Antimicóticos Emily

UNIVERSIDAD DE LOS ANDES
ESCUELA DE MEDICINA
EXTENSIÓN VALERA
ANTIMICÓTICOS
EMILY GONZÁLEZ
CLASIFICACIÓN DE LAS MICOSIS
SUPERFICIALES Pitiriasis Versicolor Malassezia
Cornea de la piel y la porción
suprafolicular del pelo
Microsporum
Dermatofitosis
Trichophyton
CUTANEAS Epidermophyton
Piel y anexos Candidiasis Cutanea y
de Mucosas Candida albicans
Histoplasmosis H. capsulatun
Blastomicosis B. dermatitidis
PROFUNDAS
Coccidioidomicosis C. immitis
Paracoccidioidomicosis P. brasiliensis
Zigomicosis Mucor y Zygomycetes

SISTEMICAS
Aspergilosis A. fumigatus
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIMICOTICOS
GENERALIZADAS MUCOCUTÁNEAS TÓPICO
ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS

Anfotericina B NO POLIENOS: Nistatina
Griseofulgina
PIRIMIDINAS
Flucitosina
AZOLES
Miconazol
AZOLES ALILAMINAS Clotrimazol
IMIDAZOL: Ketoconazol
Terbinafina
TRIAZOL: Itraconazol,
Fluconazol, Voriconazol,
Posaconazol
ALILAMINAS
Terbinafina
EQUINOCANDINAS Naftifina
Caspofungina, Micafungina,
Anidulafungina
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
ANTIMICOTICOS
ANFOTERICINA B
Es un macrólido
poliénico natural
producido por
Streptomyces nodosus
FARMOCINETICA
• Administración: en infusión i.v. ANFOTERICINA B
lenta y por vía intratecal LIPOSOMAL
• La anfotericina B se ha
formulado también con diversos
lípidos artificiales que forman
liposomas
• La anfotericina B se une en gran
medida a las proteínas
ANFOTERICINA B
USOS CLINICOS EFECTOS ADVERSOS
 La anfotericina B tiene acción
fungicida y es el fármaco
antimicótico con el espectro de
acción más amplio, es útil para
casi todas las infecciones
micóticas que ponen en riesgo la
vida.
 Tiene actividad contra:
• Candida albicans
• Cryptococcus neoformans
TOXICIDAD ACUMULATIVA
• Histoplasma capsulatum
• Blastomyces dermatitidis
• Coccidioides immitis
• Aspergillus fumigatus y
• los causantes de mucormicosis.
FLUCITOSINA
Descubierta en 1957 durante la búsqueda de
fármacos antineoplásicos nuevos
Es un análogo de pirimidina hidrosoluble relacionado
con el fármaco quimioterapéutico 5-fluorouracilo
FLUCITOSINA
FARMACOCINETICA USOS TERAPÉUTICOS EFECTOS ADVERSOS

• Se absorbe bien
por v.o. Se •Son resultado del
distribuye •El espectro de actividad metabolismo hacia el
completamente en se restringe a C. compuesto antineoplásico
neoformans, Candida y tóxico 5-fluorouracilo
el agua corporal y los mohos dematiáceos •La toxicidad en la médula
penetra que causan la ósea, con anemia,
adecuadamente en cromoblastomicosis leucopenia y
•No se usa como fármaco trombocitopenia
el LCR •Parece haber un margen
único por su sinergia
• La excreción del demostrada con otros y terapéutico estrecho, con
fármaco original y para evitar la aparición de aumento del riesgo de
toxicidad a concentraciones
sus metabolitos se resistencia secundaria.
mayores del fármaco
realiza por filtración
glomerular
COMPUESTOS AZÓLICOS
Los compuestos azólicos son compuestos
sintéticos que se pueden clasificar como
imidazoles o triazoles
IMIDAZOL • Cetoconazol
• Itraconazol
• Fluconazol
TRIAZOL • Voriconazol
• Posaconazol
COMPUESTOS AZÓLICOS: KETOCONAZOL
Es activo frente a Histoplasma, Blastomyces,

Candida y Coccidioides, pero no lo es frente a
Aspergillus
El ketoconazol tópico se emplea para tratar la tiña

corporal, inguinal y del pie por Trichophyton y
Epidermophyton floccosum, la pitiriasis versicolor,
y la candidosis cutánea. También se usa para el
tratamiento de la dermatitis seborreica y la caspa.
El itraconazol ha reemplazado en gran parte al

ketoconazol en el tratamiento de la mayoría de las
micosis porque tiene un espectro más amplio,
mayor potencia de acción y menos efectos
adversos
Ketoconazo Fluconazol Itraconazol Voriconazol Pozaconazol
l
Espectro Reducido Ampliado Ampliado Ampliado Ampliado
Antimicótico
Vía de VO - Tópico VO - VI VO - VI VO - VI VO
administración
Absorción Requiere un Completa Requiere un Completa Requiere de

