Aminoglucósidos

UNIVERSIDAD TÉCNICA PRIVADA COSMOS
7° SEMESTRE
FARMACOLOGÍA II
ANTIBIÓTICOS
DRA. MGS. GABRIELA PRADO GUMIEL

Introducción: Antibióticos
AMINOGLUCÓSIDOS
CARACTERÍSTICAS
 Los aminoglucosidos tienen un anillo hexosa
 Son hidrosolubles
 Estables en solución
 Mas activos a pH alcalino que acido
CLASIFICACIÓN
 Estreptomicina
 Neomicina
 Kanamicina
 Amikacina
 Gentamicina
 Tobramicina
 Sisomicina
 Netilmicina
FARMACOCINÉTIC
A
ABSORCIÓN
 No tienen buena absorción en el tubo digestivo.
Menos del 1% de la dosis se absorbe después de
la administración oral o rectal.
 Todos lo Aminoglucósidos se absorben con
rapidez de los sitio de inyección intramuscular.
DISTRIBUCIÓN
 No penetran en SNC y ojo.
 El volumen de distribución es casi igual al líquido
extracelular.
 Solo se encuentra en cantidades altas en corteza
renal y oído interno (nefrotoxicidad).
 La inflamación incrementa su penetración en las
cavidades peritoneal y pericárdica.
 Se acumula en plasma fetal y líquido amniótico
METABOLISMO
 NO SE METABOLIZAN
ELIMINACIÓN
 Los aminoglucósidos se excretan por filtración
glomerular y se obtienen concentraciones
urinarias de 50 a 200 μg/ml.
 Vida medias: 2 a 3 hrs (se prolonga en los recién
nacidos).
 Pueden eliminarse del cuerpo mediante diálisis
peritoneal o hemodiálisis (en 12 horas mitad de la
dosis administrada).
FARMACODINAMIA
• Son inhibidores
irreversibles de la síntesis
30S proteica
Bloque de la Codificación errónea de

formación inicial del Bloque de la
aminoácidos en la
complejo translocación de
cadena peptídica
mRNA
incipiente debido a la
lectura errónea del
mRNA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Bacterias aerobias Gram-negativas (Enterobacterias, E Coli,
Enterobacter, Klebsiella, proteus, pseudomonas auruginosa y serratia y
acinetobacter spp) Algunas Gram-positivas acción limitada, sensible
algunos (estafilococo aureus y epidermidis).
 Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
 Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra
flora anaeróbica intestinal.
 Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus aureus,
Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros.
 Estreptomicina y gentamicina: activos contra enterococos( se combinan
con penicilinas)
 Amikacina: Pseudomonas, bacterias atípicas y bacterias resistentes.
EFECTOS INDESEABLES
 Ototoxicidad: Después de la administración de cualquier

aminoglucosido puede presentarse disfunción vestibular y
coclear.
a. Síntomas clínicos de la toxicidad coclear:
b. Acufenos de tono alto, que persisten de días a semanas seguido
de deterioro auditivo. Debido a que primero se pierde la
audición de alta frecuencia los pacientes no siempre reconocen
la dificultad para escuchar.
c. Síntomas clínicos de toxicidad vestibular.
d. La disfunción laberíntica inicia con cefalea seguida de nauseas,
vomito y dificultad para mantener el equilibrio.
EFECTOS INDESEABLES
 Nefrotoxicidad: Resulta de la acumulación de aminoglucosido

en las células tubulares proximales.
 La manifestación inicial es la excreción de enzimas del borde de
cepillo de los túbulos renales, seguida de un defecto en la
capacidad de concentración del riñón, proteinuria leve y
aparición de cilindros hialinos y granulosos en la orina.
 Rara vez puede ocurrir necrosis tubular aguda.
EFECTOS INDESEABLES
 Bloqueo neuromuscular: Se le ha atribuido a los

aminoglucosidos un bloqueo neuromuscular y apnea; en
particular en pacientes con Miastenia grave. Es posible revertir
este bloqueo con la administración intravenosa de gluconato de
calcio.
 Otros efectos en el SN: La estreptomicina puede causar
disfunción del nervio óptico, escotomas y rara vez neuritis
periférica
 Reacciones de hipersensibilidad: Tienen un potencial de
alergenicidad bajo.
APLICACIONES CLÍNICAS
 Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones

severas del abdomen (peritonitis), biliar y de vías urinarias, así
como en casos de bacteremia y endocarditis.
 Infecciones de aparato respiratorio bajo.
 Infecciones de piel, tejidos blandos, quemaduras.
 Septicemias.
 Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
 Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).
 Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos
(amikacina).

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Bloque de la Codificación errónea de

 Ototoxicidad: Después de la administración de cualquier

 Nefrotoxicidad: Resulta de la acumulación de aminoglucosido

 Bloqueo neuromuscular: Se le ha atribuido a los

 Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones

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