ampolleta 2 veces al día.

Se presenta en tabletas y en ampolletas de 4 y 8 mg.

REACCIONES ADVERSA: cefalea, estreñimiento y astenia.

CONTRAINDICACIONES: en caso de hipersensibilidad.

4.- ANTIHISTAMÍNICOS H1

MECLIZINA: Posee propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas de duración

prolongada.

FARMACODINAMIA: No se conoce bien su mecanismo de acción. Se ha

especulado que su sitio de acción para controlar el vértigo puede ser el laberinto.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vías oral y parenteral. Su vida media

plasmática es de 6 horas. Tiene una duración de acción prolongada con efectos
que persisten de 8 a 24 horas. No se conoce bien el camino metabólico del
medicamento. Se elimina por vía renal y sistema digestivo.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza para la prevención y tratamiento de náuseas, vómito y vértigo.

La dosis recomendable es de 25 mg, 1 a 2 veces al día.

Se presenta en ámpulas de 25 mg y jarabe.

REACCIONES ADVERSA: somnolencia, fatiga, cefalea y sequedad de boca.

Contraindicaciones: en caso de hipersensibilidad.

5.- CORTICOSTEROIDES

DEXAMETASONA: Aumenta la eficacia de los antieméticos para prevenir los

vómitos de la quimioterapia antineoplásica. El mecanismo se desconoce, pero el
efecto fue comprobado en numerosos estudios controlados doble ciego.

ANTIDIARREICOS

Los fármacos que tienen la capacidad de disminuir el número de las evacuaciones

se clasifican para su estudio en dos grupos: 1) depresores motores intestinales, 2)
protectores y absorbentes intestinales.

DEPRESORES MOTORES INTESTINALES: Son los medicamentos más potentes

utilizados para el tratamiento de la diarrea. En este grupo están incluidosla
loperamida y el difenoxilato; ambos medicamentos se presentan en forma
sintética.

LOPERAMIDA: es un opioide análogo de la meperidina que actúa a nivel de los

receptores mu en el tubo digestivo y produce alteración en la motilidad como en la
secreción.

FARMACODINAMIA: En el intestino disminuye la liberación de acetilcolina y

prostaglandinas, además, disminuye la peristalsis y prolonga el tiempo de tránsito
gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral y se absorbe muy poco en el

tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 6 horas.
Su vida media es de 22 horas. Su metabolismo y eliminación no han sido
estudiados de manera satisfactoria.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza para el control sintomático de las diarreas agudas y crónicas, así como
en pacientes con síndrome de intestino irritable con diarrea predominante.

La dosis que se maneja es de 4 mg inicial y 2 mg después de cada evacuación sin

pasar de 6 mg por día.

Se presenta en tabletas de 2 mg.

REACCIONES ADVERSA: mareos, debilidad, somnolencia y erupción cutánea.
La complicación más grave es el megacolon tóxico.

CONTRAINDICACIONES: No se debe utilizar en caso de disentería aguda y de

fiebre, o en caso de hipersensibilidad. Tampoco se debe utilizar en pacientes con
colitis ulcerosa intensa porque puede ocasionar megacolon tóxico.

DIFENOXILATO: es un opioide de tipo piperidina, relacionado desde el punto de

vista estructural con la meperidina.

FARMACODINAMIA: Su modo de acción en el intestino es similar a la

loperamida. Produce disminución del peristaltismo y aumenta el tiempo del tránsito
intestinal.

Farmacocinética: No está bien determinada.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Es útil en caso de diarrea inespecífica.

La dosis que se utiliza es de 5 mg cada 6 horas.

Se presenta en tabletas de 2.5 mg.

REACCIONES ADVERSA: náuseas, erupción cutánea, somnolencia, debilidad,

estreñimiento, vértigo. Al igual que la loperamida produce megacolon tóxico.

CONTRAINDICACIONES: No se debe utilizar en caso de disentería aguda y de

fiebre, o en caso de hipersensibilidad. Tampoco se debe utilizar en pacientes con
colitis ulcerosa intensa porque puede ocasionar megacolon tóxico.

PROTECTORES Y ABSORBENTES INTESTINALES: Son sustancias insolubles

y poco activas. Forman una capa protectora en el intestino sobre la mucosa
inflamada. Al recubrir la mucosa inflamada producen una protección mecánica
impidiendo la acción irritante del contenido intestinal. Se disminuye así el
peristaltismo. El medicamento prototipo de este grupo es caolín y pectina que se
administra a dosis de 4 tabletas al inicio y 4 tabletas después de cada evacuación,
y suspensión 30 ml seis veces en 24 horas. Se presenta en tabletas de 300 mg, y
suspensión oral que contiene 5.85 g de caolín y 260 mg de pectina por 30 ml.

ENZIMAS PANCREÁTICAS

El páncreas secreta a diario entre 1 a 1.5 litros de un líquido alcalino rico en

enzimas y proenzimas llamado jugo pancreático. Las principales enzimas
pancreáticas son amilasa, lipasa y proteasas, mismas que son destinadas a la
digestión de las tres clases principales de alimentos: proteínas, carbohidratos y
grasas.

La enzima fabricada por el páncreas para la digestión de los carbohidratos es la

amilasa pancreática, que hidroliza los almidones, el glucógeno y la mayor parte de
los carbohidratos restantes (salvo la celulosa) hasta formar disacáridos y algunos
trisacáridos. Las enzimas principales para la digestión de grasas son la lipasa
pancreática, capaz de hidrolizar las grasas neutras hasta ácidos grasos y
monoglicéridos, la colesterolesterasa que hidroliza los ésteres de colesterol y la
fosfolipasa que separa los ácidos de los fosfolípidos. Por último, las proteasas que
son de manera principal tripsina, quimiotripsina y la carboxipeptidasa, degradan
proteínas completas o parcialmente digeridas a péptidos de diversos tamaños. La
ausencia de las enzimas pancreáticas causa síndrome de absorción intestinal
deficiente, sobre todo esteatorrea. Los dos principales tipos de medicamentos
utilizados en el tratamiento de la insuficiencia pancreática son la pancreatina y la
pancrelipasa.

PANCREATINA: se prepara a partir del páncreas porcino o bovino.

FARMACODINAMIA: Actúa en el intestino delgado donde favorece la digestión de

proteínas, azúcares y grasa.

FARMACOCINÉTICA: Se administra por vía oral. No se absorbe y actúa

localmente en el aparato gastrointestinal. Después es destruida por el jugo
gástrico.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Está indicada en pacientes con pancreatitis e insuficiencia pancreática.

La dosis que se maneja es de 300 a 600 mg con los alimentos.

Se presenta en cápsulas de 300 mg. Otras presentaciones: grageas de capa

entérica.

REACCIONES ADVERSAS: náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.

CONTRAINDICACIONES: en pacientes hipersensibles al compuesto.