FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

La HTA Es una enfermedad crónica, en muchos casos asintomática y con manifestaciones clínicas muy
inespecíficas:
cefalea occipital a primera hora de la mañana, mareos, visión anormal (como ver moscas volantes). Afecta a
diferentes órganos y sistemas diana (corazón, sistema nervioso central, riñón, sistema vascular periférico y
retina) y origina múltiples complicaciones (hemorragias cerebrales, trombosis, aneurismas, insuficiencia renal,
hipertrofia ventricular en el corazón, aumentando el riesgo de infarto de miocardio, etc.), por lo que su detección
temprana y posterior control tienen gran importancia. En general, el riesgo de presentar estas enfermedades
aumenta unas tres veces en pacientes con HTA.

CLASIFICACIÓN DE LA PRESIÓN PRESIÓN ARTERIAL SISTÓLICA PRESIÓN ARTERIAL DIASTÓLICA

NORMAL <120 <80

PREHIPERTENSIÓN 120-139 80-89

ESTADIO 1 140-159 90-99

ESTADIO 2 > o = 160 < o = a 100

CLASIFICACIÓN: Los mecanismos farmacológicos a través de los cuales actúan los diferentes fármacos son:
a) Reduciendo el volumen sanguíneo y, por tanto, el gasto cardíaco y la presión arterial.
b) Disminuyendo la resistencia periférica mediante inhibición simpática, vasodilatación directa o disminución de
la reactividad vascular.
c) Disminuyendo el gasto cardíaco y d) Inhibiendo el eje renina angiotensina.

Según esta clasificación, existen siete tipos de fármacos antihipertensivos: diuréticos, inhibidores
adrenérgicos (bloqueadores β, bloqueadores α1, bloqueadores α/β), vasodilatadores directos,
antagonistas del calcio, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (IECA), antagonistas
de los receptores de angiotensina II (ARA-II) e hipotensores de acción central.

Bloquedores betaadrenérgicos:
a) bloqueadores β1 (acebutolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol, neviprolol)
b) bloqueadores β1/β2(carteolol, nadolol, propranolol, sotalol). Ambos grupos, además de sus efectos
antiarrítmicos y antianginosos, muestran eficacia en la HTA, rebajando la tasa de morbimortalidad cardiovascular
y cerebrovascular.
ACCIÓN EFECTOS APLICACIÓN CUIDADOS DE ENF.
ADVERSOS

Su acción consiste Los más frecuentes Constituyen, junto con los El esmolol está indicado
principalmente en son broncoespasmo, diuréticos, agentes de durante y después de la
disminuir el gasto desencadenamiento primera línea en intervención quirúrgica, y
cardíaco, el volumen de insuficiencia monoterapia o en en situaciones que
sistólico y la frecuencia cardíaca congestiva, asociación con otros requieren un control
cardíaca, así como bradicardia, antihipertensivos para inmediato de la
inhibir la secreción hipotensión y frialdad mejorar su efecto en respuesta ventricular.
de renina. de extremidades. Los pacientes con aumento de Propranolol se administra
En insuficiencia hepática más lipófilos producen la actividad adrenérgica preferentemente sin
aumenta la vida media algunos efectos sobre (temblor, ansiedad, jóvenes, diluir en bolo intravenoso
de los bloqueadores β el sistema nervioso taquicardia sinusal), en lento (sin exceder 1
lipofílicos (propranolol, central (alteraciones hipertensión con valores de mg/min) y rara vez en
metoprolol, oxprenolol) y del sueño, cansancio, renina elevados, migraña y perfusión continua tras
en la insuficiencia renal depresión). glaucoma. Los diluir 15 mg en 250-
la de los hidrófilos cardioselectivos β1 los hace 500 ml de suero
(acebutalol, atenolol, preferibles en glucosado al 5%.
nadolol, sotalol) pacientes diabéticos y
asmáticos.
 Bloqueadores α y β-adrenérgicos (labetalol y carvedilol)
ACCIÓN ACCIONES FARMACOLÓGICAS CUIDADOS DE
ENFERMERÍA

Son Además de las acciones típicas de los bloqueadores β, El labetalol puede

bloqueadore tienen acción dilatadora arteriolar, por lo que reducen la administrarse sin diluir en
s β no presión arterial más rápidamente. Por VO y a largo plazo bolos de 20 mg repetibles
selectivos son equiparables todos cada 5-10 min
con cierta sus efectos a los bloqueadores β no cardioselectivos. El hasta alcanzar una dosis
capacidad de carvedilol tiene propiedades antioxidantes, no modifica máxima de 300 mg, o en
bloquear la glucemia ni el perfil lipídico y presenta ventajas en el perfusión intravenosa con
receptores tratamiento de la HTA y en cardiopatía isquémica. El suero glucosado al 5% o suero
α1. labetalol se suele administrar por vía intravenosa en las fisiológico a 1 mg/ml (p. ej., 1
crisis antihipertensivas (urgencias y emergencias), dado ampolla de 100 mg/20 ml + 80
que ml de suero glucosado al 5%).
baja rápidamente la presión arterial.

