Maleato de Clorfenamina

RACTICA N0 3
ANTIHISTAMINICOS
Maleato de Clorfenamina
Mecanismo de acción del Maleato de Clorfenamina
El Maleato de Clorfenamina tiene actividad antihistamínica sobre los
receptores H1 presentes en las células efectoras. Se encuentra en
el grupo de los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas
dosis es activo tiene actividad antihistamínica sobre los receptores
H1 presentes en las células efectoras. Se encuentra en el grupo de
los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas dosis es
activo.
El Maleato de Clorfenamina se une al receptor de histamina H1. Esto
bloquea la acción de la histamina endógena, que posteriormente
conduce a un alivio temporal de los síntomas negativos provocados
por la histamina
¿Cómo funciona el Maleato de Clorfenamina?
La Clorfenamina es un antagonista de la
histamina H1 utilizado en reacciones alérgicas,
fiebre del heno, rinitis, urticaria y
asma. También se ha utilizado en aplicaciones
veterinarias. Uno de los antihistamínicos
clásicos más utilizados, generalmente causa
menos somnolencia y sedación que la
prometazina.
Farmacodinámica
La Clorfeniramina es un antagonista de la histamina H1 (o más

correctamente, un agonista inverso de la histamina) de la clase de
las alquilaminas. Compite con la histamina por el H normalSitios
receptores 1 en células efectoras del tracto gastrointestinal, vasos
sanguíneos y tracto respiratorio. Proporciona un alivio temporal y
eficaz de los estornudos, ojos llorosos y con picazón y secreción
nasal debido a la fiebre del heno y otras alergias de las vías
respiratorias superiores
Farmacocinética
El Maleato de Clorfenamina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y
sus efectos se observan ya a los 20 ó 30 minutos después de la ingestión. El
Absorción efecto dura entre 3 y 6 horas
Se distribuye ampliamente en el organismo y su volumen de distribución es de 1-10

l/kg.
Distribución Su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%
Se metaboliza durante su absorción a través del tracto gastrointestinal y en el

hígado. Dos metabolitos aislados y conocidos de este fármaco son desmetil y
Metabolismo didesmetilclorfenamina. Por diferencias metabólicas, la T ½ del fármaco es menor
en niños que en adultos
La droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha

Eliminación excreción es dependiente del pH urinario y de la velocidad de flujo. El
aclaramiento renal es de 1.4 ml/min/kg-1.
Toxicidad
Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo, incoordinación
motora, anorexia, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento.
Poco: frecuentes: visión borrosa, confusión, excitación,

nerviosismo, delirio, resequedad de boca, hipotensión,
taquicardia, erupción cutánea.
Raras: leucopenia, agranulocitosis.

Uso veterinario
Indicación El Maleato de Clorfenamina se usa para el tratamiento sintomático de
rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, reacciones
alérgicas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos, dermatitis
atópica, dermatitis por contacto. Conjuntamente con otras medidas, en
el manejo de las reacciones alérgicas graves.
No se ingerirá alcohol ni otros depresores del sistema

nervioso central. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa y
de vehículos durante el tratamiento.
Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades; o bien, 8

a 12 mg cada 8 a 12 h (formulación de liberación prolongada), según las
necesidades.
Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Individualizar la dosis
según se requiera y con la respuesta del paciente. En general, 10 a 20
mg en dosis única.
Niños:
Oral. De seis a 12 años, 2 mg dos a tres veces al día; no se debe
exceder de 12 mg al día.
MALEATO DE CLORFENAMINA
Estructura tridimensional
Maleato de Clorfenamina
3- (4-clorofenil) -N, N-dimetil-3-piridin-2-ilpropan-1-amina

GRUPOS FUNCIONALES Maleato de clorfenamina
3- (4-clorofenil) -N, N-dimetil-3-piridin-2-ilpropan-1-amina

A. Análisis cualitativo
Análisis organoléptico:
Observar y anotar las características
organolépticas del Maleato de Clorfenamina
SOLUBILIDAD
SOLVENTE RESULTADOS
ETER Poco Soluble
ALCOHOL Y CLOROFORMO Soluble
AGUA Facilemente Soluble

Observación microscópica
Unos miligramos de la forma farmacéutica pulverizada son solubilizados en el solvente adecuado indicado en la farmacopea,
se filtra y luego se coloca en el portaobjetos y se observa al microscopio a diversos aumentos.
• Cromatografía en capa fina:
CLORFENAMINA
St Mp
Rfst=4,6/5,0=0.92 Rfmp=4,5/5,0=0.9
REACCIONES QUIMICAS
REACCIÓN DE NAFTOQUINONA: Una gota de la

solución acida de prueba y varios cg de carbonato de sodio
se ponen en un tubo de ensayo. Este se sumerge en agua
calentada a 90° C. La boca del tubo se cubre con un disco de
papel filtro humedecido con una gota de una solución
acuosa al 2.5 % de 1,2-naftoquinon-4 sulfonato de sodio.
Una mancha roja en el papel reactivo amarillo indica una
respuesta positiva para la función piperidina