medio ácido medio ácido alimentos
Eliminación Metabolismo Renal Metabolismo Metabolismo Metabolismo

hepático hepático hepático hepático
Biliar Biliar Biliar Biliar
Penetración No Si No Si Si
LCR
Interacción Frecuente Ocasional Frecuente Frecuente Frecuente
farmacológica
Ketoconazol Fluconazol Itraconazol Voriconazol Pozaconazol
USOS Histoplasma, Cryptococc Blastomicosis Aspergilosis Candida y
TERAPEU- Blastomyces, us Esporotricosi invasiva Aspergillus en
TICOS Candida y neoforman Paracoccidioi los pacientes
Coccidioides Candidemia domicosis gravemente
Coccidioido inmunodeprim
micosis Histoplasmosi idos
s.
EFECTOS Aumentos Exantemas

ADVERSOS transitorios de las (sobre todo
transaminasas en los
séricas pacientes
inmunodeprim
idos),
hipopotasemi
a,
hipertensión,
edemas y
cefaleas.
EQUINOCANDINAS
Candida y Aspergillus
×C. neoformans o los fármacos causales
de zigomicosis y mucormicosis.
La caspofungina no debe administrarse conjuntamente con la

ciclosporina.
El fármaco es un antimicótico de segunda línea

ANTIMICÓTICOS PARA INFECCIONES
MUCOCUTÁNEAS: GRISEOFULVINA
• La griseofulvina es un fármaco fungistático
muy insoluble, derivado de Penicillium
• Se acumula en los tejidos que contienen

MECANISMO DE queratina recién sintetizada, a cuyo nivel
ACCION altera el huso mitótico e inhibe la mitosis
fúngica
• Su único uso es en el tratamiento sistémico

USOS
de las dermatofitosis
• Síndrome alérgico similar a la enfermedad

EFECTOS ADVERSOS del suero, hepatitis e interacciones
farmacológicas con warfarina y fenobarbital
• Ha sido sustituida en gran parte por nuevos

medicamentos antimicóticos, como el
itraconazol y la terbinafina.
ANTIMICÓTICOS PARA INFECCIONES
MUCOCUTÁNEAS: TERBINAFINA
• Inhibe la escualeno epoxidasa fúngica y
MECANISMO DE ACCION disminuye, como consecuencia, la síntesis de
ergosterol
• Es activa por V.O.

• Se deposita en la piel, en las uñas y en el tejido
FARMACO-CINETICA adiposo, y se acumula en la leche
• Se metaboliza extensamente antes de eliminarse
a través de la orina.
• Es un medicamento queratofílico y fungicida para
el tratamiento de las dermatofitosis, en especial la
onicomicosis
USOS
• La terbanafina tópica es activa contra
Trichophyton rubrum y Trichophyton
mentagrophytes
• Molestias gastrointestinales y cefalea.
• Se han descrito alteraciones gustativas y visuales
EFECTOS ADVERSOS
• Elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas
séricas
ANTIMICÓTICOS TÓPICOS
NISTATINA AZÓLICOS ALILAMINAS
Es un macrólido Los dos compuestos La terbinafina y la

poliénico muy similar azólicos utilizados naftifina
a la anfotericina B, más a menudo en eficaces para el
muy tóxico para su forma tópica son tratamiento de las
administración clotrimazol y tiñas crural y
parenteral. miconazol corporal
Algunas indicaciones Es activa contra

comunes incluyen el Ambos fármacos son Trichophyton
algodoncillo útiles para las
rubrum,
bucofaríngeo, dermatofitosis,
T. mentagrophytes
candidiosis vaginal e incluidas la tiña
infecciones corporal, la del pie y T. Tonsurans
intertriginosas por la inguinal Epidermophyton
Candida floccosum

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Zigomicosis Mucor y Zygomycetes

GENERALIZADAS MUCOCUTÁNEAS TÓPICO

ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS ANTIBIÓTICOS

FARMACOCINETICA USOS TERAPÉUTICOS EFECTOS ADVERSOS

Es activo frente a Histoplasma, Blastomyces,

El ketoconazol tópico se emplea para tratar la tiña

El itraconazol ha reemplazado en gran parte al

Absorción Requiere un Completa Requiere un Completa Requiere de

Eliminación Metabolismo Renal Metabolismo Metabolismo Metabolismo

EFECTOS Aumentos Exantemas

La caspofungina no debe administrarse conjuntamente con la

El fármaco es un antimicótico de segunda línea

• Se acumula en los tejidos que contienen

• Su único uso es en el tratamiento sistémico

• Síndrome alérgico similar a la enfermedad

• Ha sido sustituida en gran parte por nuevos

• Es activa por V.O.

NISTATINA AZÓLICOS ALILAMINAS

Es un macrólido Los dos compuestos La terbinafina y la

Algunas indicaciones Es activa contra

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