LA PHARMACOLOGIE PSYCHIATRIQUE

Type de récepteur Effets des médicaments psychiatriques Type de récepteur

Dopamine (D2) Antagonistes  effet antipsychotique, soulagement des + symptômes de la Sérotonine 3 (5-HT3)
schizophrénie, ↑ symptômes extrapyramidaux, augmentation des taux de
prolactine
Sérotonine 1A (5-HT1A) Agonistes  effets antidépresseurs et anxiolytiques Alpha-1 adrénergique (α-1)
Sérotonine 2A (5-HT2A) Antagonistes  amélioration des symptômes négatifs de la schizophrénie et Histamine (H1)
amélioration de la cognition
Sérotonine 2C (5-HT2C) Antagonistes  la prise de poids et les risques associés Muscarinique (m1)
Classe et MOA Agent générique Marque Info
ISRS : inhibe la Fluoxétine Prozac -Demi-vie la plus longue = risque le plus élevé de
recapture de la syndrome sérotoninergique
sérotonine et a de -Nombreuses interactions médicamenteuses
légers effets sur les -ISRS le plus stimulant
récepteurs -Gain de poids le plus faible = bon pour les troubles de
histaminiques-R, α1- l'alimentation
R et muscariniques- Citalopram Celexa -EAE : GI, SNC, sexuel, sédation, fatigue, bouche sèche, hypotension,
R. -Faible risque d'effets indésirables d'ordre sexuel sevrage si arrêt brutal, QT prolongé, éruption cutanée, insomnie, asthénie,
Escitalopram Lexapro
convulsions, tremblements, somnolence, manie, idées suicidaires, dépression
Fluvoxamine Luvox aggravée.
-Risque de syndrome sérotoninergique : frissons, hyperréflexie, myoclonie,
ataxie, n/v/d
Sertraline Zoloft -Peu d'interactions médicamenteuses
Risque plus élevé de troubles gastro-intestinaux
Paroxétine Paxil -Demi-vie la plus courte = risque le plus élevé de
symptômes d/c
-ISRS le plussédatif, avec la plus grande prise de poids
et le plus grand nombre d'effets indésirables d'ordre
sexuel.
-Activité anticholinergique la plus importante
ISRS : inhibe la Venlafaxine (ER Effexor -HTN -Aussi efficace que les ISRS pour le traitement de la dépression majeure
recapture de la disponible) -Sédation -Peut être plus efficace en cas de neuropathie diabétique, de fibromyalgie, de
sérotonine et de la douleur musculaire, d'incontinence d'effort, de sédation, de fatigue et chez
noradrénaline. Duloxétine Cymbalta -Moins d'effets indésirables que la venlafaxine les patients souffrant d'anxiété comorbide.
-Fonctionne bien pour la fibromyalgie -EAE : GI, HTN, SNC, troubles sexuels permanents, diaphorèse, vertiges,
-Bon pour le sommeil et la douleur fatigue, insomnie, vision trouble, idées suicidaires, dysurie, aggravation de
Desvenlafaxine Pristiq la dépression.
-Moins d'interactions médicamenteuses
Antidépresseurs Bupropion Wellbutrin -Peut augmenter la fonction sexuelle
atypiques -A des effets stimulants = bon pour le TDAH comorbide ou pour aider à arrêter de fumer, mais ne pas utiliser en cas d'anxiété
comorbide ou de trouble alimentaire.
-EAE : abaissement du seuil des crises, insomnie, nervosité, agitation, anxiété, tremblements, arythmies, HTN, tachycardie, S-J, perte
de poids, GI, arthralgie ou myalgie, confusion, vertiges, HA, psychose, idées suicidaires.
Mirtazapine Remeron -Moins de nausées et d'effets indésirables d'ordre sexuel
-Le surdosage est généralement sans danger
-EAE : antidépresseur le plus sédatif (= bon pour l'insomnie !), prise de poids, hypotension orthostatique, vertiges, sécheresse buccale.
Néfazodone Serzone
Trazodone Oleptro -EAE : arythmie, hyper ou hypotension, diaphorèse, GI, anémie hémolytique, leucocytose, vertiges, HA, insomnie, léthargie, troubles