• REACCIÓN DE DRAGENDORFF: A unos miligramos de
muestra problema la disolvemos con un mililitro de agua,
luego se añade 4 gotas de reactivo de Dragendorff, un
precipitado Naranja indica (+), Nitrógenos Terciarios.
REACCION (+)
• REACCIÓN DE MAYER: En un tubo de ensayo agregar 5
gotas de filtrado de muestra problema, solución de Maleato de
Clorfenamina añadir 5 gotas del reactivo de Mayer. La presencia de
un precipitado Amarrillo indica positivo para Nitrógenos Terciarios.
REACCION (+)
Análisis cuantitativo
Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 22
EJERCICIO 1
Se recibe un frasco de Maleato de Clorfenamina para
realizar su análisis cuantitativo. Se toma 90 mg y se
añade el contenido a un matraz Erlenmeyer se agrego
10ml de acido acetico anhidro , se agregó 5 gotas de α
naftol benceina y se valoró con ácido perclórico 0.116
N gastandose 5.4 mL se pregunta.
a)¿Qué porcentaje Maleato de Clorfenamina hay? (PM
=274.78) ¿Cumple con las especificaciones de la USP?
b) Escribir las fórmulas reaccionales de la valoración.
PROCEDIMIENTO
Se toma 90mg de muestra

problema+ 10 mL de ácido
acético anhidro+ 5 gotas de
indicador α-naftol benceínaSe
valoro HClO4 0.116 N
Anotar el gasto (n) cuando
vire el indicador.
Se obtuvo un gasto de 5.4 mL
mg= N X PEq X mL
mg= 0,116 N X 137.39 X 5.4mL
mg= 86.06 mg
,
90 mg ----------- 100%
86.06 mg -------------- X
X= 95.62 % de Maleato de Clorfenamina
No está dentro de las especificaciones de la
USP 40 y se concluye que NO SE ACEPTA.
REACCIONES DE VALORACIÓN
EJERCICIO 2
Se recibe 30 cajas que contienen 100
tabletas de 4 mg cada uno de Maleato de
Clorfenamina para realizar su análisis
cuantitativo. Se toma 10 tabletas, se
pulverizan con un mortero y se añade el
polvo a un matraz Erlenmeyer , se agregó 4
gotas de α naftol benceina y se valoró con
ácido perclórico 0.16 N gastandose 1.8 mL
se pregunta.
a)¿Qué porcentaje de Maleato de
Clorfenamina hay por tableta? (PM =
274.78) ¿Cumple con las especificaciones de
la USP?
• Análisis Cuantitativo
• Técnica operatoria: En un
matraz Erlenmeyer se agrega
las 10 tabletas molidas de
muestra problema, se añade 5
mL de ácido acético glacial, se
agita con una bagueta, añadir 4
gotas de α naftol benceína y se
procede a cuantificar con una
solución de ácido perclórico 0,16
N. Determinar el porcentaje de
Loratadina por tableta.
Se valoro con HClO4 0.16 N
Se obtuvo un gasto de 1.8 mL

mg= N x PEq x mL
mg= 0,16 N x 137.39 x 1.8 mL
mg= 39.56 en 10 tabletas, por lo tanto
cada tableta contiene 3.95 mg
En una tableta
4 mg ----------- 100%
3.95 mg ----------- X
X= 98.75 % de Maleato de Clorfenamina por
tableta
Está dentro de las especificaciones de la USP
40 y se concluye que SE ACEPTA.
REACCIONES DE VALORACIÓN
Referencias bibliográficas
http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2624.html?rid=f566a983-3f55-4518-ba9d-8ef01761524d
https://go.drugbank.com/drugs/DB01114
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/#query=clorfenamina
https://es.wikipedia.org/wiki/Clorfenamina

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RACTICA N0 3

El Maleato de Clorfenamina tiene actividad antihistamínica sobre los

receptores H1 presentes en las células efectoras. Se encuentra en

el grupo de los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas

dosis es activo tiene actividad antihistamínica sobre los receptores

H1 presentes en las células efectoras. Se encuentra en el grupo de

los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas dosis es

El Maleato de Clorfenamina se une al receptor de histamina H1. Esto

bloquea la acción de la histamina endógena, que posteriormente

conduce a un alivio temporal de los síntomas negativos provocados

La Clorfeniramina es un antagonista de la histamina H1 (o más

Se distribuye ampliamente en el organismo y su volumen de distribución es de 1-10

Se metaboliza durante su absorción a través del tracto gastrointestinal y en el

La droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha

Poco: frecuentes: visión borrosa, confusión, excitación,

Raras: leucopenia, agranulocitosis.

No se ingerirá alcohol ni otros depresores del sistema

Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades; o bien, 8

3- (4-clorofenil) -N, N-dimetil-3-piridin-2-ilpropan-1-amina

3- (4-clorofenil) -N, N-dimetil-3-piridin-2-ilpropan-1-amina

ETER Poco Soluble

ALCOHOL Y CLOROFORMO Soluble

AGUA Facilemente Soluble

REACCIÓN DE NAFTOQUINONA: Una gota de la

se ponen en un tubo de ensayo. Este se sumerge en agua

calentada a 90° C. La boca del tubo se cubre con un disco de

papel filtro humedecido con una gota de una solución

acuosa al 2.5 % de 1,2-naftoquinon-4 sulfonato de sodio.

Una mancha roja en el papel reactivo amarillo indica una

respuesta positiva para la función piperidina

Se toma 90mg de muestra

Se valoro con HClO4 0.16 N

Se obtuvo un gasto de 1.8 mL

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