Bloqueadores α-adrenérgicos
ACCIÓN EFECTO ADVERSO APLICACIÓN CUIDADOS

Son selectivos sobre Hipotensión postural desde Por haberse comprobado Extremar
los receptores α1 la primera dosis (evitable que no producen modificaciones en el precauciones en
postsinápticos localizados cuando se administra con el lipidograma ni en ancianos al
en la fibra muscular lisa, paciente en la cama, la glucemia están indicados, como iniciar el
bloqueando la recaptación empezando con dosis bajas fármacos de primera tratamiento
de catecolaminas e y aumentándola de forma línea, en el tratamiento de la HTA en recomendando
induciendo vasodilatación gradual), palpitaciones, pacientes con alteraciones metabólicas, administrar la
arteriolar y venosa; por agravamiento anginoso, junto con su utilidad en el tratamiento primera dosis
tanto, producen disminución cefaleas, somnolencia, de la hiperplasia prostática benigna. por la noche
de las resistencias depresión, sequedad de Farmacocinéticas con AINE y (evitar efecto de
periféricas e hipotensión. boca, náuseas y diarrea. farmacodinámicas con bloqueadores β, la primera
Reducen la hipertrofia del diuréticos y calcioantagonistas dosis).
ventrículo izquierdo. (acentuándose el efecto de la primera
dosis).

El más utilizado es doxazosina y, en menor grado, la prazosina, la terazosina y el uradipil.

Antagonistas de Calcio
Aunque todos comparten la acción fundamental, difieren en aspectos como potencia, selectividad por tejido
y mecanismo de acción por el que actúan. Según su estructura se clasifican en:
a) derivados de las fenilalquilaminas (verapamilo).
b) derivados de la dihidropiridina(nifedipino, nimodipino, amlodipino, felodipino, isradipino, lacidipino,
nitrendipino) y,
c) derivados de benzodiazepinas(diltiazem).

ACCIÓN FÁRMACO- EFECTOS INTERACCIÓN APLICACIÓN

CINÉTICA ADVERSOS FARMACOLÓGICA

Interfieren directamente Dada su corta Son bastante Farmacodinámicas Tratamiento de la

en la duración, para inocuos, ya que con bloqueadores cardiopatía
acción del calcio lograr una tienen una notable β (aumentan el hipertensiva.
bloqueando los canales acción especificidad. Los riesgo de Datos recientes
lentos e impidiendo la prolongada, más comunes bradicardia y sugieren que las
entrada del mismo. Esto muchos se son: hipotensión, bloqueos) y dihidropiridinas
produce una disminución encuentran en palpitaciones, farmacocinéticas de vida media
del tono vascular, formulaciones cefaleas, mareos, con digoxina larga podrían ser
contractibilidad y galénicas de rubor facial y edema (reducen su eficaces en la
resistencias liberación maleolar por su aclaramiento renal disminución de la
periféricas, ocasionando sostenida. Una acción y elevan sus morbimortalidad
una disminución de la excepción la vasodilatadora concentraciones cardiovascular en
presión constituye el arterial periférica. plasmáticas) ancianos. En el
arterial y una acción amlodipino, Con verapamilo se caso de asociar
 vasodilatadora que se absorbe produce depresión bloqueadores β,
mantenida durante y metaboliza de la conducción utilizar sólo
varias horas. lentamente, lo cardíaca y bloqueo dihidropiridinas.
Dihidropiridinas ejercen que permite auriculoventricular
su acción selectivamente una única por su acción a nivel
a nivel vascular dosis diaria cardíaco. Otras son:
periférico, el verapamilo estreñimiento
actúa a nivel cardíaco, y (verapamilo) y
el diltiazem tiene reflujo
propiedades intermedias Gastroesofágico.
entre los dos grupos.

Antagonistas de los receptores específicos de la angiotensina II (ARA-II)

La inhibición de los efectos de la angiotensina II es una de las estrategias terapéuticas de la HTA, existiendo
fármacos que actúan de esa manera como IECA y bloqueadores β, pero hace relativamente poco ha surgido el
losartán, al que le siguieron valsartán, irbesartán, candesartán, telmisartán, eprosartán y olmesartán, que actúan
disminuyendo la formación de angiotensina II pero a través de otro mecanismo.