de la mémoire, convulsions, somnolence, priapisme, prise de poids.
 Classe et MOA Agent générique Marque Info Classe et MOA
Antidépresseurs Amitriptyline Elavil -Bon pour le sommeil, la douleur et la dépression
tricycliques : inhibe
la recapture de la -EAE : anticholinergique, CV, SNC, prise de poids, dysfonctionnement
sérotonine et de la Clomipramine Anafranil sexuel, diminution du seuil d'épilepsie.
norépinéphrine. Désipramine Norpramin -Le moins sédatif -Effets sur la CV : hypotension orthostatique, troubles de la conduction,
Doxépine Silénor cardiotoxicité  envisager un électrocardiogramme avant l'instauration du
Imipramine Tofranil traitement
Nortriptyline Pamelor -Le surdosagepeut être mortel
IMAO : blocage de Phénelzine Nardil -Irréversible La -MAO-A agit sur la norépinéphrine et la sérotonine
la destruction des La -MAO-B agit sur la phényléthylamine et la DA
monoamines au Tranylcypromine Parnate -Irréversible -EAE : anticholinergique, abaissement du seuil des crises, prise de poids,
niveau central et éruption cutanée, orthostase, dysfonctionnement sexuel, insomnie ou
périphérique Sélégiline Emsam -Réversible somnolence, HA, crise d'HTN en présence de monoamines.
(transdermiqu -Doit suivre un régime sans tyramine = pas de vin, de bière, de fromage,
e) d'aliments vieillis ou de viandes fumées.
-Le surdosageest mortel
-Une période d'élimination de 2 semaines des autres antidépresseurs est
nécessaire avant le début du traitement afin de prévenir le syndrome
sérotoninergique.
Stabilisateurs de Carbamazépine Tegretol -MOA : antiépileptique ; inhibe les canaux Na à potentiel.
l'humeur -EAE : diplopie, vertiges, somnolence, nausées, Stevens-Johnson (ne pas utiliser chez les Asiatiques), hypoCa, hypoNa, SIADH,
hématologie, hépatite.  surveiller la NFS, les LFT, l'état mental, la densité osseuse, les taux
Contre-indiqué en cas de dépression de la moelle osseuse.
-Diminue l'efficacité des contraceptifs oraux et de la warfarine
-Grossesse D
Valproate Dépakène -MOA : antiépileptique ; augmente le GABA
Dépakote -EAE : troubles gastro-intestinaux, sédation, instabilité, tremblements, thrombocytopénie, palpitations, hypersensibilité immunitaire,
ototoxicité  surveiller la numération formule sanguine (NFS) et les taux de LFT
Contre-indiqué en cas de maladie du foie
-Nombreuses interactions médicamenteuses
-Grossesse D
Lamotrigine Lamictal -MOA : bloque les canaux Na à potentiel et inhibe la libération de glutamate.
-EAE : nausées, diplopie, vertiges, instabilité, HA, éruption cutanée, Stevens-Johnson, troubles hématologiques, insuffisance hépatique.
-Le surdosagepeut être fatal
-Interaction avec le valproate
-Grossesse C
Lithium Eskalith -Inhibe l'adénylate cyclase
Lithobid -EAE : diabète insipide, troubles cognitifs, tremblements, prise de poids, sédation, diarrhée, nausées, hypothyroïdie.
-Nombreuses interactions médicamenteuses
-Nécessité d'une mesure initiale de la BMP, de la TSH, de l'ECG et du Ca, ainsi que d'une surveillance de la BMP et de la TSH tous les
6 à 12 mois.
-Surveillance des signes de toxicité : nausées, tremblements, polyurie, soif, prise de poids, diarrhée, troubles cognitifs.
-Nécessité de contrôler les niveaux
-Grossesse D pour les anomalies du tube neural
 Gabapentin Neurontin -EAE : somnolence, vertiges, ataxie, fatigue, leucopénie, prise de poids, syndrome de Stevens-Johnson.

Classe et MOA Agent générique Marque Info

Benzodiazépines : Chlordiazépoxide Librium -Action prolongée
Agonistes GABA-R -Utilisé souvent pendant le retrait de l'EtOH
 Inhibition du SNC Clorazepate Tranxène -Action prolongée
Diazépam Valium -Action prolongée
Flurazépam Dalmane -Action prolongée
Alprazolam Xanax -Acteur intermédiaire
-Approuvé pour le trouble panique
Clonazepam Klonopin -Acteur intermédiaire
-Approuvé pour le trouble panique
Lorazepam Ativan -Acteur intermédiaire
Temazepam Restoril -Acteur intermédiaire
Oxazepam Serax -Court métrage
Triazolam Halcion -Court métrage
Autres anxiolytiques Buspirone BuSpar Agoniste partiel de la -5-HT
-Début progressif en 2 semaines
-Ne potentialise pas les effets de l'alcool = utile dans les alcools
-Faible potentiel de dépendance = bon pour les patients qui étaient dépendants des benzos ou d'autres drogues
-EAE : sexuel, vertiges, nausées, HA
-Interactions médicamenteuses
Antipsychotiques Halopéridol (inj Haldol -Bon pour l'agitation aiguë car le délai d'apparition est de 30 minutes.
typiques : disponible)
antagonistes non Fluphénazine Prolixin
sélectifs de la DA-R Perphénazine Trilafon
Thioridazine Mellaril -EAE : rétinite pigmentaire
-Moins de risque d'EPSE
Chlorpromazine Thorazine -Moins de risque d'EPSE
Antipsychotiques Aripiprazole Abilify
atypiques : blocage Asénapine Saphris -Coût $$$
des récepteurs DA (comprimé SL
postsynaptiques, disponible)
blocage des Olanzapine (inj Zyprexa -Risque élevéde prise de poids et de syndrome métabolique
récepteurs disponible) Zyprexa -L'injectable peut provoquer un délire post-injection.  doit être administré dans un établissement de santé et surveillé pendant 3
sérotoninergiques, Relprevv (inj) heures
effet variable sur les Quetiapine Seroquel -Besoin d'un examen ophtalmologique tous les 6 mois en raison du risque de cataracte
récepteurs
Risperidone Risperdal -Moins d'EI
histaminiques et
Consta (inj) -Risque le plus élevé d'hyperprolactinémie
cholinergiques.
Ziprasidone Geodon -EAE : allongement de l'intervalle QT lié à la dose
-Moins de gain de poids
Clozapine Clozaril -Le seul antipsychotique atypique dont l'efficacité a été prouvée dans le traitement de la schizophrénie.
 -Utilisation limitée par les effets indésirables : risque élevé de prise de poids et de syndrome métabolique, crises d'épilepsie,
agranulocytose, myocardite, opacités du cristallin .  nécessité de surveiller fréquemment la numération leucocytaire et la numération
des anticorps antinucléaires
Iloperidone Fanapt -Coût $$$
-Il n'a pas été prouvé qu'il était meilleur que les autres antipsychotiques atypiques.
Lurasidone Latuda -Le meilleur choix pour inverser les effets métaboliques
Palipéridone (inj Invega
disponible) Invega
Sustenna (inj)

Gestion des effets indésirables des médicaments psychiatriques

Dystonies Parkinsonianisme
-Benztropine -Amantadine
-Bipéridène -Lévodopa
-Diphénhydramine
-Trihexyphénidyle Symptômes extrapyramidaux
-Syndrome parkinsonien, dystonies aiguës, akathisie
Akathisias = agitation -Benztropine
-Propranolol -Benadryl
-Benzos