El documento describe la historia y estructura de la histamina y los antihistamínicos H1. Se detalla que en 1927 se aisló por primera vez la histamina y en las décadas siguientes se desarrollaron los primeros antihistamínicos. Los antihistamínicos H1 de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina de forma competitiva y reversible para tratar afecciones como la rinitis alérgica y el asma.
Copyright:
Attribution Non-Commercial (BY-NC)
Formatos disponibles
Descargue como PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
0 calificaciones0% encontró este documento útil (0 votos)
126 vistas27 páginas
El documento describe la historia y estructura de la histamina y los antihistamínicos H1. Se detalla que en 1927 se aisló por primera vez la histamina y en las décadas siguientes se desarrollaron los primeros antihistamínicos. Los antihistamínicos H1 de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina de forma competitiva y reversible para tratar afecciones como la rinitis alérgica y el asma.
El documento describe la historia y estructura de la histamina y los antihistamínicos H1. Se detalla que en 1927 se aisló por primera vez la histamina y en las décadas siguientes se desarrollaron los primeros antihistamínicos. Los antihistamínicos H1 de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina de forma competitiva y reversible para tratar afecciones como la rinitis alérgica y el asma.
Copyright:
Attribution Non-Commercial (BY-NC)
Formatos disponibles
Descargue como PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
Descargar como pdf o txt
0 calificaciones0% encontró este documento útil (0 votos)
El documento describe la historia y estructura de la histamina y los antihistamínicos H1. Se detalla que en 1927 se aisló por primera vez la histamina y en las décadas siguientes se desarrollaron los primeros antihistamínicos. Los antihistamínicos H1 de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina de forma competitiva y reversible para tratar afecciones como la rinitis alérgica y el asma.
Copyright:
Attribution Non-Commercial (BY-NC)
Formatos disponibles
Descargue como PDF, TXT o lea en línea desde Scribd
Descargar como pdf o txt
Está en la página 1/ 27
ANTIHISTAMNICOS H1
LA HISTAMINA Y SU HISTORIA En 1927 Best, Dale, Dudley y Thorpe aislaron la histamina de muestras de Hgado y pulmn frescas Amina presente en todos los tejidos Histos Histamina
LA HISTAMINA Y SU HISTORIA En 1929 Lewis y col. Sustancia H liberada de las clulas de piel por la accin de estmulos traumticos. Iguales
propiedades a la Histamina En los aos 30 en el Instituto Pasteur se desarrollaron los primeros antihistamnicos (fenbenzamina y pirilamina)
En 1946 en EEUU se descubri la difenhidramina y la
tripelenamina En 1966 Ash y Schild: Receptores H1
En 1972 Black y col: Receptores H2/ Anti H2.
En 1983 Arrang y col: Receptores H3 3
ESTRUCTURA PRIMARIA DE LA HISTAMINA
La Histamina Hidroflica Anillo Imidazol y grupo amino unidos por dos metilenos Forma activa: Tautmero monocatinico Anlogos: 2 metilhistamina (RH1) 4(5) metilhistamina (RH2) (R) metilhistamina (RH3) Sntesis a partir de histidina gracias a la L histidina descarboxilasa fluorometil histidina Otros sitios de sntesis clulas epidrmicas, mucosa gstrica y neuronas del SNC Distribucin: mayora de los tejidos excepto plasma y lquidos corporales. Depsitos: mastocitos y basfilos 4
ESTRUCTURA PRIMARIA DE ANTIHISTAMNICOS H1 DE PRIMERA GENERACIN
ESTRUCTURA PRIMARIA DE ANTIHISTAMNICOS H1 DE SEGUNDA GENERACIN
ESTRUCTURA PRIMARIA DE ANTIHISTAMNICOS H1 DE SEGUNDA GENERACIN
ESTRUCTURA PRIMARIA DE ANTIHISTAMNICOS H1 DE SEGUNDA GENERACIN
LA HISTAMINA FUNCIONES Participacin en las reacciones alrgicas Liberacin de otros mediadores Regulacin de la liberacin de mediadores Liberacin de histamina por accin de frmacos,
pptidos, venenos y otros
Acumulaciones de clulas cebadas y basfilos Secrecin de cido por el estmago Sistema nervioso central 9
LA HISTAMINA EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos locales o sistmicos en msculos lisos y glndulas. Constriccin de msculo liso extravascular Bronquios e Intestino H1 Glndulas exocrinas: regula la secrecin de cido en el estmago H2 Formacin de edema y estimulacin de terminaciones de nervios sensitivos H1 prurito Vasculares: Vasodilatacin capilar resistencia vascular perifrica, hipotensin arterial, hiperemia. H1 (endotelio) > afinidad, inicio rpido, corta duracin H2 (Msculo liso) vasodilatacin mas lenta y sostenida 10
LA HISTAMINA EFECTOS FARMACOLGICOS
Respuesta triple (Lewis 1927) Rubor localizado hiperemia o eritema ppula Choque histamnico Vasodilatacin capilar permeabilidad capilar
11
CLASIFICACIN QUMICA Y FUNCIONAL DE LOS ANTIHISTAMNICOS H2 CLASIFICACIN QUMICA CLASIFICACIN FUNCIONAL Drogas de primera generacin Bromfeniramina, Clorfeniramina, Dimetindeno, Feniramina, Triprolidina Buclizina, ciclizina, hidroxizina, meclizina, oxatomida Drogas de segunda generacin
CANALES DE IONES DE CALCIO FACTOR NUCLEAR k-B disminucin de la presentacin del antgeno, la expresin de molculas de adhesin celular, quimiotaxis, y citoquinas proinflamatorias
disminucin de la inflamacin alrgica, picor, estornudos, rinorrea, y ppula
Mediador en la disminucin de la liberacin
14
EFECTO ANTIHISTAMNICO H1 PRIMERA GENERACIN
Sistema Nervioso Central: Msculo Liso: Estimula: inquietud, nerviosismo Inhiben casi todas las respuestas del ML a la histamina. e incapacidad para conciliar el sueo, Convulsiones. Eritema y Prurito: Deprime: disminucin del Supresin estado de alerta, tiempo ms lentos de respuesta, Glndulas exocrinas: somnolencia. (etanolaminas) No inhiben la secrecin Capacidad de reducir la gstrica. cinetosis: dimenhidrinato Suprimen las secreciones de difenhidramina prometazina glndulas salivales, lacrimales y (bloqueo muscarnico) otras secreciones exocrinas inducidas por la histamina. Efecto muscarinico. Anticolinrgicos: Bloqueo de receptor Reacciones de hipersensibilidad muscarnico inmediata: Sequedad de mucosas y Solo algunos efectos. retencin urinaria 15
Bloquean en forma competitiva y reversible los receptores H1 de la Histamina (perifricos)
No atraviesan la barrera hemato enceflica
Unin a protenas plasmticas elevada Vida media prolongada Retardo en el inicio de accin farmacolgica Absorcin oral buena La mayora se metabolizan en el hgado y todos tienen excrecin renal Los metabolitos suelen ser activos 17
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS Y FARMACODINMICAS DE LOS ANTIHISTAMNICOS
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS Y FARMACODINMICAS DE LOS ANTIHISTAMNICOS
Inicio del efecto Interferencia con alimentos No Unin prote plasm 83 a 87% Tmx (h) Metabolismo heptico T 1/2 Eliminacin 50% renal 50% fecal
Desloratadina
1-2 horas
No
27 horas
Fexofenadina
1-2 horas
Absorcin No cruza BHE Unin prot plasm 70%
1,3
No
11-15 horas
10% renal 80% fecal
19
EFECTOS ADVERSOS POTENCIALES DE LOS ANTIHISTAMNICOS H1
RECEPTOR H1 disminucin de la neurotransmisin en el sistema nervioso central, el aumento de la sedacin, disminucin del rendimiento cognitivo y psicomotor, y aumento del apetito
RECEPTORES MUSCARNICO
RECEPTORES SEROTONINERGICO
Aumento de la sequedad de boca retencin urinaria y taquicardia sinusal
Aumenta el apetito
RECEPTORES - ADRENERGICO
IKR Y OTROS CANALES DE IONES CARDIACOS Prolonga los intervalos QT, a veces resulta en arritmias ventriculares 20
Astemizol y Azelastina. SNC: sedacin Ej: Cetirizina y Azelastina
CARDIOVASCULAR: Astemizol
taquicardia. Ej:Terfenadina y
OTROS: cefalea, rash, hipersensibilidad, y anafilaxia
21
EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Antiretrovirales: CYP 3A4 (ritonavir, aciclovir) Se recomienda precaucin con frmacos depresores del SNC (neurolpticos, Benzodiacepinas, antidepresivos, opiceos, IMAO, etc) Desloratadina ni Fexofenadina tienen interacciones con CYP3A4. 22
INDICACIONES TERAPUTICAS Rinoconjuntivitis alrgica 80% en nios y 30% de los adultos, dismunuye la rinorrea, prurito y estornudos, pero carecen de efecto en la obstruccin nasal (edema de la mucosa) Rinitis alrgica estacional: buena respuesta Rinitis alrgica perenne: respuesta menor Asma Cuando coexiste con rinitis alrgica
Urticaria y Angioedema Dermatitis atpica Embarazo y lactancia. FDA categora B o C
Cetirizina: Tab. 10mg y Susp 5mg. ALERCET Levocetirizina: Tab. 5mg y Susp. 2,5mg. ALERGIPLUS
Desloratadina: Tab. 5mg y Susp 2,5mg. NEOCLARITYNE
Fexonfenadina (terfenadina): Tab. 120mg. ALEXIA
Loratadina: Tab. 10mg y Susp 5mg. ALERFAST
Olopatadina: Solu. Oftal. OFLOCET
Azelastina: Sol. Oft. OPTHAZEL
Epinastina: Tab 20mg. FLURINOL 26
SEMINARIO TALLER EVALUADO
1. Rinitis alrgica en adulto 2. Rinitis alrgica en nios de 5 aos 3. Conjuntivitis alrgica en adulto 4. Sntomas asociados al resfriado comn en adultos 5. Faringitis alrgica en adulto
6. Faringitis alrgica en nio de 6 aos
7. Interacciones medicamentosas con el producto que contenga loratadina 8. interacciones medicamentosas con el producto Hisaler, gravol y cloroalergan 27