Mecanismo de acción. Bloquean competitiva y selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina II, no por
el receptor AT2; por tanto, inhiben los efectos hipertensivos de angiotensina II como la vasoconstricción,
liberación de aldosterona y acción vascular, no viéndose afectada la actividad de la ECA, ni la inhibición del
catabolismo de bradicininas. Esto da lugar a que no se acumule bradicinina en el organismo como ocurre con los
IECA.

Efectos adversos. Tienen menos efectos adversos que los IECA, especialmente en lo que se refiere a la tos,
aunque se han descrito casos en los que ésta aparece, además de ma�reos, hiperpotasemia, cefaleas, astenia,
congestión nasal y dispepsia, no debiéndose administrar durante el embarazo
y utilizando dosis mínimas en insuficiencia renal y hepática.

Aplicaciones terapéuticas. Alternativa a los IECA en pacientes que presentan tos como efecto adverso (10%) y
combinados con los mismos para evitar pérdida de efectividad de éstos, aunque no se han observado efectos
beneficiosos añadidos. No se consideran el tratamiento de primera elección, salvo en pacientes con diabetes
tipo II y nefropatía diabética. Hacen falta más estudios de morbimortalidad.

FÁRMACO BO % Vd(l/kg) UNIÓN A T½(h) ELIMINACIÓN DOSIS

PP

Losartán 23-35 0,5 90 1,5-5 Heces Inicial: 50 mg/24h

Máximo:100
mg/24h

Irbesartán 60-80 53-93 99 15 Heces Inicial: 150 mg/24h

Máximo:300
mg/24h

Candersartán 40 0,1 90 9 Heces Inicial: 8 mg/24h

Máximo: 32 mg/24h

Eprosartán 13 13 98 5-9 Heces Inicial: 600 mg/24h

Máximo:800
mg/24h

Telmisartán 50 500 95 20 Heces Inicial: 40 mg/24h

Máximo: 80 mg/24h

Valsartán 23 17 94-97 9 Heces Inicial: 80 mg/24h

Máximo:160
mg/24h

Olmesartán 25,6 16-29 99,7 10-15 Heces Inicial: 10 mg/24h

Máximo: 40 mg/24h
BO: Biodisponibilidad oral, Vd: volumen aparente de distribución

Vaso dilatadores

En este grupo se encuentran: hidralazina, minoxidilo, diazóxido y nitroprusiato.

MECANISMO DE FARMACOCI APLICACIÓN EFECTOS CUIDADOS DE

ACCIÓN NÉTICA TERAPÉUTICA ADVERSOS ENFERMERÍA

Actúan La hidralazina La hidralazina y La Diazóxido (ampolla

provocando una sufre una el minoxidilo se administración 300 mg/
intensa importante administran por crónica de 20 ml) puede
relajación de la acetilación VO en el hidralazina administrarse IV
fibra muscular hepática con tratamiento de la produce lupus directa de
lisa vascular y repercusión en HTA grave con (reversible al 1-3 mg/kg (máximo
como las insuficiencia renal suspender el 150 mg) con suero
consecuencia, concentracion (a largo plazo), y tratamiento); glucosado
dilatación más a es el minoxidilo el minoxidilo al 5% a 15-20 mg/min.
nivel arteriolar plasmáticas, resulta más eficaz tiene como La hidralazina (20
que venoso con por lo que hay que la efecto mg/1 ml) se
hidralazina, que tener en hidralazina, secundario la puede administrar en
minoxidilo y cuenta la mientras que aparición bolo lento de 10-40 mg
diazóxido, variabilidad diazóxido y de hipertricosis en perfusión diluyendo
mientras que con entre los nitroprusiato se (reversible), el 50-100 mg en 100 ml
el nitroprusiato individuos administran por diazóxido en suero glucosado al
ocurre en ambos según la vía intravenosa produce 5% o suero fisiológico
territorios. capacidad para controlar las hiperglucemia en
acetiladora. crisis como efecto 2-4 h. El nitroprusiato
hipertensivas adverso sódico (vial de 50 mg)
(urgencias y destacado y debe protegerse de la
emergencias). todos luz tras reconstituir el
producen, en vial con su disolvente
general, específico y diluir en
taquicardia 250-1.000 ml de suero
refleja y glucosado al 5%.
retención La solución no se
hidrosalina, deberá utilizar si han
por lo que se transcurrido más de 4h
deben asociar tras su preparación.
a un diurético Se recomienda
y un administrar mediante
bloqueador β. bomba volumétrica